Sildenafilis gydo arba turi laikiną poveikį. Sealex sildenafilis

Bet kuriam vyrui labai didelė svarba turi seksualinio gyvenimo kokybę. O jei jam tai netinka, vyras gali būti linkęs į depresiją. Tačiau šiandien yra daugybė priemonių, skirtų kovoti su seksualine impotencija. Šios lėšos gali būti naudojamos tiek „pagal pareikalavimą“, tiek sistemingai.

Tarp visų galimų variantų ypatingas dėmesys skiriamas vaistui, vadinamam Sildenafil. Būtent šis agentas naudojamas kaip aktyvi veiklioji medžiaga.

Įdomu tai, kad unikalios Sildnefil savybės buvo atrastos atsitiktinai. Iš pradžių šią medžiagą buvo planuojama naudoti ligoms gydyti. širdies ir kraujagyslių sistemos... Tačiau daugelis tyrimų nustatė unikalų šalutinį poveikį. Visi vyrai, kurie vartojo Sildenafilį širdies ligoms gydyti, pranešė apie spontanišką erekciją. Todėl ši medžiaga nebebuvo naudojama širdies ligoms gydyti. Jis išpopuliarėjo kaip vienas populiariausių veiksmingos priemonės pašalinti erekcijos sutrikimus.

Kas yra Sildenafilis

Prieš įvertindami sildenafilio veiksmingumą, turėtumėte suprasti pagrindines šio vaisto savybes. Pirma, Sildenafilis yra stipri medžiaga, padedanti padidinti varpos kraujotaką. Dėl to padidėja cGMP kiekis kraujyje, todėl sustiprėja erekcija.

Antra, šios medžiagos veikimo trukmė yra 4-5 valandos. Atsižvelgiant į šiuos rodiklius, Sildenafilis paprastai vartojamas pagal pareikalavimą. Tačiau norint pasiekti ilgalaikį poveikį, naudojamos tabletės, kurių pagrindą sudaro tadalafilis. Šios medžiagos veiksmingo veikimo trukmė gali siekti pusantros dienos.

Trečia, Sildenafilio veiksmingumas labai priklauso nuo priežasčių. Jei juos sukėlė psichologiniai veiksniai, tada ši priemonė atsikratys netikrumo. Taigi vyras galės išspręsti savo problemas ir mėgautis reguliariu seksu dėl nuolatinės ir ilgalaikės erekcijos. Jei potencijos problemos kyla dėl amžiaus faktoriaus, bet kokia tokio pobūdžio priemonė gali garantuoti tik laikiną poveikį.

Veiksmo mechanizmas

Sildenafilis, kaip ir kiti fosfodiesterazės-5 inhibitoriai, skatina azoto oksido aktyvaciją, todėl padidėja varpos kraujotaka. Naudojant tokį įrankį, visada verta prisiminti, kad erekcija niekada neįvyks savaime. Jis pasireiškia tik seksualinio susijaudinimo atveju. Paprastais žodžiais jei nėra noro, tada ši priemonė bus neveiksminga.

Šios veikliosios medžiagos pagrindu pagamintos tabletės taip pat bus neveiksmingos esant varpos fiziologiniams sutrikimams. Tokių tablečių nerekomenduojama vartoti kartu su alkoholiu ar nitratais.

Kaip teisingai vartoti Sildenafil Sandoz

Šios priemonės veiksmingumas taip pat priklauso nuo teisingo taikymo. Rekomenduojama dozė sveikiems vyrams yra 100 miligramų.

Vyrams, sergantiems inkstų ar kepenų ligomis, patariama pradėti vartoti šią priemonę su 25 miligramais. Norint pasiekti veiksmingą rezultatą, geriau vartoti vaistą valandą prieš numatytą lytinį aktą.

Vartojant Sildenafil, verta prisiminti, kad jokiu būdu negalima viršyti didžiausios leistinos paros dozės (100 mg). Priešingu atveju yra labai nemalonaus pavojus šalutiniai poveikiai.

Kontraindikacijos

Sildenafilio vartojimas turi keletą kontraindikacijų, dėl kurių šios medžiagos veikimas gali būti neveiksmingas. Pagrindinės kontraindikacijos yra:

Lėšų, skirtų krūtinės anginai gydyti, priėmimas. Tokios lėšos apima izoketą, kardiketą ir nitrozorbidą. Sildenafilio vartojimo poveikis taip pat nebus pastebėtas tuo pat metu vartojant azoto oksido donorus. Be to, minėtų vaistų derinys gali sukelti reikšmingą poveikį neigiamas pasekmes... Dažniausiai tokia pasekmė yra katastrofiškas kraujospūdžio sumažėjimas.
Padidėjęs jautrumas sildenafiliui. Ši problema gali pasireikšti kaip alerginis odos bėrimas, patinimas, dusulys ir niežėjimas.
Žemas ar aukštas kraujospūdis.
Lytinių organų fiziologinės deformacijos.
Per pastaruosius 6 mėnesius patyrėte insultą ar miokardo infarktą.

Kita kontraindikacija yra tai, kad vaikams ar paaugliams iki 18 metų Sildenafilio pagrindu skirtos tabletės yra griežtai draudžiamos. Be to, šios medžiagos pagrindu pagamintos tabletės kategoriškai nerekomenduojamos absoliučiai sveikiems vyrams. Tokie eksperimentai gali sukelti priešingą efektą.

Ar Sildenafilis bus veiksmingas moterims?

Ne tik vyrai, bet ir moterys turi problemų dėl reguliaraus seksualinio gyvenimo. Todėl tablečių, kurių pagrindą sudaro sildenafilis, vartojimas yra svarbus ir moterims. Tokių lėšų priėmimas prisideda prie:

padidėjęs lytinis potraukis ir jautrumas;
sužadinimo laiko sumažinimas;
padidėjusi makšties drėgmė ir jautrumas erogeninėse zonose;
kraujotakos gerinimas lytiniuose organuose;
pailgėja orgazmo trukmė ir ištvermė lytinių santykių metu.

Reikėtų pridurti, kad tokie PDE-5 inhibitoriai, tokie kaip sildenafilis, prisideda prie sudėtingo poveikio moterims. Jie ne tik didina susijaudinimą, bet ir skatina seksualinį potraukį partneriui. Tokių lėšų priėmimas leidžia pamiršti tokią problemą kaip makšties sausumas ir sustingimas.

Apskritai, Salednafilis gali turėti laikiną ir ilgalaikį poveikį. Bet kokiu atveju šio tipo vaistai leidžia pamiršti problemas ir mėgautis visišku lytiniu santykiu. Juos galite nusipirkti internetinės vaistinės svetainėje.

Dozavimo forma: & nbspplėvele dengtos tabletės Sudėtis:

Vienai tabletei:

	50 mg	100 mg
Veiklioji medžiaga:
Sildenafilio citratas	70,25 mg	140,50 mg
(kalbant apie sildenafilį)	(50.00 mg)	(100,00 mg)
Pagalbinės medžiagos:
Mikrokristalinė celiuliozė	126,37 mg	252,74 mg
Kalcio vandenilio fosfatas	41,25 mg	82,50 mg
KrakmolasNSvėl želatinizuota	27,50 mg	55,00 mg
Magnio stearatas	4,13 mg	8,26 mg
Kroskarmeliozės natrio druska	2,75 mg	5,50 mg
Koloidinis silicio dioksidas	2,75 mg	5,50 mg
SUpalikite apvalkalą:
Hipromeliozė (hidroksipropilmetilceliuliozė)	4,71 mg	9,42 mg
Makrogolis 4000 (polietilenglikolis 4000)	2,35 mg	4,70 mg
Titano dioksidas	2,83 mg	5,66 mg
Raudonasis geležies dažų oksidas	0,02 mg	0,04 mg
Geltonasis geležies dažų oksidas	0,09 mg	0,18 mg

Apibūdinimas:

Tabletės yra apvalios, abipus išgaubtos, plėvele dengtos nuo šviesiai oranžinės spalvos su rausvu koriu iki šviesiai rudos spalvos su rausvu koriu; skerspjūvyje šerdis yra nuo baltos iki beveik baltos.

Farmakoterapinė grupėErekcijos disfunkcijos gydymas - PDE5 inhibitorius ATX: & nbsp

G.04.B.E Vaistai erekcijos disfunkcijai gydyti

G.04.B.E.03 Sildenafilis

Farmakodinamika:

Sildenafilis yra stiprus selektyvus ciklinio guanozino monofosfato (cGMP) specifinės fosfodiesterazės 5 (PDE5) inhibitorius.

Širdyje fiziologinis mechanizmas Erekcija yra azoto oksido (NO) išsiskyrimas kavernoziniame kūne seksualinės stimuliacijos metu. Tai, savo ruožtu, padidina cGMP lygį, todėl atsipalaiduoja kavernozinio kūno lygieji raumenų audiniai ir padidėja kraujo tėkmė kaverniniame kūne.

Sildenafilis neturi tiesioginio atpalaiduojančio poveikio izoliuotam kavernoziniam kūnui, tačiau sustiprina atpalaiduojantį azoto oksido poveikį, slopindamas PDE5, kuris yra atsakingas už cGMP skilimą cavernosum.

Farmakologinis poveikis pasiekiamas tik esant seksualinei stimuliacijai.

Tyrimai in vitro parodė, kad jis yra selektyvus PDE5. Jo aktyvumas prieš kitus žinomus izofermentus yra daug mažesnis: PDE6 - 10 kartų, PDE1 - daugiau nei 80 kartų, PDE2, PDE4, PDE7-11 - daugiau nei 700 kartų. 4000 kartų aktyvesnis prieš PDE5, palyginti su PDEZ, o tai yra labai svarbu, nes PDEZ yra vienas iš pagrindinių fermentų, reguliuojančių miokardo susitraukimą.

Seksualinė stimuliacija yra būtina sildenafilio veiksmingumo sąlyga.

Sildenafilio vartojimas iki 100 mg dozėmis šiek tiek trumpam sumažino kraujospūdį. Antihipertenzinis poveikis yra susijęs su sildenafilio kraujagysles plečiančiu poveikiu, susijusiu su cGMP lygio padidėjimu kraujagyslių lygiųjų raumenų ląstelėse.

Kai kuriems pacientams, praėjus 1 valandai po 100 mg vaisto vartojimo, naudojant Farnsworth-Munsel 100 testą, buvo nustatytas lengvas ir laikinas gebėjimo atskirti spalvos atspalvius (mėlyna / žalia) sutrikimas. Po dviejų valandų spalvų suvokimas buvo atkurtas. Spalvų regėjimo sutrikimas, kurį sukelia PDE slopinimas 6, kuris dalyvauja šviesos perdavime į tinklainę. neturi įtakos regėjimo aštrumui, kontrasto suvokimui, elektroretinogramos rodmenims, akispūdžiui ar vyzdžio skersmeniui.

Farmakokinetika:

Siurbimas

Išgėrus, jis greitai absorbuojamas. Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama per 30–120 minučių (vidutiniškai 60 minučių), kai geriama tuščiu skrandžiu. Biologinis prieinamumas svyruoja nuo 25 iki 63%. Vartojant kartu su riebiu maistu, absorbcijos greitis mažėja: Cmax sumažėja vidutiniškai 29%, o laikas maksimaliai koncentracijai (Tmax) pasiekti padidėja 60 min., Tačiau absorbcijos laipsnis labai nesikeičia (plotas farmakokinetinės kreivės koncentracija - laikas (A. U C) eina žemyn 11 %).

Paskirstymas

Sildenafilio pasiskirstymo tūris pusiausvyroje yra vidutiniškai 105 litrai. Ryšys su sildenafilio ir jo pagrindinio cirkuliuojančio N-demetilo metabolito plazmos baltymais yra maždaug 96% ir nepriklauso nuo bendros vaisto koncentracijos. Mažiau nei 0,0002% dozės (vidutiniškai 188 ng) buvo rasta spermoje praėjus 90 minučių po sildenafilio vartojimo.

Metabolizmas

Sildenafilis daugiausia metabolizuojamas kepenyse veikiant citochromo P mikrosomų izofermentams 450 : CYP 3A 4 (pagrindinis kelias) ir CYP 2C 9 (nedidelis kelias). Pagrindinis cirkuliuojantis metabolitas, susidaręs dėl sildenafilio N-demetilinimo, toliau metabolizuojamas. Šio metabolito selektyvumas PDE yra panašus į sildenafilio ir jo aktyvumas prieš FDE5 in vitro sudaro apie 50% sildenafilio aktyvumo. Metabolito koncentracija kraujo plazmoje yra apie 40% sildenafilio koncentracijos. N-demetilo metabolitas toliau metabolizuojamas; galutinis pusinės eliminacijos laikas yra apie 4 valandas.

Pasitraukimas

Bendras sildenafilio klirensas yra 41 l / val., O galutinis pusinės eliminacijos laikas yra 3–5 valandos. Išgėrus, jis išsiskiria metabolitų pavidalu, daugiausia per žarnyną (maždaug 80% geriamosios dozės) ir, mažesniu mastu, per inkstus (maždaug 13% geriamosios dozės).

Farmakokinetika specialiose g RU nnkantrustov

Senyvo amžiausPacientų

Sveikiems vyresnio amžiaus pacientams (65 metų ir vyresniems) sildenafilio klirensas sumažėja, o laisvojo sildenafilio koncentracija plazmoje yra maždaug 40% didesnė nei jaunų žmonių (18-45 metų). Amžius kliniškai reikšmingo poveikio šalutinio poveikio dažniui neturi.

Inkstų funkcijos sutrikimas

Esant lengvam (kreatinino klirensas (CC) 50–80 ml / min.) Ir vidutiniam (CC 30–49 ml / min.) Inkstų nepakankamumo laipsniui, pavartojus vienkartinę 50 mg dozę, sildenafilio farmakokinetika nesikeičia. Esant sunkiam inkstų nepakankamumui (CC<30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению площади под фармакокинетической кривой концентрация-время AUC (100 %) ir C max (88 %), palyginti su pacientais, kurių inkstų funkcija normali tos pačios amžiaus grupės pacientams.

Kepenų funkcijos sutrikimas

Pacientams, sergantiems kepenų ciroze (A ir B stadijos pagal Child-Pugh klasifikaciją), sildenafilio klirensas mažėja, todėl padidėja AUC (84 %) IR C m ah (47 %) įjungta lyginant su tais, kurių kepenų funkcija normali tos pačios amžiaus grupės pacientams. Sildenafilio farmakokinetika pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (C stadija pagal Child-Pugh klasifikaciją), netirta.

Indikacijos:

Erekcijos disfunkcijos gydymas, kuriam būdingas nesugebėjimas pasiekti ar išlaikyti varpos erekciją, pakankamą patenkinamiems lytiniams santykiams.

Cimetidinas (800 mg), nespecifinis citochromo CYP 3A 4 izofermento inhibitorius, vartojamas kartu su sildenafiliu (50 mg), sukelia sildenafilio koncentracijos padidėjimą plazmoje 56%.

Vienkartinė 100 mg sildenafilio dozė kartu su eritromicinu (500 mg per parą 2 kartus per dieną 5 dienas), kuris yra vidutinio sunkumo citochromo CYP 3A 4 izofermento inhibitorius, kad būtų pasiekta pastovi eritromicino koncentracija kraujyje, padidina sildenafilio AUC 182%.

Kartu vartojant sildenafilį (100 mg vieną kartą) ir sakvinavirą (1200 mg per parą 3 kartus per parą), ŽIV proteazės ir citochromo CYP 3A 4 izofermento inhibitorių, esant pastoviai sakvinaviro koncentracijai kraujyje, Sildenafilio Cmax padidėjo 140%, AU С padidėjo 210 %. neturi įtakos sakvinaviro farmakokinetikai.

Stipresni citochromo CYP 3A 4 izofermento inhibitoriai, tokie kaip ir, gali sukelti stipresnius sildenafilio farmakokinetikos pokyčius.

Kartu vartojama sildenafilio (100 mg vieną kartą) ir ritonaviro (po 500 mg) 2 kartų per dieną), ŽIV proteazės inhibitorius ir stiprus citochromo inhibitorius P450, kadangi pasiekiama pastovi ritonaviro koncentracija kraujyje, sildenafilio Cmax padidėja 300% (4 kartus), o AUC - 1000% (11 kartų). Po 24 valandų sildenafilio koncentracija kraujo plazmoje yra maždaug 200 ng / ml (vieną kartą pavartojus vieną sildenafilį - 5 ng / ml).

Jei rekomenduojamomis dozėmis vartojami pacientai, kartu vartojantys stiprius citochromo CYP 3A 4 izofermento inhibitorius, laisvo sildenafilio C m ax neviršija 200 nM, o vaistas yra gerai toleruojamas.

Vienkartinė antacidinių vaistų (magnio hidroksido / aliuminio hidroksido) dozė neturi įtakos sildenafilio biologiniam prieinamumui.

Tyrimuose, kuriuose dalyvavo sveiki savanoriai, kartu vartojantys endotelino receptorių antagonistą, bosentanas (izofermento CYP 3A 4 (vidutinio sunkumo), CYP 2C 9 ir galbūt CYP 2C 19 induktorius) esant pusiausvyros koncentracijai (125 mg du kartus per mazgą) ir sildenafilis esant pusiausvyros koncentracijai (80 mg tris kartus per parą), sildenafilio AUC ir Cmax sumažėjo atitinkamai 62,6% ir 52,4%. padidino bozentano AUC ir Cmax atitinkamai 49,8% ir 42%. Manoma, kad kartu vartojant sildenafilį su galingais izofermento CYP 3A 4 induktoriais, tokiais kaip, gali labai sumažėti sildenafilio koncentracija kraujo plazmoje.

Citochromo CYP 2C 9 izofermento inhibitoriai (tolbutamidas,), citochromo CYP 2D 6 izofermentas (selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai, tricikliai antidepresantai), tiazidai ir į tiazidus panašūs diuretikai, AKF inhibitoriai ir kalcio antagonistai neturi jokio poveikio.

Azitromicinas (500 mg per parą 3 dienas) neturi įtakos AUC, C m ah, T m ah, eliminacijos greičio konstantai ir S 1/2 sildenafilio ar jo pagrindinio cirkuliuojančio metabolito.

Sildenafilio poveikis kitiems vaistiniams preparatams

Sildenafilis yra silpnas citochromo P 450 izofermentų - 1A2, 2C 9, 2C1 9, 2D 6, 2E1 ir 3A4 (IC 50> 150 μmol) inhibitorius. Vartojant rekomenduojamas sildenafilio dozes, jo C m ax yra apie 1 μmol, todėl mažai tikėtina, kad jis gali turėti įtakos šių izofermentų substratų klirensui.

Sildenafilis sustiprina hipotenzinį nitratų poveikį ilgalaikis naudojimas pastarieji ir kai jie skirti ūminėms indikacijoms. Atsižvelgiant į tai, sildenafilio vartoti kartu su nitratais ar azoto oksido donorais draudžiama.

Vartojant α blokatorių doksazosiną (4 mg ir 8 mg) ir sildenafilio (50 mg ir 100 mg) pacientams, sergantiems gerybine prostatos hiperplazija, turinčia stabilią hemodinamiką, vidutiniškai papildomai sumažėjo sistolinis / diatoninis kraujospūdis gulint 9/5 mm Hg. Art. ir 8/4 mm Hg. Art. atitinkamai, o stovint - 11/4 mm Hg. Art. ir 4/5 mm Hg. Art. atitinkamai. Pranešta apie retus atvejus, kai tokiems pacientams išsivystė simptominė laikysenos hipotenzija, pasireiškianti galvos svaigimu (be alpimo). Kai kuriems jautriems pacientams, vartojantiems α blokatorius, kartu vartojamas sildenafilis gali sukelti simptominę hipotenziją.

Reikšmingos sąveikos su tolbutamidu (250 mg) ar varfarinu (40 mg) požymių, kuriuos metabolizuoja citochromo CYP2C9 izofermentas, nenustatyta.

Sildenafilis (100 mg) neturi jokio poveikio ŽIV proteazės inhibitorių, sakvinaviro ir ritonaviro, kurie yra citochromo CYP 3A 4 izofermento substratai, farmakokinetikai pastoviu kiekiu kraujyje.

Kartu vartojant sildenafilį pusiausvyros būsenoje (80 mg tris kartus per parą) padidina bozentano (125 mg du kartus per parą) AUC ir Cmax 49,8% ir 12 % atitinkamai.

Vartojant acetilsalicilo rūgšties (150 mg), sildenafilis (50 mg) nesukelia papildomo kraujavimo laiko pailgėjimo.

Sildenafilis (50 mg) nepagerina hipotenzinio alkoholio poveikio sveikiems savanoriams, kurių didžiausia alkoholio koncentracija kraujyje yra vidutiniškai 0,08% (80 mg / dL).

Pacientams, sergantiems arterine hipertenzija, sildenafilio sąveikos požymiai (100 mg) kartu su amlodipinu nenustatyta. Vidutinis papildomas kraujospūdžio sumažėjimas gulint yra 8 mmHg Art. (sistolinis) ir 7 mm Hg. Art. (diastolinis). Sildenafilio vartojimas kartu su antihipertenziniais vaistais nesukelia papildomo šalutinio poveikio.

Specialios instrukcijos:

Norint diagnozuoti erekcijos disfunkciją, nustatyti galimas jų priežastis ir pasirinkti tinkamą gydymą, būtina surinkti visą ligos istoriją ir atlikti išsamų fizinį patikrinimą.

Vaistus nuo erekcijos disfunkcijos reikia atsargiai vartoti pacientams, kuriems yra varpos anatominė deformacija (kampavimas, ertmės fibrozė, Peyronie liga) arba pacientams, kuriems yra priapizmo rizikos veiksnių (pjautuvinių ląstelių anemija, daugybinė mieloma, leukemija, trombocitemija) (žr. atsargiai ").

Po vaistinio preparato patekimo į rinką buvo pranešta apie užsitęsusios erekcijos ir priapizmo atsiradimo atvejus. Jei erekcija išlieka ilgiau nei 4 valandas, turite nedelsdami kreiptis į gydytoją. Jei priapizmo terapija neatliekama iš karto, tai gali pažeisti varpos audinius ir negrįžtamai prarasti potenciją.

Vaistų, skirtų erekcijos disfunkcijai gydyti, negalima skirti vyrams, kuriems seksualinė veikla yra nepageidaujama.

Klinikiniai tyrimai neparodė miokardo infarkto (1,1 atvejo 100 žmonių per metus) ar mirštamumo nuo širdies ir kraujagyslių ligų dažnio (0,3 atvejo 100 žmonių per metus) skirtumų pacientams, kurie vartojo, palyginti su pacientais, kurie vartojo placebą.

Širdies ir kraujagyslių komplikacijos

Po vaistinio preparato patekimo į rinką sildenafilio erekcijos disfunkcijai gydyti atsirado nepageidaujamų reiškinių, tokių kaip sunkios širdies ir kraujagyslių komplikacijos (įskaitant miokardo infarktą, nestabilią krūtinės anginą, staigią širdies mirtį, skilvelių aritmiją, hemoraginį insultą, laikiną išeminį priepuolį, hipertenziją ir hipotenziją). buvo pranešta.) kurie turėjo laikiną ryšį su sildenafilio vartojimu. Dauguma šių pacientų, bet ne visi, turėjo širdies ir kraujagyslių komplikacijų rizikos veiksnius. Daugelis šių nepageidaujamų reiškinių pasireiškė netrukus po seksualinės veiklos, o kai kurie iš jų buvo pastebėti pavartojus sildenafilio be tolesnio seksualinio aktyvumo. Neįmanoma nustatyti tiesioginio ryšio tarp pastebėtų nepageidaujamų reiškinių ir nurodytų ar kitų veiksnių.

G hipotekos

Sildenafilis turi sisteminį kraujagysles plečiantį poveikį, dėl kurio laikinai sumažėja kraujospūdis, kuris nėra kliniškai reikšmingas ir nesukelia jokių pasekmių daugumai nacių. Tačiau prieš skirdamas sildenafilį gydytojas turi atidžiai įvertinti galimų nepageidaujamų kraujagyslių išsiplėtimo pasireiškimų riziką pacientams, sergantiems atitinkamomis ligomis, ypač atsižvelgiant į seksualinę veiklą.

Padidėjęs jautrumas vazodilatatoriams pastebimas pacientams, kuriems yra kairiojo skilvelio nutekėjimo trakto obstrukcija (aortos stenozė, hipertrofinė obstrukcinė kardiomiopatija), taip pat retas daugybinės sisteminės atrofijos sindromas, pasireiškiantis sunkiu autonominės nervų sistemos kraujospūdžio reguliavimo sutrikimu.

Kadangi kartu vartojant sildenafilį ir α blokatorius kai kuriems jautriems pacientams gali pasireikšti simptominė hipotenzija, atsargiai reikia gydyti pacientus, vartojančius α blokatorius (žr. Skyrių „Sąveika su kitais vaistiniais preparatais“). Kad sumažėtų posturalinės hipotenzijos rizika pacientams, vartojantiems α blokatorius, sildenafilį galima pradėti vartoti tik tada, kai šiems pacientams stabilizuojasi hemodinamikos parametrai. Taip pat turėtumėte apsvarstyti galimybę sumažinti pradinę sildenafilio dozę (žr. Skyrių „Dozavimas ir vartojimas“). Gydytojas turėtų patarti pacientams, kokių veiksmų reikia imtis, jei atsiranda laikysenos hipotenzijos simptomų.

Regėjimo sutrikimas

Retais atvejais, registruojant visus PDE5 inhibitorius, įskaitant sildenafilį, buvo pranešta apie nearteritinę priekinę išeminę regos nervo neuropatiją (NPINZN), retą ligą ir regėjimo sumažėjimo ar praradimo priežastį. Dauguma šių pacientų turėjo rizikos veiksnių, visų pirma sumažėjo kasimo skersmens ir regos nervo galvos („sustingusio disko“) santykis, amžius virš 50 metų, cukrinis diabetas, hipertenzija, koronarinė širdies liga, hiperlipidemija ir rūkymas. . Stebėjimo tyrimas įvertino, ar neseniai vartotas PDE5 inhibitorių klasės vaistas yra susijęs su ūmine NPINZN pradžia. Rezultatai rodo, kad pavartojus PDE5 inhibitorių, NPINZN rizika padidėja maždaug 2 kartus per 5 pusinės eliminacijos periodus. Remiantis paskelbta literatūra, metinis NPINZN dažnis yra 2,5–11,8 atvejo 100 000 vyrų, kurių amžius ≥ 50 metų.

Staiga praradus regėjimą, pacientams reikia patarti nutraukti gydymą sildenafiliu ir nedelsiant kreiptis į gydytoją. Asmenims, kurie jau sirgo NPINZN, padidėja NPINZN pasikartojimo rizika. Todėl gydytojas turėtų aptarti šią riziką su šiais pacientais ir kartu su jais aptarti galimą nepageidaujamo FDE5 inhibitorių poveikio tikimybę. FDE5 inhibitorius, įskaitant tokius pacientus, reikia vartoti atsargiai ir tik tais atvejais, kai laukiama nauda yra didesnė už riziką.

Nedaugeliui pacientų, sergančių paveldimu retinitu pigmentosa, yra genetiškai nustatyti tinklainės fosfodiesterazės funkcijos sutrikimai. Nėra informacijos apie sildenafilio vartojimo saugumą pacientams, sergantiems pigmentiniu retinitu, todėl vaistą reikia vartoti atsargiai (žr. Skyrių „Atsargiai“).

Klausos sutrikimas

Kai kurie po vaistinio preparato patekimo į rinką ir klinikiniai tyrimai pranešė apie staigaus klausos sutrikimo ar praradimo atvejus, susijusius su visų FDE5 inhibitorių vartojimu, įskaitant daugumą šių pacientų turėjo staigaus klausos sutrikimo ar praradimo rizikos veiksnių. Priežastinis ryšys tarp PDE5 inhibitorių vartojimo ir staigaus klausos sutrikimo ar klausos praradimo nenustatytas. Jei vartodami sildenafilį staiga prarandate klausą arba prarandate klausą, nedelsdami kreipkitės į gydytoją.

Kraujavimas

Kraujavimas iš nosies dažnis pacientams, sergantiems plaučių hipertenzija, susijusia su difuzinėmis jungiamojo audinio ligomis, buvo didesnis (12,9%, placebas 0%) nei pacientams, sergantiems pirminė plaučių hipertenzija (3,0%, placebas 2,4%). Pacientams, kurie vartojo kartu su vitamino K antagonistu, kraujavimas iš nosies pasireiškė dažniau (8,8%) nei pacientams, kurie nevartojo vitamino K antagonisto (1,7%).

Naudokite kartu su kitais erekcijos sutrikimų gydymo būdais

Sildenafilio saugumas ir veiksmingumas kartu su kitais PDE5 inhibitoriais ar kitais plaučių hipertenzijai gydyti skirtais vaistais, kurių sudėtyje yra (pvz., Revacio®) ar kitais vaistais erekcijos sutrikimams gydyti, netirtas, todėl tokių derinių vartojimas yra neištirtas. nerekomenduojama (žr. skyrių „P. Po t ir indikacijos “).

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones. Trečiadienis ir kailiai.:

Vartojant sildenafilį, gali svaigti galva, sumažėti kraujospūdis, išsivystyti chromatopsija, neryškus matymas ir kt. šalutinis poveikis, vairuojant transporto priemones ir užsiimant kita potencialiai pavojinga veikla, kuriai reikia didesnės dėmesio koncentracijos ir psichomotorinių reakcijų greičio, reikia būti atsargiems. Taip pat turėtumėte atkreipti ypatingą dėmesį į individualų vaisto poveikį tokiose situacijose, ypač gydymo pradžioje ir keičiant dozavimo režimą.

Išleidimo forma / dozė:

Plėvele dengtos tabletės, 50 mg ir 100 mg.

Pakuotė:

1 tabletė maišelyje (maišelyje) iš kombinuotos plėvelės, pagamintos iš polimerinių plėvelių ir aliuminio folijos.

15 tablečių (100 mg dozei) lizdinėje plokštelėje iš PVC plėvelės ir lanksčioje pakuotėje, pagamintoje iš aliuminio folijos.

1, 2, 4, 10 paketėlių (1 paketėlis) arba 1 lizdinė plokštelė kartu su naudojimo instrukcijomis dedama į kartoninę dėžutę.

Laikymo sąlygos:

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Tinkamumo laikas:

Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant pakuotės.

Išrašymo iš vaistinių sąlygos:

Pastaruoju metu vyrai vis dažniau susiduria su įvairiais potencijos pažeidimais. Jiems dažnai išsivysto erekcijos disfunkcija, o tai daro didelę įtaką jų seksualinio gyvenimo kokybei. Sildenafilis padės susidoroti su tokiomis problemomis. Toks vaistas padeda pašalinti bet kokius erekcijos pokyčius ir grąžinti vyrui pasitikėjimą savimi.

Sildenafilis gaminamas tablečių pavidalu, padengtas mėlyna plėvele. Jie turi apvalią formą ir mažus iškilimus šonuose. Gaminio vidus baltas. Šis vaistas yra citrato pavidalu.

Tabletėse taip pat yra papildomų ingredientų, kurie sustiprina poveikį. Tai apima mikrokristalinę celiuliozę ir laktozės monohidratą. Be to, priemonė apima poviloną ir kroskarmeliozę. Šio vaisto nedideliais kiekiais taip pat yra magnio stearato.

Veiksmo mechanizmas

Pagal veikimo principą sildenafilis gali būti klasifikuojamas kaip specialus fermentų inhibitorius. Jis vadinamas cGMP specifine 5 tipo fosfodiesteraze. Sutrumpintai šios medžiagos pavadinimas yra PDE-5.

Savo veikimu vaistas yra įtrauktas į kraujagysles plečiančių vaistų arba vazodilatatorių kategoriją. Tabletės padeda pašalinti erekcijos disfunkciją, pasireiškiančią nesugebėjimu įgyti ar išlaikyti pakankamą varpos tvirtumą, reikalingą normaliam lytiniam aktui.

Tai reiškia, kad šios priemonės naudojimas padeda atkurti vyro kūno reakciją į susijaudinimą. Tačiau priemonės veiksmas yra įmanomas tik tuo atveju, jei yra pakankamai stimuliacijos.

Vaisto veikimas pasiekiamas veikiant natūralius fermentus, kurie dalyvauja sužadinimo realizavime ir užtikrinant varpos erekcijos būseną. Faktas yra tas, kad po sužadinimo organizme susidaro daug azoto oksido. Ši medžiaga sukelia kraujagyslių išsiplėtimą, po to padidėja kraujo apytaka varpos ertmėse.

Tačiau šis agento komponentas neturi nepriklausomo poveikio kraujagyslėms. Šiam procesui reikia suaktyvinti antrinį procesą, vadinamą cikliniu guanozino monofosfatu. Sildenafilis padeda slopinti tam tikros medžiagos molekulę ardančio fermento veiklą.

Dėl to galima pratęsti rezultatą, gautą iš antrinio tarpininko. Dėl to indai ilgiau išlieka išsiplėtę, o varpa išlaiko savo stačią padėtį.

Tuo pačiu metu pats vaistas nesukelia kraujo tekėjimo į reprodukcinės sistemos organus. Tai tik padidina susijaudinimą, kurį lydi tam tikrų komponentų patekimas į kraują. Tai reiškia, kad sildenafilis padeda sukurti ir pratęsti susijaudinimą. Jei vyras negauna tinkamos stimuliacijos, vaistas neveiks.

Reikėtų prisiminti, kad fermentas, vadinamas PDE -5, randamas ne tik varpoje, bet ir plaučių induose. Todėl vaisto vartojimas gali išprovokuoti šio organo kraujagyslių išsiplėtimą ir sumažinti slėgį juose. Dėl to vaistas tampa veiksmingas sergant plaučių hipertenzija.

Vyrams, kenčiantiems nuo šios ligos, ši priemonė labiausiai atpalaiduoja plaučių kraujagysles. Tai daro nedidelį poveikį kitoms arterijoms ir venoms.

Naudojant vaistus plaučių hipertenzijai gydyti, žymiai pagerėja žmogaus gyvenimo kokybė. Taigi, šis vaistas sumažina dusulį ir sumažina kvėpavimo nepakankamumo apraiškas. Be to, tai prisideda prie nedidelio kraujospūdžio sumažėjimo, tačiau tai galima pavadinti laikina būkle. Baigus įrankio veiksmą, šis rodiklis paprastai grįžta į pradinę būseną.

Produkto naudojimo ypatybės moterims

Ši medžiaga dažnai naudojama kovojant su moterų seksualiniais sutrikimais. Vaistas padeda skatinti susijaudinimą net menopauzės metu arba po gimdos pašalinimo operacijos.

padidinti libido;
prailginti orgazmą;
pašalinti šalčio jausmą;
atkurti kraujotaką dubens organuose;
padidinti makšties tepimo išsiskyrimą;
padidinti jausmingumą;
sumažinti laiką, kurio reikia seksualiniam susijaudinimui pasiekti;
padidinti libido vyresnio amžiaus moterims;
padidinti ištvermę sekso metu.

Tabletės turi sudėtingą poveikį moters kūnui. Naudojant šią priemonę, norisi seksualinio intymumo, padidėja kraujotaka dubens organuose, o erogeninės zonos įgauna didelį jautrumą.

Šis efektas leidžia jums gauti orgazmą kiekvieno lytinio akto metu. Be to, vartojant tabletes, galima padidinti makšties tepimo kiekį, todėl jos rekomenduojamos toms moterims, kurios kenčia nuo makšties sausumo.

Tačiau jis gali sukelti nepageidaujamą šalutinį poveikį. Taigi, pavartojus šią priemonę, kyla galvos skausmo, pykinimo, galvos svaigimo pavojus. Moteris gali prarasti regėjimą arba kvėpuoti nosimi. Taip pat dažnai išsivysto fotofobija.

Svarbu prisiminti, kad vaistas neigiamai veikia gimdos fibroidus. Todėl jo naudojimo klausimą turi išspręsti ginekologas.

Klinikiniai tyrimai

Šis vaistas yra labai populiarus, todėl mokslininkai atliko daugybę tyrimų, leidžiančių ištirti jo poveikį organizmui. Dėl to buvo galima nustatyti, kad padidinus dozę labai sumažėjo sistolinis spaudimas. Šis poveikis buvo pastebėtas vartojant daugiau kaip 100 mg veikliosios medžiagos.

Panaudojus produktą, buvo pastebėtos problemos nustatant kai kurias spalvas - dažniausiai žalią ir mėlyną. Tokios reakcijos paprastai pasireiškia praėjus valandai po 100 mg vaisto vartojimo. Šie pojūčiai yra neišreikšto pobūdžio ir visiškai išnyksta po poros valandų.

Farmakokinetika

Vaistas absorbuojamas pakankamai greitai. Produkto biologinio prieinamumo rodiklis yra 41%. Didžiausia vaisto koncentracija kraujyje pasiekiama praėjus 1 valandai po vartojimo tuščiu skrandžiu. Jei pacientas prieš tai vartojo alkoholį ar valgė riebų patiekalą, vaisto absorbcija sulėtės.

Tabletės prisijungia prie kraujo baltymų komponentų ir tolygiai patenka į kūno audinius. Po to agentas metabolizuojamas kepenų fermentų. Pagrindinių metabolitų pašalinimas trunka apie 4 valandas. Be to, jie daugiausia palieka kūną su išmatomis - apie 80%, o tik 13% išsiskiria su šlapimu.

Indikacijos ir taikymo ypatybės

Sildenafilio nurodymų, kurių būtina griežtai laikytis, rekomenduojama vartoti žmonėms, turintiems erekcijos sutrikimų. Be to, vaistas dažnai skiriamas nuo plaučių hipertenzijos.

Taigi, norint pašalinti erekcijos sutrikimus, sildenafilį reikia vartoti per burną. Rekomenduojama tai padaryti likus 1 valandai iki planuojamo sekso. Rekomenduojama vienu metu vartoti 50 mg vaisto.

Tačiau šią dozę galima koreguoti aukštyn arba žemyn. Tai reiškia, kad gydytojas gali skirti nuo 25 iki 100 mg vaisto. Tai priklauso nuo organizmo savybių ir patologijos sunkumo. Taip pat svarbus organizmo atsakas į gydymą. Draudžiama vartoti šias tabletes daugiau nei 1 kartą per dieną.

Gerontologijoje veikliosios medžiagos kiekis turėtų būti 25 mg, jei asmuo serga nefrozinėmis ligomis ar kepenų patologijomis.

Kai išsivysto plaučių hipertenzija, rekomenduojama vartoti 20 mg vaisto tris kartus per dieną. Tai turėtų būti daroma reguliariai, kas 6-8 valandas. Be to, nebūtina, kad vaisto vartojimas sutaptų su maisto vartojimu.

Jei žmogui anksčiau buvo sutrikusi inkstų veikla, veikliosios medžiagos dozė nesikeičia. Tačiau tai pasakytina tik apie situacijas, kai agentas neturi neigiamo poveikio paciento kūnui. Priešingu atveju vaisto tūris turi būti ne didesnis kaip 40 mg.

Kontraindikacijos

Svarbu nepamiršti, kad sildenafilio vartoti ne visada leidžiama. Pagrindinės kontraindikacijos dėl šios priemonės naudojimo yra šios:

Didelis jautrumas veikliajai vaisto sudedamajai daliai ir kitiems vaisto komponentams.
Naudoti žmonėms, kurie yra priversti nuolat arba periodiškai vartoti azoto oksido donorus. Taip pat nemaišykite šio produkto su organiniais nitratais ar įvairių rūšių nitritais. Faktas yra tai, kad šis vaistas padidina nitratų hipotenzinį poveikį. Šios priemonės derinimo su kitais vaistais veiksmingumas ir nekenksmingumas nebuvo tirtas, todėl bet kokį derinį reikia gydyti labai atsargiai.
Amžius iki 18 metų. Instrukcijose įregistruotos agento naudojimo indikacijos apima šį apribojimą.
Moteris.
Laktazės trūkumas, laktozės netoleravimas.
Derinys su ritonaviru.

Esant anatominėms varpos deformacijoms, šias tabletes reikia vartoti atsargiai. Tai gali būti anguliacija ar Peyronie liga. Į šią kategoriją taip pat įeina kaverninė fibrozė.

Be to, turėtumėte pasikonsultuoti su gydytoju, jei turite patologijų, kurios yra linkusios į priapizmo atsiradimą. Šiai grupei priklauso leukemija, mieloma, trombocitemija. Nerekomenduojama nekontroliuojamai vartoti vaisto dėl pjautuvinių ląstelių anemijos. Esant tokiai situacijai, gydytojas gali pasirinkti saugesnius vaistinės medžiagos analogus.

Taip pat kontraindikacijos apima patologijas, kurias lydi kraujavimas. Negerkite vaisto, kai paūmėja pepsinė opa. Taip pat draudimai apima paveldimą pigmentinio rinito formą.

Apribojimų grupė taip pat apima širdies ir kraujagyslių sistemos patologijas. Sildenafilis skiriamas labai atsargiai širdies nepakankamumo ir nestabilios krūtinės anginos formos atveju. Draudimas vartoti yra širdies priepuolis ir insultas, įvykę per pastaruosius 6 mėnesius. Taip pat negerkite vaisto esant sunkioms hipertenzijos ir hipotenzijos formoms. Apribojimai apima aritmiją, kuri kelia pavojų žmogaus gyvybei.

Kitas grėsmingas derinys yra sildenafilio vartojimas su regos nervo išeminės neuropatijos epizodais. Esant tokiai situacijai, verta kreiptis į gydytoją, kuris parinks nekenksmingus šios priemonės analogus.

Šalutiniai poveikiai

Šalutinis poveikis po šios medžiagos naudojimo yra labai retas.

Tačiau kai kurie žmonės kenčia nuo nemalonių jo vartojimo pasekmių:

Nervų sistema gali reaguoti į šios priemonės vartojimą galvos skausmais, kraujo pliūpsniu į veido sritį, regos sutrikimais, galvos svaigimu.
Kvėpavimo sistema - po šio vaisto vartojimo pacientui gali pasireikšti kvėpavimo iš nosies pažeidimas.
Virškinimo sistema - žmogus gali kentėti nuo viduriavimo ir dispepsijos simptomų.
Urogenitalinė sistema - kartais sildenafilio vartojimas baigiasi šlapimo takų infekcijų išsivystymu.
Oda - po vaisto vartojimo pacientui gali atsirasti bėrimų.
Kitas šalutinis poveikis - šiai kategorijai priskiriamas nugaros skausmas, artralgijos išsivystymas ir kvėpavimo takų infekcijos. Be to, kai kuriems pacientams išsivysto į gripą panašus sindromas.

Žmonėms, vartojusiems 100 mg sildenafilio, dažniausiai pasireiškė dispepsiniai sutrikimai ir įvairūs regėjimo sutrikimai. Pacientams, kurie viršijo rekomenduojamą dozę, padidėjo šalutinio poveikio tikimybė.

Specialios instrukcijos

Prieš pradedant vartoti vaistą, pasirenkant dozę reikia atsižvelgti į svarbius apribojimus. Taigi, nefropatologijoje ir hepatopatologijoje didžiausias leistinas paros tūris yra 25 mg. Tas pats reikalavimas galioja ir gerontologinei grupei.

Taip pat turėtumėte būti atsargūs tokiais atvejais:

varpos anatominiai defektai;
priapizmas ir patologijos, kurios prisideda prie jo atsiradimo;
polinkis į kraujavimą.

Klinikiniai tyrimai neatskleidė šio vaisto poveikio psichomotorinėms reakcijoms. Tai neturi įtakos sąmoningumui ir atminčiai.

Skirtingos pacientų kategorijos

Šios tabletės gali turėti skirtingą poveikį įvairių kategorijų žmonėms:

Pagyvenę žmonės. Mokslininkai atliko tyrimus tarp vyresnių nei 65 metų pacientų. Jų būklė išliko normali. Po to buvo galima nustatyti, kad vyrams pavyko pasiekti teigiamų rezultatų panaudojus šią priemonę.

Po vaisto vartojimo klirensas pradėjo mažėti. Palyginti su jaunesniais pacientais, vyresnio amžiaus žmonėms 40%padidėjo kraujo plazmoje esančio agento kiekis. Tačiau reikšmingo šalutinio poveikio nebuvo.

Žmonės, kurių inkstų funkcija sutrikusi. Pacientai, sergantys vidutinio sunkumo ar lengva inkstų liga, gali saugiai vartoti sildenafilį. Vienkartinis 50 mg vaisto vartojimas nesukels reikšmingų organizmo pokyčių. Mokslininkai atliko specialius tyrimus, kurie atskleidė šią savybę.

Vaisto klirensas mažėja, jei žmogus vartoja šį vaistą dėl sudėtingų patologijų. Šiuo atveju, palyginti su sveikais žmonėmis, visi rodikliai beveik padvigubėja.

Pacientai, turintys kepenų sutrikimų. Sumažėjus sildenafilio kiekiui, sutrinka kepenų veikla. Cirozė vaidina ypatingą vaidmenį šiuo klausimu, A ir B stadijos. Be to, visi rodikliai padidėja, palyginti su rodikliais, kurie buvo to paties amžiaus sveikam pacientui. Svarbu pažymėti, kad tyrimai nebuvo atlikti žmonėms, sergantiems sudėtingomis kepenų patologijomis.

Perdozavimas

Remiantis klinikinių tyrimų rezultatais, nustatyta, kad padidėjusio sildenafilio kiekio vartojimas sukelia rimtesnį šalutinį poveikį.

šilumos jausmas;
virškinimo sutrikimai;
veido odos paraudimas;
galvos skausmas;
nosies kvėpavimo pažeidimas;
slėgio sumažėjimas;
regėjimo problemos.

Jei atsiranda tokių pasireiškimų, nedelsdami kreipkitės į gydytoją, kuris parinks simptominį gydymą.

Svarbu pažymėti, kad dializė neduoda norimų rezultatų. Taip yra dėl greito vaisto prisijungimo prie plazmos baltymų komponentų.

Sąveika su kitais vaistais

Šio vaisto derinys su kitais vaistais, veikiančiais fermentą CYP3A4, pratęsia jo veikimo laikotarpį. Tai tetraciklinas, eritromicinas ir kt.

Jei šias tabletes derinsite su antacidiniais vaistais, pvz., „Almagel“ ar „Gastal“, nebus jokio specialaus poveikio.

Be to, šie vaistai neturi įtakos sildenafilio veiksmingumui:

tolbutamidas ir varfarinas;
azitromicinas;
antihipertenziniai vaistai - pavyzdžiui, amlodipinas arba dirotonas;
diuretikai.

Be to, šis agentas padidina poveikį, gautą naudojant nitrogliceriną, nitroprusidą ir kitus azoto oksido donorus. Todėl šių vaistų nerekomenduojama derinti.

Sildenafilio vartojimas kartu su adrenerginiais blokatoriais yra stiprus slėgio sumažėjimas, kurį gali lydėti galvos svaigimo simptomai. Jei šią priemonę derinsite su aspirinu, padidės kraujavimo rizika.

Laikymo sąlygos

Šį gaminį galima laikyti ne ilgiau kaip 5 metus po pagaminimo. Be to, temperatūra neturi viršyti 30 laipsnių. Svarbu vaistinę medžiagą apsaugoti nuo tiesioginių saulės spindulių. Nepalikite jo didelės drėgmės sąlygomis. Be to, svarbu laikyti produktą vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Analogai

Šios priemonės analogai apima vaistines medžiagas, turinčias panašų poveikį, tačiau turinčias kitų komponentų.

Šiuo metu galima išskirti tokius šio vaisto analogus:

cialis;
levitra;
impaza;
vuka-vuka;
tribestanas;
laveronas;
viardot.

Sildenafilis yra veiksminga priemonė, kuri gydo įprastą erekcijos disfunkciją ir padeda žymiai pagerinti sekso kokybę. Kad išvengtumėte pavojingų komplikacijų išsivystymo, turite atidžiai ištirti šio vaisto vartojimo instrukcijas. Jei turite kokių nors kontraindikacijų, geriau pasikonsultuoti su gydytoju, kuris parinks veiksmingus ir nekenksmingus šios priemonės analogus.

Išvadų darymas

Ar neteisingai užsidegėte? Sprendžiant iš to, kad skaitote šį straipsnį, pergalė nėra jūsų pusėje.

Ir, žinoma, iš pirmų lūpų žinote, kad potencijos pažeidimas yra:

Žema savivertė
Moterys prisimena kiekvieną jūsų nesėkmę, pasako savo merginoms ir draugams
Prostatos liga
Depresijos, kuri neigiamai veikia jūsų sveikatą, vystymasis

O dabar atsakykite į klausimą: AR JUMS Tinka? Kaip tai galima toleruoti? Ar prisimenate tą jausmą, kai žiūrite į nuogą moterį ir nieko negalite padaryti? Pakanka - laikas kartą ir visiems laikams atsikratyti potencijos problemų! Ar sutinki?

Mes ištyrėme didžiulį kiekį medžiagų ir, svarbiausia, praktiškai išbandėme daugumą stiprumo priemonių. Taigi, paaiškėjo, kad 100% veikiantis vaistas be jokio šalutinio poveikio yra Predstanolis. Šis vaistas susideda iš natūralių ingredientų, kurie visiškai neįtraukia chemijos.

DĖMESIO! ATSARGAS! Galite išbandyti vaistą nemokamai, atlikite užsakymą naudodami nuorodą arba užpildę žemiau esančią formą.

Sildenafilis yra vaistas erekcijos sutrikimams gydyti, priklausantis 5 tipo fosfodiesterazės (PDE-5) inhibitorių grupei. Užtikrina stabilią ir visavertę erekciją, kurios pakanka lytiniams santykiams. Sildenafilis yra legendinės „Viagra“ veiklioji medžiaga, tačiau Rusijoje jis taip pat gaminamas „mergautine pavarde“ (skaitykite: tarptautiniu nepatentuotu pavadinimu). Sildenafilis buvo susintetintas 1998 m. Ir tapo pirmuoju tikrai veiksmingu ir saugiu tablečių preparatu, kuris šiandien gydomas tokia dažna liga kaip erekcijos disfunkcija. Norint suprasti sildenafilio veikimo mechanizmą, būtina šiek tiek įsigilinti į biochemines „džiungles“. Visų pirma reikėtų pažymėti, kokį svarbų vaidmenį širdies ir kraujagyslių sistemos veikloje atlieka endotelį atpalaiduojantis faktorius, dar žinomas kaip azoto oksidas (NO). Kraujagyslių endotelyje susidaręs NO įsiskverbia į lygiųjų raumenų audinį, kur „atsibunda“ ... ne, ne Herzenas, o fermentas guanilato ciklazė. Dėl to labai padidėja ciklinio guanozino monofosfato (sutrumpintai kaip cGMP) koncentracija ląstelėse, o tai savo ruožtu neleidžia kalcio jonams prasiskverbti į ląsteles, o tai reiškia, kad sumažėja kraujagyslių tonusas. Tačiau čia yra ir neigiamas charakteris - fermentas fosfodiesterazė (PDE). Jis naikina cGMP, kuris apriboja NO kraujagysles plečiantį poveikį. Iki šiol buvo nustatyta, kad PDE-5 šiuo atžvilgiu yra aktyviausias. Taigi, jo veiklos slopinimas sustiprina NO poveikį. Dabar jums reikia išsiaiškinti, kas yra erekcijos vystymosi esmė. Jo atsiradimo sąlyga yra arterijų, kurios perneša kraują į varpos kaverninius kūnus, lygiųjų raumenų „korseto“ atsipalaidavimas. Šis atsipalaidavimas „organizuoja“ endotelio ląstelių išskiriamą NO. Sildenafilis sustiprina pastarųjų poveikį, pašalindamas natūralias kliūtis, trukdančias kraujo tekėjimui į varpos galvutę. Klinikinis sildenafilio veiksmingumas buvo įrodytas daugybės didelių atsitiktinių imčių tyrimų metu.

Viename iš jų po 12 savaičių pastebėtas akivaizdus erekcijos pagerėjimas 76% pacientų, vartojusių sildenafilį, palyginti su 22%, kurie buvo patenkinti placebu. Didelis vaisto veiksmingumas buvo pastebėtas įvairių amžiaus grupių atstovams: net vyresniems nei 65 metų žmonėms vaistas veikė 69% atvejų. Vienas iš erekcijos sutrikimo rizikos veiksnių yra arterinė hipertenzija. Sildenafilis turi silpną hipotenzinį poveikį, tačiau jo vartojimas hipertenzija sergantiems pacientams, „sėdintiems“ ant antihipertenzinių vaistų, nesustiprina pastarųjų poveikio, todėl tokie asmenys gali bendrai kovoti su erekcijos disfunkcija. Kitas svarbus erekcijos sutrikimo rizikos veiksnys yra rūkymas, kuris, kaip nustatyta klinikinių tyrimų metu, neturėjo įtakos sildenafilio veiksmingumui. Vaistas turi dar vieną išties stebuklingą savybę: pacientams, kenčiantiems nuo psichogeninės erekcijos disfunkcijos, jis ne tik pagerina erekciją, bet ir padeda pašalinti depresiją. Atskiras pokalbis yra apie asmenis, kuriems cukrinio diabeto fone atsirado erekcijos disfunkcija. Šiai pacientų kategorijai sunkiausia gauti terapinį atsaką į farmakoterapiją. Sildenafilio veiksmingumas tokiais atvejais priklauso nuo cukrinio diabeto sunkumo ir komplikacijų. Tačiau net ir tokiomis sunkiomis sąlygomis vaistas pasirodė pats geriausias: pavyzdžiui, viename iš klinikinių tyrimų buvo pastebėta, kad erekcija pagerėjo 69% pacientų, vartojusių sildenafilį (sąžiningai, reikia pažymėti, kad šie buvo pacientai be komplikacijų). Taigi, sildenafilis akivaizdžiai yra „veikiantis“ vaistas: jo veiksmingumas laikui bėgant nemažėja, todėl galima ilgalaikė farmakoterapija. Šalutinis vaisto poveikis paprastai yra lengvas ir pasireiškia tik gydymo pradžioje.

Farmakologija

Sildenafilis yra stiprus selektyvus cikloguanozino monofosfato (cGMP) specifinės 5 tipo fosfodiesterazės (PDE5) inhibitorius.

Veiksmo mechanizmas

Fiziologinio erekcijos mechanizmo įgyvendinimas yra susijęs su azoto oksido (NO) išsiskyrimu kaverniniame kūne seksualinės stimuliacijos metu. Tai, savo ruožtu, padidina cGMP lygį, vėliau atpalaiduoja cavernosum lygiųjų raumenų audinį ir padidina kraujotaką.

Sildenafilis neturi tiesioginio atpalaiduojančio poveikio izoliuotam žmogaus korio kūnui, tačiau stiprina azoto oksido (NO) poveikį slopindamas PDE5, atsakingą už cGMP skilimą.

Sildenafilis yra selektyvus PDE5 in vitro, jo aktyvumas prieš PDE5 yra pranašesnis už kitų žinomų fosfodiesterazės izofermentų: PDE6 - 10 kartų; PDE1 - daugiau nei 80 kartų; PDE2, PDE4, PDE7 -PDE11 - daugiau nei 700 kartų. Sildenafilis yra 4000 kartų selektyvesnis PDE5, palyginti su PDEZ, o tai yra labai svarbu, nes PDEZ yra vienas iš pagrindinių fermentų, reguliuojančių miokardo susitraukimą.

Seksualinė stimuliacija yra būtina sildenafilio veiksmingumo sąlyga.

Klinikiniai duomenys

Kardiologiniai tyrimai

Sildenafilio vartojimas iki 100 mg dozių nesukėlė kliniškai reikšmingų EKG pokyčių sveikiems savanoriams. Didžiausias sistolinio slėgio sumažėjimas gulint gulint, išgėrus 100 mg sildenafilio, buvo 8,3 mm Hg. Art., O diastolinis slėgis - 5,3 mm Hg. Art. Ryškesnis, bet ir laikinas poveikis kraujospūdžiui pastebėtas pacientams, vartojantiems nitratų.

Tiriant vienkartinės 100 mg sildenafilio dozės hemodinaminį poveikį 14 pacientų, sergančių sunkia vainikinių arterijų liga (daugiau nei 70% pacientų buvo bent vienos vainikinės arterijos stenozė), sistolinis ir diastolinis slėgis ramybės būsenoje sumažėjo Atitinkamai 7%ir 6%, o plaučių sistolinis spaudimas sumažėjo 9%. Sildenafilis neturėjo įtakos širdies apimčiai ir netrukdė kraujotakai stenozinėse vainikinėse arterijose, taip pat padidino (apie 13%) adenozino sukeltą vainikinių arterijų srautą tiek stenozinėse, tiek nepažeistose vainikinėse arterijose.

Atliekant dvigubai aklą, placebu kontroliuojamą tyrimą, 144 pacientai, turintys erekcijos sutrikimų ir stabilią krūtinės anginą, vartoję vaistus nuo anginos (išskyrus nitratus), fiziškai mankštinosi, kol anginos simptomai išnyko. Pratimų trukmė buvo žymiai ilgesnė (19,9 sekundės; 0,9 - 38,9 sekundės) pacientams, vartojusiems vieną 100 mg sildenafilio dozę, palyginti su pacientais, vartojusiais placebą.

Atsitiktinių imčių, dvigubai aklas, placebu kontroliuojamas tyrimas ištyrė sildenafilio dozės (iki 100 mg) kintimo poveikį vyrams (n = 568), sergantiems erekcijos disfunkcija ir hipertenzija, vartojantiems daugiau nei du antihipertenzinius vaistus. Sildenafilis pagerino erekciją 71% vyrų, palyginti su 18% placebo grupėje. Nepageidaujamo poveikio dažnis buvo panašus į kitų pacientų grupių, taip pat tų, kurie vartojo daugiau nei tris antihipertenzinius vaistus.

Regėjimo sutrikimų tyrimai

Kai kuriems pacientams, praėjus 1 valandai po 100 mg sildenafilio dozės, naudojant Farnsworth-Munsel 100 testą, buvo nustatytas lengvas ir laikinas gebėjimo atskirti spalvos atspalvius (mėlyna / žalia) sutrikimas. Šie pokyčiai nebuvo pastebėti praėjus 2 valandoms po vaisto vartojimo. Manoma, kad spalvų regėjimo sutrikimą sukelia PDE6 slopinimas, kuris yra susijęs su šviesos perdavimu tinklainėje. Sildenafilis neturėjo įtakos regėjimo aštrumui, kontrasto suvokimui, elektroretinogramai, akispūdžiui ar vyzdžio skersmeniui.

Placebu kontroliuojamo kryžminio tyrimo, kuriame dalyvavo pacientai, kuriems buvo įrodyta ankstyvojo amžiaus geltonosios dėmės degeneracija (n = 9), metu vienkartinė 100 mg sildenafilio dozė buvo gerai toleruojama. Nebuvo kliniškai reikšmingų regėjimo pokyčių, įvertintų specialiais regėjimo testais (regėjimo aštrumas, Amslerio grotelės, spalvų suvokimas, spalvų perdavimo modeliavimas, Humphrey perimetras ir fotostresas).

Efektyvumas

Sildenafilio veiksmingumas ir saugumas buvo įvertintas 21 atsitiktinių imčių, dvigubai aklu, placebu kontroliuojamu tyrimu, trunkančiu iki 6 mėnesių, kuriuose dalyvavo 3000 pacientų nuo 19 iki 87 metų amžiaus, turintys įvairių etiologijų (organinių, psichogeninių ar mišrių) erekcijos sutrikimų. Vaisto veiksmingumas buvo įvertintas visame pasaulyje, naudojant erekcijos dienoraštį, tarptautinį erekcijos funkcijos indeksą (patvirtintą seksualinės funkcijos būklės klausimyną) ir partnerių apklausą.

Sildenafilio veiksmingumas, apibrėžiamas kaip gebėjimas pasiekti ir palaikyti erekciją, pakankamą patenkinamiems lytiniams santykiams, buvo įrodytas visuose tyrimuose ir patvirtintas ilgalaikiais 1 metų trukmės tyrimais. Fiksuotų dozių tyrimų duomenimis, pacientų, pranešusių, kad gydymas pagerino erekciją, santykis buvo 62% (25 mg sildenafilio dozė), 74% (50 mg sildenafilio dozė) ir 82% (100 mg sildenafilio dozė), palyginti su 25%. placebo grupė. Tarptautinio erekcijos funkcijos indekso analizė parodė, kad, be erekcijos gerinimo, gydymas sildenafiliu taip pat pagerino orgazmo kokybę, leido pasiekti pasitenkinimą lytinių santykių metu ir bendrą pasitenkinimą.

Remiantis surinktais duomenimis, tarp pacientų, kurie pranešė apie pagerėjusią erekciją gydant sildenafiliu, buvo 59% diabetu sergančių pacientų, 43% pacientų, kuriems buvo atlikta radikali irostatektomija, ir 83% pacientų, patyrusių nugaros smegenų traumų (palyginti su 16%, 15% ir 12% pacientų). atitinkamai placebo grupėje).).

Farmakokinetika

Siurbimas

Išgertas sildenafilis greitai absorbuojamas. Absoliutus biologinis prieinamumas yra vidutiniškai apie 40% (nuo 25% iki 63%). In vitro maždaug 1,7 ng / ml (3,5 nM) sildenafilio koncentracija žmogaus PDE5 aktyvumą slopina 50%. Išgėrus vieną 100 mg sildenafilio dozę, vidutinė laisvo sildenafilio C max vyrų kraujo plazmoje yra apie 18 ng / ml (38 nM). Vartojant sildenafilį tuščiu skrandžiu, C max vidutiniškai pasiekiamas per 60 minučių (nuo 30 minučių iki 120 minučių). Vartojant kartu su riebiu maistu, absorbcijos greitis mažėja: C max sumažėja vidutiniškai 29%, o TC max padidėja 60 minučių, tačiau absorbcijos laipsnis labai nesikeičia (plotas po koncentracijos ir laiko farmakokinetikos kreive) (AUC) sumažėja 11%) ...

Paskirstymas

Sildenafilio pasiskirstymo tūris esant pusiausvyrai yra vidutiniškai 105 litrai. Sildenafilio ir jo pagrindinio cirkuliuojančio N-demetilo metabolito ryšys su kraujo plazmos baltymais yra apie 96% ir nepriklauso nuo bendros vaisto koncentracijos. Mažiau nei 0,0002% sildenafilio dozės (vidutiniškai 188 ng) buvo rasta spermoje praėjus 90 minučių po vaisto vartojimo.

Metabolizmas

Sildenafilis daugiausia metabolizuojamas kepenyse veikiant citochromo CYP3A4 izofermentui (pagrindinis kelias) ir citochromo CYP2C9 izofermentui (nedidelis kelias). Pagrindinis cirkuliuojantis aktyvus metabolitas, susidaręs dėl sildenafilio N-demetilinimo, toliau metabolizuojamas. Šio metabolito selektyvumas, palyginti su PDE, yra panašus į sildenafilio, o jo aktyvumas, palyginti su PDE5, in vitro yra apie 50% sildenafilio. Metabolito koncentracija sveikų savanorių kraujo plazmoje buvo apie 40% sildenafilio koncentracijos. N-demetilo metabolitas toliau metabolizuojamas; T 1/2 yra apie 4 valandas.

Pasitraukimas

Bendras sildenafilio klirensas yra 41 l / h, o galutinis T 1/2 yra 3-5 valandos. Išgėrus, taip pat ir į veną, sildenafilis išsiskiria metabolitų pavidalu, daugiausia per žarnyną (apie 80% išgertos dozės) ir, mažesniu mastu, per inkstus (apie 13% geriamosios dozės).

Farmakokinetika specialiose pacientų grupėse

Senyvi pacientai

Sveikiems senyviems pacientams (vyresniems nei 65 metų) sildenafilio klirensas sumažėja, o laisvo sildenafilio koncentracija kraujo plazmoje yra apie 40% didesnė nei jaunų žmonių (18-45 metų). Amžius kliniškai reikšmingo poveikio šalutinio poveikio dažniui neturi.

Inkstų funkcijos sutrikimas

Esant lengvam (kreatinino klirensas (CC) 50–80 ml / min.) Ir vidutiniam (CC 30–49 ml / min.) Inkstų nepakankamumo laipsniui, pavartojus vienkartinę 50 mg dozę, sildenafilio farmakokinetika nesikeičia. Esant sunkiam inkstų nepakankamumui (CC< 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению значения AUC (100 %) и C max (88 %) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

Kepenų funkcijos sutrikimas

Pacientams, sergantiems kepenų ciroze (A ir B stadijos pagal Child-Pyo klasifikaciją), sildenafilio klirensas mažėja, dėl to padidėja AUC (84%) ir Cmax (47%), palyginti su normali kepenų funkcija to paties amžiaus pacientams. Sildenafilio farmakokinetika pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (C stadija pagal Child-Pyo klasifikaciją), netirta.

Išleidimo forma

Apvalios, abipus išgaubtos, plėvele dengtos tabletės; pertraukos metu - balta arba beveik balta.

Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė 50 mg, laktozės monohidratas 61,5 mg, kroskarmeliozės natrio druska 7,5 mg, povidonas 4,5 mg, magnio stearatas 1,5 mg.

Plėvelės apvalkalo sudėtis: „Opadray II“ (polivinilo alkoholis, iš dalies hidrolizuotas 2 mg, titano dioksidas 1,145 mg, makrogolis 1,01 mg, talkas 0,74 mg, aliuminio lakas blizgančios mėlynos spalvos pagrindu 0,096 mg, geležies oksidas (II) geltonas 0,0085 mg, geležis oksidas (II) juodas 0,0005 mg).

1 kompiuteris. - kontūrinių ląstelių pakuotės (1) - kartoninės pakuotės.
2 vnt. - kontūrinių ląstelių pakuotės (1) - kartoninės pakuotės.
4 dalykai. - kontūrinių ląstelių pakuotės (1) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - kontūrinių ląstelių pakuotės (1) - kartoninės pakuotės.
20 vnt. - polimerinės skardinės (1) - kartoninės pakuotės.
20 vnt. - polimeriniai buteliai (1) - kartoninės pakuotės.

Dozavimas

Rekomenduojama dozė daugumai suaugusių pacientų yra 50 mg maždaug 1 valandą prieš lytinį aktą. Atsižvelgiant į veiksmingumą ir toleravimą, dozę galima padidinti iki 100 mg arba sumažinti iki 25 mg. Didžiausia rekomenduojama dozė yra 100 mg. Didžiausias rekomenduojamas vartojimo dažnis yra kartą per dieną.

Inkstų funkcijos sutrikimas

< 30 мл/мин) - дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

Kepenų funkcijos sutrikimas

Vartojimas kartu su kitais vaistais

Kartu su ritonaviru vartojama didžiausia vienkartinė sildenafilio dozė neturi viršyti 25 mg, o vartojimo dažnis - 1 kartą per 48 valandas.

Kartu su citochromo CYP3A4 izofermento inhibitoriais (eritromicinu, sakvinaviru, ketokonazolu, itrakonazolu) pradinė sildenafilio dozė turi būti 25 mg. Siekiant sumažinti posturinės hipotenzijos riziką pacientams, vartojantiems alfa adrenoblokatorius, Sildenafil Actavis galima pradėti vartoti tik tada, kai šiems pacientams pasiekiama hemodinaminė stabilizacija. Taip pat reikia apsvarstyti galimybę sumažinti pradinę sildenafilio dozę.

Senyvi pacientai

Sildenafilio dozės koreguoti nereikia.

Perdozavimas

Vartojant vieną Sildenafil dozę iki 800 mg, nepageidaujami reiškiniai buvo panašūs į tuos, kurie buvo vartojami mažesnėmis dozėmis, tačiau jie buvo dažnesni.

Gydymas yra simptominis. Hemodializė nepagreitina sildenafilio klirenso, nes pastarasis aktyviai jungiasi su plazmos baltymais ir neišsiskiria per inkstus.

Sąveika

Kitų vaistų poveikis sildenafilio farmakokinetikai

Sildenafilio metabolizmas vyksta daugiausia veikiant citochromo izofermentams CYP3A4 (pagrindinis kelias) ir CYP2C9, todėl šių izofermentų inhibitoriai gali sumažinti sildenafilio klirensą, o induktoriai - atitinkamai padidinti sildenafilio klirensą. Kartu vartojant citochromo CYP3A4 izofermento inhibitorius (ketokonazolą, eritromiciną, cimetidiną), sumažėjo sildenafilio klirensas. Cimetidinas (800 mg), nespecifinis citochromo CYP3A4 izofermento inhibitorius, vartojamas kartu su sildenafiliu (50 mg), sukelia sildenafilio koncentracijos plazmoje padidėjimą 56%. Vienkartinė 100 mg sildenafilio dozė kartu su eritromicinu (500 mg per parą 2 kartus per dieną 5 dienas), specifiniu citochromo CYP3A4 izofermento inhibitoriumi, pasiekia pastovią eritromicino koncentraciją kraujyje. sildenafilio AUC padidėjo 182%.

Kartu vartojant sildenafilį (100 mg vieną kartą) ir sakvinavirą (1200 mg per parą 3 kartus per parą), ŽIV proteazės ir citochromo CYP3A4 izofermento inhibitorių, esant pastoviai sakvinaviro koncentracijai kraujyje, C didžiausias sildenafilio kiekis padidėjo 140%, o AUC padidėjo 210%. Sildenafilis neturi įtakos sakvinaviro farmakokinetikai.

Stipresni citochromo CYP3A4 izofermento inhibitoriai, tokie kaip ketokonazolas ir itrakonazolas, gali sukelti stipresnius sildenafilio farmakokinetikos pokyčius.

Kartu vartojant sildenafilį (100 mg vieną kartą) ir ritonavirą (500 mg 2 kartus per dieną), ŽIV proteazės inhibitorių ir stiprų citochromo P450 inhibitorių, esant pastoviai ritonaviro koncentracijai kraujyje, atsiranda Sildenafilio C max padidėjimas 300% (4 kartus) ir AUC 1000% (11 kartų). Po 24 valandų sildenafilio koncentracija kraujo plazmoje yra apie 200 ng / ml (vieną kartą pavartojus vieną - 5 ng / ml), o tai atitinka informaciją apie ryškų ritonaviro poveikį įvairių farmakokinetikai. citochromo P 450 substratai. Sildenafilis neturi įtakos ritonaviro farmakokinetikai. Nerekomenduojama sildenafilio vartoti kartu su ritonaviru. Jei sildenafilį rekomenduojamomis dozėmis vartoja pacientai, kartu vartojantys stiprius citochromo CYP3A4 izofermento inhibitorius, laisvo sildenafilio C max neviršija 200 nM, todėl vaistas yra gerai toleruojamas.

Vienkartinė antacidinių vaistų (magnio hidroksido / aliuminio hidroksido) dozė neturi įtakos sildenafilio biologiniam prieinamumui.

Citochromo CYP2C9 izofermento inhibitoriai (tolbutamidas, varfarinas), citochromo CYP2D6 izofermentas (selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai, tricikliai antidepresantai), tiazidai ir į tiazidus panašūs diuretikai, AKF inhibitoriai, kalcio farmakokinetikai nedaro kalcio antagonistų.

Azitromicinas (500 mg per parą 3 dienas) neturi įtakos sildenafilio ar jo pagrindinio cirkuliuojančio metabolito AUC, C max T max, eliminacijos greičio konstantai ir T1 / 2.

Sildenafilio poveikis kitiems vaistiniams preparatams

Sildenafilis yra silpnas citochromo P 450 izofermentų -1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ir ZA4 inhibitorius (IC 50> 150 μmol). Vartojant rekomenduojamas sildenafilio dozes, jo C max yra apie 1 μmol, todėl mažai tikėtina, kad sildenafilis gali paveikti šių izofermentų substratų klirensą.

Sildenafilis sustiprina hipotenzinį nitratų poveikį tiek ilgai vartojant, tiek skiriant ūminėms indikacijoms. Atsižvelgiant į tai, sildenafilio vartoti kartu su nitratais ar azoto oksido donorais draudžiama.

Kartu vartojant α blokatorių doksazosiną (4 mg ir 8 mg) ir sildenafilį (25 mg, 50 mg ir 100 mg) pacientams, sergantiems gerybine prostatos hiperplazija ir stabilia hemodinamika, vidutiniškai papildomai sumažėja sistolinis / diastolinis kraujospūdis. gulimoji padėtis buvo 7/7 mmHg Art., 9/5 mm Hg. ir atitinkamai 8/4 mm Hg, o stovint - 6/6 mm Hg, 11/4 mm Hg. ir atitinkamai 4/5 mm Hg. Pranešta apie retus atvejus, kai tokiems pacientams išsivystė simptominė laikysenos hipotenzija, pasireiškianti galvos svaigimu (be alpimo). Kai kuriems jautriems pacientams, vartojantiems α blokatorius, kartu vartojamas sildenafilis gali sukelti simptominę hipotenziją.

Reikšmingos sąveikos su tolbutamidu (250 mg) ar varfarioma (40 mg) požymių, kuriuos metabolizuoja citochromo CYP2C9 izofermentas, nenustatyta.

Sildenafilis (100 mg) neturi jokio poveikio ŽIV proteazės inhibitorių, sakvinaviro ir ritonaviro, kurie yra citochromo CYP3A4 izofermento substratai, farmakokinetikai pastoviu kiekiu kraujyje. Vartojant acetilsalicilo rūgšties (150 mg), sildenafilis (50 mg) nesukelia papildomo kraujavimo laiko pailgėjimo. Sildenafilis (50 mg) nepagerina hipotenzinio alkoholio poveikio sveikiems savanoriams, kurių didžiausia alkoholio koncentracija kraujyje yra vidutiniškai 0,08% (80 mg / dL).

Pacientams, sergantiems arterine hipertenzija, sildenafilio (100 mg) ir amlodipino sąveikos požymių nebuvo. Vidutinis papildomas kraujospūdžio sumažėjimas gulint yra 8 mm Hg. (sistolinis) ir 7 mm Hg. (diastolinis).

Sildenafilio vartojimas kartu su antihipertenziniais vaistais nesukelia papildomo šalutinio poveikio.

Šalutiniai poveikiai

Paprastai šalutinis Sildenafil Accord poveikis yra lengvas ar vidutinio sunkumo ir laikinas.

Tyrimuose, kuriuose buvo naudojama fiksuota dozė, buvo įrodyta, kad dažnis

Organai ir organų sistemos	Šalutiniai poveikiai	Sildenafilis,%	Placebas,%
Dažniausias šalutinis poveikis (> 1/10)
Nervų sistema	Galvos skausmas	16	4
Širdies ir kraujagyslių sistema	Vazodilatacija („karščio pylimas“ į veido odą)	10	1
Dažnas šalutinis poveikis (> 1/100 ir< 1/10)
Nervų sistema	Galvos svaigimas	2	1
Regėjimo organas	Regos sutrikimas (neryškus matymas, sutrikęs spalvų matymas)	2,5	0,4
Regėjimo organas	Chromatopsija (lengva ir trumpalaikė, daugiausia pasikeičia spalvų atspalvių suvokimas)	1,1	0,03
Širdies ir kraujagyslių sistema	Kardiopalmas	1,0	0,2
Kvėpavimo sistema	Rinitas (nosies užgulimas)	4	2
Virškinimo sistema	Dispepsija	7	2
Virškinimo sistema	Viduriavimas	3	1
šlapimo organų sistema	Šlapimo takų infekcijos	3	2
Oda ir poodinis audinys	Bėrimas	2	1

Sildenafilio vartojant didesnėmis nei rekomenduojama dozėmis, nepageidaujami reiškiniai buvo panašūs į aukščiau išvardintus, tačiau dažniausiai dažniau.

Bendrieji sutrikimai: veido edema, jautrumo šviesai reakcijos, šokas, astenija, skausmas, šaltkrėtis, pilvo skausmas, krūtinės skausmas.

Alerginės reakcijos: padidėjusio jautrumo reakcijos (įskaitant odos bėrimą), Stivenso-Džonsono sindromas, toksinė epidermio nekrolizė (Lajelio sindromas).

Centrinės ir periferinės nervų sistemos sutrikimai: mieguistumas, nemiga, hipestezija, parestezija, ataksija, neuralgija, neuropatija, drebulys, depresija, neįprasti sapnai, sumažėję refleksai, insultas, laikinas išemijos priepuolis, traukuliai, įsk. pasikartojantis.

Širdies ir kraujagyslių sistemos pažeidimai: tachikardija, kraujospūdžio padidėjimas ar sumažėjimas, miokardo infarktas, prieširdžių virpėjimas, skilvelių aritmija, nestabili krūtinės angina, AV blokada, smegenų trombozė, širdies nepakankamumas, EKG sutrikimai, kardiomiopatija, staigi mirtis, alpimas.

Kvėpavimo sistemos sutrikimai: kraujavimas iš nosies, astma, dusulys, laringitas, faringitas, sinusitas, bronchitas, padidėjęs skreplių išsiskyrimas, padažnėjęs kosulys.

Virškinimo trakto sutrikimai: vėmimas, pykinimas, burnos gleivinės sausumas, glositas, kolitas, disfagija, gastritas, gastroenteritas, ezofagitas, stomatitas, kraujavimas iš tiesiosios žarnos, gingivitas.

Regėjimo organo sutrikimai: akių skausmas, akių paraudimas / skleros injekcijos, junginės pažeidimai, ašarojimo sutrikimas, priekinė išeminė optinė neuropatija, tinklainės kraujagyslių okliuzija, regėjimo lauko defektai, midriazė, katarakta, akių skausmas.

Klausos sutrikimai: galvos svaigimas, spengimas ausyse, ausų skausmas, kurtumas.

Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai: anemija, leukopenija.

Metabolizmo ir mitybos sutrikimai: troškulys, podagra, nestabilus diabetas, hiperglikemija, periferinė edema, hiperurikemija, hipoglikeminė reakcija, hipernatremija.

Skeleto, raumenų sistemos sutrikimai: artritas, artrozė, mialgija, sausgyslių plyšimas, tendovaginitas, kaulų skausmas, miastenija, sinovitas.

Odos ir poodinio audinio sutrikimai: dilgėlinė, herpes simplex, niežulys, prakaitavimas, odos opos, kontaktinis dermatitas, eksfoliacinis dermatitas.

Urogenitalinės sistemos pažeidimai: cistitas, nikturija, dažnas šlapinimasis, ginekomastija, šlapimo nelaikymas, sutrikusi ejakuliacija, lytinių organų edema, anorgasmija.

Lytinės sistemos sutrikimai: ilgalaikė erekcija ir (arba) priapizmas.

Indikacijos

erekcijos disfunkcijos gydymas, kuriam būdingas nesugebėjimas pasiekti ar išlaikyti varpos erekciją, pakankamą patenkinamiems lytiniams santykiams.

Sildenafilis yra veiksmingas tik seksualinei stimuliacijai.

Kontraindikacijos

padidėjęs jautrumas sildenafiliui arba bet kuriai kitai vaisto sudedamajai daliai;
vartoti pacientams, kurie nuolat arba su pertraukomis gauna bet kokios formos azoto oksido, organinių nitratų ar nitritų donorų, nes sildenafilis stiprina hipotenzinį nitratų poveikį (žr. skyrių „Sąveika su kitais vaistiniais preparatais“). Sildenafilio saugumas ir veiksmingumas vartojant kartu su kitais vaistais erekcijos disfunkcijos gydymas netirtas, todėl tokių derinių vartoti nerekomenduojama (žr. skyrių „Specialios instrukcijos“);
pagal registruotą indikaciją Sildenafilis nėra skirtas jaunesniems nei 18 metų vaikams;
pagal registruotą indikaciją Sildenafilis nėra skirtas moterims;
laktazės trūkumas, laktozės netoleravimas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija;
nerekomenduojama sildenafilio vartoti kartu su ritonaviru.

Atsargiai: varpos anatominė deformacija (kampavimas, kaverninė fibrozė ar Peyronie liga).

Ligos, linkusios vystytis priapizmui (pjautuvinių ląstelių anemija, daugybinė mieloma, leukemija, trombocitemija).

Ligos, kurias lydi kraujavimas.

Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opos paūmėjimas.

Paveldimas pigmentinis retinitas.

Širdies nepakankamumas, nestabili krūtinės angina, miokardo infarktas, insultas ar gyvybei pavojingos aritmijos, arterinė hipertenzija (BP> 170/100 mm Hg) arba hipotenzija (BP)< 90/50 мм рт.ст.).

Pacientams, kuriems pasireiškė priekinio nearterito išeminė regos nervo neuropatija (istorijoje).

Taikymo ypatybės

Taikymas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Remiantis registruota indikacija, vaistas nėra skirtas moterims.

Prašymas dėl kepenų funkcijos sutrikimų

Pacientams, kuriems yra kepenų pažeidimas (ypač sergantiems ciroze), sildenafilio eliminacija yra sutrikusi, todėl sildenafilio dozę reikia sumažinti iki 25 mg.

Taikymas sutrikus inkstų funkcijai

Esant lengvam ar vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumui (CC 30-80 ml / min.), Dozės koreguoti nereikia, esant sunkiam inkstų nepakankamumui (CC< 30 мл/мин) - дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

Taikymas vaikams

Kontraindikuotinas vaikams iki 18 metų.

Specialios instrukcijos

Norint diagnozuoti erekcijos disfunkciją, nustatyti galimas jų priežastis ir pasirinkti tinkamą gydymą, būtina surinkti visą ligos istoriją ir atlikti išsamų fizinį patikrinimą. Pacientus, kuriems yra anatominė varpos deformacija (kampavimas, ertmės fibrozė, Peyronie liga), arba pacientus, kuriems yra priapizmo rizikos veiksnių (pjautuvinių ląstelių anemija, daugybinė mieloma, leukemija), reikia vartoti atsargiai.

Vaistų, skirtų erekcijos disfunkcijai gydyti, negalima skirti vyrams, kuriems seksualinė veikla yra nepageidaujama.

Seksualinė veikla kelia tam tikrą riziką sergant širdies ligomis, todėl prieš pradėdamas bet kokį erekcijos sutrikimo gydymą gydytojas turėtų nukreipti pacientą į širdies ir kraujagyslių sistemos būklės tyrimą. Seksualinė veikla nepageidautina pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, nestabilia krūtinės angina, miokardo infarktu ar insultu per pastaruosius 6 mėnesius, gyvybei pavojinga aritmija, arterine hipertenzija (BP> 170/100 mm Hg) arba hipotenzija (BP)< 90/50 мм рт. ст.). В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1,1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0,3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших препарат Силденафил, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Širdies ir kraujagyslių komplikacijos

Hipotenzija

Sildenafilis turi sisteminį vazodilatacinį poveikį, dėl kurio laikinai sumažėja LD, kuris nėra kliniškai reikšmingas ir daugumai pacientų nesukelia jokių pasekmių. Tačiau prieš skirdamas vaistą Sildenafil, gydytojas turi atidžiai įvertinti galimų nepageidaujamų kraujagyslių išsiplėtimo pasireiškimų riziką pacientams, sergantiems atitinkamomis ligomis, ypač atsižvelgiant į seksualinę veiklą. Padidėjęs jautrumas vazodilatatoriams pastebimas pacientams, kuriems yra kairiojo skilvelio nutekėjimo trakto obstrukcija (aortos stenozė, hipertrofinė obstrukcinė kardiomiopatija), taip pat retas daugybinės sisteminės atrofijos sindromas, pasireiškiantis sunkiu autonominės nervų sistemos kraujospūdžio reguliavimo sutrikimu.

Kadangi kartu vartojant sildenafilį ir α blokatorius, kai kuriems jautriems pacientams gali pasireikšti simptominė hipotenzija, vaistą Sildenafil reikia vartoti atsargiai pacientams, vartojantiems α blokatorius. Kad sumažėtų posturalinės hipotenzijos rizika pacientams, vartojantiems α adrenoblokatorius, Sildenafil Accord galima pradėti vartoti tik tada, kai šių pacientų hemodinamikos parametrai stabilizuojasi. Taip pat turėtumėte apsvarstyti galimybę sumažinti pradinę vaisto Sildenafil dozę. Gydytojas turėtų patarti pacientams, kokių veiksmų reikia imtis, jei atsiranda laikysenos hipotenzijos simptomų.

Regėjimo sutrikimas

Naudojant visus PDE5 inhibitorius, įskaitant sildenafilį, buvo pastebėta retų regos nervo priekinės nearteritinės išeminės neuropatijos atsiradimo atvejų, kaip regėjimo pablogėjimo ar praradimo priežastis. Dauguma šių pacientų turėjo rizikos veiksnių, tokių kaip regos nervo galvos iškasimas (gilinimas), amžius virš 50 metų, cukrinis diabetas, arterinė hipertenzija, koronarinė širdies liga, hiperlipidemija ir rūkymas. Priežastinis ryšys tarp PDE5 inhibitorių vartojimo ir regos nervo priekinės nearteritinės išeminės neuropatijos išsivystymo nebuvo atskleistas. Gydytojas turi informuoti pacientą apie padidėjusią riziką susirgti regos nervo priekine nearterine išemine neuropatija, jei ši būklė jau buvo pastebėta. Staiga praradus regėjimą, pacientai turi nedelsdami gauti reikiamą medicininę pagalbą. Nedidelis skaičius pacientų, sergančių paveldimu retinitu pigmentosa, turi genetiškai nustatytų tinklainės fosfodiesterazių funkcijų sutrikimų. Nėra informacijos apie vaisto Sildenafil vartojimo saugumą pacientams, sergantiems pigmentiniu retinitu, todėl sildenafilį reikia vartoti atsargiai.

Klausos sutrikimas

Kai kurie po vaistinio preparato patekimo į rinką ir klinikiniai tyrimai pranešė apie staigaus klausos sutrikimo ar praradimo atvejus, susijusius su visų FDE5 inhibitorių, įskaitant sildenafilį, vartojimu. Dauguma šių pacientų turėjo staigaus klausos sutrikimo ar praradimo rizikos veiksnių. Priežastinis ryšys tarp PDE5 inhibitorių vartojimo ir staigaus klausos sutrikimo ar klausos praradimo nenustatytas. Jei vartodami sildenafilį staiga prarandate klausą arba prarandate klausą, nedelsdami kreipkitės į gydytoją.

Kraujavimas

Sildenafilis sustiprina azoto oksido donoro natrio nitroprusido antitrombocitinį poveikį žmogaus trombocitams in vitro. Duomenų apie sildenafilio vartojimo saugumą pacientams, linkusiems į kraujavimą ar skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opos paūmėjimą, nėra, todėl šiems pacientams vaistą Sildenafil reikia vartoti atsargiai. Kraujavimo iš nosies dažnis pacientams, sergantiems PH, susijusiais su difuzinėmis jungiamojo audinio ligomis, buvo didesnis (sildenafilis 12,9%, placebas 0%) nei pacientams, sergantiems pirminė plaučių hipertenzija (3,0%sildenafilio, 2,4%placebo). Pacientams, vartojantiems sildenafilį kartu su vitamino K antagonistu, kraujavimas iš nosies pasireiškė dažniau (8,8%) nei pacientams, kurie nevartojo vitamino K antagonisto (1,7%).

Vartoti kartu su kitais vaistais erekcijos disfunkcijai gydyti.

Vaisto Sildenafil saugumas ir veiksmingumas kartu su kitais vaistais erekcijos sutrikimams gydyti netirtas, todėl tokių derinių vartoti nerekomenduojama.

Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmams

Vartojant sildenafilį, jis neturėjo neigiamo poveikio gebėjimui vairuoti automobilį ar kitoms techninėms priemonėms.

Tačiau vartojant sildenafilį, gali sumažėti kraujospūdis, atsirasti chromatopsija, neryškus matymas ir kt. šalutinis poveikis, turėtumėte būti dėmesingi individualiam vaisto poveikiui tokiose situacijose, ypač gydymo pradžioje ir keičiant dozavimo režimą.

	1 skirtukas.
veiklioji medžiaga:
	25 mg
Pagalbinės medžiagos
šerdis: MKC - 50 mg; laktozės monohidratas (pieno cukrus) - 61,5 mg; natrio kroskarmeliozė (primeliozė) - 7,5 mg; povidonas (vidutinės molekulinės masės polivinilpirolidonas) - 4,5 mg; magnio stearatas - 1,5 mg
plėvelės apvalkalas: Opadry II (polivinilo alkoholis, iš dalies hidrolizuotas - 2 mg; titano dioksidas (E171) - 1,145 mg; makrogolis (polietilenglikolis 3350) - 1,01 mg; talkas - 0,74 mg; aliuminio lakas blizgančios mėlynos spalvos pagrindu - 0,096 mg; geležies oksidas (II) geltona (E172) - 0,0085 mg; geležies oksidas (II) juodas (E172) - 0,0005 mg)

Plėvele dengtos tabletės	1 skirtukas.
veiklioji medžiaga:
sildenafilio citratas pagal sildenafilį	50 mg
Pagalbinės medžiagos
šerdis: MKC - 54 mg; laktozės monohidratas (pieno cukrus) - 74 mg; natrio kroskarmeliozė (primeliozė) - 10 mg; povidonas (vidutinės molekulinės masės polivinilpirolidonas) - 10 mg; magnio stearatas - 2 mg
plėvelės apvalkalas: Opadry II (polivinilo alkoholis, iš dalies hidrolizuotas - 2,4 mg; titano dioksidas (E171) - 1,374 mg; makrogolis (polietilenglikolis 3350) - 1,212 mg; talkas - 0,888 mg; aliuminio lakas blizgančios mėlynos spalvos pagrindu - 0,1152 mg; geležies oksidas (II) geltona (E172) - 0,0102 mg; geležies oksidas (II) juodas (E172) - 0,0006 mg)

Plėvele dengtos tabletės	1 skirtukas.
veiklioji medžiaga:
sildenafilio citratas pagal sildenafilį	100 mg
Pagalbinės medžiagos
šerdis: MKC - 83,5 mg; laktozės monohidratas (pieno cukrus) - 83,5 mg; natrio kroskarmeliozė (primeliozė) - 15 mg; povidonas (vidutinės molekulinės masės polivinilpirolidonas) - 15 mg; magnio stearatas - 3 mg
plėvelės apvalkalas: Opadry II (polivinilo alkoholis, iš dalies hidrolizuotas - 3,6 mg; titano dioksidas (E171) - 2,061 mg; makrogolis (polietilenglikolis 3350) - 1,818 mg; talkas - 1,332 mg; aliuminio lakas blizgančios mėlynos spalvos - 0,1728 mg; geležies oksidas (II) geltona (E172) - 0,0153 mg; geležies oksidas (II) juodas (E172) - 0,0009 mg)

Dozavimo formos aprašymas

Tabletės: padengtas mėlynos plėvelės apvalkalu, apvalus, abipus išgaubtas. Pertraukos metu - balta arba beveik balta.

farmakologinis poveikis

farmakologinis poveikis- stimuliuoja erekcijos funkciją.

Farmakodinamika

Sildenafilis yra stiprus selektyvus cGMP specifinio PDE-5 inhibitorius.

Veiksmo mechanizmas

Sildenafilis neturi tiesioginio atpalaiduojančio poveikio izoliuotam žmogaus korio kūnui, tačiau stiprina azoto oksido (NO) poveikį slopindamas PDE-5, atsakingą už cGMP skilimą.

Sildenafilis yra selektyvus PDE-5 in vitro, jo aktyvumas PDE-5 atžvilgiu viršija aktyvumą, palyginti su kitais žinomais PDE izofermentais: PDE-6-10 kartų; PDE -1 - daugiau nei 80 kartų; PDE-2, PDE-4, PDE-7-PDE-11-daugiau nei 700 kartų. Sildenafilis yra 4000 kartų selektyvesnis PDE-5, palyginti su PDE-3, o tai yra labai svarbu, nes PDE-3 yra vienas iš pagrindinių fermentų, reguliuojančių miokardo susitraukimą.

Seksualinė stimuliacija yra būtina sildenafilio veiksmingumo sąlyga.

Klinikiniai duomenys

Kardiologiniai tyrimai. Sildenafilio vartojimas iki 100 mg dozių nesukėlė kliniškai reikšmingų EKG pokyčių sveikiems savanoriams. Išgėrus 100 mg sildenafilio, didžiausias sistolinio kraujospūdžio sumažėjimas gulint gulėjo 8,3 mm Hg. Art. ir DBP - 5,3 mm Hg. Art. Ryškesnis, bet ir laikinas poveikis kraujospūdžiui pastebėtas pacientams, vartojantiems nitratų (žr. „Kontraindikacijos“, „Sąveika“).

Tiriant vienkartinės 100 mg sildenafilio dozės hemodinaminį poveikį 14 pacientų, sergančių sunkia vainikinių arterijų liga (daugiau nei 70% pacientų buvo bent vienos vainikinės arterijos stenozė), SBP ir DBP ramybės būsenoje sumažėjo 7 ir Atitinkamai 6%, o plaučių SBP sumažėjo 9%. Sildenafilis neturėjo įtakos širdies apimčiai ir netrukdė kraujotakai stenozinėse vainikinėse arterijose, taip pat padidino (apie 13%) adenozino sukeltą vainikinių arterijų srautą tiek stenozinėse, tiek nepažeistose vainikinėse arterijose.

Atliekant dvigubai aklą, placebu kontroliuojamą tyrimą, 144 pacientai, turintys erekcijos sutrikimų ir stabilią krūtinės anginą, vartoję vaistus nuo anginos (išskyrus nitratus), fiziškai mankštinosi, kol anginos simptomų sunkumas sumažėjo. Pratimų trukmė buvo žymiai ilgesnė (19,9 s; 0,9-38,9 s) pacientams, vartojusiems vieną 100 mg sildenafilio dozę, palyginti su pacientais, vartojusiais placebą.

Regėjimo sutrikimų tyrimai. Kai kuriems pacientams, praėjus 1 valandai po 100 mg sildenafilio dozės, naudojant Farnsworth-Munsell 100 testą, buvo nustatytas lengvas ir laikinas gebėjimo atskirti spalvos atspalvius (mėlyna / žalia) sutrikimas. Šie pokyčiai nebuvo pastebėti praėjus 2 valandoms po vaisto vartojimo. Manoma, kad spalvų regėjimo sutrikimą sukelia PDE-6 slopinimas, kuris yra susijęs su šviesos perdavimo tinklainėje procesu. Sildenafilis neturėjo įtakos regėjimo aštrumui, kontrasto suvokimui, elektroretinogramai, akispūdžiui ar vyzdžio skersmeniui.

Placebu kontroliuojamo kryžminio tyrimo, kuriame dalyvavo pacientai, kuriems buvo įrodyta ankstyvojo amžiaus geltonosios dėmės degeneracija (n = 9), metu vienkartinė 100 mg sildenafilio dozė buvo gerai toleruojama. Nebuvo kliniškai reikšmingų regėjimo pokyčių, įvertintų specialiais regėjimo testais (regėjimo aštrumu, Amslerio grotelėmis, spalvų suvokimu, spalvų perėjimo modeliavimu, Humphrey perimetru ir fotostresu).

Efektyvumas

Sildenafilio veiksmingumas ir saugumas buvo įvertintas 21 atsitiktinių imčių, dvigubai aklu, placebu kontroliuojamu tyrimu, trunkančiu iki 6 mėnesių, kuriuose dalyvavo 3000 pacientų nuo 19 iki 87 metų amžiaus. Vaisto veiksmingumas buvo įvertintas visame pasaulyje, naudojant erekcijos dienoraštį, tarptautinį erekcijos funkcijos indeksą (patvirtintą seksualinės funkcijos būklės klausimyną) ir partnerių apklausą.

Sildenafilio veiksmingumas, apibrėžiamas kaip gebėjimas pasiekti ir išlaikyti erekciją, pakankamą patenkinamiems lytiniams santykiams, buvo įrodytas visuose atliktuose tyrimuose ir patvirtintas ilgalaikiais 1 metų trukmės tyrimais. Tyrimuose, kuriuose buvo naudojama fiksuota dozė, pacientų, pranešusių, kad gydymas pagerino erekciją, santykis buvo 62% (sildenafilio dozė - 25 mg), 74% (sildenafilio dozė - 50 mg) ir 82% (sildenafilio dozė - 100 mg) ), palyginti su 25% placebo grupėje. Tarptautinio erekcijos funkcijos indekso analizė parodė, kad, be erekcijos gerinimo, gydymas sildenafiliu taip pat pagerino orgazmo kokybę, leido pasiekti pasitenkinimą lytinių santykių metu ir bendrą pasitenkinimą.

Remiantis surinktais duomenimis, 59% pacientų, sergančių cukriniu diabetu, 43% pacientų, kuriems buvo atlikta radikali prostatektomija, ir 83% pacientų, patyrusių nugaros smegenų pažeidimų, buvo tarp pacientų, kurie pranešė apie pagerėjusią erekciją gydant sildenafiliu (palyginti su 16, 15 ir 12% pacientų). atitinkamai placebo grupėje). ...

Farmakokinetika

Siurbimas. Išgertas sildenafilis greitai absorbuojamas. Absoliutus biologinis prieinamumas yra vidutiniškai apie 40% (25–63%). In vitro maždaug 1,7 ng / ml (3,5 nmol) sildenafilio koncentracija žmogaus PDE-5 aktyvumą slopina 50%. Išgėrus vieną 100 mg sildenafilio dozę, vidutinė laisvo sildenafilio C max vyrų kraujo plazmoje yra apie 18 ng / ml (38 nmol) ir pasiekiama, kai sildenafilio geriama tuščiu skrandžiu. vidutiniškai 60 minučių (nuo 30 iki 120 minučių). Vartojant kartu su riebiu maistu, absorbcijos greitis mažėja: C max sumažėja vidutiniškai 29%, o T max padidėja 60 minučių, tačiau absorbcijos laipsnis labai nesikeičia (AUC sumažėja 11%).

Paskirstymas. Sildenafilio V s yra vidutiniškai 105 litrai. Sildenafilio ir jo pagrindinio cirkuliuojančio N-demetilo metabolito ryšys su kraujo plazmos baltymais yra apie 96% ir nepriklauso nuo bendros vaisto koncentracijos. Mažiau nei 0,0002% sildenafilio dozės (vidutiniškai 188 ng) buvo rasta spermoje praėjus 90 minučių po vaisto vartojimo.

Metabolizmas. Sildenafilis daugiausia metabolizuojamas kepenyse veikiant CYP3A4 izofermentui (pagrindinis kelias) ir CYP2C9 izofermentui (nedidelis kelias). Pagrindinis cirkuliuojantis aktyvus metabolitas, susidaręs dėl sildenafilio N-demetilinimo, toliau metabolizuojamas. Šio metabolito selektyvumas, palyginti su PDE, yra panašus į sildenafilio, o jo aktyvumas, palyginti su PDE-5 in vitro sudaro apie 50% sildenafilio aktyvumo.

Metabolito koncentracija sveikų savanorių kraujo plazmoje yra apie 40% sildenafilio koncentracijos. N-demetilo metabolitas toliau metabolizuojamas; T 1/2 - apie 4 valandas

Išskyrimas. Bendras sildenafilio klirensas yra 41 l / val., O galutinis T 1/2 yra 3–5 valandos. Išgertas, taip pat ir į veną, sildenafilis išsiskiria metabolitų pavidalu, daugiausia per žarnyną (apie 80 proc. per burną), o mažesniu mastu - per inkstus (apie 13% geriamosios dozės).

Specialios pacientų grupės

Senyvi pacientai. Sveikiems senyviems pacientams (vyresniems nei 65 metų) sildenafilio klirensas sumažėja, o laisvo sildenafilio koncentracija kraujo plazmoje yra apie 40% didesnė nei jaunų žmonių (18-45 metų). Amžius kliniškai reikšmingo poveikio šalutinio poveikio dažniui neturi.

Inkstų funkcijos sutrikimas. Esant lengvam (Cl kreatinino - 50-80 ml / min.) Ir vidutinio sunkumo (Cl kreatinino - 30-49 ml / min.) Inkstų nepakankamumo laipsniui, pavartojus vienkartinę 50 mg dozę, sildenafilio farmakokinetika nesikeičia. Esant sunkiam inkstų nepakankamumui (Cl kreatinino ≤ 30 ml / min.), Sildenafilio klirensas mažėja, todėl AUC (100%) ir C max (88%) vertės padidėja maždaug dvigubai, palyginti su inkstų nepakankamumu funkcijos to paties amžiaus pacientams.

Kepenų funkcijos sutrikimas. Pacientams, sergantiems kepenų ciroze (A ir B stadijos pagal Child-Pugh klasifikaciją), sildenafilio klirensas mažėja, dėl to padidėja AUC (84%) ir C max (47%) vertės, palyginti su kurių kepenų funkcija normali tos pačios amžiaus grupės pacientams. Sildenafilio farmakokinetika pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (C stadija pagal Child-Pugh klasifikaciją), netirta.

Vaisto Sildenafil-SZ indikacijos

Erekcijos disfunkcijos gydymas, kuriam būdingas nesugebėjimas pasiekti ar išlaikyti varpos erekciją, pakankamą patenkinamiems lytiniams santykiams.

Sildenafilis yra veiksmingas tik seksualinei stimuliacijai.

Kontraindikacijos

padidėjęs jautrumas sildenafiliui ar bet kuriai kitai vaisto sudedamajai daliai;

vartoti pacientams, kurie nuolat arba su pertraukomis gauna bet kokios formos azoto oksido, organinių nitratų ar nitritų donorų, nes sildenafilis stiprina hipotenzinį nitratų poveikį (žr. „Sąveika“);

laktazės trūkumas, laktozės netoleravimas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija;

pagal registruotą indikaciją Sildenafil-SZ neskirtas vartoti moterims;

pagal registruotą indikaciją Sildenafil-SZ nėra skirtas jaunesniems nei 18 metų vaikams.

Vaisto Sildenafil-SZ saugumas ir veiksmingumas, vartojamas kartu su kitais vaistais erekcijos sutrikimams gydyti, netirtas, todėl tokių derinių vartoti nerekomenduojama (žr. „Specialios instrukcijos“); nerekomenduojama kartu vartoti sildenafilio ir ritonaviro (žr. „Dozavimas ir vartojimas“, „Sąveika“).

Atsargiai: varpos anatominė deformacija (kampavimas, kaverninė fibrozė ar Peyronie liga) (žr. „Specialios instrukcijos“); ligos, kurios linkusios vystytis priapizmui (pjautuvinė ląstelių anemija, daugybinė mieloma, leukemija, trombocitemija - žr. „Specialios instrukcijos“); ligos, kurias lydi kraujavimas; skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opos paūmėjimas; paveldimas retinitis pigmentosa (žr. „Specialios instrukcijos“); širdies nepakankamumas, nestabili krūtinės angina, miokardo infarktas, insultas ar gyvybei pavojingos aritmijos, hipertenzija (BP> 170/100 mm Hg) arba hipotenzija (BP)<90/50 мм рт. ст. ) (см. «Особые указания»); пациенты с эпизодами развития неартериитной передней ишемической невропатии зрительного нерва (НПИНЗН) (в анамнезе).

Taikymas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Remiantis registruota indikacija, vaistas nėra skirtas moterims.

Šalutiniai poveikiai

Dažniausias šalutinis poveikis buvo galvos skausmas ir karščio bangos.

Paprastai šalutinis Sildenafil-SZ poveikis yra lengvas ar vidutinio sunkumo ir laikinas.

Tyrimai naudojant fiksuotą dozę parodė, kad kai kurių nepageidaujamų reiškinių dažnis didėja didinant dozę.

Nepageidaujamų reakcijų dažnis pateikiamas pagal šią klasifikaciją: labai dažnai - ≥1 / 10%; dažnai - nuo ≥1 iki<10%; нечасто — от ≥0,1 до <1%; редко — от ≥0,01 до <0,1%; очень редко — <0,01%; частота неизвестна — невозможно определить на основе имеющихся данных.

Iš imuninės sistemos: retai - padidėjusio jautrumo reakcijos (įskaitant odos bėrimą), alerginės reakcijos.

Iš regėjimo organo pusės: dažnai - neryškus matymas, neryškus matymas, cianopsija; retai - akių skausmas, fotofobija, fotopsija, chromatopsija, akių paraudimas / skleros injekcija, šviesos suvokimo ryškumo pokyčiai, midriazė, konjunktyvitas, kraujavimas akies audiniuose, katarakta, ašarų aparato disfunkcija; retai - akių vokų ir gretimų audinių patinimas, akių sausumo jausmas, žvilgantys apskritimai matymo lauke aplink šviesos šaltinį, padidėjęs akių nuovargis, geltonos spalvos objektų matymas (ksantopsija), raudonų objektų matymas (eritropsija), junginės hiperemija, akių gleivinės sudirginimas, diskomfortas akyse; dažnis nežinomas - NPINZN, tinklainės venų užsikimšimas, regėjimo lauko defektas, diplopija *, laikinas regėjimo praradimas arba sumažėjęs regėjimo aštrumas, padidėjęs akispūdis, tinklainės edema, tinklainės kraujagyslių liga, stiklakūnio atsiskyrimas / stiklakūnio traukimas.

Klausos organas: retai - staigus klausos praradimas ar praradimas, spengimas ausyse, spengimas ausyse, ausų skausmas.

Iš CCC pusės: dažnai karščio bangos; retai - tachikardija, širdies plakimas, sumažėjęs ar padidėjęs kraujospūdis, padažnėjęs širdies susitraukimų dažnis, nestabili krūtinės angina, AV blokada, miokardo infarktas, smegenų trombozė, širdies sustojimas, širdies nepakankamumas, nenormalūs EKG rodmenys, kardiomiopatija; retai - prieširdžių virpėjimas, staigi širdies mirtis *, skilvelių aritmija *.

Iš kraujo ir limfinės sistemos: retai - anemija, leukopenija.

Iš medžiagų apykaitos ir mitybos pusės: retai - troškulio jausmas, edema, podagra, nekompensuotas cukrinis diabetas, hiperglikemija, periferinė edema, hiperurikemija, hipoglikemija, hipernatremija.

Iš kvėpavimo sistemos: dažnai - nosies užgulimas; retai - nosies užgulimas, rinitas, astma, dusulys, laringitas, faringitas, sinusitas, bronchitas, padidėjęs skreplių tūris, padažnėjęs kosulys; retai - gerklės sandarumo jausmas, nosies gleivinės sausumas, nosies gleivinės edema.

Iš virškinimo trakto: dažnai - pykinimas, dispepsija; retai - GERL, vėmimas, pilvo skausmas, burnos gleivinės sausumas, glositas, gingivitas, kolitas, disfagija, gastritas, gastroenteritas, ezofagitas, stomatitas, nenormalūs kepenų funkcijos tyrimai, kraujavimas iš tiesiosios žarnos; retai - burnos gleivinės hipestezija.

Iš raumenų ir kaulų sistemos pusės: dažnai - nugaros skausmas; retai - mialgija, galūnių skausmas, artritas, artrozė, sausgyslių plyšimas, tenosinovitas, kaulų skausmas, miastenija, sinovitas.

Iš Urogenitalinės sistemos: retai - cistitas, nokurija, krūtų padidėjimas, šlapimo nelaikymas, hematurija, ejakuliacijos sutrikimas, lytinių organų edema, anorgasmija, hematospermija, varpos audinių pažeidimas; retai - užsitęsusi erekcija ir (arba) priapizmas, kraujavimas iš varpos.

Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos pusės: labai dažnai - galvos skausmas; dažnai - galvos svaigimas; retai - mieguistumas, migrena, ataksija, hipertoniškumas, neuralgija, neuropatija, parestezija, drebulys, galvos svaigimas, depresijos simptomai, nemiga, neįprasti sapnai, padidėję refleksai, hipestezija; retai - traukuliai *, kartotiniai traukuliai *, alpimas, smegenų kraujotakos sutrikimas, laikinas išemijos priepuolis.

Iš odos ir poodinių audinių: retai - odos bėrimas, dilgėlinė, herpes simplex, niežulys, padidėjęs prakaitavimas, odos išopėjimas, kontaktinis dermatitas, eksfoliacinis dermatitas; dažnis nežinomas - Stivenso -Džonsono sindromas, toksinė epidermio nekrolizė.

Kiti: retai - karščio pojūtis, veido patinimas, jautrumo šviesai reakcija, šokas, astenija, nuovargis, įvairios lokalizacijos skausmas, šaltkrėtis, atsitiktinis kritimas, krūtinės skausmas, atsitiktiniai sužalojimai; retai - dirglumas.

Po vaistinio preparato patekimo į rinką sildenafilio erekcijos disfunkcijai gydyti buvo pranešta apie nepageidaujamus reiškinius, tokius kaip sunkios širdies ir kraujagyslių komplikacijos (įskaitant miokardo infarktą, nestabilią krūtinės anginą, staigią širdies mirtį, skilvelių aritmiją, hemoraginį insultą, hipertenziją ir hipotenziją). laikinas ryšys su sildenafilio vartojimu. Dauguma šių pacientų (bet ne visi) turėjo širdies ir kraujagyslių komplikacijų rizikos veiksnius. Daugelis šių nepageidaujamų reiškinių pasireiškė netrukus po seksualinės veiklos, o kai kurie iš jų buvo pastebėti pavartojus sildenafilio be tolesnio seksualinio aktyvumo. Neįmanoma nustatyti tiesioginio ryšio tarp pastebėtų nepageidaujamų reiškinių ir nurodytų ar kitų veiksnių.

Regėjimo sutrikimas

Retais atvejais, po registracijos naudojant visus PDE-5 inhibitorius, įskaitant. sildenafilio, pranešė apie NPINZN, retą ligą ir regėjimo sumažėjimo ar praradimo priežastį. Dauguma šių pacientų turėjo rizikos veiksnių, visų pirma sumažėjo kasimo skersmens ir regos nervo galvos (sustingusio disko) santykis, amžius virš 50 metų, cukrinis diabetas, hipertenzija, vainikinių arterijų liga, hiperlipidemija ir rūkymas.

Stebėjimo tyrimas įvertino, ar neseniai vartotas PDE5 inhibitorių klasės vaistas yra susijęs su ūmine NPINZN pradžia. Rezultatai rodo, kad pavartojus PDE-5 inhibitorių, NPINZN rizika padidėja maždaug dvigubai per penkis T 1/2. Remiantis paskelbta literatūra, metinis NPINZN dažnis yra 2,5–11,8 atvejo 100 000 vyrų, kurių amžius ≥ 50 metų.

Staiga praradus regėjimą, pacientams reikia patarti nutraukti gydymą sildenafiliu ir nedelsiant kreiptis į gydytoją. Asmenims, kurie jau sirgo NPINZN, padidėja NPINZN pasikartojimo rizika. Todėl gydytojas turėtų aptarti šią riziką su šiais pacientais ir kartu su jais aptarti galimą nepageidaujamo FDE5 inhibitorių poveikio tikimybę. PDE-5 inhibitoriai, įskaitant sildenafilio, tokiems pacientams reikia vartoti atsargiai ir tik tais atvejais, kai laukiama nauda yra didesnė už riziką. Vartojant vaistą Sildenafil-SZ didesnėmis nei rekomenduojama dozėmis, nepageidaujami reiškiniai buvo panašūs į aukščiau paminėtus, tačiau dažniausiai dažniau.

* Šalutinis poveikis, nustatytas po rinkodaros tyrimų.

Sąveika

Kitų vaistų poveikis sildenafilio farmakokinetikai

Sildenafilio metabolizmas vyksta daugiausia veikiant izofermentams CYP3A4 (pagrindinis kelias) ir CYP2C9, todėl šių izofermentų inhibitoriai gali sumažinti sildenafilio klirensą, o induktoriai gali atitinkamai padidinti sildenafilio klirensą.

Sildenafilio klirensas sumažėjo, kai kartu buvo naudojami izofermento CYP3A4 inhibitoriai (ketokonazolas, eritromicinas, cimetidinas). Cimetidinas (800 mg), nespecifinis izofermento CYP3A4 inhibitorius, vartojamas kartu su sildenafiliu (50 mg), sukelia sildenafilio koncentracijos plazmoje padidėjimą 56%.

Vienkartinė 100 mg sildenafilio dozė kartu su eritromicinu (500 mg per parą 2 kartus per dieną 5 dienas), specifiniu citochromo CYP3A4 izofermento inhibitoriumi, pasiekia pastovią eritromicino koncentraciją kraujyje. sildenafilio AUC padidėjo 182%.

Kartu vartojant sildenafilį (100 mg vieną kartą) ir sakvinavirą (1200 mg per parą 3 kartus per parą), ŽIV proteazės ir citochromo CYP3A4 izofermento inhibitorių, esant pastoviai sakvinaviro koncentracijai kraujyje, C didžiausias sildenafilio kiekis padidėjo 140%, o AUC padidėjo 210%. Sildenafilis neturi įtakos sakvinaviro farmakokinetikai.

Stipresni izofermento CYP3A4 inhibitoriai, tokie kaip ketokonazolas ir itrakonazolas, gali sukelti ryškesnius sildenafilio farmakokinetikos pokyčius.

Sildenafilis neturi įtakos ritonaviro farmakokinetikai. Nerekomenduojama sildenafilio vartoti kartu su ritonaviru.

Vienkartinė antacidinių vaistų (magnio hidroksido / aliuminio hidroksido) dozė neturi įtakos sildenafilio biologiniam prieinamumui.

Izofermento CYP2C9 (tolbutamido, varfarino), izofermento inhibitoriai CYP2D6(SSRI, tricikliai antidepresantai), tiazidai ir į tiazidus panašūs diuretikai, AKF inhibitoriai ir kalcio antagonistai neturi įtakos sildenafilio farmakokinetikai.

Azitromicinas (500 mg per parą 3 dienas) neturi įtakos sildenafilio ar jo pagrindinio cirkuliuojančio metabolito AUC, C max, T max, eliminacijos greičio konstantai ir T 1/2.

Sildenafilio poveikis kitiems vaistams

Sildenafilis yra silpnas citochromo P450 izofermentų - 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ir 3A4 (IC 50> 150 μmol) inhibitorius. Vartojant rekomenduojamas sildenafilio dozes, jo C max yra apie 1 μmol, todėl mažai tikėtina, kad sildenafilis gali paveikti šių izofermentų substratų klirensą.

Kartu vartojant α-adrenerginį blokatorių doksazosiną (4 ir 8 mg) ir sildenafilį (25, 50 ir 100 mg) pacientams, sergantiems gerybine prostatos hiperplazija ir stabilia hemodinamika, vidutinis papildomas SBP / DBP sumažėjimas gulint buvo 7/7, 9/5 ir 8/4 mm Hg. Art. atitinkamai, o stovint - 6/6 mm, 11/4 ir 4/5 mm Hg. Art. atitinkamai. Pranešta apie retus atvejus, kai tokiems pacientams išsivystė simptominė laikysenos hipotenzija, pasireiškianti galvos svaigimu (be alpimo). Kai kuriems jautriems pacientams, vartojantiems α blokatorius, kartu vartojamas sildenafilis gali sukelti simptominę hipotenziją.

Reikšmingos sąveikos su tolbutamidu (250 mg) ar varfarinu (40 mg) požymių, kuriuos metabolizuoja izofermentas CYP2C9, nenustatyta.

Sildenafilis (100 mg) neturi įtakos ŽIV proteazės inhibitorių, sakvinaviro ir ritonaviro, kurie yra CYP3A4 izofermento substratai, farmakokinetikai pastoviu kiekiu kraujyje.

Sildenafilis (50 mg) kartu su acetilsalicilo rūgštimi (150 mg) nesukelia papildomo kraujavimo laiko pailgėjimo.

Sildenafilis (50 mg) nesustiprina hipotenzinio alkoholio poveikio sveikiems savanoriams, kurių Cmax alkoholio koncentracija kraujyje vidutiniškai yra 0,08% (80 mg / dl).

Sildenafilio vartojimas kartu su antihipertenziniais vaistais nesukelia papildomo šalutinio poveikio.

Vartojimo būdas ir dozavimas

Viduje. Rekomenduojama dozė daugumai suaugusių pacientų yra 50 mg maždaug 1 valandą prieš lytinį aktą. Atsižvelgiant į veiksmingumą ir toleravimą, dozę galima padidinti iki 100 mg arba sumažinti iki 25 mg.

Inkstų funkcijos sutrikimas. Esant lengvam ar vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumui (Cl kreatininas 30-80 ml / min.), Esant sunkiam inkstų nepakankamumui (Cl kreatinino) dozės koreguoti nereikia<30 мл/мин) дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

Kepenų funkcijos sutrikimas. Kadangi pacientams, kuriems yra kepenų pažeidimas (ypač sergantiems ciroze), sildenafilio eliminacija yra sutrikusi, Sildenafil-SZ dozę reikia sumažinti iki 25 mg.

Vartojimas kartu su kitais vaistais. Vartojant kartu su ritonaviru, didžiausia vienkartinė Sildenafil-SZ dozė neturi viršyti 25 mg, o vartojimo dažnis turi būti 1 kartą per 48 valandas (žr.

Pradinė Sildenafil-SZ dozė, vartojama kartu su CYP3A4 izofermento inhibitoriais (eritromicinu, sakvinaviru, ketokonazolu, itrakonazolu), turi būti 25 mg (žr.

Kad būtų sumažinta posturalinės hipotenzijos rizika pacientams, vartojantiems α blokatorius, Sildenafil-SZ reikia vartoti tik po to, kai šių pacientų hemodinamika stabilizuojasi. Taip pat turėtumėte apsvarstyti galimybę sumažinti pradinę sildenafilio dozę (žr. „Specialios instrukcijos“ ir „Sąveika“).

Senyvi pacientai. Sildenafil-SZ dozės koreguoti nereikia.

Perdozavimas

Vartojant vieną Sildenafil-SZ dozę iki 800 mg, nepageidaujami reiškiniai buvo panašūs į tuos, kurie buvo vartojami mažesnėmis dozėmis, tačiau jie buvo dažnesni.

Gydymas: simptominis. Hemodializė nepagreitina sildenafilio klirenso, nes pastarasis aktyviai jungiasi prie plazmos baltymų ir neišsiskiria per inkstus.

Specialios instrukcijos

Norint diagnozuoti erekcijos disfunkciją, nustatyti galimas jų priežastis ir pasirinkti tinkamą gydymą, būtina surinkti visą ligos istoriją ir atlikti išsamų fizinį patikrinimą. Erekcijos disfunkcijos gydymą reikia atsargiai skirti pacientams, kuriems yra varpos anatominė deformacija (kampavimas, ertmės fibrozė, Peyronie liga) arba priapizmo rizikos veiksniai (SCA, daugybinė mieloma, leukemija) (žr. Atsargiai).

Vaistų, skirtų erekcijos disfunkcijai gydyti, negalima skirti vyrams, kuriems seksualinė veikla yra nepageidaujama.

Seksualinė veikla kelia tam tikrą riziką sergant širdies ligomis, todėl prieš pradėdamas bet kokį erekcijos sutrikimo gydymą gydytojas turėtų nukreipti pacientą į CVS būklės tyrimą.

Seksualinė veikla nepageidautina pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, nestabilia krūtinės angina, miokardo infarktu ar insultu per pastaruosius 6 mėnesius, gyvybei pavojinga aritmija, arterine hipertenzija (BP> 170/100 mm Hg) arba hipotenzija (BP)<90/50 мм рт. ст. ) (см. «Противопоказания», Atsargiai). Klinikiniai tyrimai neparodė miokardo infarkto (1,1 atvejo 100 žmonių per metus) ar mirštamumo nuo širdies ir kraujagyslių ligų (0,3 iš 100 žmonių per metus) dažnio skirtumų pacientams, kurie vartojo vaistą Sildenafil-SZ, palyginti su pacientais. vartojo placebą.

Širdies ir kraujagyslių komplikacijos

Po vaistinio preparato patekimo į rinką sildenafilio erekcijos disfunkcijai gydyti atsirado nepageidaujamų reiškinių, tokių kaip sunkios širdies ir kraujagyslių sistemos komplikacijos (įskaitant miokardo infarktą, nestabilią krūtinės anginą, staigią širdies mirtį, skilvelių aritmiją, hemoraginį insultą, laikiną išemijos priepuolį, hipertenziją). laikinas ryšys su sildenafilio vartojimu. Dauguma šių pacientų turėjo širdies ir kraujagyslių komplikacijų rizikos veiksnius. Daugelis šių nepageidaujamų reiškinių pasireiškė netrukus po seksualinės veiklos, o kai kurie iš jų buvo pastebėti pavartojus sildenafilio be tolesnio seksualinio aktyvumo. Neįmanoma nustatyti tiesioginio ryšio tarp pastebėtų nepageidaujamų reiškinių ir nurodytų ar kitų veiksnių.

Hipotenzija

Sildenafilis turi sisteminį kraujagysles plečiantį poveikį, dėl kurio laikinai sumažėja kraujospūdis, kuris nėra kliniškai reikšmingas ir daugumai pacientų nesukelia jokių pasekmių. Nepaisant to, prieš skirdamas vaistą Sildenafil-SZ, gydytojas turi atidžiai įvertinti galimų nepageidaujamų kraujagyslių išsiplėtimo pasireiškimų riziką pacientams, sergantiems atitinkamomis ligomis, ypač atsižvelgiant į seksualinę veiklą. Padidėjęs jautrumas vazodilatatoriams pastebimas pacientams, kuriems yra kairiojo skilvelio nutekėjimo trakto obstrukcija (aortos stenozė, hipertrofinė obstrukcinė kardiomiopatija), taip pat retas daugybinės sisteminės atrofijos sindromas, pasireiškiantis sunkiu autonominės nervų sistemos kraujospūdžio reguliavimo sutrikimu. .

Kadangi kartu vartojant sildenafilį ir α blokatorius kai kuriems jautriems pacientams gali pasireikšti simptominė hipotenzija, vaistą Sildenafil-SZ reikia vartoti atsargiai pacientams, vartojantiems α blokatorius (žr. „Sąveika“). Siekiant sumažinti postūrinės hipotenzijos riziką pacientams, vartojantiems α blokatorius, vaistą Sildenafil-SZ reikia pradėti vartoti tik stabilizavus šių pacientų hemodinamikos parametrus. Taip pat turėtumėte apsvarstyti galimybę sumažinti pradinę vaisto Sildenafil-SZ dozę (žr. „Dozavimas ir vartojimas“). Gydytojas turėtų patarti pacientams, kokių veiksmų reikia imtis, jei atsiranda laikysenos hipotenzijos simptomų.

Regėjimo sutrikimas

Naudojant visus PDE-5 inhibitorius, įskaitant sildenafilį, buvo retų NPINZN išsivystymo atvejų, nes regėjimas pablogėjo arba prarado. Dauguma šių pacientų turėjo rizikos veiksnių, tokių kaip regos nervo galvos iškasimas (gilinimas), amžius virš 50 metų, cukrinis diabetas, arterinė hipertenzija, koronarinė širdies liga, hiperlipidemija ir rūkymas. Priežastinis ryšys tarp PDE-5 inhibitorių vartojimo ir NPINZN vystymosi nenustatytas. Gydytojas turėtų informuoti pacientą apie padidėjusią NPINZN išsivystymo riziką, jei ši būklė jam jau buvo pastebėta. Staiga praradus regėjimą, pacientai turi nedelsdami gauti reikiamą medicininę pagalbą. Nedidelis skaičius pacientų, sergančių paveldimu retinitu pigmentosa, turi genetiškai nustatytų tinklainės PDE funkcijų sutrikimų. Nėra informacijos apie Sildenafil-SZ vartojimo saugumą pacientams, sergantiems pigmentiniu retinitu, todėl sildenafilį reikia vartoti atsargiai (žr. Atsargiai).

Klausos sutrikimas

Kai kurie po vaistinio preparato patekimo į rinką ir klinikiniai tyrimai pranešė apie staigaus klausos sutrikimo ar praradimo atvejus, susijusius su visų FDE-5 inhibitorių, įskaitant sildenafilį, vartojimu. Dauguma šių pacientų turėjo staigaus klausos sutrikimo ar praradimo rizikos veiksnių. Priežastinis ryšys tarp PDE5 inhibitorių vartojimo ir staigaus klausos sutrikimo ar klausos praradimo nenustatytas. Jei vartojant sildenafilį staiga pablogėja ar praranda klausą, nedelsdami kreipkitės į gydytoją.

Kraujavimas

Sildenafilis sustiprina azoto oksido donoro natrio nitroprusido antitrombocitinį poveikį žmogaus trombocitams in vitro. Duomenų apie sildenafilio vartojimo saugumą pacientams, linkusiems į kraujavimą ar skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opos paūmėjimą, nėra, todėl vaistą Sildenafil-SZ šiems pacientams reikia vartoti atsargiai (žr. Atsargiai). Kraujavimo iš nosies dažnis pacientams, sergantiems plaučių hipertenzija, susijusia su difuzinėmis jungiamojo audinio ligomis, buvo didesnis (sildenafilis - 12,9%, placebas - 0%) nei pacientams, sergantiems pirminė plaučių hipertenzija (sildenafilis - 3%, placebas - 2,4%).%). Pacientams, vartojantiems sildenafilį kartu su vitamino K antagonistu, kraujavimas iš nosies pasireiškė dažniau (8,8%) nei pacientams, kurie nevartojo vitamino K antagonisto (1,7%).

Vartoti kartu su kitais vaistais erekcijos disfunkcijai gydyti. Sildenafil-SZ saugumas ir veiksmingumas kartu su kitais vaistais erekcijos sutrikimams gydyti netirtas, todėl tokių derinių vartoti nerekomenduojama (žr. „Kontraindikacijos“).

Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir dirbti su mechanizmais. Vartojant vaistą Sildenafil-SZ, jokio neigiamo poveikio gebėjimui vairuoti automobilį ar kitas technines priemones nepastebėta. Tačiau vartojant sildenafilį, gali sumažėti kraujospūdis, atsirasti chromatopsija, neryškus matymas ir kt. šalutinis poveikis, turėtumėte būti dėmesingi individualiam vaisto poveikiui tokiose situacijose, ypač gydymo pradžioje ir keičiant dozavimo režimą.

Sildenafilis gydo arba turi laikiną poveikį. Sealex sildenafilis - naudojimo instrukcijos

Kas yra Sildenafilis

Veiksmo mechanizmas

Kaip teisingai vartoti Sildenafil Sandoz

Veiksmo mechanizmas

Produkto naudojimo ypatybės moterims

Klinikiniai tyrimai

Farmakokinetika

Indikacijos ir taikymo ypatybės

Kontraindikacijos

Šalutiniai poveikiai

Specialios instrukcijos

Skirtingos pacientų kategorijos

Perdozavimas

Sąveika su kitais vaistais

Laikymo sąlygos

Analogai

Išvadų darymas

Farmakologija

Farmakokinetika

Išleidimo forma

Dozavimas

Perdozavimas

Sąveika

Šalutiniai poveikiai

Indikacijos

Kontraindikacijos

Taikymo ypatybės

Taikymas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Prašymas dėl kepenų funkcijos sutrikimų

Taikymas sutrikus inkstų funkcijai

Taikymas vaikams

Specialios instrukcijos

Dozavimo formos aprašymas

farmakologinis poveikis

Farmakodinamika

Farmakokinetika

Vaisto Sildenafil-SZ indikacijos

Kontraindikacijos

Taikymas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Šalutiniai poveikiai

Sąveika

Vartojimo būdas ir dozavimas

Perdozavimas

Specialios instrukcijos

Išleidimo forma