Силденафил лекува или има временен ефект. Силексафил Sealex

За всеки мъж много голямо значениеима качество на сексуалния живот. И ако това не му подхожда, човек може да е податлив на депресия. Днес обаче има огромен брой инструменти, предназначени за борба със сексуалната импотентност. Тези средства могат да се използват както „при поискване“, така и системно.

Сред цялото разнообразие от налични опции, лекарството, наречено силденафил, привлича специално внимание. Именно този агент се използва като активна активна съставка в.

Интересното е, че уникалните свойства на Sildnefil са открити случайно. Първоначално това вещество е било планирано да се използва за лечение на болести. на сърдечно-съдовата система... Многобройни проучвания обаче са идентифицирали уникален страничен ефект. Всички мъже, които са приемали силденафил за лечение на сърдечни заболявания, съобщават за появата на спонтанна ерекция. В резултат на това това вещество вече не се използва за лечение на сърдечни заболявания. Той стана популярен като един от най -популярните ефективни средстваза премахване на еректилната дисфункция.

Какво представлява силденафил

Преди да оцените ефективността на силденафил, трябва да разберете основните характеристики на това лекарство. Първо, силденафил е мощно вещество, което помага за увеличаване на притока на кръв към пениса. Поради това количеството на цГМФ в кръвта се увеличава и следователно ерекцията се засилва.

Второ, продължителността на действие на това вещество е 4-5 часа. Предвид тези показатели, силденафил обикновено се използва „при поискване“. Но за дългосрочен ефект се използват таблетки на базата на веществото тадалафил. Продължителността на ефективното действие на това вещество може да достигне един и половина дни.

Трето, ефективността на силденафил до голяма степен зависи от причините. Ако те са причинени от психологически фактори, тогава този инструмент ще се отърве от несигурността. Така мъжът ще може да реши проблемите си и да се наслаждава на редовен секс благодарение на устойчива и дълготрайна ерекция. Ако проблемите с потентността се дължат на възрастовия фактор, тогава всяко лекарство от този вид може да гарантира само временен ефект.

Механизъм на действие

Силденафил, подобно на други инхибитори на фосфодиестераза-5, насърчава активирането на азотен оксид, което ви позволява да увеличите притока на кръв към пениса. Когато използвате такъв инструмент, винаги си струва да помните, че ерекцията никога няма да настъпи сама. Появява се само в случай на сексуална възбуда. С прости думиако няма желание, това лекарство ще бъде неефективно.

Таблетките на базата на тази активна съставка също ще бъдат неефективни в случай на физиологични нарушения на пениса. Приемът на такива хапчета не се препоръчва при едновременна употреба на алкохол или лекарства, съдържащи нитрати.

Как да приемате силденафил правилно

Ефективността на това лекарство също зависи от правилното приложение. Препоръчителната доза за здрави мъже е 100 милиграма.

Мъжете, които страдат от бъбречно или чернодробно заболяване, се съветват да започнат да приемат това лекарство с 25 милиграма. За да се постигне ефективен резултат, по -добре е да приемате лекарството един час преди планирания полов акт.

Когато приемате силденафил, си струва да запомните, че в никакъв случай не трябва да превишавате максимално допустимата дневна доза (100 mg). В противен случай съществува риск от много неприятно странични ефекти.

Противопоказания

Приемът на силденафил има няколко противопоказания, поради което действието на това вещество може да бъде неефективно. Основните противопоказания включват:

Получаване на средства за лечение на ангина пекторис. Такива средства включват изокет, кардикет и нитросорбид. Ефектът от приема на силденафил също няма да се наблюдава при паралелната употреба на донори на азотен оксид. Освен това комбинацията от горните лекарства може да доведе до значителни негативни последици... Най -често такава последица е катастрофално спадане на кръвното налягане.
Свръхчувствителност към силденафил. Този проблем може да се прояви в появата на алергичен кожен обрив, подуване, задух и сърбеж.
Ниско или високо кръвно налягане.
Физиологични деформации на гениталните органи.
Преживял инсулт или миокарден инфаркт през последните 6 месеца.

Друго противопоказание е, че таблетките на базата на силденафил са строго забранени за употреба от деца или юноши на възраст под 18 години. В допълнение, таблетките на базата на това вещество категорично не се препоръчват за абсолютно здрави мъже. Експерименти като този могат да доведат до обратен ефект.

Ще бъде ли силденафил ефективен за жени?

Не само мъжете, но и жените имат проблеми с редовния сексуален живот. Следователно употребата на таблетки на базата на силденафил е от значение и за жените. Получаването на такива средства допринася за:

повишено либидо и чувствителност;
намаляване на времето на възбуждане;
повишена вагинална хидратация и чувствителност в ерогенни зони;
подобряване на кръвообращението в гениталиите;
увеличаване на продължителността на оргазъм и издръжливост по време на полов акт.

Трябва да се добави, че такива PDE-5 инхибитори, като силденафил, допринасят за сложен ефект върху жените. Те не само увеличават възбудата, но и стимулират сексуалното привличане към партньор. Получаването на такива средства ви позволява да забравите за такъв проблем като вагинална сухота и фригидност.

Като цяло Salednafil може да има както временни, така и дългосрочни ефекти. Във всеки случай лекарствата от този тип ви позволяват да забравите за проблемите и да се насладите на пълноценен полов акт. Можете да ги закупите на уебсайта на онлайн аптеката.

Дозировка: & nbspфилмирани таблеткиСъстав:

За една таблетка:

	50 mg	100 mg
Активно вещество:
Силденафил цитрат	70,25 mg	140,50 mg
(по отношение на силденафил)	(50,00 mg)	(100,00 mg)
Помощни вещества:
Микрокристална целулоза	126,37 mg	252,74 мг
Калциев хидроген фосфат	41,25 mg	82,50 mg
НишестеNSповторно желатинизиран	27,50 mg	55,00 мг
Магнезиев стеарат	4,13 mg	8,26 mg
Натриева кроскармелоза	2,75 mg	5,50 mg
Колоиден силициев диоксид	2,75 mg	5,50 mg
Составете черупката:
Хипромелоза (хидроксипропил метилцелулоза)	4,71 mg	9,42 mg
Макрогол 4000 (полиетилен гликол 4000)	2,35 mg	4,70 mg
Титанов диоксид	2,83 mg	5,66 mg
Червен железен багрилен оксид	0,02 mg	0,04 mg
Жълт железен багрилен оксид	0,09 mg	0,18 mg

Описание:

Таблетките са кръгли, двойно изпъкнали, покрити с филм от бледо оранжев цвят с розово пчелна пита до бледокафяв цвят с розово медена пита; в напречно сечение сърцевината е от бяла до почти бяла.

Фармакотерапевтична група:Лечение на еректилна дисфункция - инхибитор на PDE5 ATX: & nbsp

G.04.B.E Лекарства за лечение на еректилна дисфункция

G.04.B.E.03 Силденафил

Фармакодинамика:

Силденафил е мощен селективен инхибитор на цикличната гуанозин монофосфатна (cGMP) -специфична фосфодиестераза 5 (PDE5).

В основата на физиологичен механизъмЕрекцията се състои в освобождаването на азотен оксид (NO) в кавернозното тяло по време на сексуална стимулация. Това от своя страна води до повишаване на нивото на cGMP, което води до отпускане на гладкомускулната тъкан на кавернозното тяло и увеличаване на притока на кръв в кавернозното тяло.

Силденафил няма директен релаксиращ ефект върху изолираното кавернозно тяло, но усилва релаксиращия ефект на азотния оксид, причинявайки инхибиране на PDE5, който е отговорен за разграждането на cGMP в кавернозното тяло.

Фармакологичният ефект се постига само при наличие на сексуална стимулация.

Изследвания инвитропоказа, че е селективен за PDE5. Активността му срещу други известни изозими е много по -ниска: PDE6 - 10 пъти, PDE1 - повече от 80 пъти, PDE2, PDE4, PDE7-11 - повече от 700 пъти. 4000 пъти по -активен срещу PDE5 в сравнение с PDEZ, което е от голямо значение, тъй като PDEZ е един от ключовите ензими в регулацията на миокардната контрактилитет.

Сексуалната стимулация е предпоставка за ефективността на силденафил.

Употребата на силденафил в дози до 100 mg води до леко краткосрочно понижение на кръвното налягане. Антихипертензивният ефект е свързан с вазодилатиращия ефект на силденафил, свързан с повишаване на нивото на cGMP в съдовите гладкомускулни клетки.

При някои пациенти, 1 час след приема на лекарството в доза от 100 mg, използвайки теста Farnsworth-Munsel 100, е установено леко и преходно увреждане на способността за разграничаване на цветови нюанси (синьо / зелено). След два часа цветовото възприятие се възстановява. Нарушаване на цветното зрение, причинено от инхибиране на PDE 6, който участва в предаването на светлина към ретината. не засяга зрителната острота, възприемането на контраста, показанията на електроретинограмата, вътреочното налягане или диаметъра на зеницата.

Фармакокинетика:

Изсмукване

След перорално приложение се абсорбира бързо. Максималната концентрация в кръвната плазма се достига в рамките на 30-120 минути (средно 60 минути), когато се приема през устата на празен стомах. Бионаличността варира от 25 до 63%. Когато се приема в комбинация с мазни храни, скоростта на абсорбция намалява: Cmax намалява средно с 29%, а времето за достигане на максималната концентрация (Tmax) се увеличава с 60 минути, но степента на абсорбция не се променя значително (площ под концентрация на фармакокинетична крива - време (А UВ) минава отдолу 11 %).

Разпределение

Обемът на разпределение на силденафил в равновесие е средно 105 литра. Връзката с плазмените протеини на силденафил и неговия основен циркулиращ N-деметилов метаболит е приблизително 96% и не зависи от общата концентрация на лекарството. По -малко от 0,0002% от дозата (средно 188 ng) е установено в спермата 90 минути след приема на силденафил.

Метаболизъм

Силденафил се метаболизира главно в черния дроб под действието на микрозомалните изоензими на цитохром Р 450 : CYP 3A 4 (основен маршрут) и CYP 2C 9 (второстепенен маршрут). Основният циркулиращ метаболит в резултат на N-деметилиране на силденафил се метаболизира допълнително. Селективността на действието на този метаболит върху PDE е сравнима с тази на силденафил и неговата активност спрямо PDE5 инвитропредставлява около 50% от активността на силденафил. Концентрацията на метаболита в кръвната плазма е около 40% от концентрацията на силденафил. N-деметиловият метаболит претърпява допълнителен метаболизъм; крайният полуживот е около 4 часа.

Оттегляне

Общият клирънс на силденафил е 41 l / h, а терминалният полуживот е 3-5 часа. След перорално приложение се екскретира като метаболити, главно от червата (приблизително 80% от пероралната доза) и в по -малка степен от бъбреците (приблизително 13% от пероралната доза).

Фармакокинетика в специални g RU nnтърпеливтов

ВъзрастенПациенти

При здрави пациенти в напреднала възраст (65 и повече години) клирънсът на силденафил е намален, а плазмената концентрация на свободния силденафил е приблизително 40% по-висока, отколкото при младите хора (18-45 години). Възрастта няма клинично значим ефект върху честотата на страничните ефекти.

Бъбречна дисфункция

При лека (креатининов клирънс (CC) 50-80 ml / min) и умерена (CC 30-49 ml / min) степен на бъбречна недостатъчност, фармакокинетиката на силденафил след еднократна перорална доза от 50 mg не се променя. При тежка бъбречна недостатъчност (CC<30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению площади под фармакокинетической кривой концентрация-время AUC (100 %) и C макс (88 %) в сравнение с тези с нормална бъбречна функция при пациенти от същата възрастова група.

Чернодробна дисфункция

При пациенти с чернодробна цироза (стадии А и В според класификацията по Child-Pugh) клирънсът на силденафил намалява, което води до увеличаване на AUC (84 %) И C m ah (47 %) Нав сравнение с тези с нормална чернодробна функция при пациенти от същата възрастова група. Фармакокинетиката на силденафил при пациенти с тежко увредена чернодробна функция (стадий С според класификацията по Child-Pugh) не е проучена.

Показания:

Лечение на еректилна дисфункция, характеризираща се с невъзможност за постигане или поддържане на ерекция на пениса, достатъчна за задоволителен полов акт.

Циметидин (800 mg), неспецифичен инхибитор на цитохром CYP 3A 4 изоензим, когато се приема заедно със силденафил (50 mg), причинява повишаване на плазмената концентрация на силденафил с 56%.

Еднократна доза от 100 mg силденафил заедно с еритромицин (500 mg / ден 2 пъти дневно в продължение на 5 дни), умерен инхибитор на цитохром CYP 3A 4 изоензим, на фона на достигане на постоянна концентрация на еритромицин в кръвта, води до увеличаване на AUC на силденафил с 182%.

При комбинирано приложение на силденафил (100 mg веднъж) и саквинавир (1200 mg / ден 3 пъти дневно), инхибитор на HIV протеазата и цитохром CYP 3A 4 изоензим, на фона на достигане на постоянна концентрация на саквинавир в кръвта, Cmax на силденафил се увеличава със 140%, AU С се увеличава с 210 %. не влияе върху фармакокинетиката на саквинавир.

По -силните инхибитори на цитохром CYP 3A 4 изоензим, като и, могат да причинят по -силни промени във фармакокинетиката на силденафил.

