Флуоксетин принадлежи към групата на антидепресантите. Произвежда се от руска фармацевтична компания, за разлика от чуждестранния аналог Prozac. Последният е плод на въображението на британска фармацевтична индустриална корпорация. Ето защо струва порядък повече, но ефективността му е сравнима с местното лекарство.

Как действа флуоксетин?

Флуоксетин (Прозак) блокира потока на серотонин обратно в невронните синапси (връзки нервни клеткизаедно). В резултат съдържанието на този медиатор (вещество, участващо в предаването на нервните импулси) в свързващите елементи се увеличава значително, така че за дълъг период от време успява да повлияе на постсинаптичните области, причинявайки характерни промени. Това се показва:

• Стимулиращ ефект върху нервната система
• Подобрено настроение
• Активиране на умствените процеси
• Потискане на тревожността и безпокойството
• Намален апетит, което в крайна сметка води до загуба на тегло.

В допълнение към инхибирането на усвояването на серотонин в нервната тъкан, флуоксетинът има подобен ефект върху тромбоцитите, намалявайки способността им за агрегиране (слепване). Този положителен ефект помага за предотвратяване на тромбоза при рискови пациенти. Но като основен терапевтичен ефект този имотне се използва, той е "приятна" добавка към антипсихотичните въздействия.

Важно предимство на този антидепресант е липсата на седация. Ето защо, Fluoxetine (Prozac) може да се използва от лица, заети с прецизна работа, изискваща грижа:

• Шофьори
• Бижутери
• Авиационна индустрия и др.

Последици от флуоксетин - съществуващи рискове от приема

Приемът на лекарството може да причини нежелани реакции. Те са полисистемни, т.е. може да засегне всяка система на тялото. Клинично се изразява със следните състояния:

• Маниакално преследване
• Суицидни тенденции
• замаяност
• тръпки
• конвулсии
• Слаб апетит
• диария
• Повишено слюноотделяне
• Нарушение на сърдечния ритъм
• Задържане на урина или инконтиненция
• Сексуална дисфункция
• Алергични обриви.

Следователно всеки дискомфорт и отклонения в обичайното поведение по време на лечение с флуоксетин изискват консултация с лекар. Такива пациенти може да се наложи да коригират дозата на антидепресанта или да го заменят с друго лекарство.

Алергичните обриви са често срещан страничен ефект на лекарството флуоксетин.

Показания за употреба

Показанията за приемане на флуоксетин (прозак) трябва да се определят само от лекар. Самолечението с тези антидепресанти е забранено, т.к те имат редица противопоказания и странични ефекти. Необходимостта от използване на флуоксетин и неговите заместители съществува, когато човек страда от определени психични разстройства, а именно:

• Депресия (независимо от причината)
• Невроза, проявяваща се със силно повишаване на апетита, което води до затлъстяване
• Обсесивни състояния с постоянна проверка на свършеното.

Симптоми на предозиране с флуоксетин

Превишаването на препоръчаната от лекаря доза на лекарството и честотата на приемане води до появата на редица симптоми, показващи предозиране. В този случай е необходим незабавен контакт със специалист, т.к вероятността от смърт поради усложнения е висока. Основните признаци, показващи отравяне с флуоксетин, са:

• Психическа възбуда
• Повишена двигателна активност, която няма никаква цел
• Конвулсии, наподобяващи епилептични припадъци
• Различни видове аритмии
• Кардиопалмус
• Гадене, чиято кулминация е многократно повръщане.

Гаденето и повръщането са признаци на предозиране с флуоксетин

Пациентите трябва да знаят, че не могат да превишават препоръчителната доза, още по-малко да предписват лекарството сами, т.к Няма ефективен специфичен антидот. В случай на предозиране е възможно да се проведе само симптоматична терапия - това е борбата с клиничните признаци на отравяне, а не елиминирането на причината (свързване на молекулите на флуоксетин). Необходимите компоненти са:

• стомашна промивка
• прилагане на ентеросорбенти ( Активен въглен, Enterosgel и други), антиконвулсанти и антиаритмични лекарства.

Скандал около флуоксетин (прозак)

Наскоро пресата обсъди възможността за предписване на флуоксетин в психиатрията. В Европа във връзка с това избухна скандал, който доведе до забрана за лечение с това лекарство и отказ от аптечна верига. IN Руска федерацияне последваха подобни действия – остана в Регистъра на лекарствата, разрешени за употреба в медицината.

За да се избегнат негативните последици от лечението с флуоксетин, е необходимо да се използва само по препоръка на лекар.

Ето защо в съвременните условия този антидепресант може да бъде закупен в аптечната верига само с рецепта. Но също така има задната странамедали - онлайн аптеки, забранени от закона. В тях дрогата се продава нелегално - на гише. Трябва да се помни, че ако закупите лекарството без консултация с лекар, рискът от развитие на пристрастяване към флуоксетин е много висок. Проявява се със сериозни симптоми, с които човек не може да се справи сам. Предозирането може да доведе до сърдечен арест и смърт.

Ефикасност на лекарството

Имайки предвид съществуващите рискове от лечението с флуоксетин, са проведени редица проучвания за оценка на терапевтичната ефективност на това лекарство и валидността на неговото предписване. Те показаха, че има добра способност да облекчава тревожност и депресия. Поради това флуоксетинът се използва широко в комплексното лечение на много психоневрологични заболявания. Има обаче и противоречиви данни, сочещи висока опасностсредства и ниска ефективност, сравнима с плацебо (манекен). Следователно лекарството трябва да се приема сериозно и да не се приема без лекарска препоръка.

Опасни ли са флуоксетинът и предозирането с това лекарство? Можете да отговорите на въпроса си, като използвате предоставената по-долу информация.

Един от най-известните антидепресанти в света е флуоксетин. Предозирането на това лекарство при пациенти се случва доста често. Най-често това се случва поради неправилна употреба на лекарства. Някои хора искат продуктът да работи по-бързо. В този случай пациентите започват да увеличават дозите.

Флуоксетин е популярен антидепресант

Защо флуоксетинът е опасен?

Това лекарство потиска депресията чрез повишаване нивата на серотонин в мозъка. От това зависи настроението на човек. Серотонинът участва в много жизненоважни процеси. Ако се намесите в тези процеси, това може да причини много вреди. Установено е, че тези таблетки влияят негативно върху процесите, в регулирането на които участва серотонинът. Странични ефекти:

1. Проблеми, свързани с храносмилането. Те включват подуване на корема, диария, лошо храносмилане и запек.
2. Проблеми с възпроизвеждането на спермата при мъжете.
3. Инсулти и повишено кървене при възрастни хора.
4. Проблеми с развитието на бебето.

Понякога, след спиране на дългосрочната употреба, пациентите изпитват рецидив. Това се случва, защото мозъкът трябва сам да възстанови баланса.

Флуоксетин - фрагмент от инструкции за употреба

Състав и ефект върху тялото

Лекарството флуоксетин се предлага под формата на капсули. Освен това всеки от тях съдържа помощни вещества и активен компонент. Помощните вещества включват:

• талк;
• аеросил;
• целулоза;
• лактоза;
• магнезиев стеарат.

Активният компонент може да бъде:

• флуоксетин хидрохлорид 22 mg, което е еквивалентно на 20 mg флуоксетин;
• флуоксетин хидрохлорид 11 mg, което е еквивалентно на 10 mg флуоксетин.

В резултат на приема на това лекарство, серотонинът започва да се синтезира активно. Паралелно с това се стимулира централната нервна система с помощта на помощни вещества. Хапчетата също влияят на апетита на човек. По време на приема се блокират центровете за глад. Това ви позволява да потискате неконтролирания апетит.

Лекарството предизвиква сложни биохимични процеси в човешкото тяло, които могат да причинят следните промени:

• значителна загуба на тегло;
• появява се самочувствие и се увеличава физическата активност;
• апатията и раздразнителността по време на глад престават да ви безпокоят;
• чувството на глад намалява;
• количеството консумирана храна намалява няколко пъти;
• нощният сън се стабилизира.

Флуоксетин се използва за бърза загуба на тегло

Показания и противопоказания за употреба

Флуоксетин е доста сериозно лекарство, което има свои собствени показания и противопоказания. Показанията включват:

• неувереност;
• тежка летаргия и апатия към всичко;
• продължителна депресия;
• страх от другите;
• хронична умора;
• неувереност;
• повишена раздразнителност;
• злоупотребата с алкохол;
• невротични състояния.

Информация за състава на флуоксетин върху опаковката

Противопоказания за лекарството:

• чести пристъпи на епилепсия;
• глаукома;
• проблеми с бъбреците или черния дроб;
• самоубийствени мисли;
• свръхчувствителност към вещества, включени в лекарството;
• диабет;
• бременност;
• възраст.

Преди да предпишете това лекарство, трябва да се уверите, че пациентът няма горните противопоказания. Ако някои от тях са налице, тогава не се препоръчва приемането на хапчета.

Последици от употребата на алкохол

Флуоксетин и алкохол са несъвместими

Алкохолът може да активира мозъчната дейност. Въпреки това не помага на човек да заспи или да се успокои. Алкохолните напитки намаляват ефекта на лекарствата и влияят на нервната система. Поради това депресията може да стане много по-лоша.

