Sildenafil shifo beradi yoki vaqtinchalik ta'sir ko'rsatadi. Sealex sildenafil - foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar

Har qanday erkak uchun juda katta ahamiyatga ega jinsiy hayot sifatiga ega. Va agar bu unga mos kelmasa, erkak depressiyaga moyil bo'lishi mumkin. Biroq, bugungi kunda jinsiy iktidarsizlik bilan kurashish uchun mo'ljallangan juda ko'p vositalar mavjud. Ushbu mablag'lar "talab bo'yicha" ham, tizimli ravishda ham ishlatilishi mumkin.

Mavjud variantlarning xilma-xilligi orasida Sildenafil deb nomlangan preparat alohida e'tiborni tortadi. Aynan shu mahsulot faol modda sifatida ishlatiladi.

Qizig'i shundaki, Sildnefilning noyob xususiyatlari tasodifan topilgan. Dastlab, ushbu modda kasalliklarni davolash uchun ishlatilishi rejalashtirilgan edi yurak-qon tomir tizimi. Biroq, ko'plab tadqiqotlar noyob yon ta'sirni aniqladi. Yurak kasalliklarini davolash uchun Sildenafilni qabul qilgan barcha erkaklar o'z-o'zidan erektsiya paydo bo'lishini qayd etdilar. Natijada, bu modda endi yurak xastaliklarini davolash uchun ishlatilmadi. U eng mashhurlaridan biri sifatida mashhur bo'ldi samarali vositalar erektil disfunktsiyani bartaraf etish uchun.

Sildenafil nima

Sildenafilning samaradorligini baholashdan oldin siz ushbu preparatning asosiy xususiyatlarini tushunishingiz kerak. Birinchidan, Sildenafil jinsiy olatni qon oqimini oshiradigan kuchli moddadir. Shu tufayli qonda cGMP miqdori ortadi va natijada erektsiya kuchayadi.

Ikkinchidan, ushbu moddaning ta'sir qilish muddati 4-5 soat. Ushbu ko'rsatkichlarni hisobga olgan holda, Sildenafil odatda "talab bo'yicha" ishlatiladi. Ammo uzoq muddatli ta'sir qilish uchun Tadalafil moddasiga asoslangan planshetlar qo'llaniladi. Ushbu moddaning samarali ta'sirining davomiyligi bir yarim kunga yetishi mumkin.

Uchinchidan, Sildenafilning samaradorligi ko'p jihatdan sabablarga bog'liq. Agar ular psixologik omillardan kelib chiqqan bo'lsa, unda bu vosita noaniqlikdan xalos bo'lishga yordam beradi. Shunday qilib, barqaror va uzoq muddatli erektsiya tufayli erkak o'z muammolarini hal qila oladi va muntazam jinsiy aloqada bo'ladi. Agar potentsial bilan bog'liq muammolar yoshga bog'liq bo'lsa, unda bunday turdagi har qanday vosita faqat vaqtinchalik ta'sirni kafolatlaydi.

Harakat mexanizmi

Sildenafil, boshqa fosfodiesteraza-5 ingibitorlari kabi, jinsiy olatni qon oqimini oshiradigan azot oksidining faollashuviga yordam beradi. Bunday vositadan foydalanganda, erektsiya hech qachon o'z-o'zidan paydo bo'lmasligini doimo yodda tutish kerak. Bu faqat jinsiy qo'zg'alish holatlarida paydo bo'ladi. Oddiy so'zlar bilan aytganda, agar istak bo'lmasa, unda bu vosita samarasiz bo'ladi.

Ushbu faol moddaga asoslangan planshetlar jinsiy olatni fiziologik buzilishlarida ham samarasiz bo'ladi. Spirtli ichimliklar yoki nitrat o'z ichiga olgan preparatlarni iste'mol qilishda bunday planshetlarni olish tavsiya etilmaydi.

Sildenafilni qanday qilib to'g'ri qabul qilish kerak

Ushbu vositaning samaradorligi ham to'g'ri qo'llanilishiga bog'liq. Sog'lom erkaklar uchun tavsiya etilgan doz 100 milligramm.

Buyrak yoki jigar kasalliklari bilan og'rigan erkaklarga ushbu vositani 25 milligramm bilan boshlash tavsiya etiladi. Samarali natijaga erishish uchun preparatni mo'ljallangan jinsiy aloqadan bir soat oldin qabul qilish yaxshiroqdir.

Sildenafilni qabul qilganda, hech qanday holatda ruxsat etilgan maksimal sutkalik dozadan (100 mg) oshmasligini yodda tutish kerak. Aks holda, juda yoqimsiz xavf mavjud yon effektlar.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

Sildenafilni qabul qilish bir nechta kontrendikatsiyaga ega, buning natijasida ushbu moddaning ta'siri samarasiz bo'lishi mumkin. Asosiy kontrendikatsiyalar orasida:

• Anjina pektorisini davolash uchun dori-darmonlarni qabul qilish. Ushbu dorilarga izoket, kardiket va nitrosorbid kiradi. Sildenafilni qabul qilish ta'siri nitrat oksidi donorlarini parallel ravishda qo'llash bilan ham kuzatilmaydi. Bundan tashqari, yuqoridagi dorilarni birlashtirish sezilarli oqibatlarga olib kelishi mumkin salbiy oqibatlar. Ko'pincha bu oqibat qon bosimining halokatli pasayishi hisoblanadi.
• Sildenafilga yuqori sezuvchanlik. Bu muammo allergik teri toshmasi, shishish, nafas qisilishi va qichishish ko'rinishida o'zini namoyon qilishi mumkin.
• Past yoki yuqori qon bosimi.
• Jinsiy organlarning fiziologik deformatsiyasi.
• Oxirgi 6 oy ichida insult yoki miyokard infarkti tarixi.

Yana bir kontrendikatsiya - Sildenafilga asoslangan planshetlar 18 yoshgacha bo'lgan bolalar yoki o'smirlar tomonidan qo'llanilishi qat'iyan man etiladi. Bundan tashqari, ushbu moddaga asoslangan planshetlar mutlaqo sog'lom erkaklar uchun qat'iyan tavsiya etilmaydi. Bunday tajribalar teskari ta'sirga olib kelishi mumkin.

Sildenafil ayollar uchun samarali bo'ladimi?

Nafaqat erkaklar, balki ayollar ham muntazam jinsiy hayot bilan bog'liq muammolarga duch kelishadi. Shuning uchun Sildenafilga asoslangan planshetlardan foydalanish ayollar uchun ham dolzarbdir. Ushbu dorilarni qabul qilish yordam beradi:

• libido va sezgirlikni oshirish;
• qo'zg'alish vaqtini qisqartirish;
• vaginal hidratsiya va erogen zonalarda sezuvchanlikning oshishi;
• jinsiy a'zolarda qon aylanishini yaxshilash;
• jinsiy aloqada orgazm va chidamlilikning davomiyligini oshirish.

Sildenafil kabi PDE5 inhibitörleri ayollarga murakkab ta'sir ko'rsatishini qo'shimcha qilish kerak. Ular nafaqat qo'zg'alishni kuchaytiradi, balki sherik uchun jinsiy istakni ham rag'batlantiradi. Bunday vositalarni qabul qilish vaginal quruqlik va frigidlik kabi muammolarni unutishga imkon beradi.

Umuman olganda, Silednafil ham vaqtinchalik, ham uzoq muddatli ta'sirga ega bo'lishi mumkin. Qanday bo'lmasin, ushbu turdagi dorilar sizni muammolarni unutish va to'liq jinsiy aloqadan zavqlanish imkonini beradi. Siz ularni onlayn dorixona veb-saytida sotib olishingiz mumkin.

G.04.B.E Erektil disfunktsiyani davolash uchun dorilar

G.04.B.E.03 Sildenafil

So'nggi paytlarda erkaklar tobora ko'proq turli xil potentsial buzilishlarga duch kelishmoqda. Ular ko'pincha erektil disfunktsiyani rivojlantiradilar, bu ularning jinsiy hayotining sifatiga sezilarli ta'sir qiladi. Sildenafil bunday muammolarni engishga yordam beradi. Ushbu dori erektsiyadagi har qanday o'zgarishlarni bartaraf etishga va erkakning o'ziga bo'lgan ishonchini tiklashga yordam beradi.

Sildenafil planshetlar shaklida ishlab chiqariladi, ular ko'k rangli plyonka bilan qoplangan. Ular yumaloq shaklga ega va yon tomonlarida kichik o'simtalar mavjud. Mahsulotning ichki qismi oq rangda. Ushbu preparat sitrat shaklida ishlab chiqariladi.

Tabletkalar, shuningdek, ta'sirni kuchaytiradigan qo'shimcha ingredientlarni ham o'z ichiga oladi. Ularga mikrokristalin tsellyuloza va laktoza monohidrat kiradi. Bundan tashqari, mahsulotga povilon va kroskarmelloza kiradi. Ushbu dori shuningdek, oz miqdorda magniy stearatini o'z ichiga oladi.

Harakat mexanizmi

Ta'sir qilish printsipiga ko'ra, sildenafilni maxsus ferment inhibitori sifatida tasniflash mumkin. U cGMP-ga xos fosfodiesteraza beshinchi turdagi deb ataladi. Qisqartirilgan shaklda ushbu moddaning nomi PDE-5 dir.

Uning ta'siri bo'yicha preparat vazodilatatorlar yoki vazodilatatorlar toifasiga kiradi. Tabletkalar erektil disfunktsiyani bartaraf etishga yordam beradi, bu normal jinsiy aloqa uchun zarur bo'lgan etarli darajada jinsiy olatni qattiqligini olish yoki ushlab turishning mumkin emasligida namoyon bo'ladi.

Bu shuni anglatadiki, ushbu vositadan foydalanish erkak tanasining qo'zg'alish reaktsiyasini tiklashga yordam beradi. Ammo preparatning ta'siri faqat etarli darajada stimulyatsiya mavjud bo'lganda mumkin.

Preparatning ta'siri qo'zg'alish va jinsiy olatni erektsiya holatini ta'minlashda ishtirok etadigan tabiiy fermentlarga ta'sir qilish orqali erishiladi. Gap shundaki, hayajondan keyin organizm juda ko'p azot oksidi ishlab chiqaradi. Ushbu modda vazodilatatsiyaga olib keladi, undan keyin jinsiy olatni kavernöz joylarida qon aylanishi kuchayadi.

Biroq, mahsulotning bu komponenti tomirlarga mustaqil ta'sir ko'rsatmaydi. Bu jarayon siklik guanozin monofosfat deb ataladigan ikkilamchi jarayonni faollashtirishni talab qiladi. Sildenafil ushbu moddaning molekulasini yo'q qiladigan ferment faolligini inhibe qilishga yordam beradi.

Buning yordamida ikkilamchi vositachidan olingan natijani uzaytirish mumkin. Natijada, tomirlar uzoqroq vaqt davomida kengaygan holda qoladi va jinsiy olatni tik holatidadir.

Shu bilan birga, preparatning o'zi reproduktiv tizim organlariga qon oqimini qo'zg'atmaydi. Bu faqat qo'zg'aluvchanlikni oshiradi, bu qonga ma'lum tarkibiy qismlarning chiqishi bilan birga keladi. Bu shuni anglatadiki, sildenafil qo'zg'alishni kuchaytirish va uzaytirishga yordam beradi. Agar erkak tegishli stimulyatsiyani olmasa, preparat ishlamaydi.

Shuni esda tutish kerakki, PDE-5 deb ataladigan ferment nafaqat jinsiy olatni, balki o'pka tomirlarida ham mavjud. Shuning uchun dori-darmonlarni qo'llash ushbu organning qon tomirlarining kengayishiga olib kelishi va ulardagi bosimni kamaytirishi mumkin. Buning yordamida preparat o'pka gipertenziyasi uchun samarali bo'ladi.

Ushbu kasallikdan aziyat chekadigan erkaklarda bu vosita o'pka tomirlarini eng ko'p bo'shashtiradi. Qolgan arteriyalar va tomirlarga ozgina ta'sir qiladi.

O'pka gipertenziyasini davolash uchun dori vositalaridan foydalanish tufayli insonning hayot sifati sezilarli darajada yaxshilanadi. Shunday qilib, bu preparat nafas qisilishini kamaytiradi va nafas olish etishmovchiligining namoyon bo'lishini kamaytiradi. Bundan tashqari, u qon bosimini biroz pasaytirishga yordam beradi, ammo buni vaqtinchalik holat deb atash mumkin. Mahsulotning ta'siri tugagandan so'ng, bu ko'rsatkich odatda asl holatiga qaytadi.

Ayollar uchun mahsulotdan foydalanish xususiyatlari

Ushbu modda ko'pincha ayollarda jinsiy disfunktsiyaga qarshi kurashish uchun ishlatiladi. Preparat menopauza paytida yoki bachadonni olib tashlash uchun operatsiyadan keyin ham qo'zg'alishni rag'batlantirishga yordam beradi.

• jinsiy istakni oshirish;
• orgazmni uzaytirish;
• sovuqlikni yo'q qilish;
• tos a'zolarida qon aylanishini tiklash;
• vaginal moylash sekretsiyasini oshirish;
• sezgirlikni oshirish;
• jinsiy qo'zg'alishga erishish uchun zarur bo'lgan vaqtni kamaytirish;
• keksa ayollarda libidoni oshirish;
• jinsiy aloqa paytida chidamlilikni oshiring.

Tabletkalar ayolning tanasiga murakkab ta'sir ko'rsatadi. Ushbu vositadan foydalanish tufayli jinsiy aloqa qilish istagi paydo bo'ladi, tos a'zolarida qon aylanishi kuchayadi va erogen zonalar sezgir bo'ladi.

Bu ta'sir har bir jinsiy aloqada orgazm bo'lish imkonini beradi. Bundan tashqari, tabletkalarni qabul qilish vaginal moylash miqdorini oshirishga imkon beradi, shuning uchun ular vaginal quruqlikdan aziyat chekadigan ayollar uchun tavsiya etiladi.

Biroq, bu istalmagan yon ta'sirlarni keltirib chiqarishi mumkin. Shunday qilib, ushbu preparatni qabul qilgandan keyin bosh og'rig'i, ko'ngil aynishi va bosh aylanishi rivojlanishi xavfi mavjud. Ayol ko'rish ravshanligini yoki burun nafasini yo'qotishi mumkin. Fotofobiya ham tez-tez rivojlanadi.

Preparatning bachadon miomasiga salbiy ta'sir ko'rsatishini unutmaslik kerak. Shuning uchun uni qo'llash masalasi ginekolog tomonidan hal qilinishi kerak.

Klinik tadqiqotlar

Ushbu dori juda mashhur va shuning uchun olimlar uning tanaga ta'sirini o'rganishga imkon beradigan ko'plab tadqiqotlar o'tkazdilar. Natijada, dozani oshirish sistolik bosimning sezilarli pasayishiga olib kelganligini aniqlash mumkin edi. Ushbu ta'sir 100 mg dan ortiq faol moddani iste'mol qilganda kuzatildi.

Mahsulotdan foydalangandan so'ng, ba'zi ranglarni aniqlashda muammolar paydo bo'ldi - ko'pincha yashil va ko'k. Bunday reaktsiyalar odatda 100 mg mahsulotni iste'mol qilgandan keyin bir soat o'tgach paydo bo'ladi. Bu hislar ifoda etilmaydi va bir necha soatdan keyin butunlay yo'qoladi.

Farmakokinetika

Preparat juda tez so'riladi. Mahsulotning bioavailability 41% ni tashkil qiladi. Qondagi preparatning maksimal darajasi och qoringa ishlatilgandan keyin 1 soat o'tgach erishiladi. Agar bemor ilgari spirtli ichimliklarni iste'mol qilgan yoki yog'li ovqat iste'mol qilgan bo'lsa, preparatning so'rilishi sekinlashadi.

Tabletkalar qonning oqsil tarkibiy qismlariga bog'lanadi va tana to'qimalariga teng ravishda kiradi. Shundan so'ng preparat jigar fermentlari tomonidan metabollanadi. Asosiy metabolitlarni olib tashlash uchun taxminan 4 soat kerak bo'ladi. Shu bilan birga, ular asosan tanani najas bilan tark etadilar - taxminan 80%, faqat 13% siydik bilan chiqadi.

Foydalanish ko'rsatkichlari va xususiyatlari

Sildenafil, ko'rsatmalarga qat'iy rioya qilinishi kerak, erektil disfunktsiyasi bo'lgan odamlar uchun tavsiya etiladi. Bundan tashqari, preparat ko'pincha o'pka gipertenziyasi uchun buyuriladi.

Shunday qilib, erektil disfunktsiyani bartaraf etish uchun sildenafilni og'iz orqali qabul qilish kerak. Buni rejalashtirilgan jinsiy aloqadan 1 soat oldin qilish tavsiya etiladi. Bir vaqtning o'zida 50 mg mahsulotdan foydalanish tavsiya etiladi.

Biroq, bu dozani yuqoriga yoki pastga qarab sozlash mumkin. Bu shuni anglatadiki, shifokor 25 dan 100 mg gacha preparatni buyurishi mumkin. Bu tananing xususiyatlariga va patologiyaning og'irligiga bog'liq. Tananing davolanishga munosabati ham muhimdir. Ushbu tabletkalarni kuniga bir martadan ko'proq ishlatish taqiqlanadi.

Gerontologiyada faol komponent miqdori 25 mg bo'lishi kerak, agar odamda nefrotik kasalliklar yoki jigar patologiyalari mavjud bo'lsa.

Agar o'pka gipertenziyasi rivojlansa, kuniga uch marta 20 mg preparatni qabul qilish tavsiya etiladi. Buni muntazam ravishda 6-8 soat oralig'ida qilish kerak. Bundan tashqari, preparatni qo'llash ovqatlanish bilan mos kelishi shart emas.

Agar odamda buyrak funktsiyasi buzilgan bo'lsa, faol moddaning dozasi o'zgarishsiz qoladi. Biroq, bu faqat preparat bemorning tanasiga salbiy ta'sir ko'rsatmaydigan holatlar uchun to'g'ri keladi. Aks holda, preparatning hajmi 40 mg dan oshmasligi kerak.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

Shuni hisobga olish kerakki, sildenafildan foydalanish har doim ham joiz emas. Ushbu mahsulotdan foydalanishning asosiy kontrendikatsiyasi quyidagilardan iborat:

1. Preparatning faol komponentiga va preparatning boshqa tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik.
2. Doimiy yoki vaqti-vaqti bilan azot oksidi donorlaridan foydalanishga majbur bo'lgan odamlarda foydalaning. Bundan tashqari, ushbu mahsulotni organik nitratlar yoki har xil turdagi nitritlar bilan birlashtirmang. Gap shundaki, bu preparat nitratlarning gipotenziv ta'sirining kuchayishiga olib keladi. Ushbu preparatni boshqa dorilar bilan birlashtirishning samaradorligi va xavfsizligi o'rganilmagan, shuning uchun har qanday kombinatsiyani juda ehtiyotkorlik bilan davolash kerak.
3. Yoshi 18 yoshgacha. Ko'rsatmalarda ro'yxatdan o'tgan mahsulotni ishlatish uchun ko'rsatmalar ushbu cheklovni o'z ichiga oladi.
4. Ayol jinsi.
5. Laktaza etishmovchiligi, laktoza intoleransi.
6. Ritonavir bilan kombinatsiya.

Ushbu tabletkalarni jinsiy olatni anatomik deformatsiyasida ehtiyotkorlik bilan ishlatish kerak. Bularga angulyatsiya yoki Peyroni kasalligi kiradi. Ushbu toifaga kavernöz fibroz ham kiradi.

Bundan tashqari, agar sizda priapizm paydo bo'lishiga moyil bo'lgan patologiyalar mavjud bo'lsa, shifokor bilan maslahatlashingiz kerak. Bu guruhga leykemiya, miyeloma, trombotsitemiya kiradi. O'roqsimon hujayrali anemiya uchun preparatni nazoratsiz qabul qilish tavsiya etilmaydi. Bunday vaziyatda shifokor preparatning xavfsizroq analoglarini tanlashi mumkin.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar qon ketishi bilan kechadigan patologiyalarni ham o'z ichiga oladi. Oshqozon yarasi kasalligining kuchayishi paytida siz preparatni ichmasligingiz kerak. Taqiqlar, shuningdek, rinit pigmentozasining irsiy shaklini ham o'z ichiga oladi.

Cheklovlar guruhiga yurak-qon tomir tizimining patologiyalari ham kiradi. Sildenafil yurak etishmovchiligi va beqaror angina rivojlanishida juda ehtiyotkorlik bilan buyuriladi. Uni qo'llashni taqiqlash oxirgi 6 oy ichida sodir bo'lgan yurak xuruji yoki qon tomiridir. Bundan tashqari, agar sizda gipertenziya va gipotenziyaning og'ir shakllari bo'lsa, preparatni qabul qilmaslik kerak. Cheklovlar orasida inson hayoti uchun xavf tug'diradigan aritmiya mavjud.

Yana bir xavfli kombinatsiya sildenafilni ishemik optik neyropatiya epizodlari bilan qabul qilishdir. Bunday vaziyatda siz ushbu vositaning zararsiz analoglarini tanlaydigan shifokor bilan maslahatlashingiz kerak.

Yon effektlar

Ushbu moddadan foydalangandan keyin yon ta'siri juda kam uchraydi.

Biroq, ba'zi odamlar uni qabul qilishning noxush oqibatlariga duch kelishadi:

1. Asab tizimi ushbu preparatni qabul qilishda bosh og'rig'i, yuzning qizarishi, ko'rish muammolari va bosh aylanishi bilan reaksiyaga kirishishi mumkin.
2. Nafas olish tizimi - bemor bu preparatni qo'llaganidan keyin burun nafas olish bilan bog'liq muammolarga duch kelishi mumkin.
3. Ovqat hazm qilish tizimi - odam diareya va dispeptik alomatlardan aziyat chekishi mumkin.
4. Genitouriya tizimi - ba'zida sildenafildan foydalanish siydik yo'llari infektsiyasining rivojlanishi bilan tugaydi.
5. Teri - preparatni qo'llashdan keyin bemorda toshmalar paydo bo'lishi mumkin.
6. Boshqa nojo'ya ta'sirlar - bu toifaga orqa tarafdagi og'riqlar, artralgiya rivojlanishi va nafas olish tizimining yuqumli lezyonlari kiradi. Bundan tashqari, ba'zi bemorlarda grippga o'xshash sindrom paydo bo'ladi.

100 mg sildenafilni qabul qilgan odamlar ko'pincha dispeptik kasalliklar va turli xil ko'rish buzilishlarini boshdan kechirdilar. Tavsiya etilgan dozadan oshib ketgan bemorlarda nojo'ya ta'sirlar ehtimoli ortadi.

maxsus ko'rsatmalar

Preparatni qo'llashni boshlashdan oldin, siz dozani tanlashda muhim cheklovlarni hisobga olishingiz kerak. Shunday qilib, nefropatologiya va gepatopatologiya uchun maksimal ruxsat etilgan sutkalik miqdori 25 mg ni tashkil qiladi. Xuddi shu talab gerontologik guruhga ham tegishli.

Quyidagi hollarda ham ehtiyot bo'lishingiz kerak:

• jinsiy olatni anatomik nuqsonlari;
• priapizm va uning paydo bo'lishiga yordam beradigan patologiyalar;
• qon ketishining rivojlanish tendentsiyasi.

Klinik tadqiqotlar ushbu preparatning psixomotor reaktsiyalarga ta'sirini aniqlamadi. Bu diqqat va xotiraga ta'sir qilmaydi.

Bemorlarning turli toifalari

Ushbu planshetlar turli toifadagi odamlarga turli xil ta'sir ko'rsatishi mumkin:

1. Keksa odamlar. Olimlar 65 yoshdan oshgan bemorlar o'rtasida tadqiqotlar o'tkazdilar. Ularning ahvoli normal qolgan. Shundan so'ng, erkaklar ushbu vositadan foydalangandan so'ng ijobiy natijalarga erishishlari mumkinligini aniqlash mumkin edi.

Preparatni qo'llashdan keyin klirens pasayishni boshladi. Yosh bemorlar bilan solishtirganda, keksa odamlarda qon plazmasida mavjud bo'lgan preparat darajasi 40% ga oshgan. Biroq, sezilarli yon ta'siri yo'q edi.

1. Buyrak muammosi bo'lgan odamlar. O'rtacha yoki engil buyrak patologiyasi bo'lgan bemorlar sildenafildan xavfsiz foydalanishlari mumkin. Preparatni 50 mg hajmda bir marta qo'llash tanadagi sezilarli o'zgarishlarni keltirib chiqarmaydi. Olimlar bu xususiyatni aniqlaydigan maxsus tadqiqotlar o'tkazdilar.

Agar odam ushbu preparatni murakkab patologiyalar uchun qabul qilsa, preparatning klirensi kamayadi. Bu holda barcha ko'rsatkichlar sog'lom odamlarga nisbatan deyarli ikki baravar ko'payadi.

1. Jigar kasalliklari bo'lgan bemorlar. Jigar faoliyati bilan bog'liq muammolar mavjud bo'lsa, sildenafilning chiqarilishi kamayadi. Bu masalada sirroz alohida rol o'ynaydi, A va B bosqichlari. Shuningdek, barcha ko'rsatkichlar bir xil yoshdagi sog'lom bemorda mavjud bo'lganlarga nisbatan ortadi. Shuni ta'kidlash kerakki, tadqiqotlar murakkab jigar patologiyalari bo'lgan odamlarda o'tkazilmagan.

Dozani oshirib yuborish

Klinik sinovlar natijalariga ko'ra, sildenafilning ko'p miqdorda qo'llanilishi yanada jiddiy yon ta'sirlarni keltirib chiqarishi mumkinligini aniqlash mumkin edi.

• issiqlik hissi;
• ovqat hazm qilish buzilishi;
• yuz terisining qizarishi;
• bosh og'rig'i;
• burun nafasini buzish;
• qon bosimining pasayishi;
• ko'rish muammolari.

Agar bu namoyon bo'lsa, darhol simptomatik terapiyani tanlaydigan shifokorga murojaat qilishingiz kerak.

Shuni ta'kidlash kerakki, dializ kerakli natijalarni bermaydi. Bu preparatning plazmadagi oqsil tarkibiy qismlariga tez bog'lanishi bilan bog'liq.

Boshqa dorilar bilan o'zaro ta'siri

Ushbu preparatning CYP3A4 fermentiga ta'sir qiluvchi boshqa dorilar bilan kombinatsiyasi uning ta'sir qilish muddatini uzaytiradi. Bularga tetratsiklin, eritromitsin va boshqalar kiradi.

Agar siz ushbu planshetlarni antasidlar bilan birlashtirsangiz - masalan, Almagel yoki Gastal, hech qanday maxsus ta'sir ko'rsatmaydi.

Shuningdek, quyidagi dorilar sildenafilning samaradorligiga ta'sir qilmaydi:

• tolbutamid va warfarin;
• azitromitsin;
• antihipertenziv dorilar - masalan, amlodipin yoki diroton;
• diuretiklar.

Bundan tashqari, ushbu preparat nitrogliserin, nitroprussid va boshqa azot oksidi donorlaridan foydalanish natijasida olingan ta'sirning kuchayishiga olib keladi. Shuning uchun bu dorilarni birlashtirish tavsiya etilmaydi.

Sildenafilni adrenergik blokerlar bilan qo'llash qon bosimining keskin pasayishiga olib keladi, bu bosh aylanishi belgilari bilan birga bo'lishi mumkin. Agar siz ushbu vositani aspirin bilan birlashtirsangiz, qon ketishining ko'payishi xavfi mavjud.

Saqlash shartlari

Ushbu mahsulot ishlab chiqarilgandan keyin maksimal 5 yil davomida saqlanishi mumkin. Bunday holda, harorat 30 darajadan oshmasligi kerak. Dorivor moddani to'g'ridan-to'g'ri quyosh nurlaridan himoya qilish muhimdir. Uni yuqori namlik sharoitida qoldirmang. Bundan tashqari, mahsulotni bolalar qo'li etmaydigan joyda saqlash muhimdir.

Analoglar

Ushbu preparatning analoglari shunga o'xshash ta'sirga ega bo'lgan, ammo boshqa komponentlarni o'z ichiga olgan dorivor moddalarni o'z ichiga oladi.

Hozirgi vaqtda ushbu preparatning quyidagi analoglarini ajratib ko'rsatish mumkin:

• Cialis;
• Levitra;
• impaza;
• wuka-vuka;
• qabilalar;
• laveron;
• viardot.

Sildenafil keng tarqalgan erektil disfunktsiya bilan kurashadigan va jinsiy aloqa sifatini sezilarli darajada yaxshilashga yordam beradigan samarali vositadir. Xavfli asoratlarni rivojlanishiga yo'l qo'ymaslik uchun siz ushbu preparatni qo'llash bo'yicha ko'rsatmalarni diqqat bilan o'rganishingiz kerak. Agar sizda kontrendikatsiyalar mavjud bo'lsa, ushbu vositaning samarali va zararsiz analoglarini tanlaydigan shifokor bilan maslahatlashish yaxshiroqdir.

Xulosa chiqarish

Sizda xatolik yuz berdimi? Ushbu maqolani o'qiyotganingizdan ko'ra, g'alaba siz tomonda emas.

Va, albatta, siz o'zingiz bilasizki, zaiflashgan potentsial:

• O'ziga past baho berish
• Ayollar sizning har bir muvaffaqiyatsizligingizni eslashadi, qiz do'stlari va do'stlaringizga ayting
• Prostata kasalligi
• Sog'lig'ingizga salbiy ta'sir ko'rsatadigan depressiyaning rivojlanishi

Endi savolga javob bering: SIZ BUNDAN BAXTMISIZMI? Bunga chidash mumkinmi? Yalang'och ayolga qaraganingizda va hech narsa qila olmaganingizda, bu tuyg'uni eslaysizmi? Etarli - potentsial muammolardan bir marta va butunlay xalos bo'lish vaqti keldi! To'g'rimi?

Biz juda ko'p miqdordagi materiallarni o'rganib chiqdik va eng muhimi, ko'pchilik potentsial mahsulotlarni amalda sinab ko'rdik. Shunday qilib, hech qanday yon ta'siri bo'lmagan 100% ishlaydigan dori Predstanol ekanligi ma'lum bo'ldi. Ushbu preparat kimyoviy moddalarni butunlay yo'q qiladigan tabiiy ingredientlardan iborat.

DIQQAT! AKSIYA! Siz preparatni sinab ko'rishingiz mumkin tekinga, havola orqali yoki quyidagi shaklni to'ldirib buyurtma bering.

Sildenafil 5-toifa fosfodiesteraza inhibitörleri (PDE-5) guruhiga kiruvchi erektil disfunktsiyani davolash uchun dori. Jinsiy aloqa uchun etarli bo'lgan barqaror va to'liq erektsiyani ta'minlaydi. Sildenafil afsonaviy Viagraning faol moddasidir, lekin Rossiyada u o'zining "qizlik ismi" ostida ham ishlab chiqariladi (o'qing: xalqaro mulkiy bo'lmagan nom ostida). Sildenafil 1998 yilda sintez qilingan va erektil disfunktsiya kabi keng tarqalgan kasallikni davolash uchun birinchi chinakam samarali va xavfsiz planshetli dori bo'ldi. Sildenafilning ta'sir qilish mexanizmini tushunish uchun biokimyoviy "yovvoyi" ni biroz chuqurroq o'rganish kerak. Avvalo, yurak-qon tomir tizimining ishlashida nitrat oksidi (NO) deb ham ataladigan endotelial bo'shashtiruvchi omil qanday muhim rol o'ynashini ta'kidlash kerak. Qon tomir endoteliyasida hosil bo'lgan NO silliq mushak to'qimalariga kirib boradi, u erda "uyg'onadi" ... yo'q, Gerzen emas, balki guanilat siklaza fermenti. Natijada, siklik guanozin monofosfatning hujayra konsentratsiyasi (qisqartirilgan cGMP) keskin oshadi, bu esa o'z navbatida kaltsiy ionlarining hujayralarga kirishiga to'sqinlik qiladi, bu qon tomir tonusining pasayishiga olib keladi. Ammo bu erda ham salbiy xususiyat mavjud - fosfodiesteraza fermenti (PDE). NO ning vazodilatator ta'sirini cheklaydigan cGMP ni yo'q qiladi. Bugungi kunga kelib, bu borada PDE-5 eng faol ekanligi aniqlandi. Shunday qilib, uning faolligini inhibe qilish NO ta'sirini kuchaytiradi. Endi biz erektsiya rivojlanishining asosi nima ekanligini tushunishimiz kerak. Uning paydo bo'lishining sharti qonni jinsiy olatni kavernöz tanalariga olib boradigan arteriyalarning silliq mushaklari "korsetini" bo'shatishdir. Bu gevşeme endotelial hujayralar tomonidan chiqarilgan NO ni "tashkil qiladi". Sildenafil jinsiy olatni boshiga qon oqimidagi tabiiy to'siqlarni olib tashlash orqali ikkinchisining ta'sirini kuchaytiradi. Sildenafilning klinik samaradorligi bir qator yirik randomizatsiyalangan tadqiqotlarda isbotlangan.

Ulardan birida, 12 haftadan so'ng, sildenafilni qabul qilgan bemorlarning 76 foizida, platsebo qabul qilganlarning 22 foizida erektsiyaning aniq yaxshilanishi kuzatildi. Preparatning yuqori samaradorligi turli yosh guruhlari vakillarida kuzatildi: hatto 65 yoshdan oshgan odamlarda ham preparat 69% hollarda ishladi. Erektil disfunktsiyaning xavf omillaridan biri bu arterial gipertenziya. Sildenafil zaif gipotenziv ta'sirga ega, ammo uni gipertenziv bemorlar tomonidan antihipertenziv dorilar bilan qo'llash ikkinchisining ta'sirini kuchaytirmaydi, shuning uchun bunday odamlar erektil disfunktsiyani umumiy asosda engishlari mumkin. Erektil disfunktsiyaning yana bir asosiy xavf omili chekish bo'lib, klinik tadkikotlarda sildenafilning samaradorligiga hech qanday ta'sir ko'rsatmasligi aniqlandi. Preparat yana bir chinakam mo''jizaviy xususiyatga ega: psixogen erektil disfunktsiyadan aziyat chekadigan bemorlarda u nafaqat erektsiyani yaxshilaydi, balki depressiyani bartaraf etishga yordam beradi. Alohida suhbat diabetes mellitus tufayli erektil disfunktsiyani rivojlantirgan odamlarga tegishli. Bemorlarning ushbu toifasida farmakoterapiyaga terapevtik javob olish eng qiyin. Bunday hollarda sildenafilning samaradorligi diabetes mellitusning og'irligiga va asoratlarning mavjudligiga bog'liq. Biroq, bunday og'ir sharoitlarda ham preparat o'zining eng yaxshi samaradorligini ko'rsatdi: masalan, bir klinik tadqiqotda sildenafilni qabul qilgan bemorlarning 69 foizida erektsiya yaxshilanishi qayd etilgan (adolat uchun, bu asoratsiz bemorlar ekanligini ta'kidlash kerak. ). Shunday qilib, sildenafil aniq "ishlaydigan" doridir: uning samaradorligi vaqt o'tishi bilan kamaymaydi, bu esa uzoq muddatli farmakoterapiyani amalga oshirishga imkon beradi. Preparatning nojo'ya ta'siri odatda engil va faqat davolanishning boshida paydo bo'ladi.

Farmakologiya

Sildenafil sikloguanozin monofosfat (cGMP) ga xos fosfodiesteraza turi 5 (PDE5) ning kuchli selektiv inhibitoridir.

Harakat mexanizmi

Ereksiyaning fiziologik mexanizmi jinsiy stimulyatsiya paytida kavernoz korpusda azot oksidi (NO) chiqishi bilan bog'liq. Bu, o'z navbatida, cGMP darajasining oshishiga, keyinchalik kavernoz korpusning silliq mushak to'qimalarining bo'shashishiga va qon oqimining oshishiga olib keladi.

Sildenafil insonning izolyatsiya qilingan kavernozum tanasiga to'g'ridan-to'g'ri gevşetici ta'sir ko'rsatmaydi, lekin cGMP parchalanishi uchun javobgar bo'lgan PDE5 ni inhibe qilish orqali azot oksidi (NO) ta'sirini kuchaytiradi.

Sildenafil PDE5 uchun in vitro selektivdir, uning PDE5 ga nisbatan faolligi boshqa ma'lum fosfodiesteraza izofermentlaridan yuqori: PDE6 - 10 marta; PDE1 - 80 martadan ortiq; PDE2, PDE4, PDE7-PDE11 - 700 martadan ortiq. Sildenafil PDE5 uchun PDEZga nisbatan 4000 marta ko'proq selektivdir, bu juda katta ahamiyatga ega, chunki PDEZ miyokard kontraktilligini tartibga soluvchi asosiy fermentlardan biridir.

Sildenafilning samaradorligi uchun zaruriy shart jinsiy stimulyatsiya hisoblanadi.

Klinik ma'lumotlar

Yurak tadqiqotlari

Sildenafilni 100 mg gacha bo'lgan dozalarda qo'llash sog'lom ko'ngillilarda EKGda klinik ahamiyatli o'zgarishlarga olib kelmadi. Sildenafilni 100 mg dozada qabul qilgandan keyin yotgan holatda sistolik bosimning maksimal pasayishi 8,3 mmHg ni tashkil etdi. Art., va diastolik bosim - 5,3 mm Hg. Art. Nitratlarni qabul qilgan bemorlarda qon bosimiga aniqroq, ammo vaqtinchalik ta'sir ko'rsatdi.

Sildenafilning gemodinamik ta'sirini 100 mg bir martalik dozada og'ir koronar arteriya kasalligi bo'lgan 14 bemorda (bemorlarning 70% dan ko'prog'ida kamida bitta koronar arteriyaning stenozi bo'lgan) o'tkazilgan tadqiqotda, dam olish paytida sistolik va diastolik qon bosimi 7 ga kamaydi. % va 6%, mos ravishda va o'pka sistolik bosim 9% ga kamaydi. Sildenafil stenozli koronar arteriyalarda yurak chiqishiga yoki qon oqimiga ta'sir qilmadi, shuningdek, stenozli va buzilmagan koronar arteriyalarda adenozin ta'siridan kelib chiqqan koronar oqimning ko'payishiga (taxminan 13% ga) olib keldi.

Ikki marta ko'r-ko'rona, platsebo-nazorat ostida o'tkazilgan tadqiqotda erektil disfunktsiyasi va barqaror anginasi bo'lgan 144 bemor antianginal dorilarni (nitratlardan tashqari) qabul qilib, angina belgilari yaxshilanmaguncha mashq qildilar. Jismoniy mashqlar davomiyligi sildenafilni 100 mg bir martalik dozada qabul qilgan bemorlarda platsebo qabul qilgan bemorlarga nisbatan ancha uzoqroq (19,9 soniya; 0,9 - 38,9 soniya) bo'lgan.

Randomize qilingan, ikki marta ko'r-ko'rona, platsebo-nazorat ostida o'tkazilgan tadqiqot erektil disfunktsiya va gipertenziya bilan og'rigan erkaklarda (n = 568) sildenafilning (100 mg gacha) dozasini o'zgartirishning ikkitadan ortiq antihipertenziv dorilarni qabul qilish ta'sirini o'rganib chiqdi. Sildenafil platsebo guruhidagi 18% bilan solishtirganda 71% erkaklarda erektsiyani yaxshilagan. Nojo'ya ta'sirlarning tez-tezligi boshqa bemorlar guruhlarida, shuningdek, uchtadan ortiq antihipertenziv dori-darmonlarni qabul qilgan shaxslardagi bilan taqqoslangan.

Ko'rish buzilishi bo'yicha tadqiqotlar

Ba'zi bemorlarda sildenafilni 100 mg dozada qabul qilganidan 1 soat o'tgach, Farnsvort-Munsell 100 testi rang soyalarini (ko'k/yashil) ajratish qobiliyatining engil va vaqtinchalik buzilishini aniqladi. Preparatni qabul qilganidan 2 soat o'tgach, bu o'zgarishlar yo'q edi. Rangni ko'rishning buzilishi retinada yorug'lik o'tkazuvchanligida ishtirok etadigan PDE6 ning inhibisyonidan kelib chiqadi deb taxmin qilinadi. Sildenafil ko'rish keskinligi, kontrastni idrok etish, elektroretinogramma, ko'z ichi bosimi yoki ko'z qorachig'i diametriga ta'sir ko'rsatmadi.

Erta boshlangan makula degeneratsiyasi (n = 9) bo'lgan bemorlarni platsebo-nazorat ostida o'tkazilgan krossover tadqiqotida sildenafil 100 mg bir martalik dozada yaxshi qabul qilingan. Maxsus vizual testlar (ko'rish keskinligi, Amsler panjarasi, rangni idrok etish, rang uzatish simulyatsiyasi, Xamfri perimetri va fotostress) tomonidan baholangan ko'rishda klinik jihatdan ahamiyatli o'zgarishlar kuzatilmadi.

Samaradorlik

Sildenafilning samaradorligi va xavfsizligi turli xil etiologiyalarning (organik, psixogen yoki aralash) erektil disfunktsiyasi bo'lgan 19 yoshdan 87 yoshgacha bo'lgan 3000 bemorda 6 oygacha davom etgan 21 randomizatsiyalangan, ikki marta ko'r, platsebo-nazorat ostidagi tadqiqotlarda baholandi. Preparatning samaradorligi erektsiya kundaligi, erektil funktsiyaning xalqaro indeksi (jinsiy funktsiya holati to'g'risida tasdiqlangan so'rovnoma) va hamkor suhbati yordamida global miqyosda baholandi.

Qoniqarli jinsiy aloqa uchun etarli erektsiyaga erishish va uni saqlab qolish qobiliyati sifatida tavsiflangan sildenafilning samaradorligi o'tkazilgan barcha tadqiqotlarda ko'rsatilgan va 1 yil davom etgan uzoq muddatli tadqiqotlarda tasdiqlangan. Ruxsat etilgan dozali tadqiqotlarda terapiya erektsiyani yaxshilagani haqida xabar bergan bemorlarning nisbati: 62% (sildenafil 25 mg dozasi), 74% (sildenafil 50 mg dozasi) va 82% (sildenafil 100 mg dozasi) 25% ni tashkil etdi. platsebo guruhida. Erektil funktsiyaning xalqaro indeksining tahlili shuni ko'rsatdiki, sildenafil bilan davolash erektsiyani yaxshilashdan tashqari, orgazm sifatini ham oshiradi, jinsiy aloqadan qoniqish va umumiy qoniqishga erishadi.

Birlashtirilgan ma'lumotlarga ko'ra, sildenafil bilan davolash bilan erektsiya yaxshilangani haqida xabar bergan bemorlar orasida diabet bilan og'rigan bemorlarning 59%, radikal irostatektomiya qilingan bemorlarning 43% va orqa miya shikastlangan bemorlarning 83% (16%, 15% va 12% ga nisbatan) bo'lgan. mos ravishda platsebo guruhida %).

Farmakokinetika

So‘rish

Og'iz orqali qabul qilinganidan keyin sildenafil tez so'riladi. Mutlaq bioavailability o'rtacha 40% ni tashkil qiladi (25% dan 63% gacha). In vitro, sildenafil taxminan 1,7 ng/ml (3,5 nM) konsentratsiyasida insonning PDE5 faolligini 50% ga inhibe qiladi. 100 mg dozada sildenafilning bir martalik dozasidan so'ng erkaklarning qon plazmasidagi erkin sildenafilning o'rtacha Cmax taxminan 18 ng/ml (38 nM) ni tashkil qiladi. Sildenafilni och qoringa og'iz orqali qabul qilishda C max ga o'rtacha 60 daqiqada (30 daqiqadan 120 minutgacha) erishiladi. Yog'li ovqatlar bilan birgalikda qabul qilinganda, so'rilish tezligi pasayadi: Cmax o'rtacha 29% ga kamayadi va TCmax 60 daqiqaga ortadi, ammo so'rilish darajasi sezilarli darajada o'zgarmaydi (kontsentratsiya-vaqt farmakokinetik egri chizig'i ostidagi maydon () AUC) 11% ga kamayadi.

Tarqatish

Sildenafilning muvozanat holatida tarqalish hajmi o'rtacha 105 litrni tashkil qiladi. Sildenafil va uning asosiy aylanib yuruvchi N-demetil metabolitining plazma oqsillari bilan bog‘lanishi taxminan 96% ni tashkil qiladi va preparatning umumiy kontsentratsiyasiga bog‘liq emas. Sildenafil dozasining 0,0002% dan kamrog'i (o'rtacha 188 ng) dozadan 90 minut o'tgach spermada topilgan.

Metabolizm

Sildenafil asosan jigarda CYP3A4 sitoxrom izoenzimi (asosiy yo'l) va CYP2C9 sitoxrom izoenzimi (kichik yo'l) ta'sirida metabollanadi. Sildenafilning N-demetilatsiyasi natijasida yuzaga keladigan asosiy aylanma faol metabolit keyingi metabolizmga uchraydi. Ushbu metabolitning PDE uchun selektivligi sildenafil bilan solishtirish mumkin va uning in vitro PDE5 ga nisbatan faolligi sildenafil faolligining taxminan 50% ni tashkil qiladi. Sog'lom ko'ngillilarning qon plazmasidagi metabolitning kontsentratsiyasi sildenafil konsentratsiyasining taxminan 40% ni tashkil etdi. N-demetil metaboliti keyingi metabolizmga uchraydi; T 1/2 taxminan 4 soatni tashkil qiladi.

Olib tashlash

Sildenafilning umumiy klirensi soatiga 41 l, yakuniy yarim yemirilish davri esa 3-5 soatni tashkil qiladi. Og'iz orqali yuborilganidan keyin, vena ichiga yuborilgandan so'ng, sildenafil metabolitlar shaklida, asosan, ichak orqali (og'iz orqali yuborilgan dozaning taxminan 80%) va kamroq darajada buyraklar orqali chiqariladi (og'iz orqali yuborilgan dozaning taxminan 13%). .

Bemorlarning maxsus guruhlarida farmakokinetika

Keksa bemorlar

Sog'lom keksa bemorlarda (65 yoshdan oshgan) sildenafilning klirensi pasayadi va qon plazmasidagi erkin sildenafil kontsentratsiyasi yosh bemorlarga (18-45 yosh) nisbatan taxminan 40% yuqori. Yosh yon ta'sirlarning paydo bo'lishiga klinik jihatdan ahamiyatli ta'sir ko'rsatmaydi.

Buyrak disfunktsiyasi

Buyrak etishmovchiligining engil (kreatinin klirensi (CL) 50-80 ml / min) va o'rtacha (CL 30-49 ml / min) bilan, 50 mg bir martalik og'iz orqali qabul qilinganidan keyin sildenafilning farmakokinetikasi o'zgarmaydi. Og'ir buyrak etishmovchiligida (CR< 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению значения AUC (100 %) и C max (88 %) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

Jigar disfunktsiyasi

Jigar sirrozi bilan og'rigan bemorlarda (Child-Pyot tasnifi bo'yicha A va B bosqichlari) sildenafilning klirensi kamayadi, bu jigar funktsiyasi normal bo'lganlarga nisbatan AUC (84%) va Cmax (47%) oshishiga olib keladi. bir xil yoshdagi bemorlarda. Jigarning og'ir disfunktsiyasi bo'lgan bemorlarda sildenafilning farmakokinetikasi (Child-Pyot tasnifi bo'yicha C bosqichi) o'rganilmagan.

Chiqarish shakli

Moviy plyonka bilan qoplangan, dumaloq, bikonveks tabletkalar; tanaffusda - oq yoki deyarli oq.

Yordamchi moddalar: mikrokristalin tsellyuloza 50 mg, laktoza monohidrat 61,5 mg, kroskarmelloza natriy 7,5 mg, povidon 4,5 mg, magniy stearati 1,5 mg.

Film qobig'ining tarkibi: Opadry II (polivinil spirti, qisman gidrolizlangan 2 mg, titan dioksidi 1,145 mg, makrogol 1,01 mg, talk 0,74 mg, yorqin ko'k asosidagi alyuminiy lak 0,096 mg, temir oksidi (II) sariq 0,0085 mg (II, temir oksidi) ) qora 0,0005 mg).

1 ta kompyuter. - konturli uyali qadoqlash (1) - karton paketlar.
2 dona. - konturli uyali qadoqlash (1) - karton paketlar.
4 narsa. - konturli uyali qadoqlash (1) - karton paketlar.
10 dona. - konturli uyali qadoqlash (1) - karton paketlar.
20 dona. - polimer idishlar (1) - karton paketlar.
20 dona. - polimer butilkalar (1) - karton paketlar.

Dozalash

Ko'pgina katta yoshli bemorlar uchun tavsiya etilgan doz jinsiy aloqadan taxminan 1 soat oldin 50 mg ni tashkil qiladi. Samaradorlik va bardoshlilikni hisobga olgan holda, dozani 100 mg gacha oshirish yoki 25 mg gacha kamaytirish mumkin. Tavsiya etilgan maksimal doz 100 mg ni tashkil qiladi. Maksimal tavsiya etilgan foydalanish chastotasi kuniga bir marta.

Buyrak disfunktsiyasi

< 30 мл/мин) - дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

Jigar disfunktsiyasi

Boshqa dorilar bilan bir vaqtda qo'llash

Ritonavir bilan birgalikda qo'llanganda Sildenafilning maksimal yagona dozasi 25 mg dan oshmasligi kerak va foydalanish chastotasi 48 soatda 1 marta bo'lishi kerak.

Sitokrom CYP3A4 izoenzimining ingibitorlari (eritromitsin, saquinavir, ketokonazol, itrakonazol) bilan birgalikda qo'llanganda Sildenafilning boshlang'ich dozasi 25 mg ni tashkil qilishi kerak. Alfa-blokerlarni qabul qilgan bemorlarda postural gipotenziya rivojlanish xavfini minimallashtirish uchun Sildenafilni faqat ushbu bemorlarda gemodinamik barqarorlikka erishilgandan keyin boshlash kerak. Sildenafilning boshlang'ich dozasini kamaytirish maqsadga muvofiqligini ham hisobga olish kerak.

Keksa bemorlar

Sildenafilning dozasini sozlash talab qilinmaydi.

Dozani oshirib yuborish

Sildenafilning bir martalik dozasi 800 mg gacha bo'lgan dozalarda nojo'ya ta'sirlar preparatni pastroq dozalarda qabul qilish bilan taqqoslangan, ammo tez-tez uchraydi.

Davolash simptomatikdir. Gemodializ sildenafilning klirensini tezlashtirmaydi, chunki ikkinchisi plazma oqsillari bilan faol bog'lanadi va buyraklar tomonidan chiqarilmaydi.

O'zaro ta'sir

Boshqa dorilarning sildenafilning farmakokinetikasiga ta'siri

Sildenafilning metabolizmi asosan CYP3A4 (asosiy yo'l) va CYP2C9 sitoxrom izoenzimlari ta'sirida sodir bo'ladi, shuning uchun bu izoenzimlarning ingibitorlari sildenafil klirensini kamaytirishi mumkin, induktorlar esa sildenafil klirensini oshiradi. Sildenafil klirensining pasayishi CYP3A4 sitoxrom izoenzimi ingibitorlarini (ketokonazol, eritromitsin, simetidin) bir vaqtda qo'llash bilan qayd etilgan. Simetidin (800 mg), CYP3A4 sitoxrom izoenzimining o'ziga xos bo'lmagan inhibitori, sildenafil (50 mg) bilan birgalikda qabul qilinganda, sildenafilning plazma kontsentratsiyasining 56% ga oshishiga olib keladi. 100 mg sildenafilning bir martalik dozasi eritromitsin (5 kun davomida kuniga 2 marta 500 mg), sitoxrom CYP3A4 izoenzimining o'ziga xos inhibitori, qonda eritromitsinning doimiy kontsentratsiyasiga erishish bilan birga, qonda eritromitsinning ko'payishiga olib keladi. sildenafilning AUC 182% ga.

Sildenafil (100 mg bir marta) va Sakvinavir (kuniga 3 marta 1200 mg), OIV proteaza inhibitori va CYP3A4 izoenzimi bilan birgalikda qo'llanganda, qonda saquinavirning doimiy kontsentratsiyasiga erishilganda, sildenafilning C max ga oshdi. 140%, AUC esa 210% ga oshdi. Sildenafil saquinavirning farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi.

Ketokonazol va itrakonazol kabi CYP3A4 sitoxrom izoenzimining kuchliroq ingibitorlari sildenafilning farmakokinetikasida jiddiyroq o'zgarishlarga olib kelishi mumkin.

Sildenafil (bir marta 100 mg) va ritonavir (500 mg kuniga 2 marta), OIV proteaza inhibitori va kuchli sitoxrom P450 inhibitori bilan bir vaqtda qo'llash qonda ritonavirning doimiy kontsentratsiyasiga erishish bilan birga sildenafilning Cmax ning oshishiga olib keladi. 300% (4 marta) va AUC 1000% ga (11 marta). 24 soatdan keyin sildenafilning qon plazmasidagi kontsentratsiyasi taxminan 200 ng/ml ni tashkil qiladi (sildenafilning bir martalik dozasidan keyin - 5 ng/ml), bu ritonavirning turli sitoxromlarning farmakokinetikasiga aniq ta'siri haqidagi ma'lumotlarga mos keladi. P 450 tagliklari. Sildenafil ritonavirning farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi. Sildenafilni ritonavir bilan birgalikda qo'llash tavsiya etilmaydi. Agar sildenafil bir vaqtning o'zida CYP3A4 sitoxrom izoenzimining kuchli ingibitorlarini qabul qiladigan bemorlar tomonidan tavsiya etilgan dozalarda qabul qilinsa, erkin sildenafilning Cmax 200 nM dan oshmaydi va preparat yaxshi muhosaba qilinadi.

Antatsidning bir martalik dozasi (magniy gidroksidi/alyuminiy gidroksid) sildenafilning biologik mavjudligiga ta'sir qilmaydi.

CYP2C9 sitoxrom izoenzimining inhibitörleri (tolbutamid, warfarin), sitoxrom CYP2D6 izoenzimi (selektiv serotoninni qayta qabul qilish inhibitörleri, trisiklik antidepressantlar), tiazid va tiazidga o'xshash diuretiklar, ACE inhibitörleri va silsilasid silsilasining farmatsevtika ingibitorlariga ta'sir qilmaydi.

Azitromitsin (3 kun davomida kuniga 500 mg) sildenafilning yoki uning asosiy aylanma metabolitining AUC, C max T max, eliminatsiya tezligi konstantasi va T1/2 ga ta'sir qilmaydi.

Sildenafilning boshqa dorilarga ta'siri

Sildenafil sitoxrom P 450 -1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 va 3A4 izoenzimlarining zaif inhibitori (IC 50 >150 mkmol). Sildenafilni tavsiya etilgan dozalarda qabul qilganda uning C max taxminan 1 mkmolni tashkil qiladi, shuning uchun sildenafilning ushbu izoenzimlarning substratlari klirensiga ta’sir qilishi dargumon.

Sildenafil nitratlarning gipotenziv ta'sirini uzoq muddatli qo'llash bilan ham, ular o'tkir ko'rsatmalar uchun buyurilganda ham kuchaytiradi. Shu munosabat bilan sildenafilni nitratlar yoki azot oksidi donorlari bilan birgalikda qo'llash kontrendikedir.

Doksazosin a-blokerini (4 mg va 8 mg) va sildenafilni (25 mg, 50 mg va 100 mg) bir vaqtning o'zida qabul qilganda, prostata bezining yaxshi giperplaziyasi barqaror gemodinamikasi bo'lgan bemorlarda yotgan holatda sistolik / diastolik qon bosimining o'rtacha qo'shimcha pasayishi kuzatiladi. pozitsiyasi 7/7 mmHg edi san'at, 9/5 mm Hg. va navbati bilan 8/4 mm Hg va tik turgan holatda - 6/6 mm Hg, 11/4 mm Hg. va mos ravishda 4/5 mmHg. Bunday bemorlarda bosh aylanishi (hushsizlanishsiz) shaklida namoyon bo'ladigan simptomatik postural gipotenziyaning kamdan-kam holatlari qayd etilgan. A-blokerlarni qabul qiluvchi tanlangan sezgir bemorlarda sildenafilni bir vaqtda qo‘llash simptomatik gipotenziyaga olib kelishi mumkin.

CYP2C9 sitoxrom izoenzimi tomonidan metabolizatsiya qilinadigan tolbutamid (250 mg) yoki warfariya (40 mg) bilan sezilarli o'zaro ta'sir belgilari yo'q edi.

Sildenafil (100 mg) sitoxrom CYP3A4 izoenzimining substratlari bo'lgan OIV proteaza inhibitörleri, Sakvinavir va ritonavirning farmakokinetikasiga ularning doimiy qon darajasida ta'sir qilmaydi. Sildenafil (50 mg) atsetilsalitsil kislotasini (150 mg) qabul qilganda qon ketish vaqtini qo'shimcha ravishda oshirmaydi. Sildenafil (50 mg) qondagi alkogolning maksimal konsentratsiyasi o'rtacha 0,08% (80 mg/dL) bo'lgan sog'lom ko'ngillilarda alkogolning gipotenziv ta'sirini kuchaytirmaydi.

Arterial gipertenziyasi bo'lgan bemorlarda sildenafil (100 mg) va amlodipin o'rtasidagi o'zaro ta'sir belgilari aniqlanmagan. Yotgan holatda qon bosimining o'rtacha qo'shimcha pasayishi 8 mmHg ni tashkil qiladi. (sistolik) va 7 mm Hg. (diastolik).

Sildenafilni antihipertenziv dorilar bilan birgalikda qo'llash qo'shimcha yon ta'sirga olib kelmaydi.

Yon effektlar

Odatda, Sildenafilning yon ta'siri engil yoki o'rtacha va vaqtinchalik.

Ruxsat etilgan dozani o'rganish chastotasi ekanligini ko'rsatdi

Sildenafil preparatini tavsiya etilganidan oshib ketadigan dozalarda qo'llashda nojo'ya ta'sirlar yuqorida qayd etilganlarga o'xshash bo'lgan, lekin odatda tez-tez sodir bo'lgan.

Umumiy holatning buzilishi: yuzning shishishi, fotosensitivlik reaktsiyalari, shok, asteniya, og'riq, titroq, qorin og'rig'i, ko'krak og'rig'i.

Allergik reaktsiyalar: yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari (shu jumladan teri toshmasi), Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz (Lyell sindromi).

Markaziy va periferik asab tizimining buzilishi: uyquchanlik, uyqusizlik, gipoesteziya, paresteziya, ataksiya, nevralgiya, neyropatiya, tremor, depressiya, g'ayrioddiy tushlar, reflekslarning pasayishi, insult, vaqtinchalik ishemik hujum, konvulsiyalar, shu jumladan. takrorlanuvchi.

Yurak-qon tomir tizimidan: taxikardiya, qon bosimining oshishi yoki pasayishi, miyokard infarkti, atriyal fibrilatsiya, qorincha aritmi, beqaror angina, AV blokadasi, miya trombozi, yurak etishmovchiligi, EKG anormalliklari, kardiyomiyopatiya, to'satdan o'lim, hushidan ketish.

Nafas olish kasalliklari: burundan qon ketish, astma, nafas qisilishi, laringit, faringit, sinusit, bronxit, balg'am ishlab chiqarishning ko'payishi, yo'talning kuchayishi.

Oshqozon-ichak kasalliklari: qusish, ko'ngil aynishi, quruq og'iz shilliq qavati, glossit, kolit, disfagiya, gastrit, gastroenterit, ezofagit, stomatit, rektal qon ketish, gingivit.

Vizual buzilishlar: ko'z og'rig'i, ko'zning qizarishi / sklera in'ektsiyalari, kon'yunktiva shikastlanishi, lakrimatsiyaning buzilishi, oldingi ishemik optik neyropatiya, setchatka tomirlarining tiqilib qolishi, ko'rish maydonining nuqsonlari, midriaz, katarakt, ko'z og'rig'i.

Eshitish buzilishi: vertigo, tinnitus, quloq og'rig'i, karlik.

Qon va limfa tizimining buzilishi: anemiya, leykopeniya.

Metabolik va ovqatlanishning buzilishi: tashnalik, podagra, beqaror diabet, giperglikemiya, periferik shish, giperurikemiya, gipoglikemik reaktsiya, gipernatremiya.

Tayanch-harakat tizimi kasalliklari: artrit, artroz, miyalji, tendon yorilishi, tendovaginit, suyak og'rig'i, miyasteniya gravis, sinovit.

Teri va teri osti to'qimalarining kasalliklari: ürtiker, gerpes simplex, qichishish, terlash, teri yaralari, kontakt dermatit, eksfoliativ dermatit.

Genitouriya tizimining buzilishi: sistit, nokturiya, tez-tez siyish, jinekomastiya, siydik o'g'irlab ketish, eyakulyatsiya buzilishi, jinsiy a'zolarning shishishi, anorgazmiya.

Reproduktiv tizim tomonidan buzilishlar: uzoq muddatli erektsiya va/yoki priapizm.

Ko'rsatkichlar

• qoniqarli jinsiy aloqa uchun etarli bo'lgan jinsiy olatni erektsiyasiga erisha olmaslik yoki uni ushlab turish mumkin emasligi bilan tavsiflangan erektil disfunktsiyani davolash.

Sildenafil faqat jinsiy stimulyatsiya paytida samarali bo'ladi.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

• sildenafilga yoki preparatning boshqa tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik;
• uzluksiz yoki vaqti-vaqti bilan azot oksidi donorlari, organik nitratlar yoki nitritlarni har qanday shaklda qabul qiladigan bemorlarda qo'llash, chunki sildenafil nitratlarning gipotenziv ta'sirini kuchaytiradi ("Boshqa dorilar bilan o'zaro ta'siri" bo'limiga qarang) Sildenafilni boshqa dori vositalari bilan davolashda qo'llash xavfsizligi va samaradorligi. erektil disfunktsiya uchun o'rganilmagan, shuning uchun bunday kombinatsiyalardan foydalanish tavsiya etilmaydi ("Maxsus ko'rsatmalar" bo'limiga qarang);
• Ro'yxatga olingan ko'rsatkichga ko'ra, Sildenafil 18 yoshgacha bo'lgan bolalarda foydalanish uchun mo'ljallanmagan;
• Ro'yxatga olingan ko'rsatkichga ko'ra, Sildenafil ayollarda foydalanish uchun mo'ljallanmagan;
• laktaza etishmovchiligi, laktoza intoleransi, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi;
• Sildenafilni ritonavir bilan bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi.

Ehtiyotkorlik bilan: jinsiy olatni anatomik deformatsiyasi (angulyatsiya, kavernöz fibroz yoki Peyroni kasalligi).

Priapizm rivojlanishiga moyil bo'lgan kasalliklar (o'roqsimon hujayrali anemiya, ko'p miyelom, leykemiya, trombotsitemiya).

Qon ketishi bilan kechadigan kasalliklar.

Oshqozon va o'n ikki barmoqli ichakning oshqozon yarasining kuchayishi.

Irsiy pigmentli retinit.

Yurak etishmovchiligi, beqaror angina pektorisi, miyokard infarkti, insult yoki so'nggi 6 oy ichida hayot uchun xavfli aritmiyalar, arterial gipertenziya (BP > 170/100 mmHg) yoki gipotenziya (BP).< 90/50 мм рт.ст.).

Anterior arteritik bo'lmagan ishemik optik neyropatiya epizodlari bo'lgan bemorlarda (anamnezda).

Qo'llash xususiyatlari

Homiladorlik va emizish davrida foydalaning

Ro'yxatga olingan ko'rsatkichga ko'ra, preparat ayollarda foydalanish uchun mo'ljallanmagan.

Jigar disfunktsiyasi uchun foydalaning

Jigar shikastlanishi (ayniqsa, siroz) bo'lgan bemorlarda sildenafilning eliminatsiyasi buzilganligi sababli, sildenafilning dozasini 25 mg gacha kamaytirish kerak.

Buyrak etishmovchiligi uchun foydalaning

Yengil va o'rtacha darajadagi buyrak etishmovchiligida (CR 30-80 ml / min) dozani sozlash talab qilinmaydi; og'ir buyrak etishmovchiligida (CR)< 30 мл/мин) - дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

Bolalarda foydalaning

maxsus ko'rsatmalar

Erektil disfunktsiyani tashxislash, uning mumkin bo'lgan sabablarini aniqlash va tegishli davolanishni tanlash uchun to'liq tibbiy tarixni olish va to'liq fizik tekshiruvdan o'tish kerak. Jinsiy olatni anatomik deformatsiyasi (angulyatsiya, kavernöz fibroz, Peyroni kasalligi) yoki priapizm rivojlanishi uchun xavf omillari (o'roqsimon hujayrali anemiya, ko'p miyelom, leykemiya) bo'lgan bemorlarda erektil disfunktsiyani davolashda ehtiyotkorlik bilan foydalanish kerak.

Erektil disfunktsiyani davolash uchun mo'ljallangan dori-darmonlar jinsiy faoliyatni istamagan erkaklarga buyurilmasligi kerak.

Jinsiy faollik yurak kasalligi mavjudligida ma'lum bir xavf tug'diradi, shuning uchun erektil disfunktsiya uchun har qanday terapiyani boshlashdan oldin, shifokor bemorni yurak-qon tomir tizimining holatini tekshirish uchun yuborishi kerak. So'nggi 6 oy ichida yurak etishmovchiligi, beqaror angina pektorisi, miyokard infarkti yoki insult, hayot uchun xavfli aritmiya, arterial gipertenziya (BP > 170/100 mm Hg) yoki gipotenziya (BP) bo'lgan bemorlarga jinsiy aloqa qilish tavsiya etilmaydi.< 90/50 мм рт. ст.). В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1,1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0,3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших препарат Силденафил, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Yurak-qon tomir asoratlari

Sildenafilni erektil disfunktsiyani davolash uchun marketingdan keyingi foydalanish paytida jiddiy yurak-qon tomir hodisalari (shu jumladan miyokard infarkti, beqaror angina, to'satdan yurak o'limi, qorincha aritmi, gemorragik insult, vaqtinchalik ishemik hujum, gipertenziya va gipotenziya) kabi noxush hodisalar haqida xabar berilgan. . ), sildenafilni qo'llash bilan vaqtinchalik bog'langan. Ushbu bemorlarning ko'pchiligida, ammo barchasida emas, yurak-qon tomir asoratlari uchun xavf omillari mavjud edi. Ushbu noxush hodisalarning ko'pchiligi jinsiy aloqadan keyin qisqa vaqt ichida sodir bo'lgan va ularning ba'zilari sildenafilni keyingi jinsiy faolliksiz qabul qilganidan keyin sodir bo'lgan. Kuzatilgan noxush hodisalar va bu yoki boshqa omillar o'rtasida bevosita bog'liqlikni o'rnatish mumkin emas.

Gipotenziya

Sildenafil tizimli tomir kengaytiruvchi ta'sirga ega bo'lib, LD ning vaqtinchalik pasayishiga olib keladi, bu klinik jihatdan ahamiyatli hodisa emas va ko'pchilik bemorlarda hech qanday oqibatlarga olib kelmaydi. Biroq, Sildenafilni buyurishdan oldin, shifokor tegishli kasalliklarga chalingan bemorlarda, ayniqsa jinsiy faoliyat fonida vazodilatatsion ta'sirning mumkin bo'lgan istalmagan namoyon bo'lish xavfini diqqat bilan baholashi kerak. Vazodilatatorlarga sezuvchanlikning oshishi chap qorincha chiqish yo'llarining obstruktsiyasi (aorta stenozi, gipertrofik obstruktiv kardiyomiyopatiya), shuningdek, avtonom asab tizimidan qon bosimining qattiq disregulyatsiyasi bilan namoyon bo'ladigan noyob ko'p tizimli atrofiya sindromi bo'lgan bemorlarda kuzatiladi.

Sildenafil va a-blokerlarni birgalikda qo'llash ba'zi sezgir bemorlarda simptomatik gipotenziyaga olib kelishi mumkinligi sababli, sildenafilni a-blokerlarni qabul qilgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak. Alfa-blokerlarni qabul qilgan bemorlarda postural gipotenziya rivojlanish xavfini minimallashtirish uchun Sildenafilni faqat ushbu bemorlarda gemodinamik ko'rsatkichlar barqarorlashganidan keyin boshlash kerak. Sildenafilning boshlang'ich dozasini kamaytirish maqsadga muvofiqligini ham hisobga olish kerak. Vrach bemorlarni postural gipotenziya belgilari yuzaga kelganda qanday harakatlar qilish kerakligi haqida xabardor qilishi kerak.

Vizual buzilish

Barcha PDE5 ingibitorlarini, shu jumladan sildenafilni qo‘llashda ko‘rishning yomonlashuvi yoki yo‘qolishi sababi sifatida oldingi arteritik bo‘lmagan ishemik optik neyropatiyaning kamdan-kam holatlari qayd etilgan. Ushbu bemorlarning aksariyatida optik diskni qazish, 50 yoshdan oshgan yosh, diabetes mellitus, gipertenziya, koronar arteriya kasalligi, giperlipidemiya va chekish kabi xavf omillari mavjud edi. PDE5 inhibitörlerini qo'llash va oldingi arteritik bo'lmagan ishemik optik neyropatiya rivojlanishi o'rtasidagi sabab-ta'sir aloqasi aniqlanmagan. Shifokor, agar bu holat allaqachon qayd etilgan bo'lsa, bemorga oldingi arteritik bo'lmagan ishemik optik neyropatiyaning rivojlanish xavfi ortishi haqida xabar berishi kerak. To'satdan ko'rish yo'qolgan taqdirda, bemorlar darhol zarur tibbiy yordam olishlari kerak. Irsiy retinit pigmentozasi bo'lgan kam sonli bemorlarda retinal fosfodiesterazalarning genetik jihatdan aniqlangan disfunktsiyasi mavjud. Sildenafilni retinit pigmentozasi bo'lgan bemorlarda qo'llash xavfsizligi to'g'risida ma'lumot yo'q, shuning uchun sildenafildan ehtiyotkorlik bilan foydalanish kerak.

Eshitish qobiliyatining buzilishi

Ba'zi postmarketing va klinik tadqiqotlar PDE5 ingibitorlarini, shu jumladan sildenafilni qo'llash bilan bog'liq eshitish qobiliyatining to'satdan yomonlashishi yoki yo'qolishi holatlari haqida xabar berdi. Ushbu bemorlarning aksariyati eshitish qobiliyatining keskin yomonlashishi yoki yo'qolishi uchun xavf omillariga ega edi. PDE5 ingibitorlarini qo'llash va eshitishning to'satdan yo'qolishi yoki yomonlashishi o'rtasida sabab-ta'sir aloqasi o'rnatilmagan. Agar sildenafilni qabul qilish paytida eshitish qobiliyati keskin yomonlashsa yoki eshitish qobiliyatini yo'qotsa, darhol shifokoringizga murojaat qilishingiz kerak.

Qon ketishi

Sildenafil in vitroda nitrat oksidi donori natriy nitroprussidning inson trombotsitlariga antiplatelet ta'sirini kuchaytiradi. Oshqozon va o'n ikki barmoqli ichak yarasining kuchayishi yoki qon ketishiga moyil bo'lgan bemorlarda sildenafilning xavfsizligi to'g'risida ma'lumotlar yo'q, shuning uchun sildenafilni bunday bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. Birlamchi o'pka gipertenziyasi bo'lgan bemorlarga qaraganda (sildenafil 3,0%, platsebo 2,4%) diffuz biriktiruvchi to'qima kasalliklari bilan bog'liq bo'lgan PH bilan og'rigan bemorlarda burundan qon ketishining tez-tezligi yuqori (sildenafil 12,9%, platsebo 0%). Sildenafilni K vitamini antagonisti bilan birgalikda qabul qilgan bemorlarda, K vitamini antagonistlarini qabul qilmaydigan bemorlarga (1,7%) qaraganda burundan qon ketish (8,8%) ko'proq bo'lgan.

Erektil disfunktsiyani davolashning boshqa vositalari bilan birgalikda foydalaning.

Sildenafilning erektil disfunktsiyani davolash uchun boshqa dorilar bilan birgalikda xavfsizligi va samaradorligi o'rganilmagan, shuning uchun bunday kombinatsiyalardan foydalanish tavsiya etilmaydi.

Avtotransportni boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Sildenafilni qabul qilishda avtomobilni boshqarish yoki boshqa texnik vositalardan foydalanish qobiliyatiga salbiy ta'sir ko'rsatilmagan.

Ammo sildenafilni qabul qilish qon bosimini pasaytirishi, xromatopsiya rivojlanishi, ko'rishning xiralashishi va boshqalarni keltirib chiqarishi mumkin. yon ta'siri bo'lsa, ushbu holatlarda, ayniqsa davolanishning boshida va dozalash rejimini o'zgartirganda, preparatning individual ta'sirini diqqat bilan ko'rib chiqish kerak.

Dozalash shaklining tavsifi

Tabletkalar: ko'k rangli, dumaloq, bikonveks kino qobig'i bilan qoplangan. Tanaffusda - oq yoki deyarli oq.

farmakologik ta'sir

Farmakodinamikasi

Sildenafil cGMP-ga xos PDE-5 ning kuchli selektiv inhibitoridir.

Harakat mexanizmi

Ereksiyaning fiziologik mexanizmi jinsiy stimulyatsiya paytida kavernoz korpusda azot oksidi (NO) chiqishi bilan bog'liq. Bu, o'z navbatida, cGMP darajasining oshishiga, keyinchalik kavernoz korpusning silliq mushak to'qimalarining bo'shashishiga va qon oqimining oshishiga olib keladi.

Sildenafil insonning izolyatsiya qilingan kavernozum tanasiga to'g'ridan-to'g'ri gevşetici ta'sir ko'rsatmaydi, lekin cGMP parchalanishi uchun javobgar bo'lgan PDE5 ni inhibe qilish orqali azot oksidi (NO) ta'sirini kuchaytiradi.

Sildenafil PDE5 uchun selektivdir in vitro, uning PDE-5 ga nisbatan faolligi boshqa ma'lum bo'lgan PDE izoenzimlariga nisbatan ko'proq: PDE-6 - 10 marta; PDE-1 - 80 martadan ortiq; PDE-2, PDE-4, PDE-7-PDE-11 - 700 martadan ortiq. Sildenafil PDE-5 uchun PDE-3 bilan solishtirganda 4000 marta ko'proq selektivdir, bu juda muhim, chunki PDE-3 miyokard kontraktiliyasini tartibga soluvchi asosiy fermentlardan biridir.

Sildenafilning samaradorligi uchun zaruriy shart jinsiy stimulyatsiya hisoblanadi.

Klinik ma'lumotlar

Yurak tadqiqotlari. Sildenafilni 100 mg gacha bo'lgan dozalarda qo'llash sog'lom ko'ngillilarda EKGda klinik ahamiyatli o'zgarishlarga olib kelmadi. Sildenafilni 100 mg dozada qabul qilgandan keyin supin holatida SBPning maksimal pasayishi 8,3 mmHg ni tashkil etdi. Art. , va dBP - 5,3 mm Hg. Art. Nitratlarni qabul qilgan bemorlarda qon bosimiga aniqroq, ammo vaqtinchalik ta'sir kuzatilgan ("Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar", "O'zaro ta'sir" bo'limiga qarang).

Og'ir koronar arteriya kasalligi bo'lgan 14 bemorda (bemorlarning 70% dan ortig'i kamida bitta koronar arteriyaning stenozi bo'lgan) sildenafilning 100 mg bir dozada gemodinamik ta'sirini o'rganishda dam olish paytida sBP va dBP 7 va 6 ga kamaydi. mos ravishda% va o'pka sBP 9% ga kamaydi. Sildenafil yurak chiqishiga ta'sir qilmadi yoki stenoz koronar arteriyalarda qon oqimini buzmadi, shuningdek, stenozli va intakt koronar arteriyalarda adenozin tufayli kelib chiqqan koronar oqimning oshishiga (taxminan 13%) olib keldi.

Ikki marta ko'r-ko'rona, platsebo-nazorat ostida o'tkazilgan tadqiqotda erektil disfunktsiyasi va barqaror anginasi bo'lgan 144 bemor antianginal dorilarni (nitratlardan tashqari) qabul qilib, angina belgilari yaxshilanmaguncha mashq qildilar. Jismoniy mashqlar davomiyligi sildenafilni 100 mg bir martalik dozada qabul qilgan bemorlarda platsebo qabul qilgan bemorlarga nisbatan ancha uzoqroq (19,9 s; 0,9-38,9 s) bo‘lgan.

Randomize qilingan, ikki marta ko'r, platsebo-nazorat ostida o'tkazilgan tadqiqot erektil disfunktsiyasi va gipertenziyasi bo'lgan erkaklarda (n=568) sildenafilning (100 mg gacha) dozasini o'zgartirishning ikkitadan ortiq antihipertenziv dorilarni qabul qilish ta'sirini o'rganib chiqdi. Sildenafil platsebo guruhidagi 18% bilan solishtirganda 71% erkaklarda erektsiyani yaxshilagan. Nojo'ya ta'sirlarning tez-tezligi boshqa bemorlar guruhlarida, shuningdek, uchtadan ortiq antihipertenziv dori-darmonlarni qabul qilgan shaxslardagi bilan taqqoslangan.

Vizual buzilishlarni o'rganish. Ba'zi bemorlarda sildenafilni 100 mg dozada qabul qilganidan 1 soat o'tgach, Farnsvort-Munsell 100 testi rang soyalarini (ko'k/yashil) ajratish qobiliyatining engil va vaqtinchalik buzilishini aniqladi. Preparatni qabul qilganidan 2 soat o'tgach, bu o'zgarishlar yo'q edi. Rangni ko'rishning buzilishi retinada yorug'lik o'tkazish jarayonida ishtirok etadigan PDE6 ning inhibisyonidan kelib chiqadi, deb ishoniladi. Sildenafil ko'rish keskinligi, kontrastni idrok etish, elektroretinogramma, IOP yoki ko'z qorachig'i diametriga ta'sir ko'rsatmadi.

Erta boshlangan makula degeneratsiyasi (n=9) bo‘lgan bemorlarni platsebo-nazorat ostida o‘tkazilgan krossover tadqiqotida sildenafilning 100 mg bir martalik dozasi yaxshi muhosaba qilingan. Maxsus vizual testlar (ko'rish keskinligi, Amsler panjarasi, rangni idrok etish, rang uzatish simulyatsiyasi, Xamfri perimetri va fotostress) bo'yicha baholangan ko'rishda klinik ahamiyatli o'zgarishlar kuzatilmadi.

Samaradorlik

Sildenafilning samaradorligi va xavfsizligi turli xil etiologiyalarning (organik, psixogen yoki aralash) erektil disfunktsiyasi bo'lgan 19 yoshdan 87 yoshgacha bo'lgan 3000 bemorda 6 oygacha davom etgan 21 randomizatsiyalangan, ikki marta ko'r, platsebo-nazorat ostidagi tadqiqotlarda baholandi. Preparatning samaradorligi erektsiya kundaligi, erektil funktsiyaning xalqaro indeksi (jinsiy funktsiya holati to'g'risida tasdiqlangan so'rovnoma) va hamkor suhbati yordamida global miqyosda baholandi.

Qoniqarli jinsiy aloqa uchun etarli erektsiyaga erishish va uni saqlab qolish qobiliyati sifatida tavsiflangan sildenafilning samaradorligi barcha tadqiqotlarda ko'rsatildi va 1 yil davom etgan uzoq muddatli tadqiqotlarda tasdiqlandi. Ruxsat etilgan dozali tadqiqotlarda terapiya erektsiyani yaxshilagani haqida xabar bergan bemorlarning ulushi 62% (25 mg sildenafil dozasi), 74% (50 mg sildenafil dozasi) va 82% (100 mg sildenafil dozasi) platseboda 25% ni tashkil etdi. guruh. Erektil funktsiyaning xalqaro indeksining tahlili shuni ko'rsatdiki, sildenafil bilan davolash erektsiyani yaxshilashdan tashqari, orgazm sifatini ham oshiradi, jinsiy aloqadan qoniqish va umumiy qoniqishga erishadi.

Birlashtirilgan ma'lumotlarga ko'ra, sildenafil bilan davolash yaxshilangan erektsiya haqida xabar bergan bemorlar orasida qandli diabet bilan og'rigan bemorlarning 59 foizi, radikal prostatektomiya qilingan bemorlarning 43 foizi va orqa miya jarohati bo'lgan bemorlarning 83 foizi (16, 15 va 12-ga nisbatan). platsebo guruhidagi % mos ravishda) kiritilgan. .

Farmakokinetika

So‘rish. Og'iz orqali qabul qilinganidan keyin sildenafil tez so'riladi. Mutlaq bioavailability o'rtacha 40% ni tashkil qiladi (25 dan 63% gacha). In vitro Sildenafil taxminan 1,7 ng/ml (3,5 nmol) konsentratsiyasida insonning PDE-5 faolligini 50% ga inhibe qiladi. Sildenafilning 100 mg dozada bir martalik dozasini qabul qilgandan so'ng, erkaklarning qon plazmasidagi erkin sildenafilning o'rtacha Cmax qiymati taxminan 18 ng/ml (38 nmol) ni tashkil qiladi va sildenafil och qoringa og'iz orqali o'rtacha qabul qilinganda erishiladi. 60 daqiqa (30 dan 120 minutgacha). Yog'li ovqatlar bilan birgalikda qabul qilinganda, so'rilish tezligi pasayadi: Cmax o'rtacha 29% ga kamayadi va Tmax 60 daqiqaga ortadi, ammo so'rilish darajasi sezilarli darajada o'zgarmaydi (AUC 11% ga kamayadi).

Tarqatish. Sildenafilning V ss o'rtacha 105 litrni tashkil qiladi. Sildenafil va uning asosiy aylanib yuruvchi N-demetil metabolitining plazma oqsillari bilan bog‘lanishi taxminan 96% ni tashkil qiladi va preparatning umumiy kontsentratsiyasiga bog‘liq emas. Sildenafil dozasining 0,0002% dan kamrog'i (o'rtacha 188 ng) preparatni qabul qilganidan keyin 90 daqiqadan so'ng spermada topilgan.

Metabolizm. Sildenafil asosan jigarda CYP3A4 izoenzimi (asosiy yo'l) va CYP2C9 izoenzimi (kichik yo'l) ta'sirida metabollanadi. Sildenafilning N-demetilatsiyasi natijasida yuzaga keladigan asosiy aylanma faol metabolit keyingi metabolizmga uchraydi. Ushbu metabolitning PDE uchun selektivligi sildenafil bilan solishtirish mumkin va uning PDE-5 uchun faolligi. in vitro sildenafil faolligining taxminan 50% ni tashkil qiladi.

Sog'lom ko'ngillilarning qon plazmasidagi metabolit kontsentratsiyasi sildenafil kontsentratsiyasining taxminan 40% ni tashkil qiladi. N-demetil metaboliti keyingi metabolizmga uchraydi; T 1/2 - taxminan 4 soat.

Chiqarish. Sildenafilning umumiy klirensi 41 l/soatni, yakuniy yarimparchalanish davri esa 3-5 soatni tashkil qiladi.Og‘iz orqali yuborilgandan keyin, shuningdek vena ichiga yuborilganidan keyin sildenafil metabolitlar ko‘rinishida, asosan ichak orqali chiqariladi (80 ga yaqin). Og'iz orqali yuborilgan dozaning %) va kamroq darajada buyraklar tomonidan (og'iz orqali yuborilgan dozaning taxminan 13%).

Maxsus bemorlar guruhlari

Keksa bemorlar. Sog'lom keksa bemorlarda (65 yoshdan oshgan) sildenafilning klirensi pasayadi va qon plazmasidagi erkin sildenafil kontsentratsiyasi yosh bemorlarga (18-45 yosh) nisbatan taxminan 40% yuqori. Yosh yon ta'sirlarning paydo bo'lishiga klinik jihatdan ahamiyatli ta'sir ko'rsatmaydi.

Buyrak disfunktsiyasi. Buyrak etishmovchiligining engil (Cl kreatinin - 50-80 ml / min) va o'rtacha (Cl kreatinin - 30-49 ml / min) darajasida, 50 mg bir martalik og'iz orqali qabul qilinganidan keyin sildenafilning farmakokinetikasi o'zgarmaydi. Og'ir buyrak etishmovchiligida (Cl kreatinin ≤30 ml/min) sildenafilning klirensi pasayadi, bu buyrak funktsiyasi normal bo'lgan bemorlarga nisbatan AUC (100%) va C max (88%) ning taxminan ikki baravar oshishiga olib keladi. bir xil yosh guruhlari.

Jigar disfunktsiyasi. Jigar sirrozi bo'lgan bemorlarda (Child-Pugh tasnifiga ko'ra A va B bosqichlari) sildenafilning klirensi kamayadi, bu normal jigar bilan solishtirganda AUC (84%) va C max (47%) oshishiga olib keladi. bir xil yoshdagi bemorlarda funktsiya. Jigarning og'ir disfunktsiyasi (Child-Pugh bosqichi C) bo'lgan bemorlarda sildenafilning farmakokinetikasi o'rganilmagan.

Sildenafil-SZ preparatining ko'rsatmalari

Qoniqarli jinsiy aloqa uchun etarli bo'lgan jinsiy olatni erektsiyasiga erisha olmaslik yoki ushlab turishning iloji yo'qligi bilan tavsiflangan erektil disfunktsiyani davolash.

Sildenafil faqat jinsiy stimulyatsiya paytida samarali bo'ladi.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

sildenafilga yoki preparatning boshqa tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik;

uzluksiz yoki vaqti-vaqti bilan azot oksidi donorlari, organik nitratlar yoki nitritlarni har qanday shaklda qabul qiladigan bemorlarda qo'llash, chunki sildenafil nitratlarning gipotenziv ta'sirini kuchaytiradi ("O'zaro ta'sir" bo'limiga qarang);

laktaza etishmovchiligi, laktoza intoleransi, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi;

ro'yxatga olingan ko'rsatkichga ko'ra, Sildenafil-SZ preparati ayollarda foydalanish uchun mo'ljallanmagan;

Ro'yxatga olingan ko'rsatkichga ko'ra, Sildenafil-SZ preparati 18 yoshgacha bo'lgan bolalarda foydalanish uchun mo'ljallanmagan.

Sildenafil-SZ ni erektil disfunktsiyani davolash uchun boshqa dorilar bilan birgalikda qo'llash xavfsizligi va samaradorligi o'rganilmagan, shuning uchun bunday kombinatsiyalardan foydalanish tavsiya etilmaydi ("Maxsus ko'rsatmalar" ga qarang); Sildenafilni ritonavir bilan bir vaqtda qo‘llash tavsiya etilmaydi (“Qo‘llash usuli va dozalari”, “O‘zaro ta’sir” bo‘limiga qarang).

Ehtiyotkorlik bilan: jinsiy olatni anatomik deformatsiyasi (angulyatsiya, kavernöz fibroz yoki Peyroni kasalligi) ("Maxsus ko'rsatmalar" ga qarang); priapizm rivojlanishiga moyil bo'lgan kasalliklar (o'roqsimon hujayrali anemiya, ko'p miyelom, leykemiya, trombotsitemiya - "Maxsus ko'rsatmalar" ga qarang); qon ketishi bilan kechadigan kasalliklar; oshqozon va o'n ikki barmoqli ichakning oshqozon yarasining kuchayishi; irsiy retinit pigmentoza ("Maxsus ko'rsatmalar" ga qarang); yurak etishmovchiligi, beqaror stenokardiya, miyokard infarkti, insult yoki oxirgi 6 oy ichida hayot uchun xavfli aritmiyalar, arterial gipertenziya (BP >170/100 mm Hg) yoki gipotenziya (BP)<90/50 мм рт. ст. ) (см. «Особые указания»); пациенты с эпизодами развития неартериитной передней ишемической невропатии зрительного нерва (НПИНЗН) (в анамнезе).

Homiladorlik va emizish davrida foydalaning

Ro'yxatga olingan ko'rsatkichga ko'ra, preparat ayollarda foydalanish uchun mo'ljallanmagan.

Yon effektlar

Eng ko'p uchraydigan yon ta'sirlar bosh og'rig'i va issiq chaqnashlar edi.

Odatda, Sildenafil-SZ ning yon ta'siri engil yoki o'rtacha va vaqtinchalik.

Ruxsat etilgan dozalar bo'yicha tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, ba'zi nojo'ya hodisalarning chastotasi dozani oshirish bilan ortadi.

Nojo'ya reaktsiyalarning chastotasi quyidagi tasnif bo'yicha keltirilgan: juda tez-tez - ≥1/10%; tez-tez - ≥1 dan<10%; нечасто — от ≥0,1 до <1%; редко — от ≥0,01 до <0,1%; очень редко — <0,01%; частота неизвестна — невозможно определить на основе имеющихся данных.

Immunitet tizimidan: kamdan-kam hollarda - yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari (shu jumladan teri toshmasi), allergik reaktsiyalar.

Ko'rish organi tomonidan: tez-tez - loyqa ko'rish, loyqa ko'rish, siyanopsi; kamdan-kam hollarda - ko'z og'rig'i, fotofobi, fotopsiya, xromatopsiya, ko'zning qizarishi / skleraning in'ektsiyasi, yorug'likni sezish yorqinligining o'zgarishi, midriaz, kon'yunktivit, ko'z to'qimalarida qon ketishi, katarakt, lakrimal apparatlarning buzilishi; kamdan-kam hollarda - ko'z qovoqlari va qo'shni to'qimalarning shishishi, ko'zlarda quruqlik hissi, yorug'lik manbai atrofida ko'rish sohasida kamalak doiralarining mavjudligi, ko'zning charchoqlarining kuchayishi, sariq rangdagi narsalarni ko'rish (ksantopsiya), qizil rangdagi narsalarni ko'rish ( eritropsiya), kon'yunktiva giperemiyasi, ko'zning shilliq qavatining tirnash xususiyati, ko'zlardagi noqulaylik; chastotasi noma'lum - NPINS, setchatka venalarining tiqilib qolishi, ko'rish maydonining nuqsoni, diplopiya *, ko'rishning vaqtincha yo'qolishi yoki ko'rish keskinligining pasayishi, IOPning oshishi, setchatka shishi, setchatka tomirlari kasalligi, shishasimon ajralish / vitreal tortish.

Eshitish organi tomonidan: Tez-tez emas: eshitishning keskin pasayishi yoki yo'qolishi, tinnitus, quloqlarda shovqin, quloq og'rig'i.

SSS tomonidan: tez-tez - issiq chaqnashlar; kamdan-kam hollarda - taxikardiya, yurak urishi, qon bosimining pasayishi yoki ortishi, yurak urish tezligining oshishi, beqaror angina, AV blokadasi, miyokard infarkti, miya trombozi, yurak tutilishi, yurak etishmovchiligi, anormal EKG ko'rsatkichlari, kardiyomiyopatiya; kamdan-kam hollarda - atriyal fibrilatsiya, to'satdan yurak o'limi *, qorincha aritmi *.

Qon va limfa tizimidan: kamdan-kam hollarda - anemiya, leykopeniya.

Metabolizm va ovqatlanish: kamdan-kam hollarda - tashnalik hissi, shish, podagra, kompensatsiyalanmagan diabetes mellitus, giperglikemiya, periferik shish, giperurikemiya, gipoglikemiya, gipernatremiya.

Nafas olish tizimidan: tez-tez - burun tiqilishi; kamdan-kam hollarda - burundan qon ketish, rinit, astma, nafas qisilishi, laringit, faringit, sinusit, bronxit, balg'am hajmining oshishi, yo'talning kuchayishi; kamdan-kam hollarda - tomoqdagi siqilish hissi, burun shilliq qavatining quruqligi, burun shilliq qavatining shishishi.

Oshqozon-ichak traktidan: tez-tez - ko'ngil aynishi, dispepsiya; kamdan-kam hollarda - GERD, qusish, qorin og'rig'i, quruq og'iz shilliq qavati, glossit, gingivit, kolit, disfagiya, gastrit, gastroenterit, ezofagit, stomatit, anormal jigar funktsiyasi testlari, rektal qon ketish; kamdan-kam hollarda - og'iz shilliq qavatining gipoesteziyasi.

Tayanch-harakat tizimidan: tez-tez - bel og'rig'i; kamdan-kam hollarda - miyalji, oyoq-qo'llarda og'riq, artrit, artroz, tendon yorilishi, tenosinovit, suyak og'rig'i, miyasteniya gravis, sinovit.

Genitouriya tizimidan: kamdan-kam hollarda - sistit, nokturiya, ko'krakning kattalashishi, siydik o'g'irlab ketish, gematuriya, eyakulyatsiyaning buzilishi, jinsiy a'zolarning shishishi, anorgazmiya, gematospermiya, jinsiy olatni to'qimalarining shikastlanishi; kamdan-kam hollarda - uzoq muddatli erektsiya va/yoki priapizm, jinsiy olatni qon ketishi.

Markaziy va periferik asab tizimidan: juda tez-tez - bosh og'rig'i; tez-tez - bosh aylanishi; kamdan-kam hollarda - uyquchanlik, migren, ataksiya, gipertoniklik, nevralgiya, neyropatiya, paresteziya, tremor, vertigo, depressiya belgilari, uyqusizlik, g'ayrioddiy tushlar, reflekslarning kuchayishi, gipoesteziya; kamdan-kam hollarda - konvulsiyalar*, takroriy konvulsiyalar*, hushidan ketish, serebrovaskulyar avariya, vaqtinchalik ishemik xuruj.

Teri va teri osti to'qimalari uchun: kamdan-kam hollarda - teri toshmasi, ürtiker, gerpes simplex, qichishish, terlashning kuchayishi, terining yarasi, kontakt dermatit, eksfoliativ dermatit; chastotasi noma'lum - Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz.

Boshqalar: kamdan-kam hollarda - issiqlik hissi, yuzning shishishi, fotosensitivlik reaktsiyasi, shok, asteniya, charchoqning kuchayishi, turli lokalizatsiya og'rig'i, titroq, tasodifiy tushish, ko'krak qafasidagi og'riq, tasodifiy shikastlanishlar; kamdan-kam hollarda - asabiylashish.

Sildenafilni erektil disfunktsiyani davolash uchun marketingdan keyingi foydalanish paytida yurak-qon tomir tizimining og'ir asoratlari (shu jumladan miyokard infarkti, beqaror angina, to'satdan yurak o'limi, qorincha aritmi, gemorragik insult, gipertenziya va gipotenziya, vaqtinchalik gipotenziya kabi) yoki sildenafildan foydalanish bilan. Ushbu bemorlarning aksariyati (ammo hammasi emas) yurak-qon tomir asoratlari rivojlanishi uchun xavf omillariga ega edi. Ushbu noxush hodisalarning ko'pchiligi jinsiy aloqadan keyin qisqa vaqt ichida sodir bo'lgan va ularning ba'zilari sildenafilni keyingi jinsiy faolliksiz qabul qilganidan keyin sodir bo'lgan. Kuzatilgan noxush hodisalar va bu yoki boshqa omillar o'rtasida bevosita bog'liqlikni o'rnatish mumkin emas.

Vizual buzilish

Kamdan kam hollarda, ro'yxatdan o'tgandan keyin barcha PDE-5 inhibitörlerini, shu jumladan. sildenafil, NPINSID haqida xabar berdi, bu kam uchraydigan kasallik va ko'rishning pasayishi yoki yo'qolishining sababi. Ushbu bemorlarning ko'pchiligida papilloma / disk nisbati (konjestif disk), 50 yoshdan oshgan yosh, qandli diabet, gipertoniya, koronar arteriya kasalligi, giperlipidemiya va chekish kabi xavf omillari mavjud edi.

Kuzatuv tadqiqoti yaqinda PDE5 inhibitori toifasidagi dorilarni qo'llash NPINSIDning o'tkir boshlanishi bilan bog'liqligini baholadi. Natijalar PDE5 inhibitori ishlatilgandan keyin besh T 1/2 ichida NPINSID xavfining taxminan ikki baravar oshishini ko'rsatadi. Nashr etilgan adabiyotlarga ko'ra, NPINSIDning yillik chastotasi umumiy populyatsiyada ≥50 yoshdagi 100 000 erkak uchun 2,5-11,8 holatni tashkil qiladi.

To'satdan ko'rishni yo'qotganda, bemorlarga sildenafil bilan davolashni to'xtatish va darhol shifokor bilan maslahatlashish kerak. Allaqachon NPIND bilan kasallangan odamlarda takroriy NPIND xavfi ortadi. Shuning uchun shifokor bunday bemorlar bilan ushbu xavfni muhokama qilishi, shuningdek, ular bilan PDE5 inhibitörlerinin salbiy ta'sirini muhokama qilishi kerak. PDE-5 inhibitörleri, shu jumladan. Bunday bemorlarda sildenafil ehtiyotkorlik bilan va faqat kutilgan foyda xavfdan ustun bo'lgan holatlarda qo'llanilishi kerak. Sildenafil-SZ preparatini tavsiya etilganidan oshib ketadigan dozalarda qo'llashda nojo'ya ta'sirlar yuqorida qayd etilganlarga o'xshash bo'lgan, lekin odatda tez-tez sodir bo'lgan.

* Post-marketing tadqiqotlari davomida aniqlangan nojo'ya ta'sirlar.

O'zaro ta'sir

Boshqa dorilarning sildenafilning farmakokinetikasiga ta'siri

Sildenafilning metabolizmi asosan CYP3A4 (asosiy yo'l) va CYP2C9 izoenzimlari ta'sirida sodir bo'ladi, shuning uchun bu izoenzimlarning ingibitorlari sildenafil klirensini kamaytirishi mumkin va induktorlar sildenafil klirensini mos ravishda oshirishi mumkin.

CYP3A4 izoenzimi ingibitorlarini (ketokonazol, eritromitsin, simetidin) bir vaqtda qo‘llash bilan sildenafil klirensining pasayishi qayd etilgan. CYP3A4 izoenzimining nonspesifik inhibitori simetidin (800 mg) sildenafil (50 mg) bilan birgalikda qabul qilinganda sildenafilning plazma kontsentratsiyasini 56% ga oshiradi.

100 mg sildenafilning bir martalik dozasi eritromitsin (5 kun davomida kuniga 2 marta 500 mg), sitoxrom CYP3A4 izoenzimining o'ziga xos inhibitori, qonda eritromitsinning doimiy kontsentratsiyasiga erishish fonida. sildenafilning AUC ning 182% ga oshishi.

Sildenafil (bitta 100 mg) va Sakvinavir (kuniga 3 marta 1200 mg), OIV proteazasi va sitoxrom CYP3A4 izoenzimi inhibitori qabul qilinganda, qonda saquinavirning doimiy kontsentratsiyasiga erishilganda, sildenafilning Cmax 140% ga oshdi. , va AUC 210% ga oshdi. Sildenafil saquinavirning farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi.

Ketokonazol va itrakonazol kabi CYP3A4 izoenzimining kuchliroq ingibitorlari sildenafilning farmakokinetikasida aniqroq o'zgarishlarga olib kelishi mumkin.

Sildenafil (bir marta 100 mg) va ritonavirni (kuniga 2 marta 500 mg), OIV proteaza inhibitori va kuchli sitoxrom P450 inhibitori bilan bir vaqtda qo'llash qonda ritonavirning doimiy kontsentratsiyasiga erishishda C max ning oshishiga olib keladi. sildenafil 300% ga (4 marta) va AUC 1000% ga (11 marta). 24 soatdan keyin sildenafilning qon plazmasidagi kontsentratsiyasi taxminan 200 ng/ml ni tashkil qiladi (sildenafilning bir martalik dozasidan keyin - 5 ng/ml), bu ritonavirning turli sitoxromlarning farmakokinetikasiga aniq ta'siri haqidagi ma'lumotlarga mos keladi. P450 substratlari.

Sildenafil ritonavirning farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi. Sildenafilni ritonavir bilan birgalikda qo'llash tavsiya etilmaydi.

Antatsidning bir martalik dozasi (magniy gidroksidi/alyuminiy gidroksid) sildenafilning biologik mavjudligiga ta'sir qilmaydi.

CYP2C9 izoenzimining ingibitorlari (tolbutamid, warfarin), izoenzim CYP2D6(SSRIlar, trisiklik antidepressantlar), tiazid va tiazidga o'xshash diuretiklar, ACE inhibitörleri va kaltsiy antagonistlari sildenafilning farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi.

Azitromitsin (3 kun davomida kuniga 500 mg) sildenafil yoki uning asosiy aylanma metabolitining AUC, Cmax, Tmax, eliminatsiya tezligi konstantasi va T1/2 ga ta'sir qilmaydi.

Sildenafilning boshqa preparatlarga ta'siri

Sildenafil sitoxrom P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 va 3A4 izoenzimlarining zaif inhibitori (IC 50 >150 mkmol). Sildenafilni tavsiya etilgan dozalarda qabul qilganda uning C max taxminan 1 mkmolni tashkil qiladi, shuning uchun sildenafilning ushbu izoenzimlarning substratlari klirensiga ta’sir qilishi dargumon.

Sildenafil nitratlarning gipotenziv ta'sirini uzoq muddatli qo'llash bilan ham, ular o'tkir ko'rsatmalar uchun buyurilganda ham kuchaytiradi. Shu munosabat bilan sildenafilni nitratlar yoki azot oksidi donorlari bilan birgalikda qo'llash kontrendikedir.

Doksazosin a-blokerini (4 va 8 mg) va sildenafilni (25, 50 va 100 mg) bir vaqtning o'zida qo'llash bilan prostata bezining yaxshi giperplaziyasi barqaror gemodinamikasi bo'lgan bemorlarda yotgan holatda sBP / dBP ning o'rtacha qo'shimcha pasayishi 7/2 ni tashkil etdi. 7, 9/5 va 8/4 mm Hg. Art. mos ravishda va tik turgan holatda - 6/6 mm Hg, 11/4 va 4/5 mm Hg. Art. mos ravishda. Bunday bemorlarda bosh aylanishi (hushsizlanishsiz) shaklida namoyon bo'ladigan simptomatik postural gipotenziyaning kamdan-kam holatlari qayd etilgan. A-blokerlarni qabul qiluvchi tanlangan sezgir bemorlarda sildenafilni bir vaqtda qo‘llash simptomatik gipotenziyaga olib kelishi mumkin.

CYP2C9 izoenzimi tomonidan metabolizatsiya qilinadigan tolbutamid (250 mg) yoki varfarin (40 mg) bilan sezilarli o'zaro ta'sir belgilari yo'q.

Sildenafil (100 mg) OIV proteaza ingibitorlari, CYP3A4 izoenzimining substratlari bo'lgan saquinavir va ritonavirning farmakokinetikasiga ularning doimiy qon darajasida ta'sir qilmaydi.

Sildenafil (50 mg) atsetilsalitsil kislotasini (150 mg) qabul qilganda qon ketish vaqtini qo'shimcha ravishda oshirmaydi.

Sildenafil (50 mg) sog'lom ko'ngillilarda alkogolning gipotenziv ta'sirini kuchaytirmaydi, qondagi spirt Cmax o'rtacha 0,08% (80 mg/dL).

Arterial gipertenziyasi bo'lgan bemorlarda sildenafil (100 mg) va amlodipin o'rtasidagi o'zaro ta'sir belgilari aniqlanmagan. Yotgan holatda qon bosimining o'rtacha qo'shimcha pasayishi 8 mmHg ni tashkil qiladi. Art. (sBP) va 7 mm Hg. Art. (dBP).

Sildenafilni antihipertenziv dorilar bilan birgalikda qo'llash qo'shimcha yon ta'sirga olib kelmaydi.

Foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar va dozalar

Ichkarida. Ko'pgina katta yoshli bemorlar uchun tavsiya etilgan doz jinsiy aloqadan taxminan 1 soat oldin 50 mg ni tashkil qiladi. Samaradorlik va bardoshlilikni hisobga olgan holda, dozani 100 mg gacha oshirish yoki 25 mg gacha kamaytirish mumkin.

Buyrak disfunktsiyasi. Yengil va o'rtacha darajadagi buyrak etishmovchiligida (kreatinin klirensi 30-80 ml / min) dozani to'g'irlash talab qilinmaydi; og'ir buyrak etishmovchiligida (kreatinin klirensi 30-80 ml / min)<30 мл/мин) дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

Jigar disfunktsiyasi. Jigar zararlangan bemorlarda (ayniqsa, sirozli) sildenafilning eliminatsiyasi buzilganligi sababli, Sildenafil-SZ dozasini 25 mg gacha kamaytirish kerak.

Boshqa dorilar bilan birgalikda foydalanish. Ritonavir bilan birgalikda qo'llanganda Sildenafil-SZ ning maksimal yagona dozasi 25 mg dan oshmasligi kerak va foydalanish chastotasi har 48 soatda 1 martadan oshmasligi kerak ("O'zaro ta'sir" bo'limiga qarang).

CYP3A4 izoenzim ingibitorlari (eritromitsin, saquinavir, ketokonazol, itrakonazol) bilan birgalikda qo‘llanganda Sildenafil-SZ ning boshlang‘ich dozasi 25 mg ni tashkil qilishi kerak (“O‘zaro ta’sir” bo‘limiga qarang).

a-blokerlarni qabul qilgan bemorlarda postural gipotenziya rivojlanish xavfini minimallashtirish uchun Sildenafil-SZ ni faqat ushbu bemorlarda gemodinamik barqarorlikka erishilgandan keyingina boshlash kerak. Sildenafilning boshlang'ich dozasini kamaytirish maqsadga muvofiqligini ham hisobga olish kerak ("Maxsus ko'rsatmalar" va "O'zaro ta'sir" bo'limlariga qarang).

Keksa bemorlar. Sildenafil-SZ dozasini sozlash talab qilinmaydi.

Dozani oshirib yuborish

Sildenafil-SZ ning 800 mg gacha bo'lgan bir martalik dozasi bilan nojo'ya ta'sirlar preparatni pastroq dozalarda qabul qilish bilan taqqoslangan, ammo tez-tez uchraydi.

Davolash: simptomatik. Gemodializ sildenafilning klirensini tezlashtirmaydi, chunki ikkinchisi plazma oqsillari bilan faol bog'lanadi va buyraklar tomonidan chiqarilmaydi.

maxsus ko'rsatmalar

Erektil disfunktsiyani tashxislash, uning mumkin bo'lgan sabablarini aniqlash va tegishli davolanishni tanlash uchun to'liq tibbiy tarixni olish va to'liq fizik tekshiruvdan o'tish kerak. Jinsiy olatni anatomik deformatsiyasi (angulyatsiya, kavernöz fibroz, Peyroni kasalligi) yoki priapizm rivojlanishi uchun xavf omillari (SCD, multipl miyelom, leykemiya) bo'lgan bemorlarda erektil disfunktsiyani davolashda ehtiyotkorlik bilan foydalanilishi lozim (“Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar” bo'limiga qarang). Ehtiyotkorlik bilan).

Erektil disfunktsiyani davolash uchun mo'ljallangan dori-darmonlar jinsiy faoliyatni istamagan erkaklarga buyurilmasligi kerak.

Jinsiy faoliyat yurak xastaligi borligida ma'lum xavf tug'diradi, shuning uchun erektil disfunktsiyani davolashni boshlashdan oldin, shifokor bemorni yurak-qon tomir tizimini tekshirishga yuborishi kerak.

So'nggi 6 oy ichida yurak etishmovchiligi, beqaror stenokardiya, miyokard infarkti yoki insult, hayot uchun xavfli aritmiya, arterial gipertenziya (BP > 170/100 mm Hg) yoki gipotenziya (BP) bo'lgan bemorlarda jinsiy faoliyat istalmagan.<90/50 мм рт. ст. ) (см. «Противопоказания», Ehtiyotkorlik bilan). Klinik tadkikotlar Sildenafil-SZ bilan davolangan bemorlarda platsebo qabul qilgan bemorlarga nisbatan miokard infarkti (yiliga 100 kishiga 1,1) yoki yurak-qon tomir kasalliklaridan o'lim hollari (yiliga 100 kishiga 0,3) bo'yicha hech qanday farqni ko'rsatmadi.

Yurak-qon tomir asoratlari

Sildenafilni erektil disfunktsiyani davolash uchun marketingdan keyingi foydalanish paytida jiddiy yurak-qon tomir hodisalari (shu jumladan miyokard infarkti, beqaror angina, to'satdan yurak o'limi, qorincha aritmi, gemorragik insult, vaqtinchalik ishemik xuruj, gipertenziya yoki gipotenziya) kabi noxush hodisalar haqida xabar berilgan. . ), sildenafilni qo'llash bilan vaqtinchalik bog'langan. Ushbu bemorlarning aksariyatida yurak-qon tomir asoratlari rivojlanishi uchun xavf omillari mavjud edi. Ushbu noxush hodisalarning ko'pchiligi jinsiy aloqadan keyin qisqa vaqt ichida sodir bo'lgan va ularning ba'zilari sildenafilni keyingi jinsiy faolliksiz qabul qilganidan keyin sodir bo'lgan. Kuzatilgan noxush hodisalar va bu yoki boshqa omillar o'rtasida bevosita bog'liqlikni o'rnatish mumkin emas.

Gipotenziya

Sildenafil tizimli qon tomirlarini kengaytiruvchi ta'sirga ega bo'lib, qon bosimining vaqtincha pasayishiga olib keladi, bu klinik jihatdan ahamiyatli hodisa emas va ko'pchilik bemorlarda hech qanday oqibatlarga olib kelmaydi. Biroq, Sildenafil-SZ ni buyurishdan oldin, shifokor tegishli kasalliklarga chalingan bemorlarda, ayniqsa jinsiy faoliyat fonida vazodilatatsion ta'sirning mumkin bo'lgan istalmagan namoyon bo'lish xavfini diqqat bilan baholashi kerak. Vazodilatatorlarga sezuvchanlikning oshishi chap qorincha chiqish yo'llarining obstruktsiyasi (aorta stenozi, gipertrofik obstruktiv kardiyomiyopatiya), shuningdek, avtonom asab tizimidan qon bosimining qattiq disregulyatsiyasi bilan namoyon bo'ladigan noyob ko'p tizimli atrofiya sindromi bo'lgan bemorlarda kuzatiladi.

Sildenafil va a-blokerlarni birgalikda qo'llash ba'zi sezgir bemorlarda simptomatik gipotenziyaga olib kelishi mumkinligi sababli, Sildenafil-SZ ni a-blokerlarni qabul qilgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak (“O'zaro ta'sir” bo'limiga qarang). a-blokerlarni qabul qilgan bemorlarda postural gipotenziya rivojlanish xavfini minimallashtirish uchun Sildenafil-SZ ni ushbu bemorlarda gemodinamik barqarorlikka erishilgandan keyingina boshlash kerak. Sildenafil-SZ ning boshlang‘ich dozasini kamaytirish maqsadga muvofiqligini ham ko‘rib chiqishingiz kerak (“Qo‘llash usuli va dozasi” bo‘limiga qarang). Vrach bemorlarni postural gipotenziya belgilari yuzaga kelganda qanday harakatlar qilish kerakligi haqida xabardor qilishi kerak.

Vizual buzilish

Barcha PDE5 inhibitörlerini, shu jumladan sildenafilni qo'llash paytida ko'rishning yomonlashishi yoki yo'qolishining sababi sifatida NPINSN rivojlanishining kamdan-kam holatlari haqida xabar berilgan. Ushbu bemorlarning aksariyatida optik diskni qazish, 50 yoshdan oshgan yosh, diabetes mellitus, gipertenziya, koronar arteriya kasalligi, giperlipidemiya va chekish kabi xavf omillari mavjud edi. PDE-5 inhibitörlerini qo'llash va NPINSID rivojlanishi o'rtasidagi sabab-ta'sir aloqasi aniqlanmagan. Agar bu holat allaqachon qayd etilgan bo'lsa, shifokor bemorni NPINS rivojlanish xavfining ortishi haqida xabardor qilishi kerak. To'satdan ko'rish yo'qolgan taqdirda, bemorlar darhol zarur tibbiy yordam olishlari kerak. Irsiy retinit pigmentozasi bo'lgan kam sonli bemorlarda retinal PDE ning genetik jihatdan aniqlangan disfunktsiyasi mavjud. Retinit pigmentozasi bo'lgan bemorlarda Sildenafil-SZ dan foydalanish xavfsizligi to'g'risida ma'lumot yo'q, shuning uchun sildenafilni ehtiyotkorlik bilan ishlatish kerak ("Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar" bo'limiga qarang). Ehtiyotkorlik bilan).

Eshitish qobiliyatining buzilishi

Ba'zi postmarketing va klinik tadqiqotlar PDE5 ingibitorlarini, shu jumladan sildenafilni qo'llash bilan bog'liq eshitish qobiliyatining to'satdan yomonlashishi yoki yo'qolishi holatlari haqida xabar berdi. Ushbu bemorlarning aksariyati eshitish qobiliyatining keskin yomonlashishi yoki yo'qolishi uchun xavf omillariga ega edi. PDE5 ingibitorlarini qo'llash va eshitishning to'satdan yo'qolishi yoki yomonlashishi o'rtasida sabab-ta'sir aloqasi o'rnatilmagan. Agar sildenafilni qabul qilish paytida eshitish qobiliyati keskin yomonlashsa yoki yo'qolsa, darhol shifokoringizga murojaat qilishingiz kerak.

Qon ketishi

Sildenafil nitrat oksidi donori bo'lgan natriy nitroprussidning inson trombotsitlariga antiplatelet ta'sirini kuchaytiradi. in vitro. Oshqozon va o'n ikki barmoqli ichak yarasining kuchayishi yoki qon ketishiga moyil bo'lgan bemorlarda sildenafilning xavfsizligi to'g'risida ma'lumotlar yo'q, shuning uchun Sildenafil-SZ ni bunday bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak («Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar» bo'limiga qarang). Ehtiyotkorlik bilan). Birlamchi o'pka gipertenziyasi (sildenafil - 3%, platsebo - 2,4%) bilan og'rigan bemorlarda biriktiruvchi to'qimalarning diffuz kasalliklari bilan bog'liq bo'lgan o'pka gipertenziyasi bilan og'rigan bemorlarda burundan qon ketish (sildenafil - 12,9%, platsebo - 0%) yuqori bo'lgan. Sildenafilni K vitamini antagonisti bilan birgalikda qabul qilgan bemorlarda, K vitamini antagonistlarini qabul qilmaydigan bemorlarga (1,7%) qaraganda burundan qon ketish (8,8%) ko'proq bo'lgan.

Erektil disfunktsiyani davolash uchun boshqa dorilar bilan birgalikda foydalaning. Sildenafil-SZ ning erektil disfunktsiyani davolash uchun boshqa dorilar bilan birgalikda xavfsizligi va samaradorligi o'rganilmagan, shuning uchun bunday kombinatsiyalardan foydalanish tavsiya etilmaydi ("Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar" bo'limiga qarang).

Avtotransportni boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri. Sildenafil-SZ ni qabul qilishda avtomobilni boshqarish yoki boshqa texnik vositalardan foydalanish qobiliyatiga salbiy ta'sir ko'rsatilmagan. Biroq, sildenafilni qabul qilganda qon bosimining pasayishi, xromatopsiya, loyqa ko'rish va boshqalar rivojlanishi mumkin. yon ta'siri bo'lsa, ushbu holatlarda, ayniqsa davolanishning boshida va dozalash rejimini o'zgartirganda, preparatning individual ta'sirini diqqat bilan ko'rib chiqish kerak.

Chiqarish shakli