Едновременна употреба на силденафил (100 mg еднократно) и ритонавир (по 500 mg всеки) 2 пъти на ден), инхибитор на HIV протеазата и силен инхибитор на цитохром P450,на фона на достигане на постоянна концентрация на ритонавир в кръвта, това води до увеличаване на Cm ax на силденафил с 300% (4 пъти) и AUC с 1000% (11 пъти). След 24 часа концентрацията на силденафил в кръвната плазма е около 200 ng / ml (след еднократна употреба на един силденафил - 5 ng / ml).

Ако се използва в препоръчаните дози от пациенти, получаващи едновременно силни инхибитори на изоензима на цитохром CYP 3A 4, тогава C m ax на свободния силденафил не надвишава 200 nM и лекарството се понася добре.

Единична доза антиацид (магнезиев хидроксид / алуминиев хидроксид) не влияе върху бионаличността на силденафил.

В проучвания, включващи здрави доброволци с едновременна употреба на антагонист на ендотелинов рецептор, бозентан (индуктор на изоензима CYP 3A 4 (умерен), CYP 2C 9 и вероятно CYP 2C 19) в равновесна концентрация (125 mg два пъти на възел) и силденафил в равновесна концентрация (80 mg три пъти дневно), е имало намаляване на AUC и Cmax на силденафил съответно с 62.6% и 52.4%. повишава AUC и Cmax на бозентан съответно с 49,8% и 42%. Предполага се, че едновременната употреба на силденафил с мощни индуктори на изоензима CYP 3A 4, като например, може да доведе до голямо намаляване на концентрацията на силденафил в кръвната плазма.

Инхибиторите на изоензима на цитохром CYP 2C 9 (толбутамид,), изоензим на цитохром CYP 2D 6 (селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин, трициклични антидепресанти), тиазидни и тиазидоподобни диуретици, АСЕ инхибитори и калциеви антагонисти нямат ефект върху фармацевтичните.

Азитромицин (500 mg / ден в продължение на 3 дни) няма ефект върху AUC, C m ah, T m ah, константата на скоростта на елиминиране и T 1/2 на силденафил или неговия основен циркулиращ метаболит.

Ефект на силденафил върху други лекарствени продукти

Силденафил е слаб инхибитор на изоензимите на цитохром Р 450 - 1A2, 2C 9, 2C1 9, 2D 6, 2E1 и 3A4 (IC 50> 150 μmol). Когато приемате силденафил в препоръчителни дози, неговата C m ax е около 1 μmol, така че е малко вероятно той да повлияе на клирънса на субстратите на тези изоензими.

Силденафил усилва хипотензивния ефект на нитратите, както в продължителна употребапоследните, и когато са предписани за остри показания. В тази връзка употребата на силденафил в комбинация с нитрати или донори на азотен оксид е противопоказана.

Докато приемате α-блокер доксазозин (4 mg и 8 mg) и силденафил (50 mg и 100 mg) при пациенти с доброкачествена простатна хиперплазия със стабилна хемодинамика, средното допълнително намаляване на систоличното / диатоничното кръвно налягане в легнало положение е 9/5 mm Hg. Изкуство. и 8/4 mm Hg. Изкуство. съответно, и в изправено положение - 11/4 mm Hg. Изкуство. и 4/5 mm Hg. Изкуство. съответно. Съобщавани са редки случаи на развитие на симптоматична постурална хипотония при такива пациенти, проявена под формата на замаяност (без припадък). При някои чувствителни пациенти, получаващи α-блокери, едновременната употреба на силденафил може да доведе до симптоматична хипотония.

Не са идентифицирани признаци на значително взаимодействие с толбутамид (250 mg) или варфарин (40 mg), които се метаболизират от цитохромния CYP2C9 изоензим.

Силденафил (100 mg) няма ефект върху фармакокинетиката на инхибиторите на HIV протеазата, саквинавир и ритонавир, които са субстрати на изоензима на цитохром CYP 3A 4, при постоянно ниво в кръвта.

Едновременна употреба на силденафил в равновесно състояние (80 mgтри пъти дневно) води до повишаване на AUC и Cmax на бозентан (125 mg два пъти дневно) с 49,8% и 12 % съответно.

Силденафил (50 mg) не причинява допълнително увеличаване на времето на кървене при прием на ацетилсалицилова киселина (150 mg).

Силденафил (50 mg) не усилва хипотензивния ефект на алкохола при здрави доброволци с максимална концентрация на алкохол в кръвта средно 0,08% (80 mg / dL).

При пациенти с артериална хипертония, признаци на взаимодействие между силденафил (100 mg) с амлодипин не е открит. Средното допълнително понижение на кръвното налягане в легнало положение е 8 mmHg Изкуство. (систоличен) и 7 mm Hg. Изкуство. (диастоличен). Употребата на силденафил в комбинация с антихипертензивни лекарства не води до допълнителни странични ефекти.

Специални инструкции:

Лекарствата за еректилна дисфункция трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с анатомична деформация на пениса (ъгъл, кавернозна фиброза, болест на Peyronie) или при пациенти с рискови фактори за приапизъм (сърповидно -клетъчна анемия, множествена миелома, левкемия, тромбоцитемия) (вж. Точка В Внимание ").

По време на постмаркетинговите проучвания са докладвани случаи на развитие на продължителна ерекция и приапизъм. Ако ерекцията продължава повече от 4 часа, трябва незабавно да потърсите медицинска помощ. Ако терапията с приапизъм не се извърши незабавно, това може да доведе до увреждане на тъканите на пениса и необратима загуба на потентност.

Лекарства, предназначени за лечение на еректилна дисфункция, не трябва да се предписват на мъже, за които сексуалната активност е нежелателна.

Клиничните проучвания не показват разлики в честотата на миокарден инфаркт (1,1 на 100 души годишно) или честотата на смъртността от сърдечно -съдови заболявания (0,3 на 100 души годишно) при пациентите, които са получавали, в сравнение с пациентите, получавали плацебо.

Сърдечносъдови усложнения

По време на постмаркетинговата употреба на силденафил за лечение на еректилна дисфункция, нежелани събития като сериозни сърдечносъдови усложнения (включително миокарден инфаркт, нестабилна стенокардия, внезапна сърдечна смърт, камерна аритмия, хеморагичен инсулт, преходна исхемична атака, хипертония и хипотония) са докладвани.), които са имали временна връзка с употребата на силденафил. Повечето от тези пациенти, но не всички, са имали рискови фактори за сърдечно -съдови усложнения. Много от тези нежелани събития са настъпили малко след сексуална активност, а някои от тях са отбелязани след прием на силденафил без последваща сексуална активност. Не е възможно да се установи наличието на пряка връзка между наблюдаваните нежелани явления и посочените или други фактори.

Gипотека

Силденафил има системен вазодилатиращ ефект, водещ до преходно понижение на кръвното налягане, което не е клинично значимо и не води до никакви последствия при повечето нацисти. Въпреки това, преди да предпише силденафил, лекарят трябва внимателно да прецени риска от възможни нежелани прояви на вазодилатиращо действие при пациенти със съответни заболявания, особено на фона на сексуална активност.

Повишена чувствителност към вазодилататори се наблюдава при пациенти с обструкция на левия вентрикуларен изходящ тракт (аортна стеноза, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия), както и с редкия синдром на множествена системна атрофия, проявен от тежко нарушаване на кръвното налягане от автономната нервна система.

Тъй като комбинираната употреба на силденафил и а-блокери може да доведе до симптоматична хипотония при някои чувствителни пациенти, трябва да се внимава при пациенти, приемащи а-блокери (вж. Точка "Взаимодействие с други лекарствени продукти"). За да се сведе до минимум рискът от постурална хипотония при пациенти, приемащи α-блокери, силденафил трябва да се започва едва след стабилизиране на хемодинамичните параметри при тези пациенти. Трябва също да обмислите възможността за намаляване на началната доза силденафил (вижте раздел "Дозировка и приложение"). Лекарят трябва да посъветва пациентите какво да предприемат, ако се появят симптоми на постурална хипотония.

Зрително увреждане

В редки случаи по време на регистрацията след употреба на всички инхибитори на PDE5, включително силденафил, се съобщава за неартерититна предна исхемична невропатия на зрителния нерв (NPINZN), рядко заболяване и причина за намаляване или загуба на зрение. Повечето от тези пациенти са имали рискови фактори, по -специално намалено съотношение на диаметрите на изкопа и главата на зрителния нерв („застоял диск“), възраст над 50 години, захарен диабет, хипертония, коронарна болест на сърцето, хиперлипидемия и тютюнопушене. Наблюдателно проучване оценява дали скорошната употреба на лекарства от инхибиторния клас PDE5 е свързана с острото начало на NPINZN. Резултатите показват приблизително 2-кратно увеличение на риска от NPINZN в рамките на 5 елиминационни полуживота след прилагане на PDE5 инхибитор. Според публикуваната литература годишната честота на NPINZN е 2.5-11.8 случая на 100 000 мъже на възраст ≥ 50 години в общата популация.

В случай на внезапна загуба на зрение, пациентите трябва да бъдат посъветвани да преустановят лечението със силденафил и незабавно да се консултират с лекар. Хората, които вече са имали случай на NPINZN, имат повишен риск от повторение на NPINZN. Следователно, лекарят трябва да обсъди този риск с тези пациенти и също така да обсъди с тях потенциалната вероятност от нежелани ефекти на PDE5 инхибиторите. Инхибиторите на PDE5, включително при такива пациенти, трябва да се използват с повишено внимание и само в ситуации, когато очакваната полза надвишава риска.

Малък брой пациенти с наследствен пигментозен ретинит имат генетично обусловени нарушения на функцията на ретиналната фосфодисетераза. Няма информация за безопасността на употребата на силденафил при пациенти с пигментен ретинит, поради което лекарството трябва да се използва с повишено внимание (вж. Точка "С повишено внимание").

Нарушаване на слуха

Някои постмаркетингови и клинични проучвания съобщават за случаи на внезапно увреждане или загуба на слуха, свързани с употребата на всички инхибитори на PDE5, включително повечето от тези пациенти е имал рискови фактори за внезапно увреждане или загуба на слуха. Не е установена причинно -следствена връзка между употребата на инхибитори на PDE5 и внезапно увреждане на слуха или загуба на слуха. В случай на внезапна загуба на слуха или загуба на слуха, докато приемате силденафил, трябва незабавно да се консултирате с Вашия лекар.

Кървене

Силденафил усилва антитромбоцитния ефект на натриев нитропрусид, донор на азотен оксид, върху тромбоцитите при хораинвитро. Няма данни за безопасността на употребата на силденафил при пациенти със склонност към кървене или обостряне на язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника, така че при тези пациенти той трябва да се използва с повишено внимание (вж. Точка "С повишено внимание").

Честотата на кървене от носа при пациенти с белодробна хипертония, свързана с дифузни заболявания на съединителната тъкан, е по -висока (12,9%, плацебо 0%), отколкото при пациенти с първична белодробна хипертония (3,0%, плацебо 2,4%). При пациенти, приемащи в комбинация с антагонист на витамин К, честотата на кървене от носа е по -висока (8,8%), отколкото при пациенти, които не са приемали антагонист на витамин К (1,7%).

Използвайте заедно с други лечения за еректилна дисфункция

Безопасността и ефикасността на силденафил заедно с други инхибитори на PDE5 или други лекарства за лечение на белодробна хипертония, съдържащи (например Revacio®) или други лекарства за лечение на еректилна дисфункция, не са проучени, поради което използването на такива комбинации е не се препоръчва (вижте раздел „P po t и индикации “).

Влияние върху способността за шофиране на превозни средства. Ср и козина.:

Тъй като приемът на силденафил може да развие замаяност, понижаване на кръвното налягане, развитие на хроматопсия, замъглено зрение и др. странични ефекти, трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции. Също така трябва да обърнете специално внимание на индивидуалното действие на лекарството в тези ситуации, особено в началото на лечението и при промяна на режима на дозиране.

Форма на освобождаване / дозировка:

Филмирани таблетки, 50 mg и 100 mg.

Пакет:

1 таблетка в саше (саше) от комбиниран филм на базата на полимерни филми и алуминиево фолио.

15 таблетки (за доза от 100 mg) в блистерна лента от PVC фолио и гъвкава опаковка, направена на базата на алуминиево фолио.

1, 2, 4, 10 сашета (сашета) или 1 блистер, заедно с инструкции за употреба, се поставят в картонена кутия.

Условия за съхранение:

Съхранявайте при температура не по -висока от 25 ° C.

Да се пази извън обсега на деца.

Срок на годност:

Не използвайте след срока на годност, отпечатан върху опаковката.

Условия за отпускане от аптеките:

Напоследък мъжете все по -често се сблъскват с различни нарушения на потентността. Те често развиват еректилна дисфункция, което значително се отразява на качеството на техния сексуален живот. Силденафил ще ви помогне да се справите с такива проблеми. Такова лекарство помага да се елиминират всички промени в ерекцията и да се възстанови самочувствието на мъжа.

Силденафил се произвежда под формата на таблетки, които са покрити със син филм. Те имат кръгла форма и малки издатини отстрани. Вътрешността на продукта е бяла. Това лекарство се предлага като цитрат.

Таблетките включват и допълнителни съставки, които усилват ефекта. Те включват микрокристална целулоза и лактоза монохидрат. В допълнение, лекарството включва повилон и кроскармелоза. Това лекарство също съдържа магнезиев стеарат в малки количества.

Механизъм на действие

По принципа на действие силденафил може да бъде класифициран като специален ензимен инхибитор. Нарича се cGMP-специфична фосфодиестераза тип 5. В съкратена форма името на това вещество е PDE-5.

С действието си лекарството е включено в категорията вазодилататори или вазодилататори. Таблетките помагат за премахване на еректилната дисфункция, която се проявява в невъзможността да се постигне или поддържа достатъчна твърдост на пениса, необходима за нормален полов акт.

Това означава, че използването на това лекарство помага за възстановяване на реакцията на човешкото тяло към възбуда. Но действието на лекарството е възможно само ако има достатъчно стимулация.

Действието на лекарството се постига чрез въздействие върху естествените ензими, които участват в реализирането на възбуда и осигуряване на състояние на ерекция за пениса. Факт е, че след възбуждане в организма се произвежда много азотен оксид. Това вещество води до вазодилатация, след което кръвообращението в кавернозните зони на пениса се увеличава.

Този компонент на агента обаче няма независим ефект върху съдовете. Този процес изисква активиране на вторичен процес, наречен цикличен гуанозин монофосфат. Силденафил помага за инхибиране на активността на ензим, който разрушава молекула на дадено вещество.

Благодарение на това е възможно да се удължи резултатът, получен от вторичния посредник. В резултат на това съдовете остават в разширено състояние за по -дълго време и пенисът запазва изправеното си положение.

В същото време самото лекарство не провокира притока на кръв към органите на репродуктивната система. Той само увеличава възбудата, която е придружена от навлизането на определени компоненти в кръвта. Това означава, че силденафил помага за изграждането и удължаването на възбудата. Ако мъжът не получи подходяща стимулация, лекарството няма да работи.

Трябва да се помни, че ензим, наречен PDE -5, се намира не само в пениса - той се намира и в белодробните съдове. Следователно използването на лекарство може да провокира разширяването на съдовете на този орган и да намали налягането в тях. Благодарение на това лекарството става ефективно при белодробна хипертония.

При мъжете, страдащи от това заболяване, това лекарство най -вече отпуска белодробните съдове. Той засяга останалата част от артериите и вените само в малка степен.

Благодарение на използването на лекарства за лечение на белодробна хипертония, качеството на човешкия живот се подобрява значително. Така че, това лекарство намалява задух и намалява проявите на дихателна недостатъчност. Освен това допринася за леко понижаване на кръвното налягане, но това може да се нарече преходно състояние. След приключване на действието на инструмента този индикатор обикновено се връща в първоначалното си състояние.

Характеристики на използване на продукта за жени

Това вещество често се използва за борба със сексуалните дисфункции при жените. Лекарството помага да се стимулира възбудата дори по време на менопаузата или след операция за отстраняване на матката.

повишаване на либидото;
удължаване на оргазма;
премахване на фригидността;
възстановяване на кръвообращението в тазовите органи;
увеличаване на освобождаването на вагинално смазване;
повишаване на чувствеността;
намаляване на времето, необходимо за постигане на сексуална възбуда;
повишаване на либидото при възрастни жени;
повишаване на издръжливостта по време на секс.

Таблетките имат сложен ефект върху женското тяло. Благодарение на използването на този инструмент има желание за сексуална интимност, кръвообращението в тазовите органи се увеличава, а ерогенните зони придобиват голяма чувствителност.

Този ефект ви позволява да получите оргазъм по време на всеки полов акт. В допълнение, приемането на хапчета дава възможност да се увеличи количеството на вагинално смазване и затова те се препоръчват за тези жени, които страдат от вагинална сухота.

Той обаче е в състояние да предизвика нежелани странични ефекти. Така че, след приемането на това лекарство, съществува риск от главоболие, гадене, замаяност. Жената може да загуби яснота на зрението или назалното дишане. Често се развива и фотофобия.

Важно е да запомните, че лекарството има отрицателен ефект върху миомата на матката. Следователно въпросът за използването му трябва да бъде решен от гинеколог.

Клинични изследвания

Това лекарство е много популярно и затова учените са провели много изследвания, които ни позволяват да изследваме ефектите му върху организма. В резултат на това беше възможно да се установи, че увеличаването на дозата води до значителен спад на систоличното налягане. Този ефект се наблюдава при използване на повече от 100 mg от активната съставка.

След използване на продукта бяха забелязани проблеми с идентифицирането на някои цветове - най -често зелено и синьо. Такива реакции обикновено се появяват един час след употребата на 100 mg продукт. Тези усещания са с неизразена природа и изчезват напълно след няколко часа.

Фармакокинетика

Лекарството се абсорбира достатъчно бързо. Индикаторът за бионаличност на продукта е 41%. Максималното кръвно ниво на лекарството се достига 1 час след консумация на празен стомах. Ако пациентът е пил алкохол или е ял мазно ястие преди това, усвояването на лекарството ще се забави.

Таблетките се свързват с протеиновите компоненти на кръвта и равномерно навлизат в тъканите на тялото. След това агентът се метаболизира от чернодробните ензими. Елиминирането на основните метаболити отнема около 4 часа. В същото време те напускат тялото основно с изпражнения - около 80%, докато само 13% напускат с урина.

Показания и функции на приложението

Инструкциите на силденафил, които трябва стриктно да се спазват, се препоръчва да се приемат хора с еректилна дисфункция. В допълнение, лекарството често се предписва за белодробна хипертония.

Така че, за да се елиминира еректилната дисфункция, силденафил трябва да се приема перорално. Препоръчително е да направите това 1 час преди планирания секс. Препоръчва се да се използват 50 mg от лекарството наведнъж.

Тази доза обаче може да се регулира нагоре или надолу. Това означава, че лекарят може да предпише от 25 до 100 mg от лекарството. Това зависи от характеристиките на организма и тежестта на патологията. Отговорът на организма към лечението също е важен. Забранено е използването на тези таблетки повече от 1 път на ден.

В геронтологията количеството на активната съставка трябва да бъде 25 mg, при условие че човек има нефротични заболявания или чернодробни патологии.

С развитието на белодробна хипертония се препоръчва приемането на 20 mg от лекарството три пъти на ден. Това трябва да се прави на редовни интервали от 6-8 часа. Освен това изобщо не е необходимо употребата на лекарството да съвпада с приема на храна.

Ако човек има анамнеза за бъбречна дисфункция, дозата на активното вещество остава непроменена. Това обаче важи само за ситуации, при които агентът няма отрицателно въздействие върху тялото на пациента. В противен случай обемът на лекарството трябва да бъде не повече от 40 mg.

Противопоказания

Важно е да се има предвид, че употребата на силденафил не винаги е допустима. Основните противопоказания за употребата на това лекарство включват следното:

Висока чувствителност към активната съставка на лекарството и други компоненти на лекарството.
Употреба при хора, които са принудени постоянно или периодично да използват донори на азотен оксид. Също така, не комбинирайте този продукт с органични нитрати или различни видове нитрити. Факт е, че това лекарство провокира увеличаване на хипотензивния ефект на нитратите. Ефективността и безвредността от комбинирането на това лекарство с други лекарства не са проучени, поради което всяка комбинация трябва да се третира с изключително внимание.
Възраст под 18 години. Показанията за употреба на агента, регистрирани в инструкциите, включват това ограничение.
Женски пол.
Липса на лактаза, непоносимост към лактоза.
Комбинация с ритонавир.

Тези таблетки трябва да се използват с повишено внимание в случай на анатомични деформации на пениса. Те могат да включват ъглова или болест на Пейрони. В тази категория е включена и кавернозна фиброза.

Освен това трябва да се консултирате с Вашия лекар, ако имате патологии, предразполагащи към появата на приапизъм. Тази група включва левкемия, миелом, тромбоцитемия. Не се препоръчва приемането на лекарството неконтролируемо при сърповидно-клетъчна анемия. В такава ситуация лекарят може да избере по -безопасни аналози на лекарственото вещество.

Също така противопоказанията включват патологии, които са придружени от кървене. Не пийте лекарството по време на обостряне на язвена болест. Също така забраните включват наследствена форма на пигментен ринит.

Групата на ограниченията включва и патологии на сърдечно -съдовата система. Силденафил се предписва с голямо внимание при сърдечна недостатъчност и развитие на нестабилна форма на стенокардия. Забрана за приемането му е инфаркт и инсулт, настъпили през последните 6 месеца. Също така, не пийте лекарството с тежки форми на хипертония и хипотония. Ограниченията включват аритмия, която представлява опасност за човешкия живот.

Друга заплашителна комбинация е прилагането на силденафил с епизоди на исхемична невропатия на зрителния нерв. В такава ситуация си струва да се свържете с лекар, който ще избере безвредни аналози на това лекарство.

Странични ефекти

Страничните ефекти след употребата на това вещество са изключително редки.

Някои хора обаче страдат от неприятните последици от приемането му:

Нервната система може да реагира на приема на това лекарство с главоболие, прилив на кръв към областта на лицето, проблеми със зрението, замаяност.
Дихателна система - след употребата на това лекарство, пациентът може да изпита нарушение на назалното дишане.
Храносмилателна система - човек може да страда от диария и диспептични симптоми.
Пикочо -половата система - понякога употребата на силденафил завършва с развитието на инфекции на пикочните пътища.
Кожа - пациентът може да развие обриви след употреба на продукта.
Други странични ефекти - тази категория включва болки в гърба, развитие на артралгия и респираторни инфекции. В допълнение, някои пациенти развиват грипоподобен синдром.

При хора, приемащи 100 mg силденафил, най -често се наблюдават диспептични разстройства и различни зрителни увреждания. При пациенти, които са превишили препоръчителната доза, вероятността от странични ефекти се е увеличила.

специални инструкции

Преди да започнете да използвате лекарствен продукт, трябва да имате предвид важни ограничения при избора на доза. Така че, в нефропатологията и хепатопатологията, максимално допустимият дневен обем е 25 mg. Същото изискване важи и за геронтологичната група.

Също така трябва да бъдете внимателни в такива случаи:

анатомични дефекти на пениса;
приапизъм и патологии, които допринасят за появата му;
склонност към развитие на кървене.

Клиничните изпитвания не разкриват ефекта на това лекарство върху психомоторните реакции. Няма ефект върху вниманието и паметта.

Различни категории пациенти

Тези хапчета могат да имат различни ефекти върху различните категории хора:

Възрастни хора. Учените са провели проучвания сред пациенти над 65 години. Състоянието им остана нормално. След това беше възможно да се установи, че мъжете са успели да постигнат положителни резултати след използването на този инструмент.

След употребата на лекарството клирънсът започва да намалява. В сравнение с по -младите пациенти, възрастните хора са имали повишаване на нивото на агента, което е присъствало в кръвната плазма с 40%. Въпреки това няма значителни странични ефекти.

Хора с нарушена бъбречна функция. Пациенти с умерено до леко бъбречно заболяване могат безопасно да използват силденафил. Еднократната употреба на лекарството в количество от 50 mg няма да предизвика значителни промени в организма. Учените са провели специални проучвания, които са разкрили тази особеност.

Клирънсът на лекарството намалява, ако човек приема това лекарство за сложни патологии. В този случай всички показатели са почти удвоени в сравнение със здравите хора.

Пациенти с чернодробни нарушения. Екскрецията на силденафил се намалява в случай на проблеми във функционирането на черния дроб. Цирозата играе специална роля в този въпрос, а етапи А и В. Също така, всички показатели се увеличават в сравнение с тези, които са били при здрав пациент на същата възраст. Важно е да се отбележи, че не са провеждани проучвания при хора със сложни чернодробни патологии.

Предозиране

Според резултатите от клиничните изпитвания е установено, че използването на увеличен обем на силденафил провокира по -сериозни странични ефекти.

усещане за топлина;
храносмилателни нарушения;
зачервяване на кожата на лицето;
главоболие;
нарушение на назалното дишане;
намаляване на налягането;
проблеми със зрението.

Ако възникнат тези прояви, трябва незабавно да се консултирате с лекар, който ще избере симптоматична терапия.

Важно е да се отбележи, че диализата не дава желаните резултати. Това се дължи на бързото свързване на лекарството с протеиновите компоненти на плазмата.

Взаимодействие с други лекарства

Комбинацията от това лекарство с други лекарства, които повлияват ензима CYP3A4, провокира удължаване на периода на неговото действие. Те включват тетрациклин, еритромицин и др.

Ако комбинирате тези таблетки с антиациди - например Almagel или Gastal, няма да последва специален ефект.

Също така, следните лекарства не влияят върху ефективността на силденафил:

толбутамид и варфарин;
азитромицин;
антихипертензивни лекарства - например амлодипин или диротон;
диуретични лекарства.

Освен това този агент води до увеличаване на ефекта, получен от използването на нитроглицерин, нитропрусид и други донори на азотен оксид. Следователно, тези лекарства не се препоръчват да се комбинират.

Употребата на силденафил с адренергични блокери е изпълнена със силен спад на налягането, който може да бъде придружен от симптоми на замаяност. Ако комбинирате това лекарство с аспирин, съществува риск от повишено кървене.

Условия за съхранение

Този продукт може да се съхранява максимум 5 години след производството. Освен това температурата не може да надвишава 30 градуса. Важно е лекарственото вещество да се предпазва от пряка слънчева светлина. Не го оставяйте при условия на висока влажност. Освен това е важно продуктът да се съхранява на място, недостъпно за деца.

Аналози

Аналозите на това лекарство включват лекарствени вещества, които имат подобен ефект, но съдържат други компоненти.

Понастоящем могат да се разграничат такива аналози на това лекарство:

cialis;
левитра;
импаза;
вука-вука;
трибестан;
лаверон;
viardot.

Силденафил е ефективно средство за лечение на често срещана еректилна дисфункция и помага за значително подобряване на качеството на секса. За да предотвратите развитието на опасни усложнения, трябва внимателно да проучите инструкциите за употреба на това лекарство. Ако имате противопоказания, по -добре е да се консултирате с лекар, който ще избере ефективни и безвредни аналози на това лекарство.

Правене на изводи

Пропуснахте ли запалването? Съдейки по факта, че четете тази статия, победата не е на ваша страна.

И разбира се, знаете от първа ръка, че нарушаването на потентността е:

Ниско самочувствие
Жените помнят всеки ваш провал, кажете на приятелките и приятелите си
Заболяване на простатата
Развитие на депресия, която се отразява негативно на вашето здраве

А сега отговорете на въпроса: УСТАВА ЛИ ВАС? Как може да се толерира това? Помните ли онова чувство, когато гледате гола жена и не можете да направите нищо? Стига - време е да се отървете от проблемите с потентността, веднъж завинаги! Съгласен ли си?

Изучихме огромно количество материали и най -важното, тествахме повечето от средствата за ефективност на практика. Така се оказа, че 100% работещо лекарство без никакви странични ефекти е Predstanol. Това лекарство се състои от естествени съставки, които напълно изключват химията.

ВНИМАНИЕ! НАЛИЧНОСТ! Можете да опитате лекарството е свободен, направете поръчка, като използвате връзката или попълнете формуляра по -долу.

Силденафил е лекарство за лечение на еректилна дисфункция, принадлежащо към групата на инхибиторите на фосфодиестераза тип 5 (PDE-5). Осигурява стабилна и пълноценна ерекция, достатъчна за полов акт. Силденафил е активната съставка на легендарната Виагра, но в Русия се произвежда и под „моминското си име“ (прочетете: под международното непатентовано име). Силденафил е синтезиран през 1998 г. и става първото наистина ефективно и безопасно таблетно лекарство за лечение на такова често срещано заболяване днес като еректилна дисфункция. За да се разбере механизмът на действие на силденафил, е необходимо да се задълбочим малко в биохимичната "джунгла". На първо място, трябва да се отбележи каква важна роля във функционирането на сърдечно -съдовата система играе ендотелният релаксиращ фактор, известен също като азотен оксид (NO). Образуван в съдовия ендотел, NO прониква в гладката мускулна тъкан, където се „събужда“ ... не, не Херцен, а ензимът гуанилат циклаза. В резултат на това клетъчната концентрация на цикличен гуанозин монофосфат (съкратено cGMP) рязко се увеличава, което от своя страна предотвратява проникването на калциеви йони в клетките, което води до намаляване на съдовия тонус. Но тук има и отрицателен характер - ензим фосфодиестеразата (PDE). Той унищожава cGMP, което ограничава вазодилататорния ефект на NO. Към днешна дата е установено, че PDE-5 е най-активен в това отношение. По този начин потискането на неговата активност усилва ефектите на NO. Сега трябва да разберете какво е в основата на развитието на ерекция. Условието за появата му е отпускането на „корсета“ на гладките мускули на артериите, които пренасят кръв към кавернозните тела на пениса. Тази релаксация "организира" NO, освободен от ендотелните клетки. Силденафил усилва ефектите на последния, като премахва естествените бариери за притока на кръв към главичката на пениса. Клиничната ефикасност на силденафил е доказана в редица големи рандомизирани проучвания.

В един от тях, след 12 седмици, се наблюдава ясно подобрение в ерекцията при 76% от пациентите, приемащи силденафил срещу 22%, които се задоволяват с плацебо. Високата ефикасност на лекарството се наблюдава при представители на различни възрастови групи: дори при хора над 65 години лекарството действа в 69% от случаите. Един от рисковите фактори за еректилна дисфункция е артериалната хипертония. Силденафил има слаб хипотензивен ефект, но прилагането му от пациенти с хипертония, "седнали" на антихипертензивни лекарства, не засилва ефекта на последните, поради което такива лица могат да се борят с еректилна дисфункция на обща основа. Друг ключов рисков фактор за еректилна дисфункция е тютюнопушенето, за което не е доказано, че влияе върху ефективността на силденафил в клиничните изпитвания. Лекарството има друго наистина чудодейно свойство: при пациенти, страдащи от психогенна еректилна дисфункция, той не само подобрява ерекцията, но и помага за премахване на депресията. Отделен разговор е за хора, които са развили еректилна дисфункция на фона на захарен диабет. При тази категория пациенти е най -трудно да се получи терапевтичен отговор на фармакотерапията. Ефективността на силденафил в такива случаи зависи от тежестта на захарния диабет и наличието на усложнения. Въпреки това, дори при такива трудни условия, лекарството се проявява от най -добрата страна: например в едно от клиничните проучвания подобрение в ерекцията е отбелязано при 69% от пациентите, приемащи силденафил (честно казано, трябва да се отбележи, че тези са пациенти без усложнения). По този начин силденафил очевидно е „работещо“ лекарство: неговата ефективност не намалява с течение на времето, което прави възможна продължителна фармакотерапия. Страничните ефекти на лекарството обикновено са леки и се проявяват едва в началото на лечението.

Фармакология

Силденафил е мощен селективен инхибитор на циклоанозин монофосфат (cGMP) -специфична фосфодиестераза тип 5 (PDE5).

Механизъм на действие

Изпълнението на физиологичния механизъм на ерекция е свързано с отделянето на азотен оксид (NO) в кавернозното тяло по време на сексуална стимулация. Това от своя страна води до увеличаване на нивата на cGMP, последващо отпускане на гладкомускулната тъкан на кавернозното тяло и увеличаване на притока на кръв.

Силденафил няма директен релаксиращ ефект върху изолираното човешко кавернозно тяло, но усилва ефекта на азотен оксид (NO) чрез инхибиране на PDE5, който е отговорен за разграждането на cGMP.

Силденафил е селективен за PDE5 in vitro, неговата активност спрямо PDE5 е по -добра от тази срещу други известни фосфодиестеразни изоензими: PDE6 - 10 пъти; PDE1 - повече от 80 пъти; PDE2, PDE4, PDE7 -PDE11 - повече от 700 пъти. Силденафил е 4000 пъти по -селективен за PDE5 в сравнение с PDEZ, което е от голямо значение, тъй като PDEZ е един от ключовите ензими в регулацията на миокардната контрактилитет.

Сексуалната стимулация е предпоставка за ефективността на силденафил.

Клинични данни

Кардиологични изследвания

Употребата на силденафил в дози до 100 mg не води до клинично значими промени в ЕКГ при здрави доброволци. Максималното понижение на систоличното налягане в легнало положение след прием на силденафил в доза от 100 mg е 8,3 mm Hg. Чл., И диастолично налягане - 5,3 mm Hg. Изкуство. По -изразен, но и преходен ефект върху кръвното налягане се наблюдава при пациенти, приемащи нитрати.

При проучване на хемодинамичния ефект на силденафил в еднократна доза от 100 mg при 14 пациенти с тежка коронарна артериална болест (повече от 70% от пациентите са имали стеноза на поне една коронарна артерия), систоличното и диастоличното налягане в покой намаляват с 7%и 6%съответно и белодробното систолично налягане намалява с 9%. Силденафил не повлиява сърдечния дебит и не пречи на кръвния поток в стенотичните коронарни артерии, а също така води до увеличаване (с около 13%) на индуцирания от аденозин коронарен поток както в стенотичните, така и в интактните коронарни артерии.

В двойно-сляпо, плацебо-контролирано проучване, 144 пациенти с еректилна дисфункция и стабилна стенокардия, приемащи антиангинални лекарства (различни от нитрати), упражняват физически упражнения, докато симптомите на стенокардия отшумят. Продължителността на упражнението е значително по -дълга (19,9 секунди; 0,9 - 38,9 секунди) при пациенти, приемащи силденафил в еднократна доза от 100 mg в сравнение с пациентите, получаващи плацебо.

Рандомизирано, двойно-сляпо, плацебо-контролирано проучване изследва ефекта от промяната на дозата на силденафил (до 100 mg) при мъже (n = 568) с еректилна дисфункция и хипертония, приемащи повече от две антихипертензивни лекарства. Силденафил подобрява ерекцията при 71% от мъжете в сравнение с 18% в групата на плацебо. Честотата на нежеланите реакции е сравнима с тази при други групи пациенти, както и при тези, приемащи повече от три антихипертензивни лекарства.

Изследване на зрителни увреждания

При някои пациенти, 1 час след прием на силденафил в доза от 100 mg, използвайки теста Farnsworth-Munsel 100, е установено леко и преходно увреждане на способността да се разграничават цветовите нюанси (синьо / зелено). Тези промени липсват 2 часа след приема на лекарството. Смята се, че увреждането на цветното зрение е причинено от инхибиране на PDE6, който участва в предаването на светлина в ретината. Силденафил няма ефект върху зрителната острота, възприемането на контраста, електро-ретинограмата, вътреочното налягане или диаметъра на зеницата.

В плацебо-контролирано кръстосано проучване на пациенти с доказана макулна дегенерация в ранна възраст (n = 9), силденафил в еднократна доза от 100 mg се понася добре. Няма клинично значими промени в зрението, оценени чрез специални визуални тестове (зрителна острота, решетка на Амслер, цветово възприятие, моделиране на предаване на цвят, периметър на Хъмфри и фотонапрежение).

Ефективност

Ефикасността и безопасността на силденафил е оценена в 21 рандомизирани, двойно-слепи, плацебо-контролирани проучвания с продължителност до 6 месеца при 3000 пациенти на възраст от 19 до 87 години, с еректилна дисфункция с различна етиология (органична, психогенна или смесена). Ефикасността на лекарството е оценена в световен мащаб с помощта на дневник за ерекция, международен индекс на еректилната функция (валидиран въпросник за състоянието на сексуалната функция) и партньорско проучване.

Ефикасността на силденафил, определена като способността да се постигне и поддържа ерекция, достатъчна за задоволителен полов акт, е доказана във всички проучвания и е потвърдена в дългосрочни проучвания с продължителност 1 година. В проучвания, използващи фиксирана доза, съотношението на пациентите, които съобщават, че терапията подобрява ерекцията им, е 62% (доза силденафил 25 mg), 74% (доза силденафил 50 mg) и 82% (доза силденафил 100 mg) в сравнение с 25% в плацебо група. Анализът на международния индекс на еректилната функция показа, че освен подобряване на ерекцията, лечението със силденафил също повишава качеството на оргазма, дава възможност да се постигне удовлетворение от полов акт и цялостно удовлетворение.

Според обобщените данни, сред пациентите, които са съобщили за подобрена ерекция при лечение със силденафил, има 59% от пациентите с диабет, 43% от пациентите, подложени на радикална иростатектомия и 83% от пациентите с увреждания на гръбначния мозък (срещу 16%, 15% и 12% в плацебо групата, съответно).).

Фармакокинетика

Изсмукване

След перорално приложение силденафил се абсорбира бързо. Абсолютната бионаличност е средно около 40% (от 25% до 63%). In vitro, силденафил в концентрация от около 1,7 ng / ml (3,5 nM) инхибира активността на човешкия PDE5 с 50%. След еднократна доза силденафил в доза от 100 mg, средният C max на свободния силденафил в кръвната плазма на мъжете е около 18 ng / ml (38 nM). C max при прием на силденафил вътре на празен стомах се постига средно в рамките на 60 минути (от 30 минути до 120 минути). Когато се приема в комбинация с мазни храни, скоростта на абсорбция намалява: C max намалява средно с 29%, а TC max се увеличава с 60 минути, но степента на абсорбция не се променя значително (площта под фармакокинетичната крива концентрация-време (AUC) намалява с 11%) ...

Разпределение

Обемът на разпределение на силденафил в равновесно състояние е средно 105 литра. Връзката на силденафил и неговия основен циркулиращ N-деметилов метаболит с протеини в кръвната плазма е около 96% и не зависи от общата концентрация на лекарството. По -малко от 0,0002% от дозата на силденафил (средно 188 ng) е открита в спермата 90 минути след приема на лекарството.

Метаболизъм

Силденафил се метаболизира главно в черния дроб под действието на цитохромния изоензим CYP3A4 (основен път) и цитохромния CYP2C9 изоензим (второстепенен път). Основният циркулиращ активен метаболит в резултат на N-деметилиране на силденафил се метаболизира допълнително. Селективността на този метаболит по отношение на PDE е сравнима с тази на силденафил, а неговата активност по отношение на PDE5 in vitro е около 50% от тази на силденафил. Концентрацията на метаболита в кръвната плазма при здрави доброволци е около 40% от концентрацията на силденафил. N-деметиловият метаболит претърпява допълнителен метаболизъм; T 1/2 е около 4 часа.

Оттегляне

Общият клирънс на силденафил е 41 l / h, а крайният T 1/2 е 3-5 часа. След перорално приложение, както и след интравенозно приложение, силденафил се екскретира като метаболити, главно от червата (около 80% от пероралната доза) и в по -малка степен от бъбреците (около 13% от пероралната доза).

Фармакокинетика при специални групи пациенти

Пациенти в напреднала възраст

При здрави пациенти в напреднала възраст (над 65 години) клирънсът на силденафил е намален, а концентрацията на свободния силденафил в кръвната плазма е с около 40% по-висока, отколкото при младите хора (18-45 години). Възрастта няма клинично значим ефект върху честотата на страничните ефекти.

Бъбречна дисфункция

При лека (креатининов клирънс (CC) 50-80 ml / min) и умерена (CC 30-49 ml / min) степен на бъбречна недостатъчност, фармакокинетиката на силденафил след еднократна перорална доза от 50 mg не се променя. При тежка бъбречна недостатъчност (CC< 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению значения AUC (100 %) и C max (88 %) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

Чернодробна дисфункция

При пациенти с чернодробна цироза (етапи А и В според класификацията на Child-Pyo) клирънсът на силденафил намалява, което води до увеличаване на AUC (84%) и Cmax (47%) в сравнение с тези с нормална чернодробна функция при пациенти на същата възрастова група. Фармакокинетиката на силденафил при пациенти с тежко увредена чернодробна функция (етап С според класификацията Child-Pyo) не е проучена.

Формуляр за освобождаване

Филмирани таблетки със син цвят, кръгли, двойно изпъкнали; на почивката - бял или почти бял.

Помощни вещества: микрокристална целулоза 50 mg, лактоза монохидрат 61,5 mg, кроскармелоза натрий 7,5 mg, повидон 4,5 mg, магнезиев стеарат 1,5 mg.

Състав на филмовата обвивка: Opadray II (поливинилов алкохол, частично хидролизиран 2 mg, титанов диоксид 1,145 mg, макрогол 1,01 mg, талк 0,74 mg, алуминиев лак на базата на брилянтно синьо 0,096 mg, железен оксид (II) жълт 0,0085 mg, желязо оксид (II) черен 0,0005 mg).

1 компютър. - опаковка с контурни клетки (1) - картонени опаковки.
2 бр. - опаковка с контурни клетки (1) - картонени опаковки.
4 неща. - опаковка с контурни клетки (1) - картонени опаковки.
10 броя. - опаковка с контурни клетки (1) - картонени опаковки.
20 бр. - полимерни кутии (1) - картонени опаковки.
20 бр. - полимерни бутилки (1) - картонени опаковки.

Дозировка

Препоръчителната доза за повечето възрастни пациенти е 50 mg приблизително 1 час преди сексуална активност. Като се има предвид ефективността и поносимостта, дозата може да бъде увеличена до 100 mg или намалена до 25 mg. Максималната препоръчителна доза е 100 mg. Максималната препоръчителна честота на употреба е веднъж дневно.

Бъбречна дисфункция

< 30 мл/мин) - дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

Чернодробна дисфункция

Комбинирана употреба с други лекарства

Когато се използва заедно с ритонавир, максималната единична доза силденафил не трябва да надвишава 25 mg, а честотата на употреба трябва да бъде 1 път на 48 часа.

Когато се използва заедно с инхибитори на цитохром CYP3A4 изоензим (еритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол), началната доза на силденафил трябва да бъде 25 mg. За да се сведе до минимум рискът от постурална хипотония при пациенти, приемащи алфа-блокери, силденафил трябва да се започне едва след постигане на хемодинамична стабилизация при тези пациенти. Трябва също да се обмисли намаляване на началната доза силденафил.

Пациенти в напреднала възраст

Не се налага коригиране на дозата на силденафил.

Предозиране

При еднократна доза от силденафил в доза до 800 mg, нежеланите реакции са сравними с тези, когато лекарството се приема в по -ниски дози, но те са по -чести.

Лечението е симптоматично. Хемодиализата не ускорява клирънса на силденафил, тъй като последният се свързва активно с плазмените протеини и не се екскретира от бъбреците.

Взаимодействие

Ефектът на други лекарства върху фармакокинетиката на силденафил

Метаболизмът на силденафил се осъществява главно под действието на цитохромни изоензими CYP3A4 (основен път) и CYP2C9, поради което инхибиторите на тези изоензими могат да намалят клирънса на силденафил, а индукторите съответно да увеличат клирънса на силденафил. Намаляване на клирънса на силденафил е отбелязано при едновременната употреба на инхибитори на цитохром CYP3A4 изоензим (кетоконазол, еритромицин, циметидин). Циметидин (800 mg), неспецифичен инхибитор на цитохром CYP3A4 изоензим, когато се приема заедно със силденафил (50 mg), причинява повишаване на плазмената концентрация на силденафил с 56%. Еднократна доза от 100 mg силденафил заедно с еритромицин (500 mg / ден 2 пъти дневно в продължение на 5 дни), специфичен инхибитор на изоензима на цитохром CYP3A4, на фона на достигане на постоянна концентрация на еритромицин в кръвта, води до увеличение на AUC на силденафил с 182%.

С комбинираното приложение на силденафил (100 mg веднъж) и саквинавир (1200 mg / ден 3 пъти на ден), инхибитор на HIV протеазата и цитохром CYP3A4 изоензим, на фона на достигане на постоянна концентрация на саквинавир в кръвта, C max на силденафил се увеличава със 140%, а AUC се увеличава с 210%. Силденафил няма ефект върху фармакокинетиката на саквинавир.

По -силните инхибитори на цитохром CYP3A4 изоензим, като кетоконазол и итраконазол, могат да причинят по -силни промени във фармакокинетиката на силденафил.

Едновременната употреба на силденафил (100 mg веднъж) и ритонавир (500 mg 2 пъти на ден), инхибитор на HIV протеазата и силен инхибитор на цитохром Р450, на фона на достигане на постоянна концентрация на ритонавир в кръвта води до повишаване на C max на силденафил с 300% (4 пъти) и AUC с 1000% (11 пъти). След 24 часа концентрацията на силденафил в кръвната плазма е около 200 ng / ml (след еднократна употреба на един силденафил - 5 ng / ml), което е в съответствие с информацията за изразения ефект на ритонавир върху фармакокинетиката на различни субстрати на цитохром Р 450. Силденафил няма ефект върху фармакокинетиката на ритонавир. Едновременната употреба на силденафил с ритонавир не се препоръчва. Ако силденафил се приема в препоръчителни дози от пациенти, получаващи едновременно силни инхибитори на цитохром CYP3A4 изоензим, тогава C max на свободния силденафил не надвишава 200 nM и лекарството се понася добре.

Инхибиторите на цитохром CYP2C9 изоензим (толбутамид, варфарин), цитохром CYP2D6 изоензим (селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин, трициклични антидепресанти), тиазидни и тиазидоподобни диуретици, ACE инхибитори, не калциеви антагонисти на калций

Азитромицин (500 mg / ден в продължение на 3 дни) няма ефект върху AUC, C max T max, константата на елиминиране и T1 / 2 на силденафил или неговия основен циркулиращ метаболит.

Ефект на силденафил върху други лекарствени продукти

Силденафил е слаб инхибитор на цитохром Р 450 изоензими -1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и ZA4 (IC 50> 150 μmol). Когато силденафил се приема в препоръчителни дози, неговият C max е около 1 μmol, поради което е малко вероятно силденафил да повлияе на клирънса на субстратите на тези изоензими.

Силденафил усилва хипотензивния ефект на нитратите както при продължителна употреба на последните, така и при назначаването им при остри показания. В тази връзка употребата на силденафил в комбинация с нитрати или донори на азотен оксид е противопоказана.

При едновременното приложение на а-блокер доксазозин (4 mg и 8 mg) и силденафил (25 mg, 50 mg и 100 mg) при пациенти с доброкачествена простатна хиперплазия със стабилна хемодинамика, средното допълнително понижение на систоличното / диастоличното кръвно налягане при легналото положение е 7/7 mmHg Арт., 9/5 mm Hg. и съответно 8/4 mm Hg, а в изправено положение - 6/6 mm Hg, 11/4 mm Hg. и съответно 4/5 mm Hg. Съобщавани са редки случаи на развитие на симптоматична постурална хипотония при такива пациенти, проявена под формата на замаяност (без припадък). При някои чувствителни пациенти, получаващи α-блокери, едновременната употреба на силденафил може да доведе до симптоматична хипотония.

Не са идентифицирани признаци на значително взаимодействие с толбутамид (250 mg) или варфариом (40 mg), които се метаболизират от цитохромния CYP2C9 изоензим.

Силденафил (100 mg) няма ефект върху фармакокинетиката на HIV протеазни инхибитори, саквинавир и ритонавир, които са субстрати на изоензима на цитохром CYP3A4, при постоянно ниво в кръвта. Силденафил (50 mg) не причинява допълнително увеличаване на времето на кървене при прием на ацетилсалицилова киселина (150 mg). Силденафил (50 mg) не усилва хипотензивния ефект на алкохола при здрави доброволци с максимална концентрация на алкохол в кръвта средно 0,08% (80 mg / dL).

При пациенти с артериална хипертония няма признаци на взаимодействие между силденафил (100 mg) и амлодипин. Средното допълнително понижение на кръвното налягане в легнало положение е 8 mm Hg. (систоличен) и 7 mm Hg. (диастоличен).

Употребата на силденафил в комбинация с антихипертензивни лекарства не води до допълнителни странични ефекти.

Странични ефекти

Обикновено страничните ефекти на силденафил са леки до умерени и преходни.

В проучвания, използващи фиксирана доза, е показано, че честотата

Органи и органни системи	Странични ефекти	Силденафил,%	Плацебо,%
Най -честите нежелани реакции (> 1/10)
Нервна система	Главоболие	16	4
Сърдечно -съдовата система	Вазодилатация („горещи вълни“ от кръв към кожата на лицето)	10	1
Чести нежелани реакции (> 1/100 и< 1/10)
Нервна система	Замайване	2	1
Орган на зрението	Зрително увреждане (замъглено зрение, нарушено цветно зрение)	2,5	0,4
Орган на зрението	Хроматопсия (лека и преходна, главно промяна във възприятието на цветовите нюанси)	1,1	0,03
Сърдечно -съдовата система	Кардиопалм	1,0	0,2
Дихателната система	Ринит (запушване на носа)	4	2
Храносмилателната система	Диспепсия	7	2
Храносмилателната система	Диария	3	1
пикочна система	Инфекции на пикочните пътища	3	2
Кожа и подкожна тъкан	Обрив	2	1

Когато се използва лекарството Sildenafil в дози, по -високи от препоръчаните, нежеланите реакции са подобни на тези, отбелязани по -горе, но обикновено са по -чести.

Общи нарушения: оток на лицето, реакции на фоточувствителност, шок, астения, болка, втрисане, коремна болка, гръдна болка.

Алергични реакции: реакции на свръхчувствителност (включително кожен обрив), синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell).

Нарушения на централната и периферната нервна система: сънливост, безсъние, хипестезия, парестезия, атаксия, невралгия, невропатия, тремор, депресия, необичайни сънища, намалени рефлекси, инсулт, преходна исхемична атака, конвулсии, вкл. повтарящи се.

Нарушения на сърдечно -съдовата система: тахикардия, повишаване или намаляване на кръвното налягане, миокарден инфаркт, предсърдно мъждене, камерна аритмия, нестабилна стенокардия, AV блок, церебрална тромбоза, сърдечна недостатъчност, ЕКГ нарушения, кардиомиопатия, внезапна смърт, припадък.

Дихателни нарушения: епистаксис, астма, задух, ларингит, фарингит, синузит, бронхит, повишено отделяне на храчки, повишена кашлица.

Стомашно -чревни нарушения: повръщане, гадене, сухота на устната лигавица, глосит, колит, дисфагия, гастрит, гастроентерит, езофагит, стоматит, ректално кървене, гингивит.

Нарушения на органа на зрението: болка в очите, зачервяване на очите / инжекции склера, лезии на конюнктивата, нарушена лакримация, предна исхемична оптична невропатия, съдова оклузия на ретината, дефекти на зрителното поле, мидриаза, катаракта, болка в очите.

Слухови нарушения: световъртеж, шум в ушите, болки в ушите, глухота.

Нарушения на кръвта и лимфната система: анемия, левкопения.

Метаболитни и хранителни нарушения: жажда, подагра, нестабилен диабет, хипергликемия, периферен оток, хиперурикемия, хипогликемична реакция, хипернатриемия.

Мускулно -скелетни нарушения: артрит, артроза, миалгия, разкъсване на сухожилията, тендовагинит, костна болка, миастения гравис, синовит.

Нарушения на кожата и подкожната тъкан: уртикария, херпес симплекс, сърбеж, изпотяване, кожни язви, контактен дерматит, ексфолиативен дерматит.

Нарушения на пикочно -половата система: цистит, никтурия, често уриниране, гинекомастия, уринарна инконтиненция, нарушена еякулация, оток на гениталиите, аноргазмия.

Нарушения на репродуктивната система: продължителна ерекция и / или приапизъм.

Показания

лечение на еректилна дисфункция, характеризираща се с невъзможност да се постигне или поддържа ерекция на пениса, достатъчна за задоволителен полов акт.

Силденафил е ефективен само за сексуална стимулация.

Противопоказания

свръхчувствителност към силденафил или към някой друг компонент на лекарството;
употреба при пациенти, получаващи непрекъснато или периодично донори на азотен оксид, органични нитрати или нитрити под каквато и да е форма, тъй като силденафил усилва хипотензивния ефект на нитратите (вж. раздел "Взаимодействие с други лекарствени продукти") Безопасност и ефикасност на силденафил, когато се използва заедно с други лекарства лечението на еректилна дисфункция не е проучено, поради което използването на такива комбинации не се препоръчва (вижте раздел "Специални инструкции");
според регистрирано указание, силденафил не е предназначен за употреба при деца под 18 години;
според регистрирано указание, силденафил не е предназначен за употреба при жени;
лактазен дефицит, непоносимост към лактоза, глюкозо-галактозна малабсорбция;
не се препоръчва едновременната употреба на силденафил с ритонавир.

С внимание: анатомична деформация на пениса (ъглова, кавернозна фиброза или болест на Пейрони).

Болести, предразполагащи към развитието на приапизъм (сърповидно -клетъчна анемия, множествен миелом, левкемия, тромбоцитемия).

Болести, придружени от кървене.

Обостряне на язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника.

Наследствен пигментозен ретинит.

Сърдечна недостатъчност, нестабилна стенокардия, миокарден инфаркт, инсулт или животозастрашаващи аритмии, артериална хипертония (BP> 170/100 mm Hg) или хипотония (BP< 90/50 мм рт.ст.).

При пациенти с епизоди на развитие на предна неартеритна исхемична невропатия на зрителния нерв (в анамнезата).

Характеристики на приложението

Приложение по време на бременност и кърмене

Според регистрираната индикация лекарството не е предназначено за употреба при жени.

Заявление за нарушения на чернодробната функция

Тъй като елиминирането на силденафил е нарушено при пациенти с чернодробно увреждане (по -специално с цироза), дозата на силденафил трябва да бъде намалена до 25 mg.

Приложение за нарушена бъбречна функция

При лека до умерена бъбречна недостатъчност (CC 30-80 ml / min) не се налага коригиране на дозата, с тежка бъбречна недостатъчност (CC< 30 мл/мин) - дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

Приложение при деца

Противопоказан при деца под 18 години.

специални инструкции

За да се диагностицира еректилната дисфункция, да се определят възможните им причини и да се избере адекватно лечение, е необходимо да се събере пълна медицинска история и да се извърши задълбочен физически преглед. Лекарствата за еректилна дисфункция трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с анатомична деформация на пениса (ъгъл, кавернозна фиброза, болест на Peyronie) или при пациенти с рискови фактори за приапизъм (сърповидно -клетъчна анемия, множествен миелом, левкемия).

Сексуалната активност представлява известен риск при наличие на сърдечно заболяване, поради което, преди да започне каквато и да е терапия за еректилна дисфункция, лекарят трябва да насочи пациента към изследване на състоянието на сърдечно -съдовата система. Сексуалната активност е нежелана при пациенти със сърдечна недостатъчност, нестабилна стенокардия, инфаркт на миокарда или инсулт през последните 6 месеца, животозастрашаващи аритмии, артериална хипертония (BP> 170/100 mm Hg) или хипотония (BP< 90/50 мм рт. ст.). В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1,1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0,3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших препарат Силденафил, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Сърдечносъдови усложнения

Хипотония

Силденафил има системен вазодилатиращ ефект, водещ до преходно намаляване на LD, което не е клинично значимо и не води до никакви последствия при повечето пациенти. Въпреки това, преди да предпише лекарството Sildenafil, лекарят трябва внимателно да прецени риска от възможни нежелани прояви на вазодилатиращо действие при пациенти със съответни заболявания, особено на фона на сексуална активност. Повишена чувствителност към вазодилататори се наблюдава при пациенти с обструкция на левия вентрикуларен изходящ тракт (аортна стеноза, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия), както и с редкия синдром на множествена системна атрофия, проявен от тежко нарушаване на кръвното налягане от автономната нервна система.

Тъй като комбинираната употреба на силденафил и а-блокери може да доведе до симптоматична хипотония при някои чувствителни пациенти, лекарството силденафил трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, приемащи а-блокери. За да се сведе до минимум рискът от постурална хипотония при пациенти, приемащи α-блокери, силденафил трябва да се започне едва след като се постигне стабилизиране на хемодинамичните параметри при тези пациенти. Трябва също да обмислите възможността за намаляване на първоначалната доза на силденафил. Лекарят трябва да посъветва пациентите какво да предприемат, ако се появят симптоми на постурална хипотония.

Зрително увреждане

Има редки случаи на развитие на предна неартеритна исхемична невропатия на зрителния нерв като причина за влошаване или загуба на зрение при използването на всички инхибитори на PDE5, включително силденафил. Повечето от тези пациенти са имали рискови фактори като изкопаване (задълбочаване) на оптичния диск, възраст над 50 години, захарен диабет, хипертония, коронарна болест на сърцето, хиперлипидемия и тютюнопушене. Не е установена причинно-следствена връзка между приема на PDE5 инхибитори и развитието на предна неартеритична исхемична невропатия на зрителния нерв. Лекарят трябва да информира пациента за повишения риск от развитие на предна неартеритна исхемична невропатия на зрителния нерв, ако това състояние вече е отбелязано. В случай на внезапна загуба на зрението, пациентите трябва незабавно да получат необходимата медицинска помощ. Малък брой пациенти с наследствен пигментозен ретинит имат генетично обусловени нарушения на функциите на ретиналните фосфодиестерази. Няма информация за безопасността на употребата на силденафил при пациенти с пигментен ретинит, поради което силденафил трябва да се използва с повишено внимание.

Нарушаване на слуха

Някои постмаркетингови и клинични проучвания съобщават за случаи на внезапно увреждане или загуба на слуха, свързани с употребата на всички инхибитори на PDE5, включително силденафил. Повечето от тези пациенти са имали рискови фактори за внезапно увреждане или загуба на слуха. Не е установена причинно -следствена връзка между употребата на инхибитори на PDE5 и внезапно увреждане на слуха или загуба на слуха. В случай на внезапна загуба на слуха или загуба на слуха, докато приемате силденафил, трябва незабавно да се консултирате с Вашия лекар.

Кървене

Силденафил усилва антиагрегантния ефект на натриев нитропрусид, донор на азотен оксид, върху тромбоцитите при хора in vitro. Няма данни за безопасността на употребата на силденафил при пациенти със склонност към кървене или обостряне на язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника, така че лекарството силденафил трябва да се използва с повишено внимание при тези пациенти. Честотата на кървене от носа при пациенти с РН, свързани с дифузни заболявания на съединителната тъкан, е по -висока (силденафил 12,9%, плацебо 0%), отколкото при пациенти с първична белодробна хипертония (силденафил 3,0%, плацебо 2,4%). При пациенти, получаващи силденафил в комбинация с антагонист на витамин К, честотата на кървене от носа е по -висока (8,8%), отколкото при пациенти, които не приемат антагонист на витамин К (1,7%).

Приложение заедно с други лекарства за лечение на еректилна дисфункция.

Безопасността и ефикасността на лекарството Sildenafil заедно с други лекарства за лечение на еректилна дисфункция не са проучени, поради което използването на такива комбинации не се препоръчва.

Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и механизми за управление

Докато приемате силденафил, няма отрицателен ефект върху способността за шофиране на кола или други технически средства.

Въпреки това, тъй като при приемане на силденафил е възможно понижаване на кръвното налягане, развитие на хроматопсия, замъглено зрение и др. странични ефекти, трябва да бъдете внимателни към индивидуалното действие на лекарството в тези ситуации, особено в началото на лечението и при промяна на режима на дозиране.

	1 раздел.
активно вещество:
	25 mg
Помощни вещества
ядро: MCC - 50 mg; лактоза монохидрат (млечна захар) - 61,5 mg; натриева кроскармелоза (примелоза) - 7,5 mg; повидон (поливинилпиролидон със средно молекулно тегло) - 4,5 mg; магнезиев стеарат - 1,5 mg
филмова обвивка: Опадри II (поливинилов алкохол, частично хидролизиран - 2 mg; титанов диоксид (E171) - 1,145 mg; макрогол (полиетилен гликол 3350) - 1,01 mg; талк - 0,74 mg; алуминиев лак на базата на брилянтно синьо - 0,096 mg; железен оксид (II) жълт (E172) - 0.0085 mg; железен оксид (II) черен (E172) - 0.0005 mg)

Филмирани таблетки	1 раздел.
активно вещество:
силденафил цитрат по отношение на силденафил	50 mg
Помощни вещества
ядро: MCC - 54 mg; лактоза монохидрат (млечна захар) - 74 mg; кроскармелоза натрий (примелоза) - 10 mg; повидон (поливинилпиролидон със средно молекулно тегло) - 10 mg; магнезиев стеарат - 2 mg
филмова обвивка: Опадри II (поливинилов алкохол, частично хидролизиран - 2,4 mg; титанов диоксид (E171) - 1,374 mg; макрогол (полиетилен гликол 3350) - 1,212 mg; талк - 0,888 mg; алуминиев лак на базата на брилянтно синьо - 0,1152 mg; железен оксид (II) жълт (E172) - 0,0102 mg; железен оксид (II) черен (E172) - 0,0006 mg)

Филмирани таблетки	1 раздел.
активно вещество:
силденафил цитрат по отношение на силденафил	100 mg
Помощни вещества
ядро: MCC - 83,5 mg; лактоза монохидрат (млечна захар) - 83,5 mg; кроскармелоза натрий (примелоза) - 15 mg; повидон (поливинилпиролидон със средно молекулно тегло) - 15 mg; магнезиев стеарат - 3 mg
филмова обвивка: Опадри II (поливинилов алкохол, частично хидролизиран - 3,6 mg; титанов диоксид (E171) - 2,061 mg; макрогол (полиетилен гликол 3350) - 1,818 mg; талк - 1,332 mg; алуминиев лак на базата на брилянтно синьо - 0,1728 mg; железен оксид (II) жълт (E172) - 0,0153 mg; железен оксид (II) черен (E172) - 0,0009 mg)

Описание на лекарствената форма

Хапчета:покрита със синя филмова обвивка, кръгла, двойно изпъкнала. На почивката - бял или почти бял.

фармакологичен ефект

фармакологичен ефект- стимулиране на еректилната функция.

Фармакодинамика

Силденафил е мощен селективен инхибитор на cGMP-специфичния PDE-5.

Механизъм на действие

Силденафил няма директен релаксиращ ефект върху изолираното човешко кавернозно тяло, но усилва ефекта на азотен оксид (NO) чрез инхибиране на PDE-5, който е отговорен за разграждането на cGMP.

Силденафил е селективен за PDE-5 инвитро, неговата активност срещу PDE-5 е по-добра от тази срещу други известни изоензими на PDE: PDE-6-10 пъти; PDE -1 - повече от 80 пъти; PDE-2, PDE-4, PDE-7-PDE-11-повече от 700 пъти. Силденафил е 4000 пъти по-селективен за PDE-5 в сравнение с PDE-3, което е от голямо значение, тъй като PDE-3 е един от ключовите ензими в регулацията на миокардната контрактилност.

Сексуалната стимулация е предпоставка за ефективността на силденафил.

Клинични данни

Кардиологични изследвания.Употребата на силденафил в дози до 100 mg не води до клинично значими промени в ЕКГ при здрави доброволци. Максималното понижение на систоличното кръвно налягане в легнало положение след прием на силденафил в доза от 100 mg е 8,3 mm Hg. Изкуство. , и DBP - 5,3 mm Hg. Изкуство. По -изразен, но и преходен ефект върху кръвното налягане се наблюдава при пациенти, приемащи нитрати (вж. "Противопоказания", "Взаимодействие").

В проучване на хемодинамичния ефект на силденафил в еднократна доза от 100 mg при 14 пациенти с тежка коронарна артериална болест (повече от 70% от пациентите са имали стеноза на поне една коронарна артерия), SBP и DBP в покой намаляват със 7 и Съответно 6%, а белодробният SBP намалява с 9%. Силденафил не повлиява сърдечния дебит и не пречи на кръвния поток в стенотичните коронарни артерии, а също така води до увеличаване (с около 13%) на индуцирания от аденозин коронарен поток както в стенотичните, така и в интактните коронарни артерии.

В двойно-сляпо, плацебо-контролирано проучване, 144 пациенти с еректилна дисфункция и стабилна стенокардия, приемащи антиангинални лекарства (различни от нитрати), са упражнявали физически упражнения, докато симптомите на стенокардия отшумят. Продължителността на упражнението е значително по-дълга (19,9 s; 0,9-38,9 s) при пациенти, приемащи силденафил в еднократна доза от 100 mg в сравнение с пациентите, получаващи плацебо.

Изследване на зрителни увреждания.При някои пациенти, 1 час след приемане на силденафил в доза от 100 mg, използвайки теста Farnsworth-Munsell 100, е установено леко и преходно увреждане на способността за разграничаване на цветовите нюанси (синьо / зелено). Тези промени липсват 2 часа след приема на лекарството. Смята се, че увреждането на цветното зрение е причинено от инхибиране на PDE-6, който участва в процеса на предаване на светлина в ретината. Силденафил няма ефект върху зрителната острота, възприемането на контраста, електроретинограмата, ВОН или диаметъра на зеницата.

В плацебо-контролирано кръстосано проучване на пациенти с доказана ранна възраст макулна дегенерация (n = 9), силденафил в еднократна доза от 100 mg се понася добре. Няма клинично значими промени в зрението, оценени чрез специални визуални тестове (острота на зрението, решетка на Амслер, възприемане на цветовете, моделиране на преминаване на цвят, периметър на Хъмфри и фотонапрежение).

Ефективност

Ефикасността на силденафил, определена като способността да се постигне и поддържа ерекция, достатъчна за задоволителен полов акт, е доказана във всички проучвания, проведени и потвърдени в дългосрочни проучвания с продължителност 1 година. В проучвания, използващи фиксирана доза, съотношението на пациентите, които съобщават, че терапията подобрява ерекцията им, е 62% (доза силденафил - 25 mg), 74% (доза силденафил - 50 mg) и 82% (доза силденафил - 100 mg ) спрямо 25% в плацебо групата. Анализът на международния индекс на еректилната функция показа, че освен подобряване на ерекцията, лечението със силденафил също повишава качеството на оргазма, дава възможност да се постигне удовлетворение от полов акт и цялостно удовлетворение.

Според обобщените данни 59% от пациентите със захарен диабет, 43% от пациентите, подложени на радикална простатектомия, и 83% от пациентите с увреждания на гръбначния мозък са сред пациентите, които съобщават за подобрена ерекция при лечение със силденафил (срещу 16, 15 и 12% при плацебо групата, съответно). ...

Фармакокинетика

Изсмукване.След перорално приложение силденафил се абсорбира бързо. Абсолютната бионаличност е средно около 40% (25 до 63%). Инвитросилденафил в концентрация от около 1,7 ng / ml (3,5 nmol) инхибира активността на човешкия PDE-5 с 50%. След еднократна доза силденафил в доза от 100 mg, средният C max на свободния силденафил в кръвната плазма на мъжете е около 18 ng / ml (38 nmol) и се постига, когато силденафил се приема перорално на празен стомах за средно 60 минути (от 30 до 120 минути). Когато се приема в комбинация с мазни храни, скоростта на абсорбция намалява: C max намалява средно с 29%, а T max се увеличава с 60 минути, но степента на абсорбция не се променя значително (AUC намалява с 11%).

Разпределение. V ss на силденафил е средно 105 литра. Връзката на силденафил и неговия основен циркулиращ N-деметилов метаболит с протеини в кръвната плазма е около 96% и не зависи от общата концентрация на лекарството. По -малко от 0,0002% от дозата на силденафил (средно 188 ng) е открита в спермата 90 минути след приема на лекарството.

Метаболизъм.Силденафил се метаболизира главно в черния дроб под действието на изоензима CYP3A4 (основен път) и изоензим CYP2C9 (вторичен път). Основният циркулиращ активен метаболит в резултат на N-деметилиране на силденафил се метаболизира допълнително. Селективността на този метаболит по отношение на PDE е сравнима с тази на силденафил и неговата активност по отношение на PDE-5 инвитропредставлява около 50% от активността на силденафил.

Концентрацията на метаболита в кръвната плазма при здрави доброволци е около 40% от концентрацията на силденафил. N-деметиловият метаболит претърпява допълнителен метаболизъм; T 1/2 - около 4 часа

Екскреция.Общият клирънс на силденафил е 41 l / h, а крайният T 1/2 е 3-5 часа. След перорално приложение, както и след интравенозно приложение, силденафил се екскретира като метаболити, главно от червата (около 80% от пероралната доза) и в по -малка степен чрез бъбреците (около 13% от пероралната доза).

Специални групи пациенти

Пациенти в напреднала възраст.При здрави пациенти в напреднала възраст (над 65 години) клирънсът на силденафил е намален, а концентрацията на свободния силденафил в кръвната плазма е с около 40% по-висока, отколкото при младите хора (18-45 години). Възрастта няма клинично значим ефект върху честотата на страничните ефекти.

Бъбречна дисфункция.При лека (Cl креатинин - 50-80 ml / min) и умерена (Cl креатинин - 30-49 ml / min) степен на бъбречна недостатъчност, фармакокинетиката на силденафил след еднократна перорална доза от 50 mg не се променя. При тежка бъбречна недостатъчност (Cl креатинин ≤30 ml / min) клирънсът на силденафил намалява, което води до приблизително двукратно повишаване на AUC (100%) и C max (88%) в сравнение с тези с нормална бъбречна функция функция при пациенти на същата възрастова група.

Чернодробна дисфункция.При пациенти с чернодробна цироза (стадии А и В според класификацията по Child-Pugh) клирънсът на силденафил намалява, което води до увеличаване на AUC (84%) и C max (47%) в сравнение с тези с нормална чернодробна функция при пациенти от същата възрастова група. Фармакокинетиката на силденафил при пациенти с тежко увредена чернодробна функция (стадий С според класификацията по Child-Pugh) не е проучена.

Показания за лекарството Sildenafil-SZ

Силденафил е ефективен само за сексуална стимулация.

Противопоказания

свръхчувствителност към силденафил или към някой друг компонент на лекарството;

употреба при пациенти, получаващи непрекъснато или периодично донори на азотен оксид, органични нитрати или нитрити под каквато и да е форма, тъй като силденафил усилва хипотензивния ефект на нитратите (вж. "Взаимодействие");

лактазен дефицит, непоносимост към лактоза, глюкозо-галактозна малабсорбция;

според регистрирана индикация, силденафил-SZ не е предназначен за употреба при жени;

според регистрирано указание, силденафил-SZ не е предназначен за употреба при деца под 18 години.

Безопасността и ефикасността на лекарството Sildenafil-SZ, когато се използва заедно с други лекарства за лечение на еректилна дисфункция, не са проучени, поради което използването на такива комбинации не се препоръчва (вижте "Специални инструкции"); не се препоръчва едновременната употреба на силденафил с ритонавир (вижте "Дозировка и приложение", "Взаимодействие").

Внимателно:анатомична деформация на пениса (ъглова, кавернозна фиброза или болест на Пейрони) (вж. "Специални инструкции"); заболявания, предразполагащи към развитие на приапизъм (сърповидно -клетъчна анемия, множествен миелом, левкемия, тромбоцитемия - вижте "Специални инструкции"); заболявания, придружени от кървене; обостряне на язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника; наследствен пигментозен ретинит (вж. "Специални инструкции"); сърдечна недостатъчност, нестабилна стенокардия, миокарден инфаркт, инсулт или животозастрашаващи аритмии, артериална хипертония (BP> 170/100 mm Hg) или хипотония (BP<90/50 мм рт. ст. ) (см. «Особые указания»); пациенты с эпизодами развития неартериитной передней ишемической невропатии зрительного нерва (НПИНЗН) (в анамнезе).

Приложение по време на бременност и кърмене

Според регистрираната индикация лекарството не е предназначено за употреба при жени.

Странични ефекти

Най -честите нежелани реакции са главоболие и горещи вълни.

Обикновено страничните ефекти на силденафил-SZ са леки до умерени и преходни.

Проучванията, използващи фиксирана доза, показват, че честотата на някои нежелани събития се увеличава с увеличаване на дозата.

Честотата на нежеланите реакции е представена съгласно следната класификация: много често - ≥1 / 10%; често - от ≥1 до<10%; нечасто — от ≥0,1 до <1%; редко — от ≥0,01 до <0,1%; очень редко — <0,01%; частота неизвестна — невозможно определить на основе имеющихся данных.

От имунната система:рядко - реакции на свръхчувствителност (включително кожен обрив), алергични реакции.

От страна на органа на зрението:често - замъглено зрение, замъглено зрение, цианопсия; рядко - болка в очите, фотофобия, фотопсия, хроматопсия, зачервяване на очите / инжектиране на склера, промени в яркостта на светлинното възприятие, мидриаза, конюнктивит, кръвоизлив в очната тъкан, катаракта, дисфункция на слъзния апарат; рядко - подуване на клепачите и съседните тъкани, усещане за сухота в очите, наличие на дъгови кръгове в зрителното поле около източника на светлина, повишена умора на очите, виждане на обекти в жълт цвят (ксантопсия), виждане на обекти в червено (еритропсия), конюнктивална хиперемия, дразнене на лигавиците на мембраните на очите, дискомфорт в очите; честота неизвестна - NPINZN, оклузия на вената на ретината, дефект на зрителното поле, диплопия *, временна загуба на зрение или намалена зрителна острота, повишено ВОН, оток на ретината, съдово заболяване на ретината, отлепване на стъкловидното тяло / стъкловидно изтегляне.

От страна на органа на слуха:рядко - внезапна загуба или загуба на слуха, шум в ушите, шум в ушите, болка в ушите.

От страна на CCC:често горещи вълни; рядко - тахикардия, сърцебиене, понижено или повишено кръвно налягане, повишена сърдечна честота, нестабилна стенокардия, AV блок, миокарден инфаркт, церебрална тромбоза, сърдечен арест, сърдечна недостатъчност, анормални показания на ЕКГ, кардиомиопатия; рядко - предсърдно мъждене, внезапна сърдечна смърт *, камерна аритмия *.

От страна на кръвта и лимфната система:рядко - анемия, левкопения.

От страна на метаболизма и храненето:рядко - чувство на жажда, оток, подагра, некомпенсиран захарен диабет, хипергликемия, периферен оток, хиперурикемия, хипогликемия, хипернатриемия.

От дихателната система:често - запушване на носа; рядко - епистаксис, ринит, астма, диспнея, ларингит, фарингит, синузит, бронхит, увеличен обем на храчките, повишена кашлица; рядко - усещане за стягане в гърлото, сухота на носната лигавица, оток на носната лигавица.

От стомашно -чревния тракт:често - гадене, диспепсия; рядко - ГЕРБ, повръщане, коремна болка, сухота в устната лигавица, глосит, гингивит, колит, дисфагия, гастрит, гастроентерит, езофагит, стоматит, анормални чернодробни функционални тестове, ректално кървене; рядко - хипестезия на устната лигавица.

От страна на опорно -двигателния апарат:често - болки в гърба; рядко - миалгия, болка в крайниците, артрит, артроза, разкъсване на сухожилията, теносиновит, болки в костите, миастения гравис, синовит.

От пикочно -половата система:рядко - цистит, ноктурия, уголемяване на гърдите, уринарна инконтиненция, хематурия, нарушение на еякулацията, оток на гениталиите, аноргазмия, хематоспермия, увреждане на тъканите на пениса; рядко - продължителна ерекция и / или приапизъм, кървене от пениса.

От страна на централната и периферната нервна система:много често - главоболие; често - замаяност; рядко - сънливост, мигрена, атаксия, хипертоничност, невралгия, невропатия, парестезия, тремор, световъртеж, симптоми на депресия, безсъние, необичайни сънища, повишени рефлекси, хипестезия; рядко - конвулсии *, повтарящи се гърчове *, припадък, мозъчно -съдов инцидент, преходна исхемична атака.

От страна на кожата и подкожните тъкани:рядко - кожен обрив, уртикария, херпес симплекс, сърбеж, повишено изпотяване, кожни язви, контактен дерматит, ексфолиативен дерматит; честота неизвестна - синдром на Stevens -Johnson, токсична епидермална некролиза.

Други:рядко - усещане за топлина, подуване на лицето, реакция на фоточувствителност, шок, астения, умора, болка с различна локализация, втрисане, случайно падане, болка в гърдите, случайни наранявания; рядко - раздразнителност.

По време на постмаркетинговата употреба на силденафил за лечение на еректилна дисфункция са съобщени нежелани събития като тежки сърдечно-съдови усложнения (включително инфаркт на миокарда, нестабилна стенокардия, внезапна сърдечна смърт, камерна аритмия, хеморагичен инсулт, хипертония и хипотония), които са имали временна връзка с употребата на силденафил. Повечето от тези пациенти (но не всички) са имали рискови фактори за сърдечно -съдови усложнения. Много от тези нежелани събития са настъпили малко след сексуална активност, а някои от тях са отбелязани след прием на силденафил без последваща сексуална активност. Не е възможно да се установи наличието на пряка връзка между наблюдаваните нежелани явления и посочените или други фактори.

Зрително увреждане

В редки случаи по време на регистрацията след употреба на всички PDE-5 инхибитори, вкл. силденафил, съобщават за NPINZN, рядко заболяване и причина за намаляване или загуба на зрение. Повечето от тези пациенти са имали рискови фактори, по -специално намаляване на съотношението на диаметрите на изкопа и главата на зрителния нерв (застоял диск), възраст над 50 години, захарен диабет, хипертония, коронарна артериална болест, хиперлипидемия и тютюнопушене.

Наблюдателно проучване оценява дали скорошната употреба на лекарства от инхибиторния клас PDE5 е свързана с острото начало на NPINZN. Резултатите показват приблизително двукратно повишаване на риска от NPINZN в рамките на пет Т 1/2 след прилагане на инхибитор на PDE-5. Според публикуваната литература годишната честота на NPINZN е 2.5-11.8 случая на 100 000 мъже на възраст ≥ 50 години в общата популация.

В случай на внезапна загуба на зрение, пациентите трябва да бъдат посъветвани да преустановят лечението със силденафил и незабавно да се консултират с лекар. Хората, които вече са имали случай на NPINZN, имат повишен риск от повторение на NPINZN. Следователно, лекарят трябва да обсъди този риск с тези пациенти и също така да обсъди с тях потенциалната вероятност от нежелани ефекти на PDE5 инхибиторите. Инхибитори на PDE-5, вкл. силденафил, при тези пациенти трябва да се използва с повишено внимание и само в ситуации, когато очакваната полза надвишава риска. При използване на лекарството Sildenafil-SZ в дози, по-високи от препоръчаните, нежеланите реакции са подобни на тези, отбелязани по-горе, но обикновено са по-чести.

* Странични ефекти, идентифицирани по време на постмаркетинговите изследвания.

Взаимодействие

Ефектът на други лекарства върху фармакокинетиката на силденафил

Метаболизмът на силденафил се осъществява главно под действието на изоензимите CYP3A4 (основен път) и CYP2C9, поради което инхибиторите на тези изоензими могат да намалят клирънса на силденафил, а индукторите могат съответно да увеличат клирънса на силденафил.

Наблюдавано е намаление на клирънса на силденафил при едновременната употреба на инхибитори на изоензима CYP3A4 (кетоконазол, еритромицин, циметидин). Циметидин (800 mg), неспецифичен инхибитор на изоензима CYP3A4, когато се приема заедно със силденафил (50 mg), причинява повишаване на плазмената концентрация на силденафил с 56%.

Еднократна доза от 100 mg силденафил заедно с еритромицин (500 mg / ден 2 пъти дневно в продължение на 5 дни), специфичен инхибитор на изоензима на цитохром CYP3A4, на фона на достигане на постоянна концентрация на еритромицин в кръвта, води до увеличение на AUC на силденафил с 182%.

По -силните инхибитори на изоензима CYP3A4, като кетоконазол и итраконазол, могат да причинят по -изразени промени във фармакокинетиката на силденафил.

Силденафил няма ефект върху фармакокинетиката на ритонавир. Едновременната употреба на силденафил с ритонавир не се препоръчва.

Инхибитори на изоензима CYP2C9 (толбутамид, варфарин), изоензим CYP2D6(SSRIs, трициклични антидепресанти), тиазидни и тиазидоподобни диуретици, ACE инхибитори и калциеви антагонисти не влияят върху фармакокинетиката на силденафил.

Азитромицин (500 mg / ден в продължение на 3 дни) няма ефект върху AUC, C max, T max, константата на елиминиране и T 1/2 на силденафил или неговия основен циркулиращ метаболит.

Ефектът на силденафил върху други лекарства

Силденафил е слаб инхибитор на изоензимите на цитохром P450 - 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 (IC 50> 150 μmol). Когато силденафил се приема в препоръчителни дози, неговият C max е около 1 μmol, поради което е малко вероятно силденафил да повлияе на клирънса на субстратите на тези изоензими.

При едновременното приложение на α-адренергичния блокер доксазозин (4 и 8 mg) и силденафил (25, 50 и 100 mg) при пациенти с доброкачествена простатна хиперплазия със стабилна хемодинамика, средното допълнително намаление на SBP / DBP в легнало положение е 7/7, 9/5 и 8/4 mm Hg. Изкуство. съответно, и в изправено положение - 6/6 mm, 11/4 и 4/5 mm Hg. Изкуство. съответно. Съобщавани са редки случаи на развитие на симптоматична постурална хипотония при такива пациенти, проявена под формата на замаяност (без припадък). При някои чувствителни пациенти, получаващи α-блокери, едновременната употреба на силденафил може да доведе до симптоматична хипотония.

Не са идентифицирани признаци на значително взаимодействие с толбутамид (250 mg) или варфарин (40 mg), които се метаболизират от изоензима CYP2C9.

Силденафил (100 mg) не повлиява фармакокинетиката на HIV протеазни инхибитори, саквинавир и ритонавир, които са субстрати на изоензима CYP3A4, при постоянно ниво в кръвта.

Силденафил (50 mg) не причинява допълнително увеличаване на времето на кървене с ацетилсалицилова киселина (150 mg).

Силденафил (50 mg) не усилва хипотензивния ефект на алкохола при здрави доброволци с Cmax ниво на алкохол в кръвта средно 0,08% (80 mg / dl).

При пациенти с артериална хипертония няма признаци на взаимодействие между силденафил (100 mg) и амлодипин. Средното допълнително понижение на кръвното налягане в легнало положение е 8 mm Hg. Изкуство. (SBP) и 7 mm Hg. Изкуство. (dAD).

Начин на приложение и дозировка

Вътре.Препоръчителната доза за повечето възрастни пациенти е 50 mg приблизително 1 час преди сексуална активност. Като се има предвид ефективността и поносимостта, дозата може да бъде увеличена до 100 mg или намалена до 25 mg.

Бъбречна дисфункция.При лека и умерена бъбречна недостатъчност (Cl креатинин 30-80 ml / min) не се налага коригиране на дозата, с тежка бъбречна недостатъчност (Cl креатинин<30 мл/мин) дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

Чернодробна дисфункция.Тъй като елиминирането на силденафил е нарушено при пациенти с чернодробно увреждане (по-специално с цироза), дозата на силденафил-SZ трябва да бъде намалена до 25 mg.

Съвместна употреба с други лекарства.Когато се използва заедно с ритонавир, максималната единична доза на силденафил-SZ не трябва да надвишава 25 mg, а честотата на употреба трябва да бъде 1 път на 48 часа (вж. Взаимодействие).

Когато се използва заедно с инхибитори на изоензима на CYP3A4 (еритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол), началната доза на силденафил-SZ трябва да бъде 25 mg (вж. Взаимодействие).

За да се сведе до минимум рискът от постурална хипотония при пациенти, приемащи α-блокери, силденафил-SZ трябва да се приема само след постигане на хемодинамична стабилизация при тези пациенти. Трябва също да вземете предвид възможността за намаляване на началната доза силденафил (вижте „Специални инструкции“ и „Взаимодействие“).

Пациенти в напреднала възраст.Не е необходимо коригиране на дозата на силденафил-SZ.

Предозиране

При еднократна доза от силденафил-SZ в доза до 800 mg, нежеланите реакции са сравними с тези, когато лекарството се приема в по-ниски дози, но те са по-чести.

Лечение:симптоматично. Хемодиализата не ускорява клирънса на силденафил, т.к последният активно се свързва с плазмените протеини и не се екскретира от бъбреците.

специални инструкции

За да се диагностицира еректилната дисфункция, да се определят възможните им причини и да се избере адекватно лечение, е необходимо да се събере пълна медицинска история и да се извърши задълбочен физически преглед. Лечението с еректилна дисфункция трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с анатомична деформация на пениса (ъглова, кавернозна фиброза, болест на Peyronie) или рискови фактори за приапизъм (SCA, множествен миелом, левкемия) (вж. Противопоказания, Внимателно).

Сексуалната активност представлява известен риск при наличие на сърдечно заболяване, затова, преди да започне каквато и да е терапия за еректилна дисфункция, лекарят трябва да насочи пациента към изследване на състоянието на CVS.

Сексуалната активност е нежелана при пациенти със сърдечна недостатъчност, нестабилна стенокардия, инфаркт на миокарда или инсулт през последните 6 месеца, животозастрашаващи аритмии, артериална хипертония (BP> 170/100 mm Hg) или хипотония (BP<90/50 мм рт. ст. ) (см. «Противопоказания», Внимателно). Клиничните проучвания не показват разлики в честотата на миокарден инфаркт (1,1 на 100 души годишно) или честотата на смъртността от сърдечно-съдови заболявания (0,3 на 100 души годишно) при пациенти, получавали лекарството Sildenafil-SZ, в сравнение с пациентите получаване на плацебо.

Сърдечносъдови усложнения

По време на постмаркетинговата употреба на силденафил за лечение на еректилна дисфункция, нежелани събития като сериозни сърдечносъдови усложнения (включително миокарден инфаркт, нестабилна стенокардия, внезапна сърдечна смърт, камерна аритмия, хеморагичен инсулт, преходна исхемична атака, хипертония или), които са имали временна връзка с употребата на силденафил. Повечето от тези пациенти са имали рискови фактори за сърдечно -съдови усложнения. Много от тези нежелани събития са настъпили малко след сексуална активност, а някои от тях са отбелязани след прием на силденафил без последваща сексуална активност. Не е възможно да се установи наличието на пряка връзка между наблюдаваните нежелани явления и посочените или други фактори.

Хипотония

Силденафил има системен вазодилатиращ ефект, водещ до преходно понижение на кръвното налягане, което не е клинично значимо и не води до никакви последствия при повечето пациенти. Независимо от това, преди да предпише лекарството Sildenafil-SZ, лекарят трябва внимателно да прецени риска от възможни нежелани прояви на вазодилатиращо действие при пациенти със съответни заболявания, особено на фона на сексуална активност. Повишена чувствителност към вазодилататори се наблюдава при пациенти с обструкция на левия вентрикуларен изходящ тракт (аортна стеноза, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия), както и с редкия синдром на множествена системна атрофия, проявен от тежко нарушаване на кръвното налягане от автономната нервна система.

Тъй като комбинираната употреба на силденафил и α-блокери може да доведе до симптоматична хипотония при някои чувствителни пациенти, лекарството Sildenafil-SZ трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, приемащи α-блокери (вж. "Взаимодействие"). За да се сведе до минимум рискът от постурална хипотония при пациенти, приемащи α-блокери, лекарството Sildenafil-SZ трябва да се започне едва след стабилизиране на хемодинамичните параметри при тези пациенти. Трябва също да обмислите възможността за намаляване на началната доза на лекарството Sildenafil-SZ (вижте "Дозировка и приложение"). Лекарят трябва да посъветва пациентите какво да предприемат, ако се появят симптоми на постурална хипотония.

Зрително увреждане

Има редки случаи на развитие на NPINZN като причина за влошаване или загуба на зрението при използването на всички инхибитори на PDE-5, включително силденафил. Повечето от тези пациенти са имали рискови фактори като изкопаване (задълбочаване) на главата на зрителния нерв, възраст над 50 години, захарен диабет, артериална хипертония, коронарна болест на сърцето, хиперлипидемия и тютюнопушене. Не е установена причинно-следствена връзка между приема на инхибитори на PDE-5 и развитието на NPINZN. Лекарят трябва да информира пациента за повишения риск от развитие на NPINZN, ако това състояние вече е отбелязано при него. В случай на внезапна загуба на зрението, пациентите трябва незабавно да получат необходимата медицинска помощ. Малък брой пациенти с наследствен пигментозен ретинит имат генетично обусловени нарушения на функциите на PDE на ретината. Няма информация за безопасността на употребата на лекарството Sildenafil-SZ при пациенти с пигментен ретинит, поради което силденафил трябва да се използва с повишено внимание (вижте "Противопоказания", Внимателно).

Нарушаване на слуха

Някои постмаркетингови и клинични проучвания съобщават за случаи на внезапно увреждане или загуба на слуха, свързани с употребата на всички инхибитори на PDE-5, включително силденафил. Повечето от тези пациенти са имали рискови фактори за внезапно увреждане или загуба на слуха. Не е установена причинно -следствена връзка между употребата на инхибитори на PDE5 и внезапно увреждане на слуха или загуба на слуха. В случай на внезапно влошаване или загуба на слуха, докато приемате силденафил, трябва незабавно да се консултирате с Вашия лекар.

Кървене

Силденафил усилва антитромбоцитния ефект на натриев нитропрусид, донор на азотен оксид, върху тромбоцитите при хора инвитро.Няма данни за безопасността на употребата на силденафил при пациенти със склонност към кървене или обостряне на язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника, поради което лекарството Силденафил-SZ трябва да се използва при тези пациенти с повишено внимание (вж. "Противопоказания", Внимателно). Честотата на кървене от носа при пациенти с белодробна хипертония, свързана с дифузни заболявания на съединителната тъкан, е по -висока (силденафил - 12,9%, плацебо - 0%), отколкото при пациенти с първична белодробна хипертония (силденафил - 3%, плацебо - 2,4%).%). При пациенти, получаващи силденафил в комбинация с антагонист на витамин К, честотата на кървене от носа е по -висока (8,8%), отколкото при пациенти, които не приемат антагонист на витамин К (1,7%).

Използвайте заедно с други лекарства за лечение на еректилна дисфункция.Безопасността и ефикасността на лекарството Sildenafil-SZ заедно с други лекарства за лечение на еректилна дисфункция не са проучени, поради което използването на такива комбинации не се препоръчва (вижте "Противопоказания").

Влияние върху способността за шофиране и работа с механизми.Докато приемате лекарството Sildenafil-SZ, не се наблюдава отрицателен ефект върху способността за шофиране на кола или други технически средства. Въпреки това, тъй като при приемане на силденафил е възможно понижаване на кръвното налягане, развитие на хроматопсия, замъглено зрение и др. странични ефекти, трябва да бъдете внимателни към индивидуалното действие на лекарството в тези ситуации, особено в началото на лечението и при промяна на режима на дозиране.

Силденафил лекува или има временен ефект. Силексафил Sealex - инструкции за употреба

Какво представлява силденафил

Механизъм на действие

Как да приемате силденафил правилно

Механизъм на действие

Характеристики на използване на продукта за жени

Клинични изследвания

Фармакокинетика

Показания и функции на приложението

Противопоказания

Странични ефекти

специални инструкции

Различни категории пациенти

Предозиране

Взаимодействие с други лекарства

Условия за съхранение

Аналози

Правене на изводи

Фармакология

Фармакокинетика

Формуляр за освобождаване

Дозировка

Предозиране

Взаимодействие

Странични ефекти

Показания

Противопоказания

Характеристики на приложението

Приложение по време на бременност и кърмене

Заявление за нарушения на чернодробната функция

Приложение за нарушена бъбречна функция

Приложение при деца

специални инструкции

Описание на лекарствената форма

фармакологичен ефект

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания за лекарството Sildenafil-SZ

Противопоказания

Приложение по време на бременност и кърмене

Странични ефекти

Взаимодействие

Начин на приложение и дозировка

Предозиране

специални инструкции

Формуляр за освобождаване