Флуоксетин и алкохол не трябва да се използват едновременно. Това може да има Отрицателни последици. Те включват:

• проблеми със съня;
• нарушена координация на движенията;
• смущения във функционирането на нервната система;
• силно повишаване на кръвното налягане;
• повишено производство на адреналин, което води до съдови спазми и повишен сърдечен ритъм;
• често главоболие;
• бъбреците започват да изпълняват по-лошо реабсорбиращата си функция;
• запушени уши;
• сериозно отравяне на тялото.

Употребата на лекарството с алкохол води до проблеми с черния дроб. С течение на времето започва да обработва тежките компоненти по-зле. В същото време скоростта на преминаване на лекарствата се увеличава с порядък, което прави ефекта им много по-слаб. Поради това дозата на лекарството трябва да се увеличи. Това може да доведе до рецидиви.

Доста опасно е да се използва флуоксетин и алкохол, ако има дълбока депресия, придружена от склонност към самоубийство. Смесването на алкохол и наркотици води до производството на хормони на гняв и страх. В крайна сметка това може да доведе до самоубийство. За да предотвратите появата на горепосочените последствия, не е необходимо да приемате лекарството с алкохол.

Странични ефекти при неправилна употреба

Странични ефекти на Fluoxetine - неврози, кошмари

Злоупотребата с лекарството причинява странични ефекти. Флуоксетин може да има сериозни ефекти върху тялото. Често, поради неправилна употреба на лекарството, централната нервна система. Това може да доведе до:

• неврози;
• намалено внимание;
• разстройство на мисленето;
• проблеми с координацията;
• постоянно чувство на тревожност;
• появата на кошмари и проблеми със съня;
• главоболие и световъртеж.

Страничните ефекти причиняват и проблеми със сърдечно-съдовата система.Те включват:

• сърдечна недостатъчност;
• сърдечен удар;
• анемия;
• сърдечна недостатъчност;
• съдова тромбоза;
• нарушение на сърдечния ритъм;
• исхемия;
• левкоцитоза.

Прекомерната употреба на флуоксетин може да повлияе негативно на дишането. В някои случаи се появява белодробен оток и се наблюдават проблеми с други дихателни органи.

Понякога се засяга и стомашно-чревния тракт. Прекомерната употреба на лекарството води до следното:

• намален апетит или пълната му липса;
• увеличаване на размера на слюнчените жлези;
• стомашни болки;
• Панкреатит;
• запек;
• гастрит;
• диария.

Симптоми на предозиране

Предозирането на флуоксетин води до загуба на съзнание.

Лекарството трябва да се предписва в индивидуални дози, които пряко зависят от естеството и тежестта на заболяването. Ако флуоксетин се използва неправилно, може да възникне предозиране. Има няколко ситуации, когато това се случва:

• неправилна дозировка;
• приемане на лекарството след забрана на лекар;
• умишлено предозиране.

При предозиране на флуоксетин се наблюдават следните симптоми:

• припадък;
• сърдечна недостатъчност;
• ускорен сърдечен ритъм;
• повръщане и силно гадене;
• повишена сънливост;
• заблуди и халюцинации;
• ниско кръвно налягане;
• летаргия;
• кома.

Първа помощ

Ако възникне предозиране, трябва незабавно да се обадите на линейка. За да се намалят ефектите от предозиране, всички лекарства трябва да бъдат отстранени от тялото. Ето защо е необходимо спешно да изплакнете стомаха.

След това трябва да вземете активен въглен или друг подобен сорбент. В този случай трябва внимателно да наблюдавате температурата, сърдечната функция и дишането на жертвата. Ако възникнат усложнения, ще трябва да се предприемат мерки за реанимация.

Последици за тялото след отравяне

Предозирането на флуоксетин води до психични разстройства

В повечето случаи отравянето не води до смърт.Въпреки това може да има доста сериозни последици.

1. Серотонинов синдром. Голямо количество от това вещество е също толкова опасно, колкото и неговият дефицит.
2. Деперсонализация. В този случай човек започва да възприема себе си отвън. Човек престава да носи отговорност за действията си и това е много опасно за хората, които го заобикалят.

Видео

Вижте видеото и вземете мнението на специалист за флуоксетин, около странични ефектилекарството и ефекта на пристрастяване.

Антидепресант, производно на пропиламина. Механизмът на действие е свързан със селективна блокада на обратното захващане на серотонина от невроните в централната нервна система. Флуоксетин е слаб антагонист на холинергичните, адренергичните и хистаминовите рецептори. За разлика от повечето антидепресанти, флуоксетин изглежда не причинява намаляване на функционалната активност на постсинаптичните β-адренергични рецептори. Помага за подобряване на настроението, намалява чувството на страх и напрежение, премахва дисфорията. Не предизвиква седация. Приеман в средни терапевтични дози, той практически не влияе върху функциите на сърдечно-съдовата и други системи.

Фармакокинетика

Абсорбира се от стомашно-чревния тракт. Лошо се метаболизира по време на „първото преминаване“ през черния дроб. Приемът на храна не влияе върху степента на абсорбция, въпреки че може да забави нейната скорост. Cmax в плазмата се постига след 6-8 часа Cmax в плазмата се постига само след продължително приложение в продължение на няколко седмици. Свързване с протеини 94,5%. Лесно прониква през BBB. Метаболизира се в черния дроб чрез деметилиране до образуване на основния активен метаболит, норфлуоксетин.

T1/2 на флуоксетин е 2-3 дни, норфлуоксетин е 7-9 дни. 80% се екскретират през бъбреците и около 15% през червата.

Форма за освобождаване

10 бр. - контурни клетъчни опаковки (2) - картонени опаковки.
10 бр. - контурни клетъчни опаковки (3) - картонени опаковки.
10 бр. - контурни клетъчни опаковки (5) - картонени опаковки.

Дозировка

Начална доза - 20 mg 1 път / ден сутрин; ако е необходимо, дозата може да се увеличи след 3-4 седмици. Честота на приложение: 2-3 пъти на ден.

Максималната дневна перорална доза за възрастни е 80 mg.

Взаимодействие

Когато се използва едновременно с лекарства, които имат депресивен ефект върху централната нервна система, етанолът може значително да засили депресивния ефект върху централната нервна система, както и да увеличи вероятността от развитие на гърчове.

При едновременна употреба с МАО инхибитори, фуразолидон, прокарбазин, триптофан е възможно развитието на серотонинов синдром (объркване, хипоманично състояние, двигателно безпокойство, възбуда, конвулсии, дизартрия, хипертонична криза, втрисане, тремор, гадене, повръщане, диария).

При едновременна употреба флуоксетин инхибира метаболизма на трициклични и тетрациклични антидепресанти, тразодон, карбамазепин, диазепам, метопролол, терфенадин, фенитоин, което води до повишаване на концентрацията им в кръвния серум, увеличавайки техните терапевтични и странични ефекти.

При едновременна употреба е възможно да се инхибира биотрансформацията на лекарства, метаболизирани с участието на изоензима CYP2D6.

Когато се използват едновременно с хипогликемични средства, техният ефект може да се засили.

Има съобщения за повишен ефект на варфарин, когато се използва едновременно с флуоксетин.

При едновременна употреба с халоперидол, флуфеназин, мапротилин, метоклопрамид, перфеназин, перициазин, пимозид, рисперидон, сулпирид, трифлуоперазин са описани случаи на развитие на екстрапирамидни симптоми и дистония; с декстрометорфан - описан е случай на развитие на халюцинации; с дигоксин - случай на повишена концентрация на дигоксин в кръвната плазма.

При едновременна употреба с литиеви соли е възможно повишаване или намаляване на концентрацията на литий в кръвната плазма.

При едновременна употреба е възможно да се повиши концентрацията на имипрамин или дезипрамин в кръвната плазма 2-10 пъти (може да продължи 3 седмици след спиране на флуоксетин).

При едновременна употреба с пропофол е описан случай, при който са наблюдавани спонтанни движения; с фенилпропаноламин - описан е случай, при който са наблюдавани световъртеж, загуба на тегло, хиперактивност.

При едновременна употреба е възможно да се засилят ефектите на флекаинид, мексилетин, пропафенон, тиоридазин, зуклопентиксол.

Странични ефекти

От страна на централната нервна система: възможна тревожност, тремор, нервност, сънливост, главоболие, нарушения на съня.

От външната страна храносмилателната система: възможна диария, гадене.

От страна на метаболизма: възможно е повишено изпотяване, хипогликемия, хипонатриемия (особено при пациенти в старческа възраст и с хиповолемия).

От страна на репродуктивната система: намалено либидо.

Алергични реакции: възможен кожен обрив, сърбеж.

Други: болки в ставите и мускулите, затруднено дишане, повишена телесна температура.

Показания

Депресии от различен произход, обсесивно-компулсивни разстройства, булимични неврози.

Противопоказания

Глаукома, атония Пикочен мехур, тежка бъбречна дисфункция, доброкачествена хиперплазия на простатата, едновременно приложение на МАО инхибитори, конвулсивен синдром от различен произход, епилепсия, бременност, кърмене, свръхчувствителност към флуоксетин.

Характеристики на приложението

Употреба по време на бременност и кърмене

Използвайте при чернодробна дисфункция

Употреба при бъбречно увреждане

Употреба при деца

Употреба при пациенти в старческа възраст

специални инструкции

Да се ​​използва с изключително внимание при пациенти с нарушена чернодробна и бъбречна функция, анамнеза за епилептични припадъци и сърдечно-съдови заболявания.

При пациенти с захарен диабетвъзможни са промени в нивата на кръвната захар, което изисква коригиране на режима на дозиране на хипогликемичните лекарства. Когато се използва при отслабени пациенти, докато приемате флуоксетин, вероятността от развитие на епилептични припадъци се увеличава.

При едновременната употреба на флуоксетин и електроконвулсивна терапия е възможно развитието на продължителни епилептични припадъци.

Флуоксетин може да се използва не по-рано от 14 дни след спиране на МАО инхибиторите. Периодът след спиране на флуоксетин преди започване на терапия с МАО инхибитори трябва да бъде най-малко 5 седмици.

Пациентите в старческа възраст изискват коригиране на дозата.

Безопасността на флуоксетин при деца не е установена.

По време на лечението избягвайте употребата на алкохол.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

По време на лечението трябва да се въздържате от потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание и бързи психомоторни реакции.

Антидепресантите традиционно са заобиколени от аура на нещо опасно и плашещо. Флуоксетинът, събрал около себе си много митове и погрешни схващания, не избегна тази съдба, най-популярните от които се обсъждат на тази страница.

Зависимостта от антидепресанти е най-болезнената тема, когато става въпрос за начини за избавяне от определени психични проблеми. В обществото битува мнението, че антидепресантите са вид дрога, след като ги употребите, се пристрастявате завинаги и бавно се плъзгате към личностна деградация.

Всъщност не е толкова страшно.

Основната причина за това погрешно схващане се крие във факта, че хората често не виждат разликата между антидепресантите и техните групи и анксиолитиците (транквиланти).

Анксиолитиците са група лекарства, които имат седативен и изразен противотревожен ефект. Най-известното подобно лекарство на Запад е валиум, в Русия - феназепам. Тези лекарства наистина предизвикват развитие на лекарствена зависимост, но нямат нищо общо с антидепресантите. Свободното движение на анксиолитични лекарства в Руската федерация е ограничено. Това не означава, че придобиването им е направо невъзможно. Но поне това определено не може да се направи от незнание.

Антидепресантите са лекарства със съвсем различен принцип на действие. Антидепресантите се делят на групи – трициклични антидепресанти, МАО инхибитори, SSRIs – към които спадат флуоксетин и др. Този сайт няма за цел да обясни принципа на действие на всяка от групите антидепресанти. Затова ще се ограничим само с обяснението, че най-мощните антидепресанти, които най-трудно се понасят от пациентите, са трицикличните. В същото време селективните инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRIs) са група от доста леки и лесно поносими лекарства. Нито едно от лекарствата от SSRI не предизвиква лекарствена зависимост.

Относно синдрома на отнемане. На чиста теория го има почти всяко лекарство, чието действие върху организма е поне малко по-силно от мултивитамините. Дори средствата за контролиране на хипертонията (лекарства, които са познати на много хора и обикновено се приемат без страх в обществото) не трябва да се спират внезапно - дозата трябва да се намалява постепенно и постепенно. По същия начин инструкциите за флуоксетин ясно посочват, че когато напуснете курса, трябва постепенно да намалите дозата. Първо, доведете приема на лекарството до минималната неделима доза (обикновено една капсула от 20 mg). След това увеличете интервалите между дозите на лекарството - от всеки ден на веднъж на 2 дни, след това на веднъж на 3 дни, след това на 1 капсула седмично и след това напълно прекратете приема. Стриктното спазване на инструкциите гарантира липсата на прояви на синдром на отнемане.

Но си струва да се отбележи още една точка - полуживотът на флуоксетин от тялото е 16 дни. По този начин няма да е възможно внезапно да спрете приема на това лекарство, дори и да искате. Дори ако, противно на препоръките от инструкциите, спрете да го приемате за един ден, концентрацията на активното вещество в кръвта плавно и постепенно ще намалее в продължение на 16 дни, осигурявайки меко излизане от курса. Дори и при силно желание, няма да можете да навредите на тялото си - дългият полуживот играе ролята на вид „защита от глупаци“.

Флуоксетин и сексуална функция

Друг популярен мит е, че флуоксетин и други SSRI антидепресанти влияят негативно на либидото, намаляват либидото и водят до импотентност при мъжете.

Да, наистина, използването на флуоксетин може да доведе до импотентност. Но тук е важно да запомните, че това е само един от многото възможни странични ефекти и далеч не е най-често срещаният от това лекарство. Може да се появи, а може и да не се появи. Между другото, флуоксетин има и противоположния страничен ефект - "спонтанна ерекция". Е, това е вярно, между другото. По някаква причина не е обичайно критиците на антидепресантите да си спомнят за съществуването му :).

И дори да имате късмета да сте сред „късметлиите“, които изпитват гореспоменатия страничен ефект, няма причина за паника. Импотентност от флуоксетин е временен характер, и може да изчезне от само себе си по време на курса (това е абсолютно нормално явление - тялото се адаптира и някои от нежеланите реакции, които са се появили в началото, просто изчезват с времето) и във всеки случай гарантирано преминаваненяколко дни след спиране на употребата на флуоксетин.

Струва си да се обърне внимание на факта, че флуоксетинът не е някакъв вид сладък бонбон, приет от човек просто така под въздействието на моментно желание. Това е сериозно медицинско лекарство, използвани за премахване на заболявания, които значително намаляват качеството на живот: неврози, депресия, тревожни разстройства.

Нека сравним реално с реално. Какво е по-лошо: малък шанс да получите временна импотентност за известно време от флуоксетин или постоянно страдание от хронична депресия на заден план? И нелекуваните неврози вероятно само засилват сексуалната функция? Със социалната фобия и съпътстващите я трудности в комуникацията и намирането на приятели, ще бъдете ли много утешителен от факта, че нямате ни най-малък проблем с ерекцията?

Има такова понятие - „по-малкото зло“. И в този случай рискът от обратими странични ефекти е по-малкото зло в сравнение с алтернативата.

Що се отнася до ефекта на флуоксетин върху сексуалното желание, той отсъства. С едно предупреждение - флуоксетин значително намалява невротичните нужди, било то компулсивно преяждане, жажда за алкохол или желание за полов акт като възможност да забравите за известно време. Трябва да видите разликата между здравословното сексуално желание (което няма да бъде засегнато по никакъв начин) и невротичните реакции, които ще изчезнат заедно със самата невроза.

Флуоксетин и загуба на тегло

Колкото и да е странно, освен ползите си, флуоксетинът придоби популярност сред хората като средство за отслабване. Веднага щом започнете да пишете думата „флуоксетин“ в Google, търсачката услужливо ви казва „флуоксетин за отслабване“.

Всъщност това, което първоначално беше страничен ефект на флуоксетина, стана много популярно сред младите момичета, които искат бързо и без най-малко усилие да загубят излишни килограми.

Да, флуоксетин наистина помага да отслабнете, но го прави изключително неефективно и на твърде висока цена.

Прочетете повече за възможностите за използване на флуоксетин за отслабване.

И накрая, бих искал още веднъж да обърна внимание на факта, че „загубата на тегло“, посочена в инструкциите за флуоксетин, е преди всичко страничен ефект. И не може да се появи страничен ефект със 100% вероятност. Ако търсите в интернет, можете да намерите много прегледи на тези, които под въздействието на флуоксетин изобщо не са отслабнали. Или дори наддаде малко на тегло.

Смъртност, свързана с употребата на флуоксетин

Най-голямото безпокойство сред хората е фактът, че флуоксетинът уж провокира агресия и увеличава склонността към самоубийство. Но наистина ли е така?

Флуоксетин и агресивно поведение

Най-лесният начин за справяне с агресията. Митът, че флуоксетинът провокира агресивно поведение, се появи, след като се разбра, че някои от американските масови убийци са приемали прозак в даден момент от живота си. Включително прозак, както е предписано от лекар, няколко тийнейджъри, които стреляха по свои съученици в американски училища.

Какво можете да кажете за това? Има груба спекулация със статистически данни от същата поредица, че „според статистиката 100% от хората, които ядат краставици, умират“ и следното заключение от това „краставиците са отрова“.

Наистина, някои от хората, които са нарушили закона, са приемали лекарства с флуоксетин. Но би било изненадващо, ако от десетките милиони хора, получили рецепти за Prozac от американски лекари, нямаше нито един банков служител, нито мексиканец, нито представител на която и да е друга социална група, не е ли?

Всъщност извършването от лице на такъв акт на немотивирана агресия като масовото разстрелване на други хора показва наличието на някакво психическо разстройство, за коригиране на което са му предписани лекарства от групата на антидепресантите.

Но каква е връзката между употребата на флуоксетин и епизодите на насилие? Без дърпане за ушите е невъзможно да го откриете в горните факти. В руската психиатрична практика по принцип няма случаи, в които може да се каже, че приемането на SSRI антидепресанти е провокирало агресия у пациентите.

