Sildenafil shifo beradi yoki vaqtinchalik ta'sir ko'rsatadi. Sealex sildenafil - foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar

Har qanday erkak uchun katta ahamiyatga ega jinsiy hayot sifatiga ega. Va agar bu unga mos kelmasa, erkak depressiyaga moyil bo'lishi mumkin. Biroq, bugungi kunda jinsiy iktidarsizlikka qarshi kurashish uchun mo'ljallangan juda ko'p sonli vositalar mavjud. Bu mablag'lardan ham "talab bo'yicha", ham tizimli foydalanish mumkin.

Turli xil variantlar orasida Sildenafil nomli preparat alohida e'tiborni tortadi. Aynan shu modda faol faol moddalar sifatida ishlatiladi.

Qizig'i shundaki, Sildnefilning o'ziga xos xususiyatlari tasodifan topilgan. Dastlab, ushbu moddani kasalliklarni davolash uchun ishlatish rejalashtirilgan edi. yurak-qon tomir tizimi... Biroq, ko'plab tadqiqotlar noyob yon ta'sirini aniqladi. Yurak kasalligini davolash uchun Sildenafilni qabul qilgan barcha erkaklar o'z -o'zidan erektsiya paydo bo'lganini xabar berishdi. Natijada, bu modda endi yurak kasalliklarini davolashda ishlatilmadi. U eng mashhurlaridan biri sifatida mashhur bo'ldi samarali vositalar erektil disfunktsiyani bartaraf etish uchun.

Sildenafil nima?

Sildenafilning samaradorligini baholashdan oldin, siz ushbu preparatning asosiy xususiyatlarini tushunishingiz kerak. Birinchidan, Sildenafil - jinsiy olatni qon aylanishini oshirishga yordam beradigan kuchli modda. Shu tufayli qondagi cGMP miqdori oshadi va shuning uchun erektsiya kuchayadi.

Ikkinchidan, ushbu moddaning ta'sir qilish muddati 4-5 soat. Ushbu ko'rsatkichlarni hisobga olgan holda, Sildenafil odatda "talab bo'yicha" ishlatiladi. Ammo uzoq muddatli ta'sir qilish uchun Tadalafil moddasiga asoslangan planshetlar ishlatiladi. Ushbu moddaning samarali ta'sir qilish muddati bir yarim kunga etishi mumkin.

Uchinchidan, Sildenafilning samaradorligi ko'p jihatdan sabablarga bog'liq. Agar ularga psixologik omillar sabab bo'lgan bo'lsa, unda bu vosita noaniqlikdan xalos bo'ladi. Shunday qilib, erkak doimiy va uzoq davom etadigan erektsiya tufayli o'z muammolarini hal qila oladi va muntazam jinsiy aloqada bo'ladi. Agar potentsial bilan bog'liq muammolar yosh omiliga bog'liq bo'lsa, unda bunday vositalarning barchasi vaqtinchalik ta'sirni kafolatlaydi.

Harakat mexanizmi

Sildenafil, fosfodiesteraz-5 ning boshqa inhibitörleri kabi, azot oksidining faollashishiga yordam beradi, bu sizga jinsiy olatni qon oqimini oshirishga imkon beradi. Bunday vositadan foydalanganda, erektsiya hech qachon o'z -o'zidan sodir bo'lmasligini doimo yodda tutish kerak. Bu faqat jinsiy qo'zg'alish holatida paydo bo'ladi. Oddiy so'zlar bilan aytganda agar xohish bo'lmasa, bu vosita samarasiz bo'ladi.

Jinsiy olatni fiziologik buzilishida ham ushbu faol moddaga asoslangan planshetlar samarasiz bo'ladi. Spirtli ichimliklarni yoki nitrat o'z ichiga olgan dorilarni bir vaqtda qo'llash bilan bunday tabletkalarni olish tavsiya etilmaydi.

Sildenafilni qanday to'g'ri qabul qilish kerak

Ushbu vositaning samaradorligi ham to'g'ri qo'llanilishiga bog'liq. Sog'lom erkaklar uchun tavsiya etilgan doz - 100 milligramm.

Buyrak yoki jigar kasalligidan aziyat chekadigan erkaklarga ushbu vositani 25 milligrammdan boshlash tavsiya etiladi. Samarali natijaga erishish uchun preparatni mo'ljallangan jinsiy aloqadan bir soat oldin olish yaxshiroqdir.

Sildenafilni qabul qilayotganda, hech qachon ruxsat etilgan maksimal sutkalik doza (100 mg) dan oshib ketmaslik kerakligini yodda tutish kerak. Aks holda, juda yoqimsiz xavf mavjud yon effektlar.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

Sildenafilni qabul qilish bir qator kontrendikatsiyaga ega, shuning uchun ushbu moddaning ta'siri samarasiz bo'lishi mumkin. Asosiy kontrendikatsiyalarga quyidagilar kiradi:

• Anjina pektorisini davolash uchun mablag 'olish. Bunday mablag'larga izoket, kardiket va nitrosorbid kiradi. Sildenafilni qabul qilish samarasi, shuningdek, azot oksidi donorlarini parallel qo'llashda kuzatilmaydi. Bundan tashqari, yuqoridagi dorilarning kombinatsiyasi jiddiy oqibatlarga olib kelishi mumkin salbiy oqibatlar... Ko'pincha bunday natija qon bosimining halokatli pasayishidir.
• Sildenafilga yuqori sezuvchanlik. Bu muammo allergik teri toshmasi, shish, nafas qisilishi va qichishish ko'rinishida o'zini namoyon qilishi mumkin.
• Past yoki yuqori qon bosimi.
• Jinsiy organlarning fiziologik deformatsiyalari.
• Oxirgi 6 oy ichida insult yoki miokard infarkti bo'lgan.

Yana bir kontrendikatsiya shundaki, Sildenafilga asoslangan tabletkalarni bolalar yoki 18 yoshgacha bo'lgan o'smirlar tomonidan ishlatish qat'iyan man etiladi. Bundan tashqari, ushbu moddaga asoslangan planshetlar mutlaqo sog'lom erkaklar uchun qat'iyan tavsiya etilmaydi. Bu kabi tajribalar teskari ta'sirga olib kelishi mumkin.

Sildenafil ayollar uchun samarali bo'ladimi?

Oddiy jinsiy hayot bilan nafaqat erkaklar, balki ayollar ham muammolarga duch kelishadi. Shuning uchun Sildenafilga asoslangan planshetlardan foydalanish ayollar uchun ham dolzarbdir. Bunday mablag'larni qabul qilish quyidagilarga yordam beradi:

• libido va sezuvchanlikning oshishi;
• qo'zg'alish vaqtini qisqartirish;
• erogen zonalarda vaginal namlik va sezuvchanlikning oshishi;
• jinsiy a'zolarda qon aylanishini yaxshilash;
• jinsiy aloqa paytida orgazm va chidamlilik davomiyligining oshishi.

Shuni qo'shimcha qilish kerakki, bunday PDE-5 inhibitörleri, masalan, Sildenafil, ayollarga kompleks ta'sir ko'rsatadi. Ular nafaqat uyg'otishni kuchaytiradi, balki sherigiga jinsiy jalb qilishni rag'batlantiradi. Bunday mablag'larni qabul qilish vaginal quruqlik va sovuqlik kabi muammolarni unutishga imkon beradi.

Umuman olganda, Salednafil vaqtinchalik va uzoq muddatli ta'sirga ega bo'lishi mumkin. Qanday bo'lmasin, bu turdagi dorilar sizga muammolarni unutishga va to'liq jinsiy aloqada bo'lishga imkon beradi. Siz ularni dorixona veb -saytida sotib olishingiz mumkin.

G.04.B.E Erektil disfunktsiyani davolash uchun dorilar

G.04.B.E.03 Sildenafil

So'nggi paytlarda erkaklar potentsialning turli buzilishlariga tobora ko'proq duch kelishmoqda. Ular tez -tez jinsiy hayot sifatiga sezilarli ta'sir ko'rsatadigan erektil disfunktsiyani rivojlantiradilar. Sildenafil bunday muammolarni engishga yordam beradi. Bunday dori ereksiyadagi har qanday o'zgarishlarni bartaraf etishga va erkakning o'ziga bo'lgan ishonchini tiklashga yordam beradi.

Sildenafil ko'k plyonka bilan qoplangan planshetlar shaklida mavjud. Ular yumaloq shaklga ega va yonlarida kichik bo'rtmalar bor. Mahsulotning ichki qismi oq rangda. Ushbu preparat sitrat shaklida mavjud.

Tabletkalar, shuningdek, ta'sirni kuchaytiradigan qo'shimcha ingredientlarni o'z ichiga oladi. Bularga mikrokristalin tsellyuloza va laktoza monohidrat kiradi. Bundan tashqari, vosita povilon va kroskarmellozni o'z ichiga oladi. Bu dori tarkibida oz miqdorda magniy stearati ham bor.

Harakat mexanizmi

Ta'sir qilish printsipiga ko'ra, sildenafil maxsus ferment inhibitori sifatida tasniflanishi mumkin. U 5-turdagi cGMPga xos fosfodiesteraza deyiladi. Qisqartirilgan shaklda ushbu moddaning nomi PDE-5.

Preparat o'z ta'siriga ko'ra vazodilatatorlar yoki vazodilatatorlar toifasiga kiradi. Tabletkalar erektil disfunktsiyani bartaraf etishga yordam beradi, bu normal jinsiy aloqa uchun zarur bo'lgan jinsiy olatni mustahkamligini olish yoki ushlab tura olmaslikda namoyon bo'ladi.

Bu shuni anglatadiki, ushbu vositadan foydalanish erkak tanasining qo'zg'alishga bo'lgan javobini tiklashga yordam beradi. Ammo vositaning ta'siri faqat etarli stimulyatsiya mavjud bo'lganda mumkin bo'ladi.

Preparatning ta'siriga qo'zg'alish va jinsiy olatni erektsiya holatini ta'minlashda ishtirok etadigan tabiiy fermentlarga ta'sir qilish orqali erishiladi. Gap shundaki, qo'zg'alishdan keyin organizmda ko'p miqdorda azot oksidi ishlab chiqariladi. Bu modda vazodilatatsiyaga olib keladi, shundan keyin jinsiy olatning kavernoz zonalarida qon aylanishi kuchayadi.

Biroq, agentning bu komponenti tomirlarga mustaqil ta'sir ko'rsatmaydi. Bu jarayon tsiklik guanozin monofosfat deb ataladigan ikkilamchi jarayonni faollashtirishni talab qiladi. Sildenafil ma'lum bir moddaning molekulasini yo'q qiladigan ferment faolligini inhibe qilishga yordam beradi.

Buning yordamida ikkinchi darajali vositachidan olingan natijani uzaytirish mumkin. Natijada tomirlar uzoq vaqt kengaygan holatda qoladi va jinsiy olatni tik holatini saqlab qoladi.

Shu bilan birga, preparatning o'zi reproduktiv tizim organlariga qon oqimini qo'zg'atmaydi. Bu faqat qo'zg'alishni kuchaytiradi, bu ma'lum tarkibiy qismlarning qonga kirishi bilan birga keladi. Bu shuni anglatadiki, sildenafil qo'zg'alishni kuchaytiradi va uzaytiradi. Agar erkak tegishli stimulyatsiyani olmagan bo'lsa, dori ishlamaydi.

Shuni esda tutish kerakki, PDE -5 fermenti nafaqat jinsiy olatda, balki o'pka tomirlarida ham uchraydi. Shuning uchun, dorini qo'llash bu organ tomirlarining kengayishiga olib kelishi va ulardagi bosimni pasaytirishi mumkin. Buning yordamida dori o'pka gipertenziyasida samarali bo'ladi.

Bu kasallikdan aziyat chekadigan erkaklarda bu vosita o'pka tomirlarini eng ko'p bo'shatadi. Qolgan arteriya va tomirlarga ozgina ta'sir qiladi.

O'pka gipertenziyasini davolash uchun dori vositalarini qo'llash tufayli inson hayotining sifati sezilarli darajada yaxshilandi. Shunday qilib, bu dori nafas qisilishini kamaytiradi va nafas etishmovchiligi namoyon bo'lishini kamaytiradi. Bundan tashqari, u qon bosimining engil pasayishiga yordam beradi, lekin buni vaqtinchalik holat deb atash mumkin. Asbobning harakati tugagandan so'ng, bu ko'rsatkich odatda asl holatiga qaytadi.

Ayollar uchun mahsulotdan foydalanish xususiyatlari

Ushbu modda ko'pincha ayollarda jinsiy buzilishlarga qarshi kurashda ishlatiladi. Preparat hatto menopauza paytida yoki bachadonni olib tashlash uchun operatsiyadan keyin ham qo'zg'alishni rag'batlantirishga yordam beradi.

• libidoni kuchaytirish;
• orgazmni uzaytirish;
• sovuqlikni yo'q qilish;
• tos a'zolarida qon aylanishini tiklash;
• vaginal moylashning ko'payishini oshirish;
• sezuvchanlikni oshirish;
• jinsiy uyg'onishga erishish uchun zarur bo'lgan vaqtni kamaytirish;
• keksa ayollarda libidoni kuchaytirish;
• jinsiy aloqa paytida chidamlilikni oshirish.

Tabletkalar ayol tanasiga murakkab ta'sir ko'rsatadi. Ushbu vositadan foydalanish tufayli jinsiy yaqinlik istagi paydo bo'ladi, tos a'zolarida qon aylanishi kuchayadi va erogen zonalar katta sezuvchanlikka ega bo'ladi.

Bu ta'sir har bir jinsiy aloqa paytida orgazm olish imkonini beradi. Bundan tashqari, tabletkalarni qabul qilish vaginal moylash miqdorini ko'paytirishga imkon beradi, shuning uchun ular vaginal quruqlikdan aziyat chekadigan ayollarga tavsiya etiladi.

Biroq, u istalmagan yon ta'sirlarni qo'zg'atishga qodir. Shunday qilib, ushbu vositani qo'llaganingizdan so'ng, bosh og'rig'i, ko'ngil aynishi, bosh aylanishi xavfi mavjud. Ayol ko'rish ravshanligini yoki burun nafasini yo'qotishi mumkin. Fotofobi ham tez -tez rivojlanadi.

Shuni esda tutish kerakki, preparat bachadon miomasiga salbiy ta'sir ko'rsatadi. Shuning uchun uni ishlatish masalasi ginekolog tomonidan hal qilinishi kerak.

Klinik tadqiqotlar

Bu dori juda mashhur, shuning uchun olimlar uning organizmga ta'sirini o'rganishga imkon beradigan ko'plab tadqiqotlar o'tkazdilar. Natijada, dozani ko'paytirish sistolik bosimning sezilarli pasayishiga olib kelganini aniqlash mumkin bo'ldi. Bu ta'sir 100 mg dan ortiq faol moddani qo'llashda kuzatilgan.

Mahsulotdan foydalangandan so'ng, ba'zi ranglarni aniqlashda muammolar paydo bo'ldi - ko'pincha yashil va ko'k. Bunday reaktsiyalar odatda 100 mg mahsulot ishlatilgandan bir soat o'tgach paydo bo'ladi. Bu his -tuyg'ular aniqlanmagan va bir necha soatdan keyin butunlay yo'qoladi.

Farmakokinetikasi

Preparat etarlicha tez so'riladi. Mahsulotning bioavailability ko'rsatkichi 41%ni tashkil qiladi. Preparatning maksimal qon darajasiga och qoringa iste'mol qilinganidan 1 soat o'tgach erishiladi. Agar bemor bundan oldin spirtli ichimlik iste'mol qilsa yoki yog'li taomni iste'mol qilsa, preparatning so'rilishi sekinlashadi.

Tabletkalar qonning oqsil tarkibiy qismlari bilan bog'lanib, tana to'qimalariga teng ravishda kiradi. Shundan so'ng, agent jigar fermentlari tomonidan metabollanadi. Asosiy metabolitlarni yo'q qilish taxminan 4 soat davom etadi. Shu bilan birga, ular asosan tanani najas bilan tark etadilar - taxminan 80%, faqat 13% siydik bilan.

Ko'rsatmalar va qo'llanilish xususiyatlari

Sildenafil ko'rsatmalariga qat'iy rioya qilish kerak, erektil disfunktsiyasi bo'lgan odamlarni qabul qilish tavsiya etiladi. Bundan tashqari, preparat ko'pincha o'pka gipertenziyasi uchun buyuriladi.

Shunday qilib, erektil disfunktsiyani bartaraf etish uchun sildenafilni og'iz orqali qabul qilish kerak. Buni rejalashtirilgan jinsiy aloqadan 1 soat oldin qilish tavsiya etiladi. Bir vaqtning o'zida 50 mg preparatni qo'llash tavsiya etiladi.

Biroq, bu dozani yuqoriga yoki pastga qarab sozlash mumkin. Bu shuni anglatadiki, shifokor 25 dan 100 mg gacha preparatni buyurishi mumkin. Bu organizmning xususiyatlariga va patologiyaning og'irligiga bog'liq. Tananing davolanishga bo'lgan munosabati ham muhimdir. Ushbu tabletkalarni kuniga 1 martadan ko'p ishlatish taqiqlanadi.

Gerontologiyada, odamda nefrotik kasalliklar yoki jigar patologiyasi bo'lsa, faol moddaning miqdori 25 mg bo'lishi kerak.

O'pka gipertenziyasi rivojlanishi bilan kuniga uch marta 20 mg preparatni qabul qilish tavsiya etiladi. Buni muntazam ravishda 6-8 soat oralig'ida bajarish kerak. Bundan tashqari, preparatni qo'llash ovqatni qabul qilish bilan bir vaqtda bo'lishi shart emas.

Agar odamda buyrak funktsiyasi buzilgan bo'lsa, faol moddaning dozasi o'zgarishsiz qoladi. Biroq, bu faqat agentning bemor tanasiga salbiy ta'sir ko'rsatmaydigan holatlarga to'g'ri keladi. Aks holda, preparatning miqdori 40 mg dan oshmasligi kerak.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

Shuni yodda tutish kerakki, sildenafilni ishlatish har doim ham joiz emas. Ushbu vositadan foydalanishning asosiy kontrendikatsiyalari quyidagilarni o'z ichiga oladi.

1. Preparatning faol moddasiga va preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
2. Azot oksidi donorlarini doimiy yoki vaqti -vaqti bilan ishlatishga majbur bo'lgan odamlarda qo'llang. Bundan tashqari, bu mahsulotni organik nitratlar yoki har xil turdagi nitritlar bilan birlashtirmang. Gap shundaki, bu preparat nitratlarning gipotenziv ta'sirining kuchayishiga olib keladi. Ushbu vositani boshqa dorilar bilan birlashtirishning samaradorligi va zararsizligi o'rganilmagan, shuning uchun har qanday kombinatsiyani juda ehtiyotkorlik bilan davolash kerak.
3. 18 yoshdan kichik. Ko'rsatmalarda qayd etilgan agentdan foydalanish ko'rsatkichlari ushbu cheklovni o'z ichiga oladi.
4. Ayol jinsi.
5. Laktaza etishmovchiligi, laktoza intoleransi.
6. Ritonavir bilan kombinatsiya.

Jinsiy olatni anatomik deformatsiyalari bo'lsa, bu tabletkalarni ehtiyotkorlik bilan ishlatish kerak. Bunga angulyatsiya yoki Peyroni kasalligi kiradi. Bu toifaga kavernöz fibroz ham kiradi.

Bundan tashqari, agar sizda priapizm paydo bo'lishiga moyil bo'lgan patologiyalar bo'lsa, siz shifokor bilan maslahatlashingiz kerak. Bu guruhga leykemiya, miyeloma, trombotsitemiya kiradi. O'roqsimon hujayrali anemiya uchun preparatni nazoratsiz qabul qilish tavsiya etilmaydi. Bunday holatda, shifokor dorivor moddaning xavfsiz analoglarini tanlashi mumkin.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar orasida qon ketish bilan kechadigan patologiyalar mavjud. Oshqozon yarasi kasalligining kuchayishi paytida preparatni ichmang. Shuningdek, taqiqlarga pigmentar rinitning irsiy shakli kiradi.

Cheklovlar guruhiga yurak -qon tomir tizimi patologiyalari ham kiradi. Sildenafil yurak etishmovchiligi va angina pektorisining beqaror shakli rivojlanganda juda ehtiyotkorlik bilan buyuriladi. Qabul qilishni taqiqlash oxirgi 6 oy ichida sodir bo'lgan yurak xuruji va qon tomiridir. Shuningdek, gipertenziya va gipotenziyaning og'ir shakllari bilan preparatni ichmang. Cheklovlar aritmiyani o'z ichiga oladi, bu inson hayotiga xavf tug'diradi.

Yana bir tahdid soluvchi kombinatsiya - optik asabning ishemik neyropati epizodlari bilan sildenafilni qo'llash. Bunday holatda, ushbu vositaning zararsiz analoglarini tanlaydigan shifokor bilan bog'lanishga arziydi.

Yon effektlar

Ushbu moddani ishlatishdan keyin nojo'ya ta'sirlar juda kam uchraydi.

Biroq, ba'zi odamlar uni qabul qilishning noxush oqibatlaridan aziyat chekishadi:

1. Asab tizimi bu vositani bosh og'rig'i, yuzga qon oqishi, ko'rish muammolari va bosh aylanishi bilan qabul qilishi mumkin.
2. Nafas olish tizimi - bu preparatni qo'llaganidan keyin bemor burun nafasi buzilishini sezishi mumkin.
3. Ovqat hazm qilish tizimi - odam diareya va dispeptik alomatlardan aziyat chekishi mumkin.
4. Genitoüriner tizim - ba'zida sildenafilni qo'llash siydik yo'llari infektsiyalari rivojlanishi bilan tugaydi.
5. Teri - bemorda mahsulotni ishlatganidan keyin toshma paydo bo'lishi mumkin.
6. Boshqa nojo'ya ta'sirlar - bu toifaga bel og'rig'i, artralgiya rivojlanishi va nafas yo'llari infektsiyalari kiradi. Bundan tashqari, ba'zi bemorlarda grippga o'xshash sindrom paydo bo'ladi.

100 mg sildenafilni qabul qilgan odamlarda dispeptik buzilishlar va turli ko'rish buzilishlari eng ko'p uchraydi. Tavsiya etilgan dozadan oshib ketgan bemorlarda nojo'ya ta'sirlar ehtimoli oshdi.

maxsus ko'rsatmalar

Preparatni qo'llashdan oldin, dozani tanlashda muhim cheklovlarni hisobga olish kerak. Shunday qilib, nefropatologiya va gepatopatologiyada ruxsat etilgan maksimal sutkalik miqdori 25 mg ni tashkil qiladi. Xuddi shu talab gerontologik guruhga ham tegishli.

Shuningdek, bunday hollarda ehtiyot bo'lish kerak:

• jinsiy olatning anatomik nuqsonlari;
• priapizm va uning paydo bo'lishiga hissa qo'shadigan patologiyalar;
• qon ketishining rivojlanish tendentsiyasi.

Klinik tadqiqotlar ushbu preparatning psixomotor reaktsiyalarga ta'sirini aniqlamadi. Bu aql va xotiraga ta'sir qilmaydi.

Bemorlarning turli toifalari

Ushbu tabletkalar odamlarning turli toifalariga turli ta'sir ko'rsatishi mumkin:

1. Keksa odamlar. Olimlar 65 yoshdan oshgan bemorlar o'rtasida tadqiqotlar o'tkazdilar. Ularning ahvoli normal bo'lib qoldi. Shundan so'ng, erkaklar ushbu vositadan foydalangandan so'ng ijobiy natijalarga erishganligini aniqlash mumkin edi.

Preparatni qo'llaganidan keyin klirens kamaya boshladi. Yosh bemorlar bilan taqqoslaganda, keksa odamlarda qon plazmasida mavjud bo'lgan agent miqdori 40%ga oshgan. Biroq, sezilarli yon ta'siri yo'q edi.

1. Buyrak funktsiyasi buzilgan odamlar. O'rta va engil buyrak kasalligi bo'lgan bemorlar sildenafilni xavfsiz ishlatishi mumkin. Preparatni 50 mg miqdorida bir martalik ishlatish tanada jiddiy o'zgarishlarni keltirib chiqarmaydi. Olimlar bu xususiyatni ochib bergan maxsus tadqiqotlar o'tkazdilar.

Agar odam ushbu preparatni murakkab patologiyalar uchun qabul qilsa, preparatning klirensi kamayadi. Bu holda, sog'lom odamlar bilan solishtirganda, barcha ko'rsatkichlar deyarli ikki baravar ko'payadi.

1. Jigar kasalliklari bo'lgan bemorlar. Jigar faoliyatidagi muammolar tufayli sildenafilning chiqarilishi kamayadi. Siroz bu masalada alohida rol o'ynaydi, A va B bosqichlarida. Shuningdek, barcha ko'rsatkichlar o'sha yoshdagi sog'lom bemorda bo'lgan ko'rsatkichlarga nisbatan oshadi. Ta'kidlash joizki, murakkab jigar patologiyasi bo'lgan odamlarda tadqiqotlar o'tkazilmagan.

Dozani oshirib yuborish

Klinik tadkikotlar natijalariga ko'ra, sildenafil miqdorining ko'payishi jiddiy yon ta'sirga olib kelishi aniqlandi.

• issiqlik hissi;
• ovqat hazm qilish tizimining buzilishi;
• yuz terisining qizarishi;
• bosh og'rig'i;
• burun nafasining buzilishi;
• bosimning pasayishi;
• ko'rish muammolari.

Agar bunday alomatlar paydo bo'lsa, darhol simptomatik davolanishni tanlaydigan shifokorga murojaat qilishingiz kerak.

Shuni ta'kidlash kerakki, dializ kerakli natijani bermaydi. Bu preparatning plazma oqsil komponentlariga tez bog'lanishi bilan bog'liq.

Boshqa dorilar bilan o'zaro ta'siri

Ushbu preparatning CYP3A4 fermentiga ta'sir qiluvchi boshqa dorilar bilan kombinatsiyasi uning ta'sir qilish muddatini uzaytiradi. Bularga tetratsiklin, eritromitsin va boshqalar kiradi.

Agar siz bu planshetlarni antasidlar bilan birlashtirsangiz - masalan, Almagel yoki Gastal, hech qanday maxsus ta'sir kuzatilmaydi.

Shuningdek, quyidagi dorilar sildenafilning samaradorligiga ta'sir qilmaydi:

• tolbutamid va varfarin;
• azitromitsin;
• gipotenziv dorilar - masalan, amlodipin yoki diroton;
• diuretik dorilar.

Bundan tashqari, bu vosita nitrogliserin, nitroprussid va boshqa azot oksidi donorlarini qo'llash natijasida olingan ta'sirning oshishiga olib keladi. Shuning uchun bu dorilarni birlashtirish tavsiya etilmaydi.

Adrenergik blokerlar bilan sildenafilni qo'llash bosimning keskin pasayishiga olib keladi, bu bosh aylanishi alomatlari bilan kechishi mumkin. Agar siz ushbu vositani aspirin bilan birlashtirsangiz, qon ketish xavfi ortadi.

Saqlash shartlari

Ushbu mahsulot ishlab chiqarilganidan keyin maksimal 5 yil saqlanishi mumkin. Bundan tashqari, harorat 30 darajadan oshmasligi kerak. Dorivor moddalarni to'g'ridan -to'g'ri quyosh nurlaridan himoya qilish muhim ahamiyatga ega. Uni yuqori namlik sharoitida qoldirmang. Bundan tashqari, mahsulotni bolalar qo'li etmaydigan joyda saqlash muhim.

Analoglar

Ushbu vositaning analoglari shunga o'xshash ta'sirga ega, ammo boshqa komponentlarni o'z ichiga olgan dorivor moddalarni o'z ichiga oladi.

Hozirgi vaqtda ushbu dorining o'xshash analoglarini ajratish mumkin:

• sial;
• levitra;
• impaza;
• vuka-vuka;
• tribestan;
• laveron;
• viardot.

Sildenafil - keng tarqalgan erektil disfunktsiyani davolaydigan va jinsiy aloqa sifatini sezilarli darajada yaxshilashga yordam beradigan samarali vosita. Xavfli asoratlarning rivojlanishiga yo'l qo'ymaslik uchun siz ushbu preparatni qo'llash bo'yicha ko'rsatmalarni diqqat bilan o'rganib chiqishingiz kerak. Agar sizda kontrendikatsiyalar mavjud bo'lsa, ushbu vositaning samarali va zararsiz analoglarini tanlaydigan shifokor bilan maslahatlashish yaxshiroqdir.

Xulosa chiqarish

Siz xato qildingizmi? Ushbu maqolani o'qiyotganingizga qaraganda, g'alaba siz tomonda emas.

Va, albatta, siz potentsialning buzilishi ekanligini bilasiz:

• O'ziga past baho berish
• Ayollar sizning har bir muvaffaqiyatsizligingizni eslaydilar, qiz do'stlariga va do'stlaringizga ayting
• Prostata bezining kasalligi
• Sizning sog'lig'ingizga salbiy ta'sir ko'rsatadigan depressiyaning rivojlanishi

Va endi savolga javob bering: bu sizga mos keladimi? Bunga qanday toqat qilish mumkin? Yalang'och ayolga qarasangiz va hech narsa qilolmasangiz, bu tuyg'uni eslaysizmi? Etarli - potentsial bilan bog'liq muammolardan bir marta va butunlay xalos bo'lish vaqti keldi! To'g'rimi?

Biz juda ko'p miqdordagi materiallarni o'rganib chiqdik va eng muhimi, potentsial vositalarning ko'pini amalda sinab ko'rdik. Shunday qilib, hech qanday yon ta'siri bo'lmagan 100% ishlaydigan dori Predstanol ekanligi ma'lum bo'ldi. Bu preparat kimyoviy moddalarni butunlay istisno qiladigan tabiiy ingredientlardan iborat.

DIQQAT! AKSIYA! Siz preparatni sinab ko'rishingiz mumkin bepul, havola orqali buyurtma bering yoki quyidagi shaklni to'ldiring.

Sildenafil-erektil disfunktsiyani davolash uchun, 5-turdagi fosfodiesteraza (PDE-5) ingibitorlari guruhiga mansub dori. Jinsiy aloqa uchun etarli bo'lgan barqaror va to'laqonli erektsiyani ta'minlaydi. Sildenafil-afsonaviy Viagraning faol moddasi, lekin Rossiyada u ham o'zining "qiz nomi" ostida ishlab chiqariladi (o'qing: xalqaro notijorat nomi bilan). Sildenafil 1998 yilda sintez qilingan va bugungi kunda erektil disfunktsiya kabi keng tarqalgan kasallikni davolash uchun birinchi samarali va xavfsiz planshetli dori bo'ldi. Sildenafilning ta'sir mexanizmini tushunish uchun biokimyoviy "o'rmon" ga ozgina kirib borish kerak. Birinchidan, shuni ta'kidlash kerakki, yurak -qon tomir tizimi faoliyatida azot oksidi (NO) deb ham ataladigan endotelial bo'shashtiruvchi omil muhim rol o'ynaydi. Qon tomir endoteliyida hosil bo'lgan NO silliq mushak to'qimalariga kirib boradi, u erda "uyg'onadi" ... yo'q, Gertsen emas, balki guanilat siklaza fermenti. Natijada, tsiklik guanozin monofosfatning (cGMP deb qisqartirilgan) uyali kontsentratsiyasi keskin oshadi, bu esa o'z navbatida kaltsiy ionlarining hujayralarga kirishiga to'sqinlik qiladi, bu esa tomir tonusining pasayishiga olib keladi. Ammo bu erda ham salbiy belgi bor - fosfodiesteraza fermenti (PDE). U NO ning vazodilatatsion ta'sirini cheklaydigan cGMPni yo'q qiladi. Bugungi kunga kelib, PDE-5 bu borada eng faol ekanligi aniqlandi. Shunday qilib, uning faoliyatini bostirish NO ta'sirini kuchaytiradi. Endi siz erektsiya rivojlanishining markazida nima borligini aniqlashingiz kerak. Uning paydo bo'lishining sharti - qonni jinsiy olatni kavernoz jismlariga olib boruvchi arteriyalarning silliq mushak "korseti" ning bo'shashishi. Bu yengillik endotelial hujayralar chiqaradigan NO ni "tashkil qiladi". Sildenafil jinsiy olatni qon aylanishiga tabiiy to'siqlarni olib tashlash orqali ikkinchisining ta'sirini kuchaytiradi. Sildenafilning klinik samaradorligi bir qator randomizatsiyalangan sinovlarda isbotlangan.

Ulardan birida, 12 haftadan so'ng, sildenafilni qabul qilgan bemorlarning 76 foizida, platsebo bilan qoniqqanlarning 22 foizida erektsiya aniq yaxshilanishi qayd etilgan. Preparatning yuqori samaradorligi turli yosh guruhlari vakillarida kuzatilgan: hatto 65 yoshdan oshgan odamlarda ham, dori 69% hollarda ishlagan. Erektil disfunktsiya uchun xavf omillaridan biri arterial gipertenziya. Sildenafil kuchsiz gipotenziv ta'sirga ega, ammo uni gipertenziv bemorlar tomonidan "gipotenziv dorilar" bilan o'tirish ikkinchisining ta'sirini kuchaytirmaydi, shuning uchun bunday odamlar erektil disfunktsiya bilan umumiy asosda kurashishi mumkin. Erektil disfunktsiya uchun yana bir asosiy xavf omili chekishdir, bu klinik tadkikotlarda sildenafilning samaradorligiga ta'sir ko'rsatmagan. Preparatning yana bir mo''jizaviy xususiyati bor: psixogen erektil disfunktsiya bilan og'rigan bemorlarda u nafaqat erektsiyani yaxshilaydi, balki depressiyani yo'q qilishga yordam beradi. Alohida suhbat qandli diabet fonida erektil disfunktsiyaga chalinganlar haqida. Bemorlarning ushbu toifasida farmakoterapiyaga terapevtik javob olish eng qiyin. Bunday hollarda sildenafilning samaradorligi qandli diabetning og'irligiga va asoratlarning mavjudligiga bog'liq. Ammo, bunday qiyin sharoitda ham, dori o'zini yaxshi tomondan ko'rsatdi: masalan, klinik tadkikotlardan birida, sildenafilni qabul qilgan bemorlarning 69 foizida erektsiya yaxshilanishi qayd etilgan (insof bilan aytish kerakki, bu asoratlari bo'lmagan bemorlar edi). Shunday qilib, sildenafil aniq "ishlaydigan" dori: uning samaradorligi vaqt o'tishi bilan pasaymaydi, bu esa uzoq muddatli farmakoterapiya qilish imkonini beradi. Preparatning nojo'ya ta'siri, qoida tariqasida, engil va faqat davolash boshlanishida namoyon bo'ladi.

Farmakologiya

Sildenafil -5 -turdagi sikloguanozin monofosfat (cGMP) o'ziga xos fosfodiesteraza (PDE5) ning kuchli selektiv inhibitori.

Harakat mexanizmi

Erektsiyaning fiziologik mexanizmini amalga oshirish jinsiy stimulyatsiya paytida kavernozum korpusida azot oksidi (NO) chiqarilishi bilan bog'liq. Bu, o'z navbatida, cGMP darajasining oshishiga, keyinchalik kavernoz korpusining silliq mushak to'qimalarining bo'shashishiga va qon oqimining oshishiga olib keladi.

Sildenafil izolyatsiya qilingan kavernozum korpusiga to'g'ridan -to'g'ri taskin beruvchi ta'sir ko'rsatmaydi, lekin cGMPning parchalanishi uchun mas'ul bo'lgan PDE5 ni inhibe qilish orqali azot oksidi (NO) ta'sirini kuchaytiradi.

Sildenafil in vitro PDE5 uchun selektivdir, uning PDE5 ga qarshi faolligi boshqa ma'lum fosfodiesteraza izoenzimlariga qaraganda yuqori: PDE6 - 10 marta; PDE1 - 80 martadan ortiq; PDE2, PDE4, PDE7 -PDE11 - 700 martadan ortiq. Sildenafil PDE5ga qaraganda PDE5 uchun 4000 marta ko'proq tanlanadi, chunki bu katta ahamiyatga ega, chunki PDEZ miokard kontraktilligini tartibga soluvchi asosiy fermentlardan biridir.

Jinsiy stimulyatsiya sildenafilning samaradorligi uchun zarur shartdir.

Klinik ma'lumotlar

Kardiologik tekshiruvlar

Sildenafilni 100 mg gacha bo'lgan dozalarda qo'llash sog'lom ko'ngillilarda EKGning klinik jihatdan muhim o'zgarishlariga olib kelmadi. Sildenafilni 100 mg dozada qabul qilgandan so'ng, yotgan holatda sistolik bosimning maksimal pasayishi 8,3 mm Hg ni tashkil etdi. San'at, va diastolik bosim - 5,3 mm Hg. San'at Nitratlar qabul qilgan bemorlarda qon bosimiga aniqroq, ammo vaqtinchalik ta'sir ko'rsatildi.

Og'ir koronar arter kasalligi bo'lgan 14 bemorda 100 mg dozada sildenafilning gemodinamik ta'sirini o'rganishda (bemorlarning 70% dan ko'prog'ida kamida bitta koronar arteriya stenozi bo'lgan), dam olish paytida sistolik va diastolik bosim pasaygan. 7%va 6%, mos ravishda va o'pka sistolik bosimi 9%ga kamaydi. Sildenafil yurakning ishiga ta'sir qilmadi va stenotik koronar arteriyalarda qon oqimiga to'sqinlik qilmadi, shuningdek stenotik va buzilmagan koronar arteriyalarda adenozin ta'sirida koronar oqimning oshishiga (taxminan 13%) olib keldi.

Ikkita ko'r-ko'rona, platsebo nazorati ostida o'tkazilgan tadqiqotda, angina pektorisi bilan og'rigan, anginaga qarshi dori-darmonlarni qabul qilgan (nitratlardan tashqari) 144 erektil disfunktsiyasi va barqaror angina pektorisi bo'lgan bemorlar angina simptomlari yo'qolguncha jismoniy mashqlar bajarishgan. Jismoniy mashqlar davomiyligi sildenafilni 100 mg dozada olgan bemorlarda platsebo qabul qilgan bemorlarga qaraganda ancha uzoqroq (19,9 soniya; 0,9 - 38,9 soniya).

Tasodifiy, er-xotin ko'r va platsebo nazorati ostida o'tkazilgan tadqiqot erektil disfunktsiyasi va gipertenziyasi bo'lgan erkaklarda sildenafil (100 mg gacha) dozasining o'zgarishi (n = 568), ikkitadan ortiq antihipertenziv dorilarni qabul qilish ta'sirini o'rganib chiqdi. Erkaklarning 71 foizida sildenