Sildenafil shëron ose ka një efekt të përkohshëm. Sealex sildenafil - udhëzime për përdorim

Për çdo njeri shumë rëndësi të madhe ka një cilësi të jetës seksuale. Dhe nëse nuk i përshtatet atij, një burrë mund të jetë i ndjeshëm ndaj depresionit. Sidoqoftë, sot ka një numër të madh mjetesh të dizajnuara për të luftuar impotencën seksuale. Këto fonde mund të përdoren si "sipas kërkesës" ashtu edhe në mënyrë sistematike.

Ndër të gjitha llojet e opsioneve në dispozicion, një ilaç i quajtur Sildenafil tërheq vëmendje të veçantë. Thisshtë ky agjent që përdoret si një përbërës aktiv aktiv në.

Shtë interesante, pronat unike të Sildnefil u zbuluan rastësisht. Fillimisht, kjo substancë ishte planifikuar të përdoret për trajtimin e sëmundjeve. të sistemit kardio-vaskular... Sidoqoftë, studime të shumta kanë identifikuar një efekt anësor unik. Të gjithë burrat që morën Sildenafil për trajtimin e sëmundjeve të zemrës raportuan shfaqjen e ereksioneve spontane. Si rezultat, kjo substancë nuk u përdor më për të trajtuar sëmundjet e zemrës. Ai u bë i njohur si një nga më të njohurit mjete efektive për të eliminuar mosfunksionimin erektil.

Çfarë është Sildenafil

Para se të vlerësoni efektivitetin e Sildenafil, duhet të kuptoni karakteristikat kryesore të këtij ilaçi. Së pari, Sildenafil është një substancë e fuqishme që ndihmon në rritjen e qarkullimit të gjakut në penis. Për shkak të kësaj, sasia e cGMP në gjak rritet dhe, për këtë arsye, një ereksion forcohet.

Së dyti, kohëzgjatja e veprimit të kësaj substance është 4-5 orë. Duke pasur parasysh këta tregues, Sildenafil zakonisht përdoret "sipas kërkesës". Por për një efekt afatgjatë, përdoren tableta të bazuara në substancën Tadalafil. Kohëzgjatja e veprimit efektiv të kësaj substance mund të arrijë një ditë e gjysmë.

Së treti, efektiviteti i Sildenafil varet shumë nga arsyet. Nëse ato janë shkaktuar nga faktorë psikologjikë, atëherë ky mjet do të heqë qafe pasigurinë. Kështu, një burrë do të jetë në gjendje të zgjidhë problemet e tij dhe të gëzojë seks të rregullt falë një ereksioni këmbëngulës dhe afatgjatë. Nëse problemet me fuqinë janë për shkak të faktorit të moshës, atëherë çdo ilaç i këtij lloji mund të garantojë vetëm një efekt të përkohshëm.

Mekanizmi i veprimit

Sildenafil, si frenuesit e tjerë të fosfodiesterazës-5, nxit aktivizimin e oksidit nitrik, i cili ju lejon të rrisni rrjedhjen e gjakut në penis. Kur përdorni një mjet të tillë, gjithmonë vlen të kujtohet se një mbledhje nuk do të ndodhë kurrë më vete. Shfaqet vetëm në rast të zgjimit seksual. Me fjalë të thjeshta nëse nuk ka dëshirë, atëherë ky ilaç do të jetë i paefektshëm.

Tabletat e bazuara në këtë përbërës aktiv do të jenë gjithashtu joefektive në rast të çrregullimeve fiziologjike të penisit. Marrja e pilulave të tilla nuk rekomandohet me përdorimin e njëkohshëm të alkoolit ose ilaçeve që përmbajnë nitrate.

Si ta merrni Sildenafil në mënyrë korrekte

Efektiviteti i këtij ilaçi gjithashtu varet nga aplikimi i saktë. Doza e rekomanduar për burrat e shëndetshëm është 100 miligramë.

Burrat që vuajnë nga sëmundje të veshkave ose të mëlçisë këshillohen që të fillojnë ta marrin këtë ilaç me 25 miligramë. Për të arritur një rezultat efektiv, është më mirë të merrni ilaçin një orë para marrëdhënies seksuale të synuar.

Kur merrni Sildenafil, vlen të kujtohet se në asnjë rast nuk duhet të tejkaloni dozën maksimale të lejuar ditore (100 mg). Përndryshe, ekziston rreziku shumë i pakëndshëm efekte anësore.

Kundërindikimet

Marrja e Sildenafil ka disa kundërindikacione, për shkak të të cilave veprimi i kësaj substance mund të jetë joefektiv. Kundërindikimet kryesore përfshijnë:

• Marrja e fondeve për trajtimin e anginës pectoris. Fonde të tilla përfshijnë izoket, kardiket dhe nitrosorbid. Efekti i marrjes së Sildenafil gjithashtu nuk do të vërehet me përdorimin paralel të dhuruesve të oksidit nitrik. Për më tepër, kombinimi i barnave të mësipërme mund të çojë në domethënie pasojat negative... Më shpesh, një pasojë e tillë është një rënie katastrofike e presionit të gjakut.
• Hipersensitiviteti ndaj sildenafilit. Ky problem mund të shfaqet në shfaqjen e një skuqjeje alergjike të lëkurës, ënjtje, gulçim dhe kruajtje.
• Presion të ulët ose të lartë të gjakut.
• Deformimet fiziologjike të organeve gjenitale.
• Të kesh një goditje ose infarkt miokardi gjatë 6 muajve të fundit.

Një kundërindikacion tjetër është se tabletat me bazë Sildenafil janë rreptësisht të ndaluara për përdorim nga fëmijët ose adoleshentët nën moshën 18 vjeç. Për më tepër, tabletat e bazuara në këtë substancë kategorikisht nuk rekomandohen për burra absolutisht të shëndetshëm. Eksperimente të tilla mund të çojnë në efektin e kundërt.

A do të jetë Sildenafil efektiv për gratë?

Jo vetëm burrat, por edhe gratë kanë probleme me një jetë të rregullt seksuale. Prandaj, përdorimi i tabletave të bazuara në Sildenafil është gjithashtu i rëndësishëm për gratë. Marrja e fondeve të tilla kontribuon në:

• epsh i shtuar dhe ndjeshmëri;
• zvogëlimi i kohës së ngacmimit;
• rritja e hidratimit dhe ndjeshmërisë vaginale në zonat erogjene;
• përmirësimi i qarkullimit të gjakut në organet gjenitale;
• një rritje në kohëzgjatjen e orgazmës dhe qëndrueshmërisë gjatë marrëdhënieve seksuale.

Duhet shtuar se frenuesit e tillë PDE-5, siç është Sildenafil, kontribuojnë në një efekt kompleks tek gratë. Ato jo vetëm që rrisin zgjimin, por gjithashtu stimulojnë tërheqjen seksuale ndaj një partneri. Marrja e fondeve të tilla ju lejon të harroni një problem të tillë si thatësia dhe ngrirja vaginale.

Në përgjithësi, Salednafil mund të ketë efekte të përkohshme dhe afatgjata. Në çdo rast, ilaçet e këtij lloji ju lejojnë të harroni problemet dhe të shijoni një marrëdhënie të plotë seksuale. Ju mund t'i blini ato në faqen e internetit të farmacisë në internet.

G.04.B.E Barna për trajtimin e mosfunksionimit erektil

G.04.B.E.03 Sildenafil

Kohët e fundit, burrat po përballen gjithnjë e më shumë me shkelje të ndryshme të fuqisë. Ata shpesh zhvillojnë mosfunksionim ngrerë, gjë që ndikon ndjeshëm në cilësinë e jetës së tyre seksuale. Sildenafil do të ndihmojë për të përballuar probleme të tilla. Një ilaç i tillë ndihmon në eliminimin e çdo ndryshimi në ereksion dhe rivendosjen e vetëbesimit tek një burrë.

Sildenafil prodhohet në formën e tabletave, të cilat janë të veshura me një film blu. Ata kanë një formë të rrumbullakët dhe fryrje të vogla në anët. Pjesa e brendshme e produktit është e bardhë. Ky ilaç është në dispozicion si citrate.

Tabletat gjithashtu përfshijnë përbërës shtesë që rrisin efektin. Këto përfshijnë celulozën mikrokristaline dhe monohidratin e laktozës. Përveç kësaj, ilaçi përfshin povilon dhe kroskarmelozë. Ky ilaç gjithashtu përmban stearat magnezi në sasi të vogla.

Mekanizmi i veprimit

Sipas parimit të veprimit, sildenafil mund të klasifikohet si një frenues i veçantë i enzimës. Ajo quhet fosfodiesterazë speciale për cGMP tipin 5. Në një formë të shkurtuar, emri i kësaj substance është PDE-5.

Me veprimin e tij, ilaçi përfshihet në kategorinë e barnave vazodiluese, ose vazodilatatorëve. Tabletat ndihmojnë në eliminimin e mosfunksionimit ngrerë, i cili manifestohet në pamundësinë për të marrë ose mbajtur një qëndrueshmëri të mjaftueshme të penisit të kërkuar për marrëdhënie normale.

Kjo do të thotë që përdorimi i këtij ilaçi ndihmon për të rikthyer përgjigjen e trupit të një burri ndaj zgjimit. Por veprimi i ilaçit është i mundur vetëm nëse ka stimulim të mjaftueshëm.

Veprimi i ilaçit arrihet duke ndikuar në enzimat natyrore që përfshihen në realizimin e zgjimit dhe sigurimin e gjendjes së ereksionit për penisin. Fakti është se pas ngacmimit, shumë oksid nitrik prodhohet në trup. Kjo substancë çon në vazodilatacion, pas së cilës qarkullimi i gjakut në zonat shpellore të penisit rritet.

Sidoqoftë, ky përbërës i agjentit nuk ka një efekt të pavarur në enët. Ky proces kërkon aktivizimin e një procesi dytësor të quajtur monofosfat ciklik të guanozinës. Sildenafil ndihmon për të penguar aktivitetin e një enzime që shkatërron molekulën e një substance të caktuar.

Falë kësaj, është e mundur të zgjatet rezultati i marrë nga ndërmjetësi sekondar. Si rezultat, anijet mbeten në një gjendje të zgjeruar për një kohë më të gjatë, dhe penisi ruan pozicionin e tij të ngritur.

Në të njëjtën kohë, ilaçi në vetvete nuk provokon rrjedhjen e gjakut në organet e sistemit riprodhues. Ajo vetëm rrit zgjimin, i cili shoqërohet me hyrjen e përbërësve të caktuar në gjak. Kjo do të thotë se sildenafil ndihmon në ndërtimin dhe zgjatjen e zgjimit. Nëse burri nuk merr stimulimin e duhur, ilaçi nuk do të funksionojë.

Duhet mbajtur mend se një enzimë e quajtur PDE -5 gjendet jo vetëm në penis - gjendet edhe në enët pulmonare. Prandaj, përdorimi i një ilaçi mund të provokojë zgjerimin e enëve të këtij organi dhe të zvogëlojë presionin në to. Falë kësaj, ilaçi bëhet efektiv në hipertensionin pulmonar.

Tek meshkujt që vuajnë nga kjo sëmundje, ky ilaç mbi të gjitha relakson enët pulmonare. Ajo prek pjesën tjetër të arterieve dhe venave vetëm në një masë të vogël.

Falë përdorimit të barnave për trajtimin e hipertensionit pulmonar, cilësia e jetës njerëzore është përmirësuar ndjeshëm. Pra, ky ilaç zvogëlon gulçimin dhe zvogëlon manifestimet e dështimit të frymëmarrjes. Përveç kësaj, ajo kontribuon në një rënie të lehtë të presionit të gjakut, por kjo mund të quhet një gjendje kalimtare. Pas përfundimit të veprimit të mjetit, ky tregues zakonisht kthehet në gjendjen e tij origjinale.

Karakteristikat e përdorimit të produktit për gratë

Kjo substancë përdoret shpesh për të luftuar mosfunksionimet seksuale tek gratë. Ilaçi ndihmon në stimulimin e zgjimit edhe gjatë menopauzës ose pas operacionit për të hequr mitrën.

• rrit epshin;
• zgjat orgazmën;
• eliminoni ngurtësinë;
• rivendos qarkullimin e gjakut në organet e legenit;
• rritni lirimin e lubrifikimit vaginal;
• rrit sensualitetin;
• zvogëloni sasinë e kohës që duhet për të arritur zgjimin seksual;
• të rrisë epshin tek gratë e moshuara;
• të rrisë qëndrueshmërinë gjatë seksit.

Tabletat kanë një efekt kompleks në trupin e një gruaje. Falë përdorimit të këtij mjeti, ekziston një dëshirë për intimitet seksual, qarkullimi i gjakut në organet e legenit rritet dhe zonat erogjene fitojnë ndjeshmëri të madhe.

Ky efekt ju lejon të merrni një orgazmë gjatë çdo marrëdhënieje. Për më tepër, marrja e pilulave bën të mundur rritjen e sasisë së lubrifikimit vaginal, dhe për këtë arsye ato rekomandohen për ato gra që vuajnë nga thatësia vaginale.

Sidoqoftë, ai është në gjendje të provokojë efekte anësore të padëshiruara. Pra, pas marrjes së këtij ilaçi, ekziston rreziku i dhimbjeve të kokës, nauze, marramendje. Gruaja mund të humbasë qartësinë e shikimit ose frymëmarrjen nga hunda. Fotofobia gjithashtu shpesh zhvillohet.

Shtë e rëndësishme të mbani mend se ilaçi ka një efekt negativ në miomat e mitrës. Prandaj, çështja e përdorimit të tij duhet të vendoset nga një gjinekolog.

Hulumtime klinike

Ky ilaç është shumë i popullarizuar, dhe për këtë arsye shkencëtarët kanë kryer shumë studime që na lejojnë të studiojmë efektet e tij në trup. Si rezultat, ishte e mundur të vërtetohej se një rritje e dozës çoi në një rënie të konsiderueshme të presionit sistolik. Ky efekt u vërejt me përdorimin e më shumë se 100 mg të përbërësit aktiv.

Pas përdorimit të produktit, u vërejtën probleme me identifikimin e disa ngjyrave - më shpesh jeshile dhe blu. Reagime të tilla zakonisht shfaqen një orë pas përdorimit të produktit 100 mg. Këto ndjesi janë të pashprehura dhe zhduken plotësisht pas disa orësh.

Farmakokinetika

Ilaçi absorbohet mjaft shpejt. Treguesi i biodisponibilitetit të produktit është 41%. Niveli maksimal i gjakut i barit arrihet 1 orë pas konsumimit në stomak bosh. Nëse pacienti ka marrë alkool ose ka ngrënë një pjatë yndyrore para kësaj, thithja e ilaçit do të ngadalësohet.

Tabletat lidhen me përbërësit e proteinave të gjakut dhe hyjnë në mënyrë të barabartë në indet e trupit. Pas së cilës agjenti metabolizohet nga enzimat e mëlçisë. Eliminimi i metabolitëve kryesorë zgjat rreth 4 orë. Në të njëjtën kohë, ata kryesisht largohen nga trupi me jashtëqitje - rreth 80%, ndërsa vetëm 13% largohen me urinë.

Indikacionet dhe veçoritë e aplikimit

Udhëzimet e Sildenafil, të cilave duhet të ndiqen në mënyrë rigoroze, rekomandohet të merren njerëz me mosfunksionim ngrerë. Përveç kësaj, ilaçi shpesh përshkruhet për hipertension pulmonar.

Pra, për të eliminuar mosfunksionimin erektil, sildenafil duhet të merret me gojë. Rekomandohet ta bëni këtë 1 orë para seksit të planifikuar. Rekomandohet të përdorni 50 mg të barit në të njëjtën kohë.

Sidoqoftë, kjo dozë mund të rregullohet lart ose poshtë. Kjo do të thotë që mjeku mund të përshkruajë nga 25 në 100 mg të barit. Varet nga karakteristikat e organizmit dhe ashpërsia e patologjisë. Reagimi i trupit ndaj trajtimit është gjithashtu i rëndësishëm. Ndalohet përdorimi i këtyre tabletave më shumë se 1 herë në ditë.

Në gerontologji, sasia e përbërësit aktiv duhet të jetë 25 mg, me kusht që një person të ketë sëmundje nefrotike ose patologji të mëlçisë.

Me zhvillimin e hipertensionit pulmonar, rekomandohet të merrni 20 mg të barit tri herë në ditë. Kjo duhet të bëhet në intervale të rregullta prej 6-8 orësh. Për më tepër, nuk është aspak e nevojshme që përdorimi i ilaçit të përkojë me vaktin.

Nëse një person ka një histori të mosfunksionimit të veshkave, doza e substancës aktive mbetet e pandryshuar. Sidoqoftë, kjo është e vërtetë vetëm për situatat kur agjenti nuk ka një efekt negativ në trupin e pacientit. Përndryshe, vëllimi i ilaçit nuk duhet të jetë më shumë se 40 mg.

Kundërindikimet

Importantshtë e rëndësishme të kihet parasysh se përdorimi i sildenafilit nuk është gjithmonë i lejueshëm. Kundërindikimet kryesore për përdorimin e këtij ilaçi përfshijnë sa vijon:

1. Ndjeshmëri e lartë ndaj përbërësit aktiv të ilaçit dhe përbërësve të tjerë të ilaçit.
2. Përdorni tek njerëzit të cilët janë të detyruar të përdorin vazhdimisht ose periodikisht dhuruesit e oksidit nitrik. Gjithashtu, mos e kombinoni këtë produkt me nitrate organike ose lloje të ndryshme të nitriteve. Fakti është se ky ilaç provokon një rritje të efektit hipotensiv të nitrateve. Efektiviteti dhe padëmshmëria e kombinimit të këtij ilaçi me ilaçe të tjera nuk është studiuar, prandaj, çdo kombinim duhet të trajtohet me kujdes ekstrem.
3. Mosha nën 18 vjeç. Indikacionet për përdorimin e agjentit të regjistruar në udhëzime përfshijnë këtë kufizim.
4. Femër.
5. Mungesa e laktazës, intoleranca ndaj laktozës.
6. Kombinim me ritonavir.

Këto tableta duhet të përdoren me kujdes në rast të deformimeve anatomike të penisit. Këto mund të përfshijnë angulacionin ose sëmundjen e Peyronie. Gjithashtu e përfshirë në këtë kategori është fibroza shpellore.

Përveç kësaj, duhet të konsultoheni me mjekun tuaj nëse keni patologji që predispozojnë për shfaqjen e priapizmit. Ky grup përfshin leuçemi, mieloma, trombocitemi. Nuk rekomandohet marrja e ilaçit në mënyrë të pakontrolluar për aneminë e qelizës drapër. Në një situatë të tillë, mjeku mund të zgjedhë analoge më të sigurt të substancës medicinale.

Gjithashtu kundërindikimet përfshijnë patologjitë që shoqërohen me gjakderdhje. Mos pini ilaç gjatë një përkeqësimi të sëmundjes së ulçerës peptike. Gjithashtu ndalimet përfshijnë formën trashëgimore të rinitit pigmentar.

Grupi i kufizimeve përfshin gjithashtu patologjitë e sistemit kardiovaskular. Sildenafil përshkruhet me kujdes të madh në rast të dështimit të zemrës dhe zhvillimit të një forme të paqëndrueshme të anginës. Një ndalim për marrjen e tij është një sulm në zemër dhe një goditje në tru, të cilat kanë ndodhur brenda 6 muajve të fundit. Gjithashtu, mos e pini ilaçin me forma të rënda të hipertensionit dhe hipotensionit. Kufizimet përfshijnë aritminë, e cila paraqet rrezik për jetën e njeriut.

Një kombinim tjetër kërcënues është përdorimi i sildenafilit me episode të neuropatisë ishemike të nervit optik. Në një situatë të tillë, ia vlen të kontaktoni një mjek i cili do të zgjedhë analoge të padëmshëm të këtij ilaçi.

Efekte anësore

Efektet anësore pas përdorimit të kësaj substance janë jashtëzakonisht të rralla.

Sidoqoftë, disa njerëz vuajnë nga pasojat e pakëndshme të marrjes së tij:

1. Sistemi nervor mund të reagojë ndaj marrjes së këtij ilaçi me dhimbje koke, nxitim të gjakut në zonën e fytyrës, probleme me shikimin, marramendje.
2. Sistemi i frymëmarrjes - pas përdorimit të këtij ilaçi, pacienti mund të përjetojë një shkelje të frymëmarrjes me hundë.
3. Sistemi tretës - një person mund të vuajë nga diarreja dhe simptoma dispeptike.
4. Sistemi gjenitourinar - ndonjëherë përdorimi i sildenafilit përfundon me zhvillimin e infeksioneve të traktit urinar.
5. Lëkura - pacienti mund të shfaqë skuqje pas përdorimit të produktit.
6. Efekte të tjera anësore - kjo kategori përfshin dhimbjen e shpinës, zhvillimin e artralgjisë dhe infeksionet e frymëmarrjes. Përveç kësaj, disa pacientë zhvillojnë sindromën e ngjashme me gripin.

Në njerëzit që morën 100 mg sildenafil, çrregullimet dispeptike dhe dëmtimet e ndryshme të shikimit ishin më të zakonshmet. Në pacientët që tejkaluan dozën e rekomanduar, gjasat e efekteve anësore u rritën.

udhëzime të veçanta

Para fillimit të përdorimit të një produkti mjekësor, kufizimet e rëndësishme duhet të merren parasysh kur zgjidhni një dozë. Pra, në nefropatologji dhe hepatopatologji, vëllimi maksimal i lejuar ditor është 25 mg. E njëjta kërkesë është gjithashtu e vërtetë për grupin gerontologjik.

Ju gjithashtu duhet të jeni të kujdesshëm në raste të tilla:

• defektet anatomike të penisit;
• priapizmi dhe patologjitë që kontribuojnë në shfaqjen e tij;
• tendenca për të zhvilluar gjakderdhje.

Provat klinike nuk kanë zbuluar efektin e këtij ilaçi në reagimet psikomotorike. Nuk ka asnjë efekt në mendjen dhe kujtesën.

Kategori të ndryshme pacientësh

Këto pilula mund të kenë efekte të ndryshme në kategori të ndryshme njerëzish:

1. Njerëz të moshuar. Shkencëtarët kryen studime midis pacientëve mbi 65 vjeç. Gjendja e tyre mbeti normale. Pas kësaj, ishte e mundur të vërtetohej se burrat arritën të arrinin rezultate pozitive pas përdorimit të këtij mjeti.

Pas përdorimit të ilaçit, pastrimi filloi të ulet. Në krahasim me pacientët më të rinj, të moshuarit kishin një rritje të nivelit të agjentit që ishte i pranishëm në plazmën e gjakut me 40%. Sidoqoftë, nuk kishte efekte anësore të rëndësishme.

1. Njerëzit me funksion të dëmtuar të veshkave. Pacientët me sëmundje të moderuar dhe të butë të veshkave mund të përdorin me siguri sildenafil. Një përdorim i vetëm i ilaçit në sasinë 50 mg nuk do të provokojë ndryshime të rëndësishme në trup. Shkencëtarët kanë kryer studime të veçanta që kanë zbuluar këtë veçori.

Pastrimi i ilaçit zvogëlohet nëse një person e merr këtë ilaç për patologji komplekse. Në këtë rast, të gjithë treguesit pothuajse dyfishohen në krahasim me njerëzit e shëndetshëm.

1. Pacientët me çrregullime të mëlçisë. Ekskretimi i sildenafilit zvogëlohet me probleme në funksionimin e mëlçisë. Cirroza luan një rol të veçantë në këtë çështje, dhe fazat A dhe B. Gjithashtu, të gjithë treguesit rriten në krahasim me ata që ishin të pranishëm në një pacient të shëndetshëm të së njëjtës moshë. Importantshtë e rëndësishme të theksohet se studimet nuk janë kryer në njerëz me patologji komplekse të mëlçisë.

Mbidozimi

Sipas rezultateve të provave klinike, u zbulua se përdorimi i një vëllimi të shtuar të sildenafil provokon efekte anësore më serioze.

• ndjenja e nxehtësisë;
• çrregullime të tretjes;
• skuqje e lëkurës së fytyrës;
• dhimbje koke;
• shkelje e frymëmarrjes së hundës;
• ulje e presionit;
• probleme me shikimin.

Nëse shfaqen këto manifestime, duhet menjëherë të konsultoheni me një mjek i cili do të zgjedhë terapinë simptomatike.

Shtë e rëndësishme të theksohet se dializa nuk jep rezultatet e dëshiruara. Kjo është për shkak të lidhjes së shpejtë të ilaçit me përbërësit e proteinave të plazmës.

Ndërveprimi me ilaçe të tjera

Kombinimi i këtij ilaçi me ilaçe të tjera që ndikojnë në enzimën CYP3A4 provokon një zgjatje të periudhës së veprimit të tij. Këto përfshijnë tetraciklin, eritromicinë, etj.

Nëse i kombinoni këto tableta me antacide - për shembull, Almagel ose Gastal, asnjë efekt i veçantë nuk do të pasojë.

Gjithashtu, barnat e mëposhtme nuk ndikojnë në efektivitetin e sildenafil:

• tolbutamide dhe warfarin;
• azitromicinë;
• ilaçe antihipertensive - për shembull, amlodipinë ose diroton;
• ilaçe diuretike.

Për më tepër, ky agjent çon në një rritje të efektit të marrë nga përdorimi i nitroglicerinës, nitroprusidit dhe donatorëve të tjerë të oksidit nitrik. Prandaj, këto ilaçe nuk rekomandohen të kombinohen.

Përdorimi i sildenafilit me bllokues adrenergjikë është i mbushur me një rënie të fortë të presionit, e cila mund të shoqërohet me simptoma të marramendjes. Nëse kombinoni këtë ilaç me aspirinë, ekziston rreziku i gjakderdhjes në rritje.

Kushtet e ruajtjes

Ky produkt mund të ruhet maksimumi 5 vjet pas prodhimit. Për më tepër, temperatura nuk mund të kalojë 30 gradë. Isshtë e rëndësishme të mbroni substancën medicinale nga rrezet e diellit direkte. Mos e lini në kushte lagështie të lartë. Përveç kësaj, është e rëndësishme të ruani produktin në një vend që është jashtë mundësive të fëmijëve.

Analogët

Analogët e këtij ilaçi përfshijnë substanca medicinale që kanë një efekt të ngjashëm, por përmbajnë përbërës të tjerë.

Aktualisht, analoge të tillë të këtij ilaçi mund të dallohen:

• cialis;
• levitra;
• impaza;
• vuka-vuka;
• tribestan;
• laveron;
• viardot

Sildenafil është një ilaç efektiv që trajton mosfunksionimin e zakonshëm erektil dhe ndihmon në përmirësimin e ndjeshëm të cilësisë së seksit. Për të parandaluar zhvillimin e komplikimeve të rrezikshme, duhet të studioni me kujdes udhëzimet për përdorimin e këtij ilaçi. Nëse keni ndonjë kundërindikacion, është më mirë të konsultoheni me një mjek i cili do të zgjedhë analoge efektive dhe të padëmshme të këtij ilaçi.

Nxjerrja e përfundimeve

Keni gabuar? Duke gjykuar nga fakti që po lexoni këtë artikull, fitorja nuk është në anën tuaj.

Dhe sigurisht ju e dini nga dora e parë se një shkelje e fuqisë është:

• Vetëvlerësim i ulët
• Gratë mbajnë mend çdo dështim tuajin, tregojini të dashurave dhe miqve tuaj
• Sëmundja e prostatës
• Zhvillimi i depresionit që ndikon negativisht në shëndetin tuaj

Dhe tani përgjigjuni pyetjes: A ju përshtatet? Si mund të tolerohet kjo? A ju kujtohet ajo ndjenjë kur shikoni një grua të zhveshur dhe nuk mund të bëni asgjë? Mjaft - është koha për të hequr qafe problemet me potencën, një herë e përgjithmonë! A jeni dakord?

Ne studiuam një sasi të madhe të materialeve dhe, më e rëndësishmja, testuam shumicën e ilaçeve të fuqisë në praktikë. Pra, doli që një ilaç 100% efektiv pa asnjë efekt anësor është Predstanol. Ky ilaç përbëhet nga përbërës natyralë që përjashtojnë plotësisht kiminë.

KUJDES! STOK! Mund ta provoni ilaçin eshte falas, bëni një porosi duke përdorur lidhjen ose duke plotësuar formularin e mëposhtëm.

Sildenafil është një ilaç për trajtimin e mosfunksionimit erektil, që i përket grupit të frenuesve të fosfodiesterazës të tipit 5 (PDE-5). Siguron një ereksion të qëndrueshëm dhe të plotë, të mjaftueshëm për marrëdhënie seksuale. Sildenafil është përbërësi aktiv i Viagra legjendare, por në Rusi prodhohet gjithashtu nën "emrin e vajzërisë" (lexo: nën emrin ndërkombëtar jo-pronësor). Sildenafil u sintetizua në 1998 dhe u bë ilaçi i parë me të vërtetë efektiv dhe i sigurt për tableta për trajtimin e një sëmundjeje kaq të zakonshme sot si mosfunksionimi erektil. Për të kuptuar mekanizmin e veprimit të sildenafilit, është e nevojshme të futemi pak në "xhunglën" biokimike. Para së gjithash, duhet të theksohet se çfarë roli të rëndësishëm në funksionimin e sistemit kardiovaskular luan faktori relaksues endotelial, i njohur edhe si oksid nitrik (JO). I formuar në endotelin vaskular, NO depërton në indet e muskujve të lëmuar, ku "zgjohet" ... jo, jo Herzen, por enzima guanylate ciklazë. Si rezultat, përqendrimi qelizor i monofosfatit ciklik të guanozinës (shkurtuar si cGMP) rritet ndjeshëm, gjë që, nga ana tjetër, parandalon depërtimin e joneve të kalciumit në qeliza, gjë që kërkon një ulje të tonit vaskular. Por këtu ka edhe një karakter negativ - enzima fosfodiesterazë (PDE). Shkatërron cGMP, e cila kufizon efektin vazodilatues të NO. Deri më sot, është vërtetuar se PDE-5 është më aktive në këtë drejtim. Kështu, shtypja e aktivitetit të tij rrit efektet e NO. Tani ju duhet të kuptoni se çfarë qëndron në zemër të zhvillimit të ereksionit. Kushti për shfaqjen e tij është relaksimi i "korse" të muskujve të lëmuar të arterieve që bartin gjak në trupat shpellorë të penisit. Ky relaksim "organizon" JO -në e lëshuar nga qelizat endoteliale. Sildenafil fuqizon efektet e këtij të fundit duke hequr pengesat natyrore në qarkullimin e gjakut në penisin glans. Efikasiteti klinik i sildenafilit është demonstruar në një numër provash të mëdha të rastësishme.

Në njërën prej tyre, pas 12 javësh, një përmirësim i qartë në ereksion u vu re në 76% të pacientëve që merrnin sildenafil kundrejt 22% të cilët ishin të kënaqur me placebo. Efikasiteti i lartë i ilaçit u vu re në përfaqësuesit e grupmoshave të ndryshme: edhe tek njerëzit mbi 65 vjeç, ilaçi funksionoi në 69% të rasteve. Një nga faktorët e rrezikut për mosfunksionim ngrerë është hipertensioni arterial. Sildenafil ka një efekt të dobët hipotensiv, por administrimi i tij nga pacientët hipertensivë "të ulur" në ilaçe antihipertensive nuk e forcon efektin e këtij të fundit, prandaj persona të tillë mund të luftojnë mosfunksionimin erektil në përgjithësi. Një faktor tjetër i rrezikut kyç për mosfunksionimin ngrerë është pirja e duhanit, e cila nuk është treguar të ndikojë në efektivitetin e sildenafilit në sprovat klinike. Ilaçi ka një pronë tjetër vërtet të mrekullueshme: në pacientët që vuajnë nga mosfunksionimi psikogjenik erektil, ai jo vetëm që përmirëson ereksionin, por gjithashtu ndihmon në eliminimin e depresionit. Një bisedë e veçantë ka të bëjë me personat që kanë zhvilluar mosfunksionim ngrerë në sfondin e diabetit mellitus. Në këtë kategori pacientësh, është më e vështirë të marrësh një përgjigje terapeutike ndaj farmakoterapisë. Efektiviteti i sildenafilit në raste të tilla varet nga ashpërsia e diabetit mellitus dhe prania e komplikimeve. Sidoqoftë, edhe në kushte kaq të vështira, ilaçi u shfaq nga ana më e mirë: për shembull, në një nga studimet klinike, një përmirësim në ereksion u vu re në 69% të pacientëve që merrnin sildenafil (me drejtësi, duhet të theksohet se këto ishin pacientë pa komplikime). Kështu, sildenafil është padyshim një ilaç "që punon": efektiviteti i tij nuk ulet me kalimin e kohës, gjë që bën të mundur farmakoterapinë afatgjatë. Efektet anësore të ilaçit, si rregull, janë të lehta dhe shfaqen vetëm në fillim të trajtimit.

Farmakologji

Sildenafil është një frenues i fuqishëm selektiv i monofosfatit të cikloguanozinës (cGMP) -fosfodiesterazës specifike të tipit 5 (PDE5).

Mekanizmi i veprimit

Zbatimi i mekanizmit fiziologjik të ereksionit shoqërohet me çlirimin e oksidit nitrik (NO) në korpus cavernosum gjatë stimulimit seksual. Kjo, nga ana tjetër, çon në një rritje të niveleve të cGMP, relaksim të mëvonshëm të indeve të muskujve të lëmuar të korpusit cavernosum dhe një rritje të rrjedhës së gjakut.

Sildenafil nuk ka një efekt relaksues të drejtpërdrejtë në trupin e izoluar të trupit të njeriut, por rrit efektin e oksidit nitrik (NO) duke penguar PDE5, i cili është përgjegjës për prishjen e cGMP.

Sildenafil është selektiv për PDE5 in vitro, aktiviteti i tij për PDE5 është më i lartë se ai për izoenzimet e tjera të njohura të fosfodiesterazës: PDE6 - 10 herë; PDE1 - më shumë se 80 herë; PDE2, PDE4, PDE7 -PDE11 - më shumë se 700 herë. Sildenafil është 4000 herë më selektiv për PDE5 sesa PDEZ, i cili ka një rëndësi të madhe, pasi PDEZ është një nga enzimat kryesore në rregullimin e kontraktilitetit të miokardit.

Stimulimi seksual është një parakusht për efektivitetin e sildenafil.

Të dhënat klinike

Ekzaminimet kardiologjike

Përdorimi i sildenafilit në doza deri në 100 mg nuk çoi në ndryshime klinike të rëndësishme të EKG në vullnetarë të shëndetshëm. Ulja maksimale e presionit sistolik në pozicionin e shtrirë në shpinë pas marrjes së sildenafilit në një dozë prej 100 mg ishte 8.3 mm Hg. Art., Dhe presioni diastolik - 5.3 mm Hg. Art Një efekt më i theksuar, por edhe kalimtar në presionin e gjakut është vërejtur tek pacientët që marrin nitrate.

Në një studim të efektit hemodinamik të sildenafilit në një dozë të vetme prej 100 mg në 14 pacientë me sëmundje të rëndë të arteries koronare (më shumë se 70% e pacientëve kishin stenozë të paktën një arterie koronare), presioni sistolik dhe diastolik në pushim u ul me 7%dhe 6%, në përputhje me rrethanat, dhe presioni sistolik pulmonar u ul me 9%. Sildenafil nuk ndikoi në prodhimin kardiak dhe nuk ndërhyri në rrjedhën e gjakut në arteriet stenotike koronare, dhe gjithashtu çoi në një rritje (me rreth 13%) të rrjedhës koronare të shkaktuar nga adenozina në arteriet koronare stenotike dhe të paprekura.

Në një studim të dyfishtë të verbër, të kontrolluar nga placebo, 144 pacientë me mosfunksionim ngrerë dhe anginë të qëndrueshme që merrnin ilaçe antianginale (përveç nitrateve) bënë stërvitje fizike derisa simptomat e anginës të qetësoheshin. Kohëzgjatja e ushtrimit ishte dukshëm më e gjatë (19.9 sekonda; 0.9 - 38.9 sekonda) në pacientët që merrnin sildenafil në një dozë të vetme prej 100 mg në krahasim me pacientët që merrnin placebo.

Një studim i rastësishëm, i verbër i dyfishtë, i kontrolluar nga placebo hetoi efektin e ndryshimit të dozës së sildenafilit (deri në 100 mg) tek burrat (n = 568) me mosfunksionim ngrerë dhe hipertension duke marrë më shumë se dy ilaçe antihipertensive. Sildenafil përmirësoi ereksionin në 71% të meshkujve krahasuar me 18% në grupin e placebo. Incidenca e efekteve anësore ishte e krahasueshme me atë në grupet e tjera të pacientëve, si dhe në ato që merrnin më shumë se tre ilaçe antihipertensive.

Hulumtimi mbi dëmtimin e shikimit

Në disa pacientë, 1 orë pas marrjes së sildenafilit në një dozë prej 100 mg, duke përdorur testin Farnsworth-Munsel 100, u zbulua një dëmtim i butë dhe kalimtar i aftësisë për të dalluar nuancat e ngjyrave (blu / jeshile). Këto ndryshime munguan 2 orë pas marrjes së ilaçit. Besohet se dëmtimi i shikimit të ngjyrave shkaktohet nga frenimi i PDE6, i cili është i përfshirë në transmetimin e dritës në retinë. Sildenafil nuk kishte asnjë efekt në mprehtësinë vizuale, perceptimin e kontrastit, elektro-retinogramin, presionin intraokular ose diametrin e bebës.

Në një studim kryq të kontrolluar nga placebo të pacientëve me degjenerim makular të moshës së hershme të provuar (n = 9), sildenafil në një dozë të vetme prej 100 mg u tolerua mirë. Nuk pati ndryshime klinikisht të rëndësishme në shikim të vlerësuara nga teste të veçanta vizuale (mprehtësia vizuale, grila Amsler, perceptimi i ngjyrave, modelimi i transmetimit të ngjyrave, perimetri i Humphrey dhe fotostresi).

Efikasiteti

Efikasiteti dhe siguria e sildenafilit u vlerësua në 21 studime të rastësishme, të verbër të dyfishtë, të kontrolluar nga placebo që zgjasin deri në 6 muaj në 3000 pacientë të moshës 19 deri në 87 vjeç, me mosfunksionim ngrerë të etiologjive të ndryshme (organike, psikogjene ose të përziera). Efikasiteti i ilaçit u vlerësua globalisht duke përdorur një ditar ereksioni, një indeks ndërkombëtar të funksionit erektil (një pyetësor i vërtetuar mbi gjendjen e funksionit seksual) dhe një sondazh partnerësh.

Efikasiteti i sildenafilit, i përcaktuar si aftësia për të arritur dhe mbajtur një ereksion të mjaftueshëm për marrëdhënie të kënaqshme, është demonstruar në të gjitha studimet dhe është konfirmuar në studime afatgjata me kohëzgjatje 1 vjeçare. Në studimet që përdorin një dozë fikse, raporti i pacientëve që raportuan se terapia përmirësoi ereksionin e tyre ishte 62% (sildenafil doza 25 mg), 74% (doza sildenafil 50 mg) dhe 82% (doza sildenafil 100 mg) krahasuar me 25% në grup placebo. Analiza e indeksit ndërkombëtar të funksionit erektil tregoi se, përveç përmirësimit të ereksionit, trajtimi me sildenafil gjithashtu rrit cilësinë e orgazmës, bëri të mundur arritjen e kënaqësisë nga marrëdhëniet seksuale dhe kënaqësinë e përgjithshme.

Sipas të dhënave të grumbulluara, në mesin e pacientëve që raportuan ereksione të përmirësuara me trajtimin me sildenafil ishin 59% e pacientëve me diabet, 43% e pacientëve që i nënshtroheshin Irostatektomisë radikale dhe 83% e pacientëve me dëmtim të palcës kurrizore (kundrejt 16%, 15% dhe 12% në grupi placebo, respektivisht).).

Farmakokinetika

Thithje

Pas administrimit oral, sildenafil absorbohet me shpejtësi. Mesatarja e biodisponibilitetit absolut është rreth 40% (nga 25% në 63%). In vitro, sildenafil në një përqendrim prej rreth 1.7 ng / ml (3.5 nM) pengon aktivitetin e PDE5 të njeriut me 50%. Pas një doze të vetme sildenafil në një dozë prej 100 mg, C max mesatar i sildenafilit falas në plazmën e gjakut të meshkujve është rreth 18 ng / ml (38 nM). C max kur merret sildenafil brenda me stomak bosh arrihet mesatarisht brenda 60 minutave (nga 30 minuta në 120 minuta). Kur merret në kombinim me ushqime yndyrore, shkalla e absorbimit zvogëlohet: C max zvogëlohet me një mesatare prej 29%, dhe TC max rritet me 60 minuta, por shkalla e absorbimit nuk ndryshon ndjeshëm (zona nën kurbën farmakokinetike të përqendrimit-kohës (AUC) zvogëlohet me 11%) ...

Shpërndarja

Vëllimi i shpërndarjes së sildenafilit në gjendje të qëndrueshme është mesatarisht 105 litra. Lidhja e sildenafilit dhe metabolitit kryesor qarkullues të tij N-demetil me proteinat e plazmës së gjakut është rreth 96% dhe nuk varet nga përqendrimi i përgjithshëm i barit. Më pak se 0.0002% e dozës së sildenafilit (mesatarisht 188 ng) u gjet në spermë 90 minuta pas marrjes së ilaçit.

Metabolizmi

Sildenafil metabolizohet kryesisht në mëlçi nga izoenzima citokrome CYP3A4 (rruga kryesore) dhe izoenzima citokrome CYP2C9 (rrugë e vogël). Metaboliti kryesor qarkullues aktiv që rezulton nga N-demetilimi i sildenafilit metabolizohet më tej. Selektiviteti i këtij metaboliti në lidhje me PDE është i krahasueshëm me atë të sildenafilit, dhe aktiviteti i tij në lidhje me PDE5 in vitro është rreth 50% e atij të sildenafilit. Përqendrimi i metabolitit në plazmën e gjakut të vullnetarëve të shëndetshëm ishte rreth 40% e përqendrimit të sildenafilit. Metaboliti N-demetil i nënshtrohet metabolizmit të mëtejshëm; T 1/2 është rreth 4 orë.

Tërheqja

Pastrimi i përgjithshëm i sildenafilit është 41 l / orë, dhe T 1/2 përfundimtar është 3-5 orë. Pas administrimit oral, si dhe pas administrimit intravenoz, sildenafil ekskretohet si metabolit, kryesisht nga zorrët (rreth 80% e dozës orale) dhe, në një masë më të vogël, nga veshkat (rreth 13% e dozës orale).

Farmakokinetika në grupe të veçanta pacientësh

Pacientët e moshuar

Në pacientët e moshuar të shëndetshëm (mbi 65 vjeç), pastrimi i sildenafilit zvogëlohet, dhe përqendrimi i sildenafilit falas në plazmën e gjakut është rreth 40% më i lartë se tek të rinjtë (18-45 vjeç). Mosha nuk ka një efekt klinikisht të rëndësishëm në incidencën e efekteve anësore.

Mosfunksionimi i veshkave

Me shkallë të butë (pastrimi i kreatininës (CC) 50-80 ml / min) dhe të moderuar (CC 30-49 ml / min) të dështimit të veshkave, farmakokinetika e sildenafilit pas një doze të vetme orale prej 50 mg nuk ndryshon. Në dështimin e rëndë të veshkave (CC< 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению значения AUC (100 %) и C max (88 %) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

Mosfunksionimi i mëlçisë

Në pacientët me cirrozë të mëlçisë (fazat A dhe B sipas klasifikimit Child-Pyo), pastrimi i sildenafilit zvogëlohet, gjë që çon në një rritje të vlerave AUC (84%) dhe Cmax (47%) në krahasim me ato me funksioni normal i mëlçisë në pacientët e së njëjtës moshë.grupet. Farmakokinetika e sildenafilit në pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë (faza C sipas klasifikimit Child-Pyo) nuk është studiuar.

Formulari i lëshimit

Tableta të veshura me film me ngjyrë blu, të rrumbullakëta, biconvex; në pushim - e bardhë ose pothuajse e bardhë.

Përbërësit ndihmës: celulozë mikrokristaline 50 mg, laktozë monohidrate 61.5 mg, kroskarmelozë natriumi 7.5 mg, povidone 4.5 mg, stearat magnezi 1.5 mg.

Përbërja e guaskës së filmit: Opadray II (alkool polivinil, i hidrolizuar pjesërisht 2 mg, dioksid titaniumi 1.145 mg, makrogol 1.01 mg, talk 0.74 mg, llak alumini i bazuar në blu të shkëlqyer 0.096 mg, oksid hekuri (II) të verdhë 0.0085 mg, hekur oksid (II) i zi 0.0005 mg).

1 kompjuter. - paketimi i qelizave të konturit (1) - pako kartoni.
2 copë - paketimi i qelizave të konturit (1) - pako kartoni.
4 gjera. - paketimi i qelizave të konturit (1) - pako kartoni.
10 copë. - paketimi i qelizave të konturit (1) - pako kartoni.
20 copë - kanaçe polimer (1) - pako kartoni.
20 copë - shishe polimer (1) - pako kartoni.

Dozimi

Doza e rekomanduar për shumicën e pacientëve të rritur është 50 mg afërsisht 1 orë para aktivitetit seksual. Duke marrë parasysh efektivitetin dhe tolerancën, doza mund të rritet në 100 mg ose të ulet në 25 mg. Doza maksimale e rekomanduar është 100 mg. Frekuenca maksimale e rekomanduar e përdorimit është një herë në ditë.

Mosfunksionimi i veshkave

< 30 мл/мин) - дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

Mosfunksionimi i mëlçisë

Përdorimi i kombinuar me ilaçe të tjera

Kur përdoret së bashku me ritonavir, doza maksimale e vetme e Sildenafil nuk duhet të kalojë 25 mg, dhe frekuenca e përdorimit duhet të jetë 1 herë në 48 orë.

Kur përdoret së bashku me frenuesit e izoenzimës citokrom CYP3A4 (eritromicinë, saquinavir, ketokonazol, itrakonazol), doza fillestare e Sildenafil duhet të jetë 25 mg. Për të minimizuar rrezikun e hipotensionit postural në pacientët që marrin alfa-bllokues, Sildenafil duhet të fillohet vetëm pasi të jetë arritur stabilizimi hemodinamik në këta pacientë. Duhet të merret parasysh edhe zvogëlimi i dozës fillestare të sildenafilit.

Pacientët e moshuar

Asnjë rregullim i dozës së Sildenafil nuk kërkohet.

Mbidozimi

Me një dozë të vetme të ilaçit Sildenafil në një dozë deri në 800 mg, ngjarjet anësore ishin të krahasueshme me ato kur ilaçi merrej në doza më të ulëta, por ato ishin më të zakonshme.

Trajtimi është simptomatik. Hemodializa nuk përshpejton pastrimin e sildenafilit, pasi kjo e fundit lidhet në mënyrë aktive me proteinat e plazmës dhe nuk ekskretohet nga veshkat.

Bashkëveprimi

Efekti i barnave të tjera në farmakokinetikën e sildenafil

Metabolizmi i sildenafilit ndodh kryesisht nën veprimin e izoenzimave të citokromit CYP3A4 (rruga kryesore) dhe CYP2C9, prandaj frenuesit e këtyre izoenzimave mund të zvogëlojnë pastrimin e sildenafilit, dhe induktorët, respektivisht, rrisin pastrimin e sildenafilit. Një rënie në pastrimin e sildenafilit u vërejt me përdorimin e njëkohshëm të frenuesve të izoenzimës citokrom CYP3A4 (ketokonazol, eritromicinë, cimetidinë). Cimetidina (800 mg), një frenues jospecifik i izoenzimës citokrom CYP3A4, kur merret së bashku me sildenafil (50 mg), shkakton një rritje të përqendrimit plazmatik të sildenafilit me 56%. Një dozë e vetme prej 100 mg sildenafil së bashku me eritromicinë (500 mg / ditë 2 herë në ditë për 5 ditë), një frenues specifik i izoenzimës citokrom CYP3A4, në sfondin e arritjes së një përqendrimi konstant të eritromicinës në gjak, çon në një rritje në AUC e sildenafil me 182%.

Me administrimin e kombinuar të sildenafilit (100 mg një herë) dhe saquinavir (1200 mg / ditë 3 herë në ditë), një frenues i proteazës HIV dhe izoenzimës së citokromit CYP3A4, në sfondin e arritjes së një përqendrimi konstant të saquinavir në gjak, C maksimumi i sildenafilit u rrit me 140%, dhe AUC u rrit me 210%. Sildenafil nuk ka efekt në farmakokinetikën e saquinavir.

Frenuesit më të fortë të izoenzimës citokrom CYP3A4, të tilla si ketokonazoli dhe itrakonazoli, mund të shkaktojnë ndryshime më të forta në farmakokinetikën e sildenafilit.

Përdorimi i njëkohshëm i sildenafil (100 mg një herë) dhe ritonavir (500 mg 2 herë në ditë), një frenues i proteazës HIV dhe një frenues i fortë i citokromit P450, në sfondin e arritjes së një përqendrimi konstant të ritonavirit në gjak çon në një rritje në C max e sildenafil me 300% (në 4 herë), dhe AUC me 1000% (11 herë). Pas 24 orësh, përqendrimi i sildenafilit në plazmën e gjakut është rreth 200 ng / ml (pas një përdorimi të vetëm të një sildenafil - 5 ng / ml), i cili është në përputhje me informacionin në lidhje me efektin e theksuar të ritonavirit në farmakokinetikën e substrateve të ndryshme të citokromit P 450. Sildenafil nuk ka efekt në farmakokinetikën e ritonavirit. Përdorimi i njëkohshëm i sildenafilit me ritonavir nuk rekomandohet. Nëse sildenafil merret në doza të rekomanduara nga pacientët që marrin njëkohësisht frenues të fortë të izoenzimës citokrom CYP3A4, atëherë C max e sildenafilit falas nuk kalon 200 nM, dhe ilaçi tolerohet mirë.

Një dozë e vetme e një antacidi (hidroksid magnezi / hidroksid alumini) nuk ndikon në disponueshmërinë biologjike të sildenafilit.

Frenuesit e izoenzimës citokrome CYP2C9 (tolbutamide, warfarin), izoenzima e citokromit CYP2D6 (frenuesit selektiv të rimarrjes së serotoninës, antidepresantët triciklik), diuretikët e tiazidit dhe tiazidit, frenuesit ACE, nuk ushtrojnë antagonistë të kalciumit.

Azitromicina (500 mg / ditë për 3 ditë) nuk ka efekt në AUC, C max T max, konstante të normës së eliminimit dhe T1 / 2 të sildenafilit ose metabolitit të tij kryesor qarkullues.

Efekti i sildenafil në ilaçe të tjera

Sildenafil është një frenues i dobët i izoenzimave të citokromit P 450 -1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 dhe ZA4 (IC 50> 150 μmol). Kur sildenafil merret në doza të rekomanduara, C max e tij është rreth 1 μmol, prandaj nuk ka gjasa që sildenafil të ndikojë në pastrimin e substrateve të këtyre izoenzimave.

Sildenafil rrit efektin hipotensiv të nitrateve si me përdorimin e zgjatur të këtyre të fundit ashtu edhe me emërimin e tyre për indikacione akute. Në këtë drejtim, përdorimi i sildenafilit në kombinim me dhuruesit e nitrateve ose oksidit nitrik është kundërindikuar.

Me administrimin e njëkohshëm të α-bllokuesit doxazosin (4 mg dhe 8 mg) dhe sildenafil (25 mg, 50 mg dhe 100 mg) në pacientët me hiperplazi beninje të prostatës me hemodinamikë të qëndrueshme, ulja mesatare shtesë e presionit sistolik / diastolik të gjakut në pozicioni i shtrirë ishte 7/7 mmHg Art., 9/5 mm Hg dhe 8/4 mm Hg, respektivisht, dhe në pozicionin në këmbë - 6/6 mm Hg, 11/4 mm Hg. dhe 4/5 mm Hg, respektivisht. Raportohen raste të rralla të zhvillimit të hipotensionit simptomatik postural në pacientë të tillë, të manifestuar në formën e marramendjes (pa zbehje). Në disa pacientë të ndjeshëm që marrin α-bllokues, përdorimi i njëkohshëm i sildenafilit mund të çojë në hipotension simptomatik.

Shenjat e ndërveprimit domethënës me tolbutamid (250 mg) ose warfarioma (40 mg), të cilat metabolizohen nga izoenzima citokrome CYP2C9, nuk janë identifikuar.

Sildenafil (100 mg) nuk ka efekt në farmakokinetikën e frenuesve të proteazës HIV, saquinavir dhe ritonavir, të cilët janë substrate të izoenzimës citokrom CYP3A4, në një nivel konstant në gjak. Sildenafil (50 mg) nuk shkakton një rritje shtesë të kohës së gjakderdhjes kur merrni acid acetilsalicilik (150 mg). Sildenafil (50 mg) nuk rrit efektin hipotensiv të alkoolit në vullnetarë të shëndetshëm me një përqendrim maksimal të alkoolit në gjak prej 0.08% mesatarisht (80 mg / dL).

Në pacientët me hipertension arterial, nuk kishte shenja të ndërveprimit midis sildenafil (100 mg) dhe amlodipinës. Rënia mesatare shtesë e presionit të gjakut në pozicionin shtrirë është 8 mm Hg. (sistolike) dhe 7 mm Hg. (diastolike).

Përdorimi i sildenafil në kombinim me ilaçe antihipertensive nuk çon në efekte anësore shtesë.

Efekte anësore

Në mënyrë tipike, efektet anësore të Sildenafil janë të lehta në të moderuara dhe kalimtare.

Në studimet që përdorin një dozë fikse, është treguar se frekuenca

Kur përdorni ilaçin Sildenafil në doza më të larta se sa rekomandohet, ngjarjet anësore ishin të ngjashme me ato të përmendura më lart, por zakonisht më të zakonshme.

Çrregullime të përgjithshme: edemë të fytyrës, reaksione ndaj fotosensibilitetit, shok, asteni, dhimbje, të dridhura, dhimbje barku, dhimbje gjoksi.

Reagimet alergjike: reaksionet e mbindjeshmërisë (përfshirë skuqjen e lëkurës), sindromi Stevens-Johnson, nekroliza toksike epidermale (sindroma Lyell).

Çrregullime të sistemit nervor qendror dhe periferik: përgjumje, pagjumësi, hipestezi, parestezi, ataksi, nevralgji, neuropati, dridhje, depresion, ëndrra të pazakonta, reflekset e zvogëluara, goditje në tru, sulm ishemik kalimtar, konvulsione, përfshirë. të përsëritura

Shkeljet e sistemit kardiovaskular: takikardi, rritje ose ulje të presionit të gjakut, infarkt miokardi, fibrilim atrial, aritmi ventrikulare, angina pectoris të paqëndrueshme, bllok AV, trombozë cerebrale, dështim të zemrës, çrregullime EKG, kardiomiopati, vdekje e papritur, zbehje.

Çrregullime të frymëmarrjes: epistaksi, astma, gulçim, laringit, faringjit, sinusit, bronkit, rritje e prodhimit të pështymës, kollë e shtuar.

Çrregullime gastrointestinale: të vjella, nauze, tharje e mukozës së gojës, glossit, kolit, disfagi, gastrit, gastroenterit, ezofagit, stomatit, gjakderdhje rektale, gingivit.

Çrregullimet nga organi i shikimit: dhimbje në sy, skuqje të syve / injeksione sklerale, dëmtim të konjuktivës, lacrimacion i dëmtuar, neuropati optike ishemike e përparme, okluzion vaskular i retinës, defekte të fushës vizuale, mydriasis, katarakte, dhimbje në sy.

Çrregullime të dëgjimit: marramendje, tringëllimë në veshët, dhimbje veshi, shurdhim.

Çrregullime të gjakut dhe sistemit limfatik: anemi, leukopeni.

Çrregullime metabolike dhe ushqyese: etja, përdhes, diabeti i paqëndrueshëm, hiperglicemia, edema periferike, hiperuricemia, reagimi hipoglikemik, hipernatremia.

Çrregullime muskuloskeletale: artriti, artroza, mialgjia, këputja e tendinit, tendovaginiti, dhimbja e kockave, miastenia gravis, sinoviti.

Çrregullime të lëkurës dhe indit nënlëkuror: urtikaria, herpes simplex, kruajtje, djersitje, ulcera të lëkurës, dermatit kontakti, dermatit eksfoliativ.

Çrregullime nga sistemi gjenitourinar: cystitis, nocturia, urinim i shpeshtë, gynecomastia, mosmbajtje urinare, derdhje e dëmtuar, edemë e organeve gjenitale, anorgasmia.

Çrregullimet e sistemit riprodhues: mbledhje e zgjatur dhe / ose priapizëm.

Indikacionet

• trajtimi i mosfunksionimit erektil, i karakterizuar nga pamundësia për të arritur ose mbajtur një ereksion të penisit të mjaftueshëm për marrëdhënie të kënaqshme.

Sildenafil është efektiv vetëm për stimulimin seksual.

Kundërindikimet

• mbindjeshmëria ndaj sildenafilit ose ndonjë përbërësi tjetër të ilaçit;
• përdorimi në pacientët që marrin donatorë të vazhdueshëm ose të ndërprerë të oksidit nitrik, nitrateve organike ose nitriteve në çdo formë, pasi sildenafil rrit efektin hipotensiv të nitrateve (shiko seksionin "Ndërveprimi me produktet e tjera medicinale") Siguria dhe efikasiteti i Sildenafil kur përdoret së bashku me ilaçe të tjera trajtimi i mosfunksionimit ngrerë nuk është studiuar, prandaj përdorimi i kombinimeve të tilla nuk rekomandohet (shih pjesën "Udhëzime speciale");
• sipas një treguesi të regjistruar, Sildenafil nuk është menduar për përdorim tek fëmijët nën 18 vjeç;
• sipas një treguesi të regjistruar, Sildenafil nuk është menduar për përdorim tek gratë;
• mungesa e laktazës, intoleranca ndaj laktozës, malabsorbimi i glukozës-galaktozës;
• përdorimi i njëkohshëm i sildenafilit me ritonavir nuk rekomandohet.

Me kujdes: deformimi anatomik i penisit (angulacioni, fibroza shpellore ose sëmundja Peyronie).

Sëmundjet që predispozojnë për zhvillimin e priapizmit (anemia e qelizës drapër, mieloma e shumëfishtë, leuçemia, trombocitemia).

Sëmundje të shoqëruara me gjakderdhje.

Përkeqësimi i ulçerës së stomakut dhe ulçerës duodenale.

Retiniti i trashëguar pigmentosa.

Dështimi i zemrës, angina pectoris e paqëndrueshme, infarkti i miokardit, goditja ose aritmitë kërcënuese për jetën, hipertensioni arterial (BP> 170/100 mm Hg) ose hipotensioni (BP< 90/50 мм рт.ст.).

Në pacientët me episode të zhvillimit të neuropatisë ishemike të përparme jo-arteritike të nervit optik (në histori).

Karakteristikat e aplikimit

Aplikimi gjatë shtatzënisë dhe laktacionit

Sipas indikacionit të regjistruar, ilaçi nuk është i destinuar për përdorim tek gratë.

Aplikimi për shkelje të funksionit të mëlçisë

Meqenëse eliminimi i sildenafilit është i dëmtuar në pacientët me dëmtim të mëlçisë (në veçanti, me cirrozë), doza e Sildenafil duhet të zvogëlohet në 25 mg.

Aplikim për funksion të dëmtuar të veshkave

Me insuficiencë renale të butë deri të moderuar (CC 30-80 ml / min), rregullimi i dozës nuk kërkohet, me dështim të rëndë renal (CC< 30 мл/мин) - дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

Aplikimi tek fëmijët

udhëzime të veçanta

Për të diagnostikuar mosfunksionimin erektil, për të përcaktuar shkaqet e tyre të mundshme dhe për të zgjedhur një trajtim adekuat, është e nevojshme të mblidhni një histori të plotë mjekësore dhe të bëni një ekzaminim të plotë fizik. Ilaçet për mosfunksionim ngrerë duhet të përdoren me kujdes në pacientët me deformim anatomik të penisit (angulacion, fibrozë shpellore, sëmundje Peyronie), ose në pacientë me faktorë rreziku për priapizëm (anemi drapore, mieloma e shumëfishtë, leuçemi).

Ilaçet e destinuara për trajtimin e mosfunksionimit erektil nuk duhet t'u përshkruhen meshkujve për të cilët aktiviteti seksual është i padëshirueshëm.

Aktiviteti seksual paraqet një rrezik të caktuar në prani të sëmundjeve të zemrës, prandaj, para se të filloni ndonjë terapi për mosfunksionim ngrerë, mjeku duhet ta referojë pacientin në një ekzaminim të gjendjes së sistemit kardiovaskular. Aktiviteti seksual është i padëshirueshëm në pacientët me insuficiencë kardiake, anginë pectoris të paqëndrueshme, infarkt miokardi ose goditje në 6 muajt e fundit, aritmi kërcënuese për jetën, hipertension arterial (BP> 170/100 mm Hg) ose hipotension (BP)< 90/50 мм рт. ст.). В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1,1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0,3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших препарат Силденафил, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Komplikimet kardiovaskulare

Gjatë përdorimit të marketingut të sildenafilit për trajtimin e mosfunksionimit erektil, ngjarje anësore të tilla si komplikime serioze kardiovaskulare (përfshirë infarktin e miokardit, anginë të paqëndrueshme, vdekje të papritur kardiake, aritmi ventrikulare, goditje hemorragjike, sulm ishemik kalimtar, hipertension dhe hipotension) raportuar.) i cili kishte një lidhje të përkohshme me përdorimin e sildenafilit. Shumica e këtyre pacientëve, por jo të gjithë, kishin faktorë rreziku për komplikime kardiovaskulare. Shumë nga këto ngjarje negative ndodhën menjëherë pas aktivitetit seksual, dhe disa prej tyre u vunë re pas marrjes së sildenafilit pa aktivitet seksual të mëvonshëm. Nuk është e mundur të përcaktohet prania e një lidhjeje të drejtpërdrejtë midis fenomeneve të padëshiruara të vëzhguara dhe faktorëve të treguar ose të tjerë.

Hipotensioni

Sildenafil ka një efekt vazodilues sistemik, duke çuar në një rënie kalimtare të LD, e cila nuk është klinikisht e rëndësishme dhe nuk çon në ndonjë pasojë në shumicën e pacientëve. Sidoqoftë, para se të përshkruani ilaçin Sildenafil, mjeku duhet të vlerësojë me kujdes rrezikun e manifestimeve të mundshme të padëshirueshme të veprimit vazodilues në pacientët me sëmundje përkatëse, veçanërisht në sfondin e aktivitetit seksual. Rritja e ndjeshmërisë ndaj vazodilatatorëve vërehet tek pacientët me pengim të traktit dalës të ventrikulit të majtë (stenozë aortale, kardiomiopati obstruktive hipertrofike), si dhe me sindromën e rrallë të atrofisë sistemike të shumëfishtë, të manifestuar me dëmtim të rëndë të rregullimit të presionit të gjakut nga sistemi nervor autonom Me

Meqenëse përdorimi i kombinuar i sildenafilit dhe α-bllokuesve mund të çojë në hipotension simptomatik në disa pacientë të ndjeshëm, ilaçi Sildenafil duhet të përdoret me kujdes në pacientët që marrin α-bllokues. Për të minimizuar rrezikun e hipotensionit postural në pacientët që marrin α-bllokues, Sildenafil duhet të fillohet vetëm pasi të arrihet stabilizimi i parametrave hemodinamikë në këta pacientë. Ju gjithashtu duhet të konsideroni mundësinë e zvogëlimit të dozës fillestare të ilaçit Sildenafil. Mjeku duhet të këshillojë pacientët se çfarë veprimi duhet të ndërmarrin nëse shfaqen simptoma të hipotensionit postural.

Dëmtimi i shikimit

Ka pasur raste të rralla të zhvillimit të neuropatisë ishemike anterior jo-arteritike të nervit optik si shkak i përkeqësimit ose humbjes së shikimit me përdorimin e të gjithë frenuesve të PDE5, përfshirë sildenafilin. Shumica e këtyre pacientëve kishin faktorë rreziku si gërmimi (thellimi) i diskut optik, mosha mbi 50 vjeç, diabeti mellitus, hipertensioni, sëmundjet koronare të zemrës, hiperlipidemia dhe pirja e duhanit. Një marrëdhënie kauzale midis marrjes së frenuesve të PDE5 dhe zhvillimit të neuropatisë iskemike jo-arteritike të përparme të nervit optik nuk u zbulua. Mjeku duhet të informojë pacientin në lidhje me rritjen e rrezikut të zhvillimit të neuropatisë ishemike anteriore jo-arteritike të nervit optik, nëse kjo gjendje është vërejtur tashmë. Në rast të humbjes së papritur të shikimit, pacientët duhet të marrin menjëherë kujdesin e nevojshëm mjekësor. Një numër i vogël i pacientëve me retinitis pigmentosa të trashëguar kanë çrregullime të përcaktuara gjenetikisht të funksioneve të fosfodiesterazave të retinës. Nuk ka informacion mbi sigurinë e përdorimit të ilaçit Sildenafil në pacientët me retinitis pigmentosa, prandaj, sildenafil duhet të përdoret me kujdes.

Dëmtimi i dëgjimit

Disa studime post-marketing dhe klinike kanë raportuar raste të dëmtimit ose humbjes së papritur të dëgjimit të shoqëruar me përdorimin e të gjithë frenuesve të PDE5, përfshirë sildenafilin. Shumica e këtyre pacientëve kishin faktorë rreziku për dëmtim ose humbje të papritur të dëgjimit. Një lidhje shkakësore midis përdorimit të frenuesve të PDE5 dhe dëmtimit të papritur të dëgjimit ose humbjes së dëgjimit nuk është vërtetuar. Në rast të humbjes së papritur të dëgjimit ose humbjes së dëgjimit gjatë marrjes së sildenafil, duhet menjëherë të konsultoheni me mjekun tuaj.

Gjakderdhje

Sildenafil rrit efektin antitrombocitar të nitroprusidit të natriumit, një dhurues i oksidit nitrik, në trombocitet njerëzore in vitro. Nuk ka të dhëna për sigurinë e përdorimit të sildenafil në pacientët me prirje për gjakderdhje ose përkeqësim të ulçerës së stomakut dhe duodenale, kështu që ilaçi Sildenafil duhet të përdoret me kujdes në këta pacientë. Incidenca e gjakderdhjes nga hundët në pacientët me PH të lidhur me sëmundjet difuze të indit lidhës ishte më e lartë (sildenafil 12.9%, placebo 0%) sesa në pacientët me hipertension primar pulmonar (sildenafil 3.0%, placebo 2.4%). Në pacientët që marrin sildenafil në kombinim me një antagonist të vitaminës K, incidenca e gjakderdhjes nga hunda ishte më e lartë (8.8%) sesa në pacientët që nuk merrnin një antagonist të vitaminës K (1.7%).

Përdorni së bashku me ilaçe të tjera për trajtimin e mosfunksionimit erektil.

Siguria dhe efikasiteti i ilaçit Sildenafil në lidhje me ilaçe të tjera për trajtimin e mosfunksionimit erektil nuk janë studiuar, prandaj përdorimi i kombinimeve të tilla nuk rekomandohet.

Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete dhe mekanizmat e kontrollit

Ndërsa merrte sildenafil, nuk kishte asnjë efekt negativ në aftësinë për të drejtuar një makinë ose mjete të tjera teknike.

Sidoqoftë, pasi që kur merrni sildenafil, një ulje e presionit të gjakut është e mundur, zhvillimi i kromatopsisë, shikimi i paqartë, etj. efektet anësore, duhet të jeni të vëmendshëm ndaj veprimit individual të ilaçit në këto situata, veçanërisht në fillim të trajtimit dhe kur ndryshoni regjimin e dozimit.

Përshkrimi i formës së dozimit

Pilula: mbuluar me një mbështjellës filmi blu, të rrumbullakët, biconvex. Në pushim - e bardhë ose pothuajse e bardhë.

efekt farmakologjik

Farmakodinamika

Sildenafil është një frenues i fuqishëm selektiv i PDE-5 specifik për cGMP.

Mekanizmi i veprimit

Zbatimi i mekanizmit fiziologjik të ereksionit shoqërohet me çlirimin e oksidit nitrik (NO) në korpus cavernosum gjatë stimulimit seksual. Kjo, nga ana tjetër, çon në një rritje të niveleve të cGMP, relaksim të mëvonshëm të indeve të muskujve të lëmuar të korpusit cavernosum dhe një rritje të rrjedhës së gjakut.

Sildenafil nuk ka një efekt relaksues të drejtpërdrejtë në trupin e izoluar të trupit të njeriut, por rrit efektin e oksidit nitrik (NO) duke penguar PDE-5, i cili është përgjegjës për prishjen e cGMP.

Sildenafil është selektiv për PDE-5 in vitro, aktiviteti i tij në lidhje me PDE-5 tejkalon aktivitetin në lidhje me izoenzimat e tjera të njohura të PDE: PDE-6-10 herë; PDE -1 - më shumë se 80 herë; PDE-2, PDE-4, PDE-7-PDE-11-më shumë se 700 herë. Sildenafil është 4000 herë më selektiv për PDE-5 në krahasim me PDE-3, i cili ka një rëndësi të madhe, pasi PDE-3 është një nga enzimat kryesore në rregullimin e kontraktilitetit të miokardit.

Stimulimi seksual është një parakusht për efektivitetin e sildenafil.

Të dhënat klinike

Hulumtime kardiologjike. Përdorimi i sildenafilit në doza deri në 100 mg nuk çoi në ndryshime klinike të rëndësishme të EKG në vullnetarë të shëndetshëm. Ulja maksimale e presionit sistolik të gjakut në pozicionin e shtrirë në shpinë pas marrjes së sildenafil në një dozë prej 100 mg ishte 8.3 mm Hg. Art , dhe DBP - 5.3 mm Hg. Art Një efekt më i theksuar, por edhe kalimtar në presionin e gjakut u vërejt në pacientët që marrin nitrate (shiko "Kundërindikimet", "Ndërveprimi").

Në një studim të efektit hemodinamik të sildenafilit në një dozë të vetme prej 100 mg në 14 pacientë me sëmundje të rëndë të arteries koronare (më shumë se 70% e pacientëve kishin stenozë të paktën një arterie koronare), SBP dhe DBP në pushim u ulën me 7 dhe 6%, respektivisht, dhe SBP pulmonare u ul me 9%. Sildenafil nuk ndikoi në prodhimin kardiak dhe nuk ndërhyri në rrjedhën e gjakut në arteriet stenotike koronare, dhe gjithashtu çoi në një rritje (me rreth 13%) të rrjedhës koronare të shkaktuar nga adenozina në arteriet koronare stenotike dhe të paprekura.

Në një studim të dyfishtë të verbër, të kontrolluar nga placebo, 144 pacientë me mosfunksionim ngrerë dhe anginë të qëndrueshme që merrnin ilaçe antianginale (përveç nitrateve) bënë stërvitje fizike derisa simptomat e anginës të qetësoheshin. Kohëzgjatja e ushtrimit ishte dukshëm më e gjatë (19.9 s; 0.9-38.9 s) në pacientët që merrnin sildenafil në një dozë të vetme prej 100 mg, krahasuar me pacientët që merrnin placebo.

Një studim i rastësishëm, i verbër i dyfishtë, i kontrolluar nga placebo hetoi efektin e ndryshimit të dozës së sildenafilit (deri në 100 mg) tek burrat (n = 568) me mosfunksionim ngrerë dhe hipertension duke marrë më shumë se dy ilaçe antihipertensive. Sildenafil përmirësoi ereksionin në 71% të meshkujve krahasuar me 18% në grupin e placebo. Incidenca e efekteve anësore ishte e krahasueshme me atë në grupet e tjera të pacientëve, si dhe në ato që merrnin më shumë se tre ilaçe antihipertensive.

Hulumtimi mbi dëmtimin e shikimit. Në disa pacientë, 1 orë pas marrjes së sildenafilit në një dozë prej 100 mg duke përdorur testin Farnsworth-Munsell 100, u zbulua një dëmtim i butë dhe kalimtar i aftësisë për të dalluar nuancat e ngjyrave (blu / jeshile). Këto ndryshime munguan 2 orë pas marrjes së ilaçit. Besohet se dëmtimi i shikimit të ngjyrave është shkaktuar nga frenimi i PDE-6, i cili është i përfshirë në procesin e transmetimit të dritës në retinë. Sildenafil nuk kishte asnjë efekt në mprehtësinë vizuale, perceptimin e kontrastit, elektroretinogramin, IOP ose diametrin e nxënësit.

Në një studim kryq të kontrolluar nga placebo të pacientëve me degjenerim makular të moshës së hershme të provuar (n = 9), sildenafil në një dozë të vetme prej 100 mg u tolerua mirë. Nuk kishte ndryshime klinikisht të rëndësishme në shikim, të vlerësuara me teste të veçanta vizuale (mprehtësia vizuale, grila Amsler, perceptimi i ngjyrave, modelimi i kalimit të ngjyrave, perimetri i Humphrey dhe fotostresi).

Efikasiteti

Efikasiteti dhe siguria e sildenafilit u vlerësua në 21 studime të rastësishme, të verbër të dyfishtë, të kontrolluar nga placebo që zgjasin deri në 6 muaj në 3000 pacientë të moshës 19 deri në 87 vjeç, me mosfunksionim ngrerë të etiologjive të ndryshme (organike, psikogjene ose të përziera). Efikasiteti i ilaçit u vlerësua globalisht duke përdorur një ditar ereksioni, një indeks ndërkombëtar të funksionit erektil (një pyetësor i vërtetuar mbi gjendjen e funksionit seksual) dhe një sondazh partnerësh.

Efikasiteti i sildenafilit, i përcaktuar si aftësia për të arritur dhe mbajtur një ereksion të mjaftueshëm për marrëdhënie të kënaqshme, është demonstruar në të gjitha studimet e kryera dhe të konfirmuara në studime afatgjata me kohëzgjatje 1 vjeçare. Në studimet që përdorin një dozë fikse, raporti i pacientëve që raportuan se terapia përmirësoi ereksionin e tyre ishte 62% (doza e sildenafilit - 25 mg), 74% (doza e sildenafilit - 50 mg) dhe 82% (doza e sildenafilit - 100 mg ) kundrejt 25% në grupin placebo. Analiza e indeksit ndërkombëtar të funksionit erektil tregoi se, përveç përmirësimit të ereksionit, trajtimi me sildenafil gjithashtu rrit cilësinë e orgazmës, bëri të mundur arritjen e kënaqësisë nga marrëdhëniet seksuale dhe kënaqësinë e përgjithshme.

Sipas të dhënave të grumbulluara, 59% e pacientëve me diabet mellitus, 43% e pacientëve që i nënshtrohen prostatektomisë radikale dhe 83% e pacientëve me dëmtime të palcës kurrizore ishin në mesin e pacientëve që raportuan ereksione të përmirësuara me trajtimin me sildenafil (kundrejt 16, 15 dhe 12% në grupi placebo, respektivisht). ...

Farmakokinetika

Thithje. Pas administrimit oral, sildenafil absorbohet me shpejtësi. Mesatarja e biodisponibilitetit absolut është rreth 40% (25 deri 63%). In vitro sildenafil në një përqendrim prej rreth 1.7 ng / ml (3.5 nmol) pengon aktivitetin e PDE-5 të njeriut me 50%. Pas një doze të vetme sildenafil në një dozë prej 100 mg, mesatarja C max e sildenafilit falas në plazmën e gjakut të meshkujve është rreth 18 ng / ml (38 nmol) dhe arrihet kur sildenafil merret me gojë në stomak bosh për një mesatarisht 60 minuta (nga 30 në 120 minuta). Kur merret në kombinim me ushqimet yndyrore, shkalla e absorbimit zvogëlohet: C max zvogëlohet mesatarisht me 29%, dhe T max rritet me 60 minuta, por shkalla e absorbimit nuk ndryshon dukshëm (AUC zvogëlohet me 11%).

Shpërndarja. V ss sildenafil mesatarisht 105 litra. Lidhja e sildenafilit dhe metabolitit kryesor qarkullues të tij N-demetil me proteinat e plazmës së gjakut është rreth 96% dhe nuk varet nga përqendrimi i përgjithshëm i barit. Më pak se 0.0002% e dozës së sildenafilit (mesatarisht 188 ng) u gjet në spermë 90 minuta pas marrjes së ilaçit.

Metabolizmi. Sildenafil metabolizohet kryesisht në mëlçi nga veprimi i izoenzimës CYP3A4 (rruga kryesore) dhe izoenzima CYP2C9 (rrugë e vogël). Metaboliti kryesor qarkullues aktiv që rezulton nga N-demetilimi i sildenafilit metabolizohet më tej. Selektiviteti i këtij metaboliti në lidhje me PDE është i krahasueshëm me atë të sildenafilit, dhe aktiviteti i tij në lidhje me PDE-5 in vitro përbën rreth 50% të aktivitetit të sildenafilit.

Përqendrimi i metabolitit në plazmën e gjakut të vullnetarëve të shëndetshëm është rreth 40% e përqendrimit të sildenafilit. Metaboliti N-demetil i nënshtrohet metabolizmit të mëtejshëm; T 1/2 - rreth 4 orë

Ekskretim. Pastrimi i përgjithshëm i sildenafilit është 41 l / orë, dhe T 1/2 përfundimtar është 3-5 orë. Pas administrimit oral, si dhe pas administrimit intravenoz, sildenafil ekskretohet si metabolit, kryesisht nga zorrët (rreth 80% e doza orale) dhe në një masë më të vogël nga veshkat (rreth 13% e dozës orale).

Grupet e veçanta të pacientëve

Pacientët e moshuar. Në pacientët e moshuar të shëndetshëm (mbi 65 vjeç), pastrimi i sildenafilit zvogëlohet, dhe përqendrimi i sildenafilit falas në plazmën e gjakut është rreth 40% më i lartë se tek të rinjtë (18-45 vjeç). Mosha nuk ka një efekt klinikisht të rëndësishëm në incidencën e efekteve anësore.

Mosfunksionimi i veshkave. Me shkallë të butë (kreatininë Cl - 50-80 ml / min) dhe të moderuar (kreatininë Cl - 30-49 ml / min) të dështimit të veshkave, farmakokinetika e sildenafilit pas një doze të vetme orale prej 50 mg nuk ndryshon. Në dështimin e rëndë renal (Cl kreatinina ≤30 ml / min), pastrimi i sildenafilit zvogëlohet, gjë që çon në një rritje afërsisht të dyfishtë të vlerave AUC (100%) dhe C max (88%) në krahasim me ato me veshka normale funksionojnë tek pacientët e së njëjtës moshë.grupet.

Mosfunksionimi i mëlçisë. Në pacientët me cirrozë të mëlçisë (fazat A dhe B sipas klasifikimit Child-Pugh), pastrimi i sildenafilit zvogëlohet, gjë që çon në një rritje të vlerave AUC (84%) dhe C max (47%) në krahasim me ato me funksion normal të mëlçisë në pacientët e së njëjtës grupmoshë. Farmakokinetika e sildenafilit në pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë (faza C sipas klasifikimit Child-Pugh) nuk është studiuar.

Indikacionet për ilaçin Sildenafil-SZ

Trajtimi i mosfunksionimit erektil, i karakterizuar nga pamundësia për të arritur ose mbajtur një ereksion të penisit të mjaftueshëm për marrëdhënie të kënaqshme.

Sildenafil është efektiv vetëm për stimulimin seksual.

Kundërindikimet

mbindjeshmëria ndaj sildenafilit ose ndonjë përbërësi tjetër të ilaçit;

përdorimi në pacientët që marrin donatorë të vazhdueshëm ose me ndërprerje oksid nitrik, nitrate organike ose nitrite në çdo formë, pasi sildenafil rrit efektin hipotensiv të nitrateve (shiko "Ndërveprimi");

mungesa e laktazës, intoleranca ndaj laktozës, malabsorbimi i glukozës-galaktozës;

sipas një indikacioni të regjistruar, Sildenafil-SZ nuk është menduar për përdorim tek gratë;

sipas një indikacioni të regjistruar, Sildenafil-SZ nuk është menduar për përdorim tek fëmijët nën 18 vjeç.

Siguria dhe efikasiteti i ilaçit Sildenafil-SZ kur përdoret së bashku me ilaçe të tjera për trajtimin e mosfunksionimit erektil nuk janë studiuar, prandaj përdorimi i kombinimeve të tilla nuk rekomandohet (shiko "Udhëzimet speciale"); përdorimi i njëkohshëm i sildenafilit me ritonavir nuk rekomandohet (shiko "Dozimi dhe Administrimi", "Ndërveprimi").

Me kujdes: deformimi anatomik i penisit (angulacioni, fibroza shpellore ose sëmundja e Peyronie) (shiko "Udhëzimet speciale"); sëmundjet që predispozojnë për zhvillimin e priapizmit (anemia e qelizës drapër, mieloma e shumëfishtë, leuçemia, trombocitemia - shiko "Udhëzime speciale"); sëmundje të shoqëruara me gjakderdhje; përkeqësimi i ulçerës së stomakut dhe ulçerës duodenale; retiniti i trashëguar pigmentosa (shih "Udhëzime speciale"); dështimi i zemrës, angina e paqëndrueshme, infarkti i miokardit, goditja ose aritmitë kërcënuese për jetën, hipertensioni (BP> 170/100 mm Hg) ose hipotensioni (PB<90/50 мм рт. ст. ) (см. «Особые указания»); пациенты с эпизодами развития неартериитной передней ишемической невропатии зрительного нерва (НПИНЗН) (в анамнезе).

Aplikimi gjatë shtatzënisë dhe laktacionit

Sipas indikacionit të regjistruar, ilaçi nuk është i destinuar për përdorim tek gratë.

Efekte anësore

Efektet anësore më të zakonshme ishin dhimbja e kokës dhe ndezjet e nxehta.

Në mënyrë tipike, efektet anësore të Sildenafil-SZ janë të lehta deri të moderuara dhe kalimtare.

Studimet që përdorin një dozë fikse kanë treguar se incidenca e disa ngjarjeve anësore rritet me rritjen e dozës.

Frekuenca e reaksioneve anësore paraqitet sipas klasifikimit të mëposhtëm: shumë shpesh - ≥1 / 10%; shpesh - nga ≥1 deri në<10%; нечасто — от ≥0,1 до <1%; редко — от ≥0,01 до <0,1%; очень редко — <0,01%; частота неизвестна — невозможно определить на основе имеющихся данных.

Nga sistemi imunitar: rrallë - reaksione të mbindjeshmërisë (përfshirë skuqjen e lëkurës), reaksione alergjike.

Nga ana e organit të shikimit: shpesh - shikim i paqartë, shikim i paqartë, cianopsi; rrallë - dhimbje në sy, fotofobi, fotopsi, kromatopsi, skuqje e syve / injeksion i sklera, ndryshim në shkëlqimin e perceptimit të dritës, mydriasis, konjuktivit, hemorragji në indet e syrit, katarakt, prishje të aparatit lacrimal; rrallë - ënjtje e qepallave dhe indeve ngjitur, një ndjenjë e thatësisë në sy, prania e qarqeve të ylbertë në fushën e shikimit rreth burimit të dritës, rritje e lodhjes së syve, shikimi i objekteve me ngjyrë të verdhë (ksantopsia), shikimi i objekteve me të kuqe (eritropsia), hiperemia konjuktive, membranat e acarimit të mukozës së syve, siklet në sy; frekuenca e panjohur - NPINZN, okluzioni i venave të retinës, defekti i fushës vizuale, diplomopia *, humbja e përkohshme e shikimit ose ulja e mprehtësisë vizuale, rritja e IOP, edema e retinës, sëmundja vaskulare e retinës, shkëputja e qelqit / tërheqja e qelqit.

Nga ana e organit të dëgjimit: rrallë - humbje ose humbje e papritur e dëgjimit, tringëllimë në veshët, zhurmë në vesh, dhimbje veshi.

Nga ana e KKK -së: shpesh ndezje të nxehta; rrallë - takikardi, palpitacione, ulje ose rritje të presionit të gjakut, rritje të rrahjeve të zemrës, angina pectoris të paqëndrueshme, bllokim AV, infarkt miokardi, trombozë cerebrale, arrest kardiak, dështim të zemrës, lexime jonormale të EKG, kardiomiopati; rrallë - fibrilacion atrial, vdekje e papritur kardiake *, aritmi ventrikulare *.

Nga ana e gjakut dhe sistemit limfatik: rrallë - anemi, leukopeni.

Nga ana e metabolizmit dhe të ushqyerit: rrallë - një ndjenjë etjeje, edeme, përdhes, diabet mellitus të pakompensuar, hiperglicemi, edemë periferike, hyperuricemia, hypoglycemia, hypernatremia.

Nga sistemi i frymëmarrjes: shpesh - kongjestion i hundës; rrallë - epistaksi, rinit, astmë, dispne, laringit, faringjit, sinusit, bronkit, vëllim i rritur i pështymës, kollë e shtuar; rrallë - një ndjenjë shtrëngimi në fyt, thatësi e mukozës së hundës, edemë të mukozës së hundës.

Nga trakti gastrointestinal: shpesh - nauze, dispepsi; rrallë - GERD, të vjella, dhimbje barku, thatësi e mukozës së gojës, glossit, gingivit, kolit, disfagi, gastrit, gastroenterit, ezofagit, stomatit, teste jonormale të funksionit të mëlçisë, gjakderdhje rektale; rrallë - hipoestezia e mukozës së gojës.

Nga ana e sistemit musculoskeletal: shpesh - dhimbje prapa; rrallë - mialgji, dhimbje në ekstremitete, artrit, artrozë, këputje të tendinit, tenosinovit, dhimbje kockash, miastenia gravis, sinovit.

Nga sistemi gjenitourinar: rrallë - cistiti, nokturia, zmadhimi i gjirit, mosmbajtja e urinës, hematuria, çrregullimi i derdhjes, edema gjenitale, anorgazmia, hematospermia, dëmtimi i indeve të penisit; rrallë - ereksion i zgjatur dhe / ose priapizëm, gjakderdhje nga penisi.

Nga ana e sistemit nervor qendror dhe periferik: shumë shpesh - dhimbje koke; shpesh - marramendje; rrallë - përgjumje, migrenë, ataksi, hipertoni, nevralgji, neuropati, parestezi, dridhje, marramendje, simptoma të depresionit, pagjumësi, ëndrra të pazakonta, rritje të reflekseve, hipestezi; rrallë - konvulsione *, konvulsione të përsëritura *, të fikët, aksident cerebrovaskular, sulm ishemik kalimtar.

Nga ana e lëkurës dhe indeve nënlëkurore: rrallë - skuqje e lëkurës, urtikaria, herpes simplex, kruajtje, djersitje e shtuar, ulcera e lëkurës, dermatit kontakti, dermatit eksfoliativ; frekuenca e panjohur - sindroma Stevens -Johnson, nekroliza toksike epidermale.

Të tjerët: rrallë - një ndjenjë e nxehtësisë, ënjtje e fytyrës, reagim ndaj fotosensibilitetit, shok, asteni, lodhje, dhimbje të lokalizimit të ndryshëm, të dridhura, rënie aksidentale, dhimbje gjoksi, lëndime aksidentale; rrallë - nervozizëm.

Gjatë përdorimit të marketingut të sildenafilit për trajtimin e mosfunksionimit erektil, janë raportuar ngjarje anësore të tilla si komplikime të rënda kardiovaskulare (përfshirë infarktin e miokardit, anginë pectoris të paqëndrueshëm, vdekje të papritur kardiake, aritmi ventrikulare, goditje hemorragjike, hipertension dhe hipotension) një marrëdhënie e përkohshme me përdorimin e sildenafilit. Shumica e këtyre pacientëve (por jo të gjithë) kishin faktorë rreziku për komplikime kardiovaskulare. Shumë nga këto ngjarje negative ndodhën menjëherë pas aktivitetit seksual, dhe disa prej tyre u vunë re pas marrjes së sildenafilit pa aktivitet seksual të mëvonshëm. Nuk është e mundur të përcaktohet prania e një lidhjeje të drejtpërdrejtë midis fenomeneve të padëshiruara të vëzhguara dhe faktorëve të treguar ose të tjerë.

Dëmtimi i shikimit

Në raste të rralla, gjatë përdorimit pas regjistrimit të të gjithë frenuesve PDE-5, përfshirë. sildenafil, kanë raportuar NPINZN, një sëmundje e rrallë dhe shkak i rënies ose humbjes së shikimit. Shumica e këtyre pacientëve kishin faktorë rreziku, në veçanti, një rënie në raportin e diametrave të gërmimit dhe kokës së nervit optik (disk i ndenjur), mosha mbi 50 vjeç, diabeti mellitus, hipertensioni, sëmundjet e arterieve koronare, hiperlipidemia dhe pirja e duhanit Me

Një studim vëzhgues vlerësoi nëse përdorimi i fundit i barnave të klasës së frenuesve PDE5 shoqërohet me fillimin akut të NPINZN. Rezultatet tregojnë një rritje afërsisht të dyfishtë të rrezikut të NPINZN brenda pesë T 1/2 pas administrimit të frenuesit PDE-5. Sipas literaturës së publikuar, incidenca vjetore e NPINZN është 2.5-11.8 raste për 100,000 burra të moshës ≥50 vjeç në popullatën e përgjithshme.

Në rast të humbjes së papritur të shikimit, pacientët duhet të këshillohen që të ndërpresin terapinë me sildenafil dhe të konsultohen menjëherë me një mjek. Individët që kanë pasur tashmë një rast të NPINZN kanë një rrezik në rritje të përsëritjes së NPINZN. Prandaj, mjeku duhet të diskutojë këtë rrezik me këta pacientë dhe gjithashtu të diskutojë me ta mundësinë e mundshme të efekteve anësore të frenuesve të PDE5. Frenuesit PDE-5, përfshirë sildenafil, në këta pacientë duhet të përdoret me kujdes dhe vetëm në situatat kur përfitimi i pritshëm tejkalon rrezikun. Kur përdorni ilaçin Sildenafil-SZ në doza më të larta se sa rekomandohet, ngjarjet anësore ishin të ngjashme me ato të përmendura më lart, por zakonisht më të zakonshme.

* Efektet anësore të identifikuara gjatë hulumtimit pas marketingut.

Bashkëveprimi

Efekti i barnave të tjera në farmakokinetikën e sildenafil

Metabolizmi i sildenafilit ndodh kryesisht nën veprimin e izoenzimave CYP3A4 (rruga kryesore) dhe CYP2C9, prandaj frenuesit e këtyre izoenzimave mund të zvogëlojnë pastrimin e sildenafilit, dhe induktorët mund të rrisin pastrimin e sildenafilit në përputhje me rrethanat.

Një rënie në pastrimin e sildenafilit u vërejt me përdorimin e njëkohshëm të frenuesve të izoenzimës CYP3A4 (ketokonazol, eritromicinë, cimetidinë). Cimetidina (800 mg), një frenues jo specifik i izoenzimës CYP3A4, kur merret së bashku me sildenafil (50 mg), shkakton një rritje të përqendrimit të sildenafilit në plazmë me 56%.

Një dozë e vetme prej 100 mg sildenafil së bashku me eritromicinë (500 mg / ditë 2 herë në ditë për 5 ditë), një frenues specifik i izoenzimës citokrom CYP3A4, në sfondin e arritjes së një përqendrimi konstant të eritromicinës në gjak, çon në një rritje në AUC e sildenafil me 182%.

Me administrimin e kombinuar të sildenafilit (100 mg një herë) dhe saquinavir (1200 mg / ditë 3 herë në ditë), një frenues i proteazës HIV dhe izoenzimës së citokromit CYP3A4, në sfondin e arritjes së një përqendrimi konstant të saquinavir në gjak, C maksimumi i sildenafilit u rrit me 140%, dhe AUC u rrit me 210%. Sildenafil nuk ka efekt në farmakokinetikën e saquinavir.

Frenuesit më të fortë të izoenzimës CYP3A4, të tilla si ketokonazoli dhe itrakonazoli, mund të shkaktojnë ndryshime më të theksuara në farmakokinetikën e sildenafilit.

Përdorimi i njëkohshëm i sildenafil (100 mg një herë) dhe ritonavir (500 mg 2 herë në ditë), një frenues i proteazës HIV dhe një frenues i fortë i citokromit P450, në sfondin e arritjes së një përqendrimi konstant të ritonavirit në gjak çon në një rritje në C max e sildenafilit me 300% (4 herë), dhe AUC me 1000% (11 herë). Pas 24 orësh, përqendrimi i sildenafilit në plazmën e gjakut është rreth 200 ng / ml (pas një përdorimi të vetëm të një sildenafil - 5 ng / ml), i cili është në përputhje me informacionin mbi efektin e theksuar të ritonavirit në farmakokinetikën e ndryshme substrate të citokromit P450.

Sildenafil nuk ka efekt në farmakokinetikën e ritonavirit. Përdorimi i njëkohshëm i sildenafilit me ritonavir nuk rekomandohet.

Një dozë e vetme e një antacidi (hidroksid magnezi / hidroksid alumini) nuk ndikon në disponueshmërinë biologjike të sildenafilit.

Frenuesit e izoenzimës CYP2C9 (tolbutamide, warfarin), izoenzima CYP2D6(SSRI, antidepresantë triciklik), diuretikë të ngjashëm me tiazidin dhe tiazidin, frenuesit ACE dhe antagonistët e kalciumit nuk ndikojnë në farmakokinetikën e sildenafilit.

Azitromicina (500 mg / ditë për 3 ditë) nuk ka efekt në AUC, C max, T max, konstanten e normës së eliminimit dhe T 1/2 e sildenafilit ose metabolitit të tij kryesor qarkullues.

Efekti i sildenafil në ilaçe të tjera

Sildenafil është një frenues i dobët i izoenzimave të citokromit P450 - 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 dhe 3A4 (IC 50> 150 μmol). Kur sildenafil merret në doza të rekomanduara, C max e tij është rreth 1 μmol, kështu që nuk ka gjasa që sildenafil të ndikojë në pastrimin e substrateve të këtyre izoenzimave.

Sildenafil rrit efektin hipotensiv të nitrateve si me përdorimin e zgjatur të këtyre të fundit ashtu edhe me emërimin e tyre për indikacione akute. Në këtë drejtim, përdorimi i sildenafilit në kombinim me dhuruesit e nitrateve ose oksidit nitrik është kundërindikuar.

Me administrimin e njëkohshëm të bllokuesit α-adrenergjik doxazosin (4 dhe 8 mg) dhe sildenafil (25, 50 dhe 100 mg) në pacientët me hiperplazi beninje të prostatës me hemodinamikë të qëndrueshme, ulja mesatare shtesë e SBP / DBP në pozicionin shtrirë ishte 7/7, 9/5 dhe 8/4 mm Hg. Art respektivisht, dhe në pozicionin në këmbë - 6/6 mm, 11/4 dhe 4/5 mm Hg. Art respektivisht Raportohen raste të rralla të zhvillimit të hipotensionit simptomatik postural në pacientë të tillë, të manifestuar në formën e marramendjes (pa zbehje). Në disa pacientë të ndjeshëm që marrin α-bllokues, përdorimi i njëkohshëm i sildenafilit mund të çojë në hipotension simptomatik.

Shenjat e ndërveprimit domethënës me tolbutamid (250 mg) ose warfarin (40 mg), të cilat metabolizohen nga izoenzima CYP2C9, nuk janë identifikuar.

Sildenafil (100 mg) nuk ndikon në farmakokinetikën e frenuesve të proteazës HIV, saquinavir dhe ritonavir, të cilët janë substrate të izoenzimës CYP3A4, në një nivel konstant në gjak.

Sildenafil (50 mg) nuk shkakton një rritje shtesë të kohës së gjakderdhjes me acid acetilsalicilik (150 mg).

Sildenafil (50 mg) nuk rrit efektin hipotensiv të alkoolit në vullnetarë të shëndetshëm me një nivel Cmax të alkoolit në gjak mesatarisht 0.08% (80 mg / dl).

Në pacientët me hipertension arterial, nuk kishte shenja të ndërveprimit midis sildenafil (100 mg) dhe amlodipinës. Rënia mesatare shtesë e presionit të gjakut në pozicionin shtrirë është 8 mm Hg. Art (SBP) dhe 7 mm Hg. Art (dAD).

Përdorimi i sildenafil në kombinim me ilaçe antihipertensive nuk çon në efekte anësore shtesë.

Metoda e administrimit dhe dozimi

Brenda. Doza e rekomanduar për shumicën e pacientëve të rritur është 50 mg afërsisht 1 orë para aktivitetit seksual. Duke marrë parasysh efektivitetin dhe tolerancën, doza mund të rritet në 100 mg ose të ulet në 25 mg.

Mosfunksionimi i veshkave. Me dështim të butë dhe të moderuar të veshkave (Cl kreatinina 30-80 ml / min), rregullimi i dozës nuk kërkohet, me dështim të rëndë renal (Cl kreatininë<30 мл/мин) дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

Mosfunksionimi i mëlçisë. Meqenëse eliminimi i sildenafilit është i dëmtuar në pacientët me dëmtim të mëlçisë (në veçanti, me cirrozë), doza e Sildenafil-SZ duhet të zvogëlohet në 25 mg.

Përdorimi i përbashkët me ilaçe të tjera. Kur përdoret së bashku me ritonavir, doza maksimale e vetme e Sildenafil-SZ nuk duhet të kalojë 25 mg, dhe frekuenca e përdorimit duhet të jetë 1 herë në 48 orë (shiko Ndërveprimi).

Kur përdoret së bashku me frenuesit e izoenzimës CYP3A4 (eritromicinë, saquinavir, ketokonazol, itrakonazol), doza fillestare e Sildenafil-SZ duhet të jetë 25 mg (shih Ndërveprimi).

Për të minimizuar rrezikun e hipotensionit postural në pacientët që marrin α-bllokues, Sildenafil-SZ duhet të merret vetëm pasi të jetë arritur stabilizimi hemodinamik në këta pacientë. Ju gjithashtu duhet të keni parasysh mundësinë e zvogëlimit të dozës fillestare të sildenafil (shikoni "Udhëzimet speciale" dhe "Ndërveprimi").

Pacientët e moshuar. Nuk kërkohet rregullim i dozës së Sildenafil-SZ.

Mbidozimi

Me një dozë të vetme të Sildenafil-SZ në një dozë deri në 800 mg, ngjarjet negative ishin të krahasueshme me ato kur ilaçi merrej në doza më të ulëta, por ato ishin më të zakonshme.

Trajtimi: simptomatike. Hemodializa nuk përshpejton pastrimin e sildenafilit, sepse kjo e fundit lidhet në mënyrë aktive me proteinat e plazmës dhe nuk ekskretohet nga veshkat.

udhëzime të veçanta

Për të diagnostikuar mosfunksionimin erektil, për të përcaktuar shkaqet e tyre të mundshme dhe për të zgjedhur një trajtim adekuat, është e nevojshme të mblidhni një histori të plotë mjekësore dhe të bëni një ekzaminim të plotë fizik. Trajtimet e mosfunksionimit ngrerë duhet të përdoren me kujdes në pacientët me deformim anatomik të penisit (angulacion, fibrozë shpellore, sëmundje Peyronie) ose faktorë rreziku për priapizëm (SCA, mieloma e shumëfishtë, leuçemi) (shih Kundërindikimet, Me kujdes).

Ilaçet e destinuara për trajtimin e mosfunksionimit erektil nuk duhet t'u përshkruhen meshkujve për të cilët aktiviteti seksual është i padëshirueshëm.

Aktiviteti seksual paraqet një rrezik të caktuar në prani të sëmundjeve të zemrës, prandaj, para se të filloni ndonjë terapi për mosfunksionim ngrerë, mjeku duhet ta referojë pacientin në një ekzaminim të gjendjes së CVS.

Aktiviteti seksual është i padëshirueshëm në pacientët me insuficiencë kardiake, anginë pectoris të paqëndrueshme, infarkt miokardi ose goditje në 6 muajt e fundit, aritmi kërcënuese për jetën, hipertension arterial (BP> 170/100 mm Hg) ose hipotension (BP)<90/50 мм рт. ст. ) (см. «Противопоказания», Me kujdes) Studimet klinike nuk kanë treguar ndryshime në incidencën e infarktit të miokardit (1.1 për 100 persona në vit) ose incidencën e vdekshmërisë nga sëmundjet kardiovaskulare (0.3 në 100 persona në vit) në pacientët që morën ilaçin Sildenafil-SZ, në krahasim me pacientët marrja e placebo.

Komplikimet kardiovaskulare

Gjatë përdorimit post-marketing të sildenafil për trajtimin e mosfunksionimit erektil, ngjarje të padëshiruara të tilla si komplikime serioze kardiovaskulare (përfshirë infarktin e miokardit, anginë të paqëndrueshme, vdekje të papritur kardiake, aritmi ventrikulare, goditje hemorragjike, sulm ishemik kalimtar, hipertension ose) një lidhje e përkohshme me përdorimin e sildenafilit. Shumica e këtyre pacientëve kishin faktorë rreziku për komplikime kardiovaskulare. Shumë nga këto ngjarje negative ndodhën menjëherë pas aktivitetit seksual, dhe disa prej tyre u vunë re pas marrjes së sildenafilit pa aktivitet seksual të mëvonshëm. Nuk është e mundur të përcaktohet prania e një lidhjeje të drejtpërdrejtë midis fenomeneve të padëshiruara të vëzhguara dhe faktorëve të treguar ose të tjerë.

Hipotensioni

Sildenafil ka një efekt vazodilues sistemik, duke çuar në një rënie kalimtare të presionit të gjakut, i cili nuk është klinikisht i rëndësishëm dhe nuk çon në ndonjë pasojë në shumicën e pacientëve. Sidoqoftë, para se të përshkruani ilaçin Sildenafil-SZ, mjeku duhet të vlerësojë me kujdes rrezikun e manifestimeve të mundshme të padëshirueshme të veprimit vazodilues në pacientët me sëmundje përkatëse, veçanërisht në sfondin e aktivitetit seksual. Rritja e ndjeshmërisë ndaj vazodilatatorëve vërehet tek pacientët me pengesë të traktit dalës të ventrikulit të majtë (stenozë aortale, kardiomiopati obstruktive hipertrofike), si dhe me sindromën e rrallë të atrofisë sistemike të shumëfishtë, të manifestuar me çrregullim të rëndë të presionit të gjakut nga sistemi nervor autonom.

Meqenëse përdorimi i kombinuar i sildenafilit dhe α-bllokuesve mund të çojë në hipotension simptomatik në disa pacientë të ndjeshëm, ilaçi Sildenafil-SZ duhet të përdoret me kujdes në pacientët që marrin α-bllokues (shiko "Ndërveprimi"). Për të minimizuar rrezikun e hipotensionit postural në pacientët që marrin bllokues α-adrenergjikë, Sildenafil-SZ duhet të merret vetëm pas stabilizimit të parametrave hemodinamikë në këta pacientë. Ju gjithashtu duhet të keni parasysh mundësinë e zvogëlimit të dozës fillestare të ilaçit Sildenafil-SZ (shiko "Dozimi dhe Administrimi"). Mjeku duhet të këshillojë pacientët se çfarë veprimi duhet të ndërmarrin nëse shfaqen simptoma të hipotensionit postural.

Dëmtimi i shikimit

Ka pasur raste të rralla të zhvillimit të NPINZN si shkak i përkeqësimit ose humbjes së shikimit me përdorimin e të gjithë frenuesve të PDE-5, përfshirë sildenafilin. Shumica e këtyre pacientëve kishin faktorë rreziku si gërmimi (thellimi) i kokës së nervit optik, mosha mbi 50 vjeç, diabeti mellitus, hipertensioni arterial, sëmundjet koronare të zemrës, hiperlipidemia dhe pirja e duhanit. Një lidhje shkakësore midis marrjes së frenuesve PDE-5 dhe zhvillimit të NPINZN nuk është identifikuar. Mjeku duhet të informojë pacientin për rritjen e rrezikut të zhvillimit të NPINZN, nëse kjo gjendje tashmë është vërejtur tek ai. Në rast të humbjes së papritur të shikimit, pacientët duhet të marrin menjëherë kujdesin e nevojshëm mjekësor. Një numër i vogël i pacientëve me retinitis pigmentosa të trashëguar kanë çrregullime gjenetikisht të përcaktuara të funksioneve të PDE të retinës. Nuk ka informacion mbi sigurinë e përdorimit të ilaçit Sildenafil-SZ në pacientët me retinitis pigmentosa, prandaj, sildenafil duhet të përdoret me kujdes (shih "Kundërindikimet", Me kujdes).

Dëmtimi i dëgjimit

Disa studime post-marketing dhe klinike kanë raportuar raste të dëmtimit ose humbjes së papritur të dëgjimit të shoqëruar me përdorimin e të gjithë frenuesve të PDE-5, përfshirë sildenafilin. Shumica e këtyre pacientëve kishin faktorë rreziku për dëmtim ose humbje të papritur të dëgjimit. Një lidhje shkakësore midis përdorimit të frenuesve të PDE5 dhe dëmtimit të papritur të dëgjimit ose humbjes së dëgjimit nuk është vërtetuar. Në rast të përkeqësimit të papritur ose humbjes së dëgjimit gjatë marrjes së sildenafil, duhet menjëherë të konsultoheni me mjekun tuaj.

Gjakderdhje

Sildenafil rrit efektin antitrombocitar të nitroprusidit të natriumit, një dhurues i oksidit nitrik, në trombocitet njerëzore in vitro. Nuk ka të dhëna për sigurinë e përdorimit të sildenafil në pacientët me prirje për gjakderdhje ose përkeqësim të ulçerës gastrike dhe duodenale, prandaj ilaçi Sildenafil-SZ duhet të përdoret në këta pacientë me kujdes (shih "Kundërindikimet", Me kujdes) Incidenca e gjakderdhjes nga hunda në pacientët me hipertension pulmonar të shoqëruar me sëmundje të përhapura të indit lidhës ishte më e lartë (sildenafil - 12.9%, placebo - 0%) sesa në pacientët me hipertension fillestar pulmonar (sildenafil - 3%, placebo - 2.4%).%). Në pacientët që marrin sildenafil në kombinim me një antagonist të vitaminës K, incidenca e gjakderdhjes nga hunda ishte më e lartë (8.8%) sesa në pacientët që nuk merrnin një antagonist të vitaminës K (1.7%).

Përdorni së bashku me ilaçe të tjera për trajtimin e mosfunksionimit erektil. Siguria dhe efikasiteti i Sildenafil-SZ së bashku me ilaçe të tjera për trajtimin e mosfunksionimit erektil nuk janë studiuar, prandaj përdorimi i këtyre kombinimeve nuk rekomandohet (shiko "Kundërindikimet").

Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete dhe për të punuar me mekanizma. Gjatë marrjes së ilaçit Sildenafil-SZ, nuk u vërejt asnjë efekt negativ në aftësinë për të drejtuar një makinë ose mjete të tjera teknike. Sidoqoftë, pasi që kur merrni sildenafil, një ulje e presionit të gjakut është e mundur, zhvillimi i kromatopsisë, shikimi i paqartë, etj. efektet anësore, duhet të jeni të vëmendshëm ndaj veprimit individual të ilaçit në këto situata, veçanërisht në fillim të trajtimit dhe kur ndryshoni regjimin e dozimit.

Formulari i lëshimit