Освен това не забравяйте, че Съединените щати имат много развита арбитражна практикаи е обичайно да организирате всеки, дори и най-трагичния случай, с максимална полза за себе си. Оттук и обвиненията срещу производителите и разработчиците на лекарства по различни поводи компютърни игри, и други компании, от които можете поне да се опитате да съдите за значително парично обезщетение.

Известен масов убиец последните годиниАндерш Брайвик не е пил антидепресанти. Маниакът Андрей Чикатило никога не се е обръщал към психиатри с оплаквания за състоянието си. Московският стрелец Андрей Виноградов беше изписан, но доброволно спря курса малко преди тъжните събития, за които стана виновник.

Флуоксетин и рискът от самоубийство

Но ефектът на флуоксетин върху риска от самоубийство е много по-противоречив въпрос. Наистина, редица самоубийства са документирани сред пациенти, приемащи флуоксетин. Близките им твърдят, че в някои случаи починалите не са демонстрирали склонност към самоубийство, преди да започнат да използват това лекарство.

Експертите имат различни мнения по този въпрос. Това се дължи на недостатъчната статистическа база. Освен това липсата на склонност към самоубийство не може да се приеме като неизменна истина в случаите, когато починалият не е казал за това на жена си, родителите, приятелите си или дори на лекуващия лекар. Това, че не е казал, не означава, че не е мислил.

Но въпреки това сред компетентните специалисти е общоприето, че при наличие на мисли за самоубийство флуоксетинът може действително да увеличи риска от самоубийство. Това не противоречи на естеството на действието на лекарството. Под въздействието на флуоксетин човек става по-спокоен и по-уверен. Друго нещо е, че на някои хора им липсваше тази увереност, за да се върнат към пълноценен живот и да се реализират, а на други – за да се самоубият.

Наличието на мисли за самоубийство е най-строгото изискване за приемане на лекарства с флуоксетин и в никакъв случай не трябва да се пренебрегват. Освен това, при наличие на склонност към самоубийство, всяко психиатрично лечение трябва да се извършва само в болнична обстановка, под денонощно наблюдение на специалисти.

И в същото време, ако човек първоначално не е имал суицидни тенденции, тогава те няма да се появят от употребата на флуоксетин.

За да обобщим горното, можем да кажем: флуоксетин представлява потенциално фатален риск за хора със съществуващи суицидни тенденции, но не е в състояние сам да провокира такива тенденции и употребата му не застрашава живота на несуицидни пациенти.

Кой печели от оклеветяването на флуоксетина?

Стигнал дотук, посетителят на сайта сигурно вече си е задал въпроса „но ако флуоксетинът е толкова прекрасно лекарство, защо тогава около него се носят толкова много мръсотия и слухове?“

А обяснението за това е много просто – пари. Големи пари. Не, дори и да е така - МНОГО ГОЛЕМИ ПАРИ.

Факт е, че в промишленото производство активното вещество на антидепресантите от SSRI струва стотинки, без преувеличение. Продажбата на крайното лекарство в големи количества (а пазарният размер на потребителите на антидепресанти се оценява на стотици милиони хора) на установени пазарни цени дава на производителя свръхпечалби. На пазара съществуват едновременно няколко различни фармацевтични концерна, всеки от които разполага с достатъчно финансов ресурс и мотивация да започне информационна война и да потопи конкурентите си или поне да опита. Това е, което виждаме.

Освен това дори самият производител на Prozac, концернът Eli Lilly, вече не е печеливш да поддържа положителна репутация за своя продукт. Флуоксетин, който влезе в продажба на дребно през 1987 г., излезе от патентна защита през 2001 г. От този момент нататък Eli Lilly вече няма монопол върху производството на лекарства с флуоксетин под своята търговска марка и всички налични генерични продукти на Prozac автоматично преминават от категорията на фалшиви продукти, произвеждани тайно във фабрики в страни от третия свят, към напълно легални продукт, който всяка фармацевтична компания има право да произвежда под вашата марка. Евтините генерични лекарства, които не са по-ниски по качество от оригинала, подкопават търсенето на Prozac. И въпреки факта, че производителят все още има добри печалби от продажбите си, те не могат да се сравняват с това, което беше преди, докато патентът все още беше валиден. В такава ситуация е стратегически правилно да се въведе на пазара радикално нов продукт - и да се обира целия каймак от продажбите му, докато отново изтече патентната защита.

Но в допълнение към фармацевтичните корпорации, които имат основната финансова мощ, има и привърженици на немедикаментозното облекчение - психолози и психоаналитици. Цената на една сесия на психоанализа в САЩ достига 250 долара - и това не е границата. В същото време един клиент може да ходи на сесии с години, а ефектът от тях може да бъде изключително незначителен, на ниво „все пак по-добре от нищо“. Психолозите и психоаналитиците обикновено не носят отговорност за ефективността на процедурите, които извършват, те са в състояние да гарантират максимална липса на вреда от тях.

Дали на такъв психоаналитик, който е свикнал клиентите да идват с години и да плащат по 250 долара за всеки 60 минути общуване с него, ще му хареса, че на пазара се появи много по-евтин? лекарствен продукт, което ви позволява бързо и ефективно да решавате проблемите на пациента, след което той се връща към здравословен, пълноценен живот и губи интерес към психоанализата и специалистите, участващи в нея? Не мисля така. Хората винаги не харесват, когато прогресът отнема обичайните им източници на стабилен доход от ръцете им. Какво може да направи един психоаналитик в тази ситуация? Точно така, той трябва да направи всичко възможно, за да помогне за разпространението на репутацията на лекарство, което не харесва като „опасно“ и „има много отрицателни странични ефекти“, за разлика от които той може да предложи свои собствени услуги - 100% безопасни и няма значение, че не дават желания резултат.

Обобщавайки горното, бих искал да кажа, че просто няма източници на информация за антидепресантите като цяло и в частност за флуоксетина, които да не са предубедени в нечия полза. Какво да правя? Винаги мислете първо със собствената си глава. И по-често задавайте въпроса „кой има полза?“

флуоксетин-прозак

флуоксетин (прозак)

Фармакологична група: Антидепресанти
Фармакологично действие: Антидепресант, производно на пропиламина. Механизмът на действие е свързан със селективна блокада на обратното захващане на серотонина от невроните в централната нервна система. Флуоксетин е слаб антагонист на холинергичните, адренергичните и хистаминовите рецептори. За разлика от повечето антидепресанти, флуоксетин изглежда не причинява намаляване на функционалната активност на постсинаптичните β-адренергични рецептори. Помага за подобряване на настроението, намалява чувството на страх и напрежение, премахва дисфорията. Не предизвиква седация. Приеман в средни терапевтични дози, той практически не влияе върху функциите на сърдечно-съдовата и други системи.
Систематично наименование (IUPAC): (RS)-N-метил-3-фенил-3-пропан-1-амин
Търговски наименования: Prozac, между другото
Прием: през устата
Бионаличност: 72% (пик - след 6-8 часа)
Свързване с протеини: 94,5%
Метаболизъм: черен дроб
Полуживот: 1-3 дни (бързо), 4-6 дни (бавно)
Екскреция: бъбречна (80%), фекална (15%)
Формула: C 17 H 18 F 3 NO
Mol. маса: 309,33 g mol-1
Точка на топене: 179-182°C (354-360°F)
Точка на кипене: 395°C (743°F)
Разтворимост във вода: 14 mg/ml (20°C)

Флуоксетин (известен също под търговските имена Prozac, Sarafem, Fontex и др.) е антидепресант от класа на селективните инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRI). Флуоксетин е регистриран за първи път през 1974 г. от учени от Eli Lilly and Company. През февруари 1977 г. лекарството е представено на FDA на САЩ, а през декември 1987 г. Eli Lilly получава окончателно одобрение да пусне лекарството на пазара. През август 2001 г. патентът за флуоксетин изтича. Флуоксетин е одобрен за лечение на голямо депресивно разстройство (включително детска депресия), обсесивно-компулсивно разстройство (както при възрастни, така и при деца), булимия нервоза, паническо разстройство и дисфорично разстройство. В допълнение, флуоксетин се използва за лечение на трихотиломания, в случай на незадоволителни резултати от когнитивно-поведенческата терапия. В комбинация с оланзапин се предлага на пазара под името Symbyax. Въпреки наличието на нови лекарства, популярността на флуоксетин не намалява. През 2010 г. повече от 24,4 милиона рецепти за генеричен флуоксетин са написани само в Съединените щати. Флуоксетин е третият най-предписван антидепресант след (SSRI; стана генеричен през 2006 г.) и циталопрам (SSRI; стана генеричен през 2003 г.). През 2011 г. в Обединеното кралство са написани 6 милиона рецепти за флуоксетин.

Приложение

Действие

Селективен инхибитор на обратното захващане на серотонина (SSRI), антидепресант. Химическата структура не е подобна на класическите антидепресанти (трициклични, тетрациклични). Не проявява афинитет към адренергичните рецептори a1, a2 i β, серотонинергичните, мускариновите, хистамин Н1, допаминергичните рецептори и GABA. След перорално приложение се абсорбира добре; приемът на храна не влияе върху бионаличността на лекарството; tmax е 6-8 часа, стабилно състояние се постига след няколко седмици употреба. Приблизително 95% се свързва с плазмените протеини. Той се деметилира в черния дроб с участието на изоензима CYP2D6, като един от активните метаболити е норфлуоксетин. t1/2 на флуоксетин е около 4-6 дни, а на норфлуоксетин е около 4-16 дни. Откриваемите плазмени концентрации се откриват няколко седмици след спиране на лекарството. Екскретира се под формата на метаболити - 60% в урината, 16% в изпражненията.

Показания

Депресивни разстройства при възрастни. Депресия с различна тежест при деца и юноши над 8-годишна възраст в случаите, когато психотерапията не дава очаквания ефект. Обсесивно-компулсивното разстройство. Булимия.

Противопоказания

Свръхчувствителност към някой от компонентите на лекарството, едновременна употреба с МАО инхибитори. Флуоксетин може да започне 14 дни след спиране на необратим МАО инхибитор и поне 24 часа след спиране на обратим МАО инхибитор (напр. моклобемид). Лечението с МАО инхибитори може да започне не по-рано от 5 седмици след спиране на флуоксетин (ако флуоксетин е бил използван дълго време и/или във високи дози, трябва да се обмисли необходимостта от по-дълъг интервал). Да се ​​прилага с изключително внимание при пациенти с фармакологично контролирана епилепсия, както и с анамнеза за гърчове; не трябва да се използва при пациенти с трудноразрешима епилепсия. Лекарството трябва да се преустанови, ако се развият гърчове. Използвайте с повишено внимание при пациенти с анамнеза за мания или хипомания; Ако се развие маниакална фаза, лекарството трябва да се прекрати. При пациенти със захарен диабет може да се наложи коригиране на дозата на антидиабетните лекарства. По време на курса на лечение (особено през първата седмица) пациентите, страдащи от депресия, трябва да бъдат внимателно наблюдавани за влошаване на симптомите на депресия и поява на суицидни мисли и/или опити за самоубийство. Поради възможността от необичайни кожни кръвоизливи, използвайте с повишено внимание при пациенти, приемащи SSRI, особено в случай на едновременна употреба на перорални антикоагуланти, лекарства, които повлияват функцията на тромбоцитите, и при лица с анамнеза за нарушения на кръвосъсирването. През първите седмици от приема на лекарството може да се развие психомоторна възбуда (увеличаването на дозата в този случай може да бъде вредно). Трябва да се внимава при използване на електроконвулсивна терапия - има данни за развитие на продължителни епилептични припадъци на фона му. Има случаи на хипонатриемия, обикновено при по-възрастни хора или при хора, приемащи диуретици. Поради липсата на достатъчно клинични данни, трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти със съпътстващи сърдечно-съдови заболявания. Внезапното спиране на приема на лекарството може да доведе до развитие на синдром на отнемане; Препоръчва се дозата да се намалява постепенно. Препарати, съдържащи лактоза, не трябва да се предписват на пациенти с вродена непоносимост към галактоза, първичен лактазен дефицит или синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза.

Лекарствени взаимодействия

Когато се обмисля необходимостта от използване на лекарство, което взаимодейства с флуоксетин, винаги трябва да се има предвид дългият период на елиминиране на флуоксетин и неговия фармакологично активен метаболит от тялото. Не трябва да се използва в комбинация с MAO-A инхибитори поради риск от развитие на серотонинов синдром. По време на терапия в комбинация с MAO-B инхибитор (напр. селегилин) или серотонинергични лекарства (напр. трамадол, триптани) трябва да се внимава поради възможността от развитие на серотонинов синдром. Литиевите соли и триптофанът могат да подобрят ефекта на лекарствата от групата на SSRI. При паралелна употреба на лекарства, които засягат централната нервна система, има възможност за промяна на концентрацията в кръвта на лекарства като: карбамазепин, халоперидол, клозапин, диазепам, фенитоин, алпразолам, имипрамин, дезипрамин; Бъдете внимателни, обмислете промяна на режима на дозиране и наблюдавайте пациента за странични ефекти. В случай на едновременна употреба или употреба в рамките на 5 седмици след спиране на флуоксетин, лекарства, метаболизирани от CYP2D6 с тесен терапевтичен индекс (например енкаинид, флекаинид, винбластин, карбамазепин, трициклични антидепресанти), трябва да се използва минималната ефективна доза. Препаратите, съдържащи билката жълт кантарион, могат да доведат до влошаване на страничните ефекти. Съществува възможност за взаимодействие между флуоксетин и лекарства, които са силно свързани с плазмените протеини; Трябва да се следи концентрацията на дигоксин, използван паралелно. При пациенти, приемащи антикоагуланти, трябва да се проследяват параметрите на кръвосъсирването. Терапията в комбинация с ритонавир, саквинавир или ефавиренц може да бъде свързана с повишен риск от развитие на серотонинов синдром. Не са открити лекарствени взаимодействия между флуоксетин и хлоротиазид, секобарбитал и толбутамид. Няма информация за случаи на взаимодействие на лекарството с алкохол, но не се препоръчва да се използва по време на приема на флуоксетин. Флуоксетин и норфлуоксетин инхибират много изоензими на системата на цитохром Р450, което прави възможен метаболизма на лекарството. И двете вещества са мощни инхибитори на CYP2D6 (основният ензим, отговорен за техния метаболизъм) и слаби до умерени инхибитори на CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9/2C19 и CYP3A4. В допълнение, те инхибират активността на P-гликопротеина, вид мембранен транспортен протеин, който играе важна роля в транспорта и метаболизма на лекарствата. Това широко въздействие върху пътищата на метаболизма на лекарствата в тялото осигурява широк потенциал за взаимодействия с много често използвани лекарства. Едновременната употреба на флуоксетин с триптани, трамадол или други серотонинергични лекарства може да доведе до рядка, но потенциално животозастрашаваща нежелана реакция, наречена серотонинов синдром. Доказано е, че флуоксетин има антимикробна активност срещу няколко групи микроорганизми, главно срещу грам-положителни микроорганизми. Лекарството също демонстрира синергичен ефект в комбинация с някои антибиотици срещу редица бактерии.

Странични ефекти

Чести: главоболие, замаяност, тревожност, сънливост или безсъние, необичайни сънища, астения, умора, възбуда, еуфория, гадене, повръщане, диспепсия, диария, сухота в устата, нарушения на вкуса, обрив, сърбеж, повишено изпотяване, замъглено зрение, често уриниране, задържане на урина, сексуална дисфункция, приапизъм, галакторея. Не много чести: затруднено концентриране и мислене, мания, пристъпи на паника, объркване, разстройство на представата за себе си, треперене, атаксия, тикове, гърчове, психомоторна възбуда, прозяване, вазодилатация, ортостатична хипотония, фарингит, задух, уртикария, алопеция, свръхчувствителност реакции, втрисане, повишена чувствителност към светлина. Редки: кървене, хематом, хипонатриемия, абнормна секреция на антидиуретичен хормон, симптоми на белодробни заболявания (включително възпаление с различна хистопатология и/или фиброза), чернодробна дисфункция, идиосинкратичен хепатит. Много редки: халюцинации, серотонинов синдром, артралгия, миалгия, токсична епидермална некролиза. След спиране на флуоксетин се появява синдром на отнемане (слабост, парестезия, главоболие, тревожност, гадене). През първите седмици от лечението рискът от самоубийство се увеличава. Препоръчва се симптоматична и поддържаща терапия; Няма специфичен антидот.

Сексуалната дисфункция е често срещан страничен ефект на SSRIs. По-специално, нежеланите реакции често включват затруднено възбуждане, еректилна дисфункция , липса на интерес към секса и аноргазмия (неспособност за постигане на оргазъм). Други възможни нежелани реакции включват: генитална анестезия, загуба или намален отговор на сексуални стимули и еякулаторна анхедония. Въпреки че тези сексуални странични ефекти обикновено са обратими, те могат да продължат месеци, години или цял живот, след като спрете да приемате лекарството напълно. Това явление е известно като "сексуална дисфункция след SSRI". Според Eli Lilly, производителят на Fluoxetine под марката Prozac, лекарството е противопоказано при хора, приемащи инхибиторите на моноаминооксидазата пимозид (Orap) или тиоридазин (Mellaril). Препоръките за употребата на лекарството показват, че лечението на пациенти с чернодробна недостатъчност „трябва да се подхожда с повишено внимание“. При тези пациенти флуоксетинът и неговият метаболит норфлуоксетин се изчистват приблизително два пъти по-бързо от тялото, което води до пропорционално увеличаване на експозицията на лекарството. Употребата на ибупрофен в комбинация с флуоксетин може да причини сериозно чревно кървене. Сред честите нежелани реакции, свързани с флуоксетин и изброени на етикета на лекарството, най-големите разлики спрямо плацебо са: гадене (22% срещу 9% в групата на плацебо), безсъние (19% срещу 10% в групата на плацебо), сънливост ( 12% срещу 5% в групата на плацебо), анорексия (10% срещу 3% в групата на плацебо), тревожност (12% срещу 6% в групата на плацебо), нервност (13% срещу 8% в групата на плацебо) група), астения (11% срещу 6% в групата на плацебо) и тремор (9% срещу 2% в групата на плацебо). Страничните ефекти, водещи най-често до прекъсване на лечението, са тревожност, безсъние и нервност (по 1-2%), а при проучвания при деца - мания (2%). Флуоксетин споделя сексуални странични ефекти с други SSRI, включително аноргазмия и намалено либидо. В допълнение, 7% от пациентите в клиничните проучвания са имали обрив или уртикария, понякога тежки, и една трета от тези случаи са довели до прекъсване на лечението. Постмаркетинговите доклади отбелязват няколко случая на развитие на усложнения при пациенти с обрив. Симптомите включват васкулит и лупус-подобен синдром. Освен това в някои случаи тези нежелани реакции са били фатални. Акатизия, която представлява вътрешно напрежение, безпокойство и невъзможност да стоите неподвижно, често придружена от „постоянни безцелни движения на стъпалата и краката и силно безпокойство“, е често срещан страничен ефект от приема на флуоксетин. Акатизия обикновено започва да се появява след започване на лечението или увеличаване на дозата и изчезва след спиране на флуоксетин, намаляване на дозата или след лечение с пропранолол. Има съобщения за пряка връзка между акатизия и опити за самоубийство, като пациентите се чувстват по-добре след спиране на флуоксетин; и при многократна употреба на флуоксетин те са имали рецидив на тежка акатизия. Тези пациенти съобщават, че "развитието на акатизия провокира техните суицидни мисли и предишните им опити за самоубийство са свързани с това." Експертите отбелязват, че поради връзката на акатизията със самоубийството и страданието, което създава за пациента, „повишаването на осведомеността сред персонала и пациентите относно симптомите на това състояние е жизненоважно“. По-рядко флуоксетин се свързва с двигателни нарушения, остра дистония и тардивна дискинезия. Употребата на флуоксетин по време на бременност също е свързана с увеличаване на броя на новородените с лоши компенсаторно-адаптивни реакции. Тъй като флуоксетин се екскретира в майчиното мляко, употребата на лекарството по време на кърмене не се препоръчва. При изследване на ефектите на флуоксетин върху новородени мишки беше показано, че при ранно постнатално приложение на лекарството, възрастни мишки впоследствие развиват депресия и тревожно поведение, подобно на индуцираната депресия, за която се използва флуоксетин. Американската педиатрична асоциация класифицира флуоксетин като лекарство, чието влияние върху кърмаченеизвестен и може да е от значение.

Бременност и кърмене

Трябва да се внимава, когато се използва по време на бременност, особено през третия триместър и преди раждането поради серотонинергичния ефект на лекарството или възможността от развитие на симптоми на отнемане при новородени (раздразнителност, тремор, хипотония, постоянен плач, затруднено сукане, лош сън). Флуоксетинът прониква в кърма; трябва да се обмисли необходимостта от прекратяване кърмене; Ако кърменето продължи, трябва да се използва ниска ефективна доза.

Начин на употреба и дози

Вътре, независимо от приема на храна. Възрастни. Депресивни разстройства. 20 mg на ден сутрин. Клинично подобрение се постига след 1-4 седмици от приема на лекарството. Ако няма подобрение след 3-4 седмици, помислете за увеличаване на дозата до макс. 60 мг на ден. След изчезване на симптомите лечението трябва да продължи поне 6 месеца. Обсесивно-компулсивни разстройства. Началната доза е 20 mg на ден сутрин; ако не настъпи подобрение след няколко седмици лечение, дозата трябва да се увеличи до макс. 60 мг на ден. Булимия. 60 мг на ден. Дози > 20 mg на ден се прилагат в 2 разделени приема (сутрин и следобед). Максималната доза за синдроми, които са трудни за лечение, е 80 mg на ден. Умерени до тежки епизоди на тежка депресия при деца и юноши над 8-годишна възраст, когато психотерапията е неуспешна. Началната доза е 10 mg на ден. След 1-2 седмици дозата може да се увеличи до 20 mg на ден. Дозата се избира индивидуално; трябва да се използва минималната ефективна доза. Лечението трябва да се провежда в комбинация с психотерапия. При пациенти в напреднала възраст максималната доза е 60 mg на ден. При пациенти с увредена чернодробна функция или приемащи други лекарства, които могат да взаимодействат с флуоксетин, дозата трябва да се намали или да се увеличат интервалите на дозиране. Лекарството трябва да се преустанови постепенно (за поне 1-2 седмици).

Бележки

Флуоксетин не засяга интелектуалните или психомоторните функции, но, подобно на други психотропни лекарства, може да причини нарушена концентрация, както поради самото заболяване, така и във връзка с приема на лекарството. Поради тази причина пациентите трябва да бъдат информирани, че лекарството може да повлияе неблагоприятно способността за шофиране на превозни средства и работа с механично оборудване.

Медицинска употреба

Флуоксетин често се използва за лечение на депресия, обсесивно-компулсивно разстройство, посттравматично стресово разстройство, булимия нервоза, паническо разстройство, телесна дисморфия ( психично разстройство, характеризиращо се с убеждението на пациента, че има някакъв физически дефект, който всъщност не съществува, или рязко надценяване на съществуващ), дисфорично разстройство и трихотиломания. Трябва да се внимава, когато се приемат SSRI за биполярно разстройствотъй като това може да увеличи вероятността от мания; въпреки това, при биполярно разстройство, флуоксетин може да се използва заедно с антипсихотици (напр. кветиапин). Лекарството също се използва за лечение на катаплексия, затлъстяване и алкохолна зависимост, както и компулсивна лакомия.

депресия

Шестседмично, двойно-сляпо, контролирано проучване демонстрира ефективността на флуоксетин при лечение на депресия, както и намаляване на тревожността и подобряване на съня. Ползата от флуоксетин пред плацебо за предотвратяване на рецидив на депресия е демонстрирана, когато пациентите, които първоначално са показали положителен отговор към флуоксетин, са получавали това в продължение на допълнителни 38 седмици. Плацебо-контролирани проучвания също демонстрират ефективността на флуоксетин при лечение на депресия при възрастни хора и деца. Въпреки това, два мета-анализа на рандомизирани плацебо-контролирани проучвания предполагат, че при пациенти с леки или умерени симптоми клиничната ефективност на лекарството не е много значима. Изследванията показват, че голяма част от резистентността към SSRIs като Paxil и Celexa може да се дължи на генетична вариация в гликопротеиновия транспортер. Пароксетин и циталопрам, субстрати на гликопротеина, се транспортират активно от мозъка от този протеин. Флуоксетин не е гликопротеинов субстрат и по този начин приемането на флуоксетин вместо пароксетин или циталопрам може да бъде от полза при пациенти, които са резистентни към SSRIs.

Обсесивно-компулсивното разстройство

Две възрастни и едно педиатрично плацебо-контролирано 13-седмично проучване демонстрира ефективността на флуоксетин при лечението на . Подобрен отговор се наблюдава при по-високи дози флуоксетин, докато обратният ефект се наблюдава при депресия. В две контролирани проучвания на пациенти с паническо разстройство е доказано, че флуоксетинът причинява драстично намаляване с 40-50% на честотата на паническите атаки. В три двойно-слепи проучвания е доказано, че флуоксетинът причинява значително намаляване на преяждането и епизодите на булимия. При дългосрочно, едногодишно лечение на пациенти, които са показали първоначален отговор на Fluoxetine, е доказано, че лекарството превъзхожда плацебо за предотвратяване на епизоди на булимия.

Антивирусен агент

През 2012 г. изследователи от Калифорнийския университет в Лос Анджелис откриха, че флуоксетин и различни други SSRI могат да действат като антивирусни лекарства при терапия срещу ентеровируси като полиомиелит. Откритието беше наречено "голям пробив" от Американското дружество по микробиология, тъй като в момента няма лекарства, използвани срещу ентеровируси.

Синдром на отнемане

В литературата са описани няколко случая на тежки симптоми на отнемане след внезапно спиране на флуоксетин. Различни проучвания обаче показват, че нежеланите реакции при спиране на флуоксетин са редки и обикновено доста леки, особено в сравнение с пароксетин, венлафаксин и флувоксамин, което вероятно се дължи на относително дългия фармакологичен полуживот на флуоксетин. Една от препоръчителните стратегии за контролиране на симптомите на отнемане на други SSRI, в случаите, когато намаляването на дозата на оригиналния SSRI е неефективно, е да се замени оригиналното лекарство с флуоксетин. Ефективността на тази стратегия се потвърждава от данни от двойно-слепи контролирани проучвания. Няколко проучвания не показват, че лекарството причинява някакво увеличаване на нежеланите реакции, когато лечението с флуоксетин се прекъсне за кратък период от време (4-8 дни) и след това се започне отново, резултат, който не е в съответствие с бавното елиминиране на лекарството от тялото. Повече странични ефекти са наблюдавани при прекъсване на лечението (Zoloft) и значително повече странични ефекти са наблюдавани при прекъсване на лечението с пароксетин. В по-дългосрочно, 6-седмично, сляпо проучване за преустановяване на лечението е имало незначително увеличение (32% срещу 27%) в общия процент на нови или влошаващи се нежелани събития в групата, която е спряла приема на флуоксетин, в сравнение с групата, която е продължила лечение. Въпреки това пациентите, които са прекратили лечението, са имали значително увеличение на сънливостта с 4,2% на седмица 2 и увеличение на световъртежа с 5-7% на седмици 4-6. Този дълъг период на симптоми на отнемане и замаяност, които продължават до края на проучването, също е в съответствие с дългия полуживот на флуоксетин в тялото. Според обобщение на наличните данни от 2007 г., флуоксетин има най-ниска честота на симптоми на отнемане сред изследваните антидепресанти, включително пароксетин и венлафаксин.

Самоубийство

Сега FDA изисква от всички производители на антидепресанти да поставят предупреждение в черна кутия върху своите продукти, в което се посочва, че антидепресантите могат да увеличат риска от самоубийство при хора под 25-годишна възраст. Това предупреждение се основава на статистически анализи, извършени от два независими панела от експерти на FDA, които откриха 2-кратно увеличение на суицидните идеи и поведение при деца и юноши и 1,5-кратно увеличение на склонността към самоубийство при лица на възраст 18-24 години. Тези проценти са незначително по-ниски в групата над 24 години и много по-ниски в групата на хората на 65 и повече години. Доналд Клайн критикува този анализ, отбелязвайки, че склонността към самоубийство, т.е. суицидните мисли и поведение, не водят непременно до самоубийство и че не може да се отрече възможността антидепресантите да предотвратят възможността за действително самоубийство въпреки увеличаването на суицидните идеи. Има сравнително малко данни за флуоксетин в сравнение с антидепресантите като цяло. За да извърши горния анализ на антидепресантите, FDA обедини резултатите от 295 проучвания на 11 антидепресанти. Когато се изследва отделно, употребата на флуоксетин при деца е свързана с 50% увеличение на риска от самоубийство, докато при възрастни този риск е намален с приблизително 30%. В допълнение, анализ на Агенцията за регулиране на лекарствата и здравните продукти на Обединеното кралство (MHRA) показа 50% увеличение на суицидните мисли и поведение при деца и юноши, приемащи флуоксетин, в сравнение с плацебо. Според MHRA при възрастни флуоксетинът не променя броя на самонараняванията и статистически значимо намалява броя на мислите за самоубийство с 50%.

Насилие

Психиатърът Дейвид Хийли и няколко активни групи пациенти са събрали доклади за случаи на насилствени действия, извършени от лица, приемащи флуоксетин или други SSRI. В доклада се посочва, че приемането на тези лекарства може да подтикне податливите лица към извършване на насилствени действия. Серийните прегледи от този тип са критикувани, тъй като ефектите от болестта често се бъркат с ефектите от лечението. Други проучвания, включително рандомизирани клинични проучвания и обсервационни проучвания, показват, че флуоксетин и други SSRI могат да намалят насилието. Рандомизирано клинично изпитване от Американския национален институт за психично здраве показа, че флуоксетинът намалява случаите на насилие в семейството на алкохолици с анамнеза за подобно поведение. Второ клинично изпитване в Чикагския университет установи, че флуоксетин намалява агресивното поведение при пациенти с интермитентно агресивно разстройство. В клинично изпитване е установено, че флуоксетин намалява агресивното поведение при пациенти с гранично разстройство на личността. Тези резултати са косвено подкрепени от проучвания, показващи, че приемането на други SSRI може да намали риска от насилие и агресивно поведение. Проучване на NBER, изследващо международните тенденции по отношение на ползите от антидепресантите и нивата на престъпност през 90-те години, установи, че увеличаването на предписанията за антидепресанти е свързано с намаляване на насилствените престъпления.

Фармакокинетика

Флуоксетин има относително висока бионаличност (72%) и пикови плазмени концентрации след дозиране се постигат в рамките на 6 до 8 часа. Свързва се добре с плазмените протеини, главно с. Флуоксетин се метаболизира в черния дроб от изоензими на системата на цитохром Р450, включително CYP2D6. Ролята на CYP2D6 в метаболизма на флуоксетин може да бъде клинично важна, тъй като съществува голяма генетична вариабилност във функционирането на този ензим сред индивидите. Само един метаболит на флуоксетин, норфлуоксетин (N-деметилиран флуоксетин), е биологично активен. Флуоксетин и неговият активен метаболит норфлуоксетин се отличават от другите антидепресанти по изключително бавното си елиминиране от организма. С течение на времето флуоксетин и норфлуоксетин инхибират собствения си метаболизъм, което води до промяна на полуживота на флуоксетин от 1 ден на 3 дни след единична доза и 4 до 6 дни след продължителна употреба. Освен това, след продължителна употреба, полуживотът на норфлуоксетин се увеличава (16 дни). По този начин през първите няколко седмици от лечението концентрацията на лекарството и неговия активен метаболит в кръвта продължава да нараства. Постоянна концентрация в кръвта се постига след четири седмици употреба. Освен това, поне през първите пет седмици от лечението, концентрацията на флуоксетин и неговите метаболити в мозъка продължава да се увеличава. Това означава, че след използване на текущата доза, лекарството ще отнеме поне месец, за да подейства. Например, в едно 6-седмично проучване средното време за постигане на постоянен отговор е 29 дни. Освен това може да отнеме няколко седмици, докато лекарството бъде напълно елиминирано от тялото. През първата седмица след прекратяване на лечението концентрацията на флуоксетин в мозъка намалява само с 50%, нивото на норфлуоксетин в кръвта 4 седмици след прекратяване на лечението е около 80% от нивото в края на първата седмица от лечението. и 7 седмици след прекратяване на лечението норфлуоксетин все още може да бъде открит в кръвта. Проучването PET сравнява ефектите от единична доза флуоксетин при изключително хетеросексуални и изключително хомосексуални мъже, които заявяват, че миналото и настоящето им сексуално поведение, желания и фантазии са били насочени изключително към жени или към мъже, съответно. Проучването установява, че в някои области на мозъка метаболитният отговор протича по различен начин в двете групи. „И двете групи обаче показват прилики в широко латерализираните метаболитни реакции към флуоксетин (в сравнение с плацебо), като повечето мозъчни области реагират по подобен начин в групите.“ Тези групи "не се различават по поведенчески характеристики или кръвни нива на флуоксетин." Флуоксетин е селективен инхибитор на обратното захващане на серотонина и до известна степен инхибира обратното захващане на норепинефрин и допамин. Изследователите на Eli Lilly обаче откриха, че когато една голяма доза флуоксетин е приложена на плъхове, има значително повишаване на концентрациите на норепинефрин и допамин в мозъка. Този ефект може да бъде медииран от 5НТ2а рецептори и по-специално от 5НТ2 рецептори, които се инхибират от по-високи концентрации на флуоксетин. Учените от Eli Lilly също предполагат, че ефектите върху рецепторите на допамин и норепинефрин могат да засилят антидепресантните ефекти на флуоксетин. Според други изследователи силата на този ефект обаче остава неизвестна. Когато флуоксетин се приема в по-ниски, клинично значими дози, не се наблюдава повишаване на нивата на допамин и норепинефрин. В допълнение, електрофизиологичните изследвания показват, че промените в активността на норепинефриновите неврони при плъхове се наблюдават само при приемане на високи дози флуоксетин. Някои автори обаче твърдят, че тези данни все още могат да имат клинично значение за лечението на тежко заболяване, когато флуоксетин се приема в надтерапевтични дози (60-80 mg). В сравнение с други SSRI, "флуоксетинът е най-малко селективен", показвайки 10-кратна разлика в капацитета на свързване между първата и втората невронни мишени (напр. серотонинова и норепинефринова помпа, съответно). Всички стойности, по-големи от 10-кратна разлика, водят до незначително активиране на вторични невронни цели. В допълнение към известните си ефекти върху серотонина, флуоксетин също така повишава плътността на ендогенните опиоидни рецептори в мозъка при плъхове. Не е ясно дали същото се случва при хора, но ако е така, това може да обясни някои от антидепресантите или страничните ефекти на флуоксетин.

Измервания в телесни течности

За наблюдение по време на лечението, потвърждаване на диагнозата на отравяне при хоспитализирани пациенти или подпомагане при съдебномедицински прегледи, количеството на флуоксетин и норфлуоксетин може да бъде количествено измерено в кръв, плазма или серум. Концентрациите на флуоксетин в кръвта или плазмата обикновено са 50-500 mcg/L при индивиди, приемащи лекарството като антидепресант, 900-3000 mcg/L при преживели остро предозиране и 1000-7000 mcg/L при жертви на фатално предозиране. Концентрациите на норфлуоксетин са приблизително равни на тези на изходното лекарство по време на продължителна терапия, но могат да бъдат значително по-ниски при остро предозиране, тъй като са необходими поне 1-2 седмици за достигане на метаболита до равновесие.

Механизъм на действие

Флуоксетинът действа предимно като инхибитор на обратното захващане на серотонина. Флуоксетин инхибира обратното захващане на серотонина, което води до задържане на серотонина за по-дълъг период от време, когато се освободи. Някои от ефектите на флуоксетин също зависят от неговия слаб 5-HT2C рецепторен антагонизъм. В допълнение, Fluoxetine действа като сигма-1 рецепторен агонист, по-силен от Citalopram, но по-слаб от Fluvoxamine. Значението на това свойство обаче не е съвсем ясно.

История

През 1970 г. Eli Lilly and Company започват работата, която в крайна сметка ще доведе до откриването на Fluoxetine, чрез сътрудничество между Brian Molloy и Robert Rathbun. По това време се знаеше, че антихистаминДифенхидраминът има някои антидепресантни свойства. Основата е съединението 3-фенокси-3-фенилпропиламин, което е структурно подобно на дифенхидрамин. Molloy синтезира десетки производни на това съединение. Тестване физиологични ефектиТези съединения при мишки доведоха до откриването на нисоксетин, селективен инхибитор на обратното захващане на норепинефрин, широко използван сега в биохимични експерименти. По-късно, с надеждата да открие производно, което инхибира само обратното захващане на серотонина, друг учен от Eli Lilly, Дейвид Т. Уонг, предложи повторно тестване на съединенията in vitro за обратното захващане на серотонин, норепинефрин и допамин. Този тест, проведен от Jong-Sir Horng през май 1972 г., показа, че съединението, по-късно наречено Fluoxetine, е най-мощният и селективен инхибитор на обратното захващане на серотонина от всички тествани съединения. През 1974 г. Уонг публикува първата статия за флуоксетин. Година по-късно съединението получава официалното химическо наименование Fluoxetine и Eli Lilly and Company започват да го предлагат на пазара под търговското име Prozac. През февруари 1977 г. Dista Products Company, подразделение на Eli Lilly and Co., подава ново искане до FDA на САЩ относно флуоксетин. През май 1984 г. Германската регулаторна агенция (BGA) отхвърля Prozac като "напълно неподходящо лекарство за лечение на депресия". През май 1985 г. тогавашният главен изследовател на FDA, д-р Ричард Karit, написа: "За разлика от профила на традиционния трицикличен антидепресант, страничните ефекти на флуоксетин са по-близки до тези на стимулант, отколкото на седатив." Според него „специфичният профил на нежелани странични ефекти на флуоксетин може да доведе до по-голяма клинична интерференция в бъдеще с употребата на това лекарство за лечение на депресия.“ Fluoxetine се появява на белгийския пазар през 1986 г. Повече от десет години по-късно, през декември 1987 г., FDA най-накрая одобрява Fluoxetine, а месец по-късно Eli Lilly започва да продава Prozac, чиито годишни продажби в рамките на една година в САЩ достигат 350 милиона долара след публикуването на документа на изследователи от Lilly, озаглавен „Prozac (Fluoxetine, Lilly 110140), първият селективен инхибитор на обратното захващане на серотонина и антидепресант“, който твърди, че флуоксетинът е първият селективен инхибитор на обратното захващане на серотонина (SSRI), последваха противоречия. Две години по-късно авторите бяха принудени да публикуват корекция, признавайки, че първият SSRI, наречен Zimelidine, е разработен от Arvid Carlsson и колеги. Американският патент на Eli Lilly за Prozac (Fluoxetine) изтече през август 2001 г., което предизвика наплив от генерични версии на лекарството на пазара. В опит да спре намаляващите продажби на флуоксетин на Eli Lilly след изтичането на патента, Prozac беше преименуван на Sarafem за лечение на ПМС. Мета-анализ, публикуван през февруари 2008 г., събра данни от 35 клинични изпитвания на четири нови антидепресанти (флуоксетин, пароксетин (паксил), нефазодон (серзон) и венлафаксин (ефектор)). Тези антидепресанти, принадлежащи към три различни фармакологични групи, са разгледани в съвкупност, т.е. авторите не са ги анализирали поотделно. Авторите заключават, че „въпреки че разликата [между плацебо и антидепресанти] лесно постига статистическа значимост“, тя не отговаря на критериите за клинична значимост, използвани от Националния институт по здравеопазване и клинични стандарти на Обединеното кралство „при всички, освен при най-тежко депресираните пациенти“ . В пресата започнаха да се появяват статии, озаглавени „Създаването на мита за Прозак“ и „Прозак не помага на повечето пациенти с депресия“, в които, въз основа на общи заключения за относителната ефективност на антидепресантите и плацебото, авторите заключиха, че флуоксетинът е неефективен . В последваща статия авторите на мета-анализа отбелязват, че „за съжаление, медиите често описват нашите открития със заглавия като „антидепресантите не работят“ и други подобни, което фундаментално погрешно представя по-фините структурни открития на нашия доклад.“ От 2 април 2010 г. флуоксетинът е един от четирите антидепресанта, които FAA разрешава на пилотите да носят на борда на самолета. Другите три включват сертралин (Zoloft), циталопрам (Celexa) и есциталопрам (Lexapro).

Филозак (Египет)

Биозак, Депрексетин, Флувал, Бифлокс, Депрексит, Софлуксен, Флоксет, Ранфлутин - (България)

Flunisan, Orthon, Refloksetin, Fluoxetine - (Македония)

Motivest (Филипини)

Серонил (Финландия)

Лориен (Южна Африка)

Афектин (Израел)

Проксетин (Тайланд)

Поток (Пакистан)

Fluxil (Сингапур)

Прозак в популярната култура

Споменаването на лекарството Prozac се среща в много книги, филми и песни на популярната култура. Те включват: „Слушане на Прозак“, написана през 1993 г. от психиатъра Питър Д. Крамър. Prozac Nation е мемоар от 1994 г., написан от Елизабет Верцел, както и едноименният филм от 2001 г. с участието на Кристина Ричи като Верцел. Песента на Blur от 1995 г. „Country House“ съдържа следните редове: „He's reading Balzac and knocking back Prozac/ It's the helping hand that you feel beautifully bland.“ drinks Prozac in one gulp/It's like a helping hand that brings невероятно спокойствие”). Добре известна книга, критикуваща лекарството, е „Коментар за прозак“, написана от психиатъра Питър Бреггин и публикувана през 1994 г. (ISBN 0312114869). Прозак се споменава в графичния роман за Супермен Red Son, където Nerd го използва, за да контролира настроението на хората в империята на Супермен. В поредицата от комикси на Алисън Бечдел Диги, за които да внимавате, Лоис взема Прозак в книгата от 1997 г. Hot, Trobbibg Диги, за които да внимавате. Дневникът на Прозак е изповед на Лорън Слейтър от 1998 г. „Платон, не Прозак!“ - заглавието на книга от 1999 г. от поредицата за самопомощ на Лу Мариноф, който предлага използването на класическа философиякато алтернатива на конвенционалния профармацевтичен подход към психотерапията. Песента "1985" на The Bowling For Soup описва нервния срив/криза на домакиня от предградието на средна възраст. Започва с редовете „Debbie just hit the wall/she never had it all/One Prozac a day/husband's a CPA...” („Деби удря главата си в стената/тя никога не е имала всичко/One Prozac a ден/съпруг - старши счетоводител...") “Pets on Prozac" е името на британската ъндърграунд хаус банда, създадена през 2010 г. Prosac е едно от най-забележителните произведения на музиканта Tomcraft, изпълняващо музика в прогресив хаус жанра . Основният текст на песента се чете от фармакологичното описание и показания Бернард Съмнър (музикант за New Order и Joy Division) написа хроника на своите преживявания с Prozac и влиянието му върху работата му за документалния филм на BBC The Prozac Diaries, често. споменат в популярния комедиен сериал Alley McBeal, където 3. сезон едноименният герой (в ролята Калиста Флокхарт) приема прозак по настояване на своя психиатър д-р Шърли Флот (в ролята Бети Уайт), описвайки чудодейните ползи от прозак върху почти евхаристиен мащаб, казвайки на Ели, че „няма да намери щастието в любовта или Бог, щастието е в таблетките“. Флот също така твърди, че самата тя приема Прозак под формата на супозитории. Въпреки че първоначално Ели започва да приема Прозак, за да се бори с халюцинациите си, по-късно тя е разубедена от приятел и колега и Ели в крайна сметка изхвърля хапчетата в тоалетната. В сериала на HBO „Семейство Сопрано“ гангстерът Тони Сопрано (Джеймс Гандолфини) е склонен към пристъпи на паника. Неговият психиатър д-р Дженифър Мелфи (Лорейн Брако) му предписва Прозак. Prozac играе роля във филма Love and Other Drugs, с участието на Джейк Гиленхал като продавач на лекарства на Pfizer, който се опитва да промотира Zoloft. Той изхвърля по-голямата част от пратката Prozac, която впоследствие се прибира от скитници и по този начин лекарството се разпространява в цялата страна. „ProzaKc Blues“ е песен на прогресив рок групата King Crimson от албума им ConstruKction of Light от 2000 г. Prozac+ е името на италианска пънк група.

Наличност:

Флуоксетин е доста често срещано лекарство на вътрешния пазар, което се използва за лечение на различни депресивни състояния, придружени от чувство на страх и тревожност. Лекарството има силен ефект с много странични ефекти. Най-често хората, приемащи флуоксетин, отбелязват чувство на повишена умора, пълно отсъствие на емоционален фактор и липса на желание. Това лекарство може да се приема с изключително внимание диабет, тъй като може да промени нивата на глюкозата в кръвта, също и за хора със сърдечно-съдови заболявания и хора, извършващи потенциално опасна работа. Флуоксетин се предлага само по лекарско предписание и е в ниска ценова категория, достъпна за повечето граждани на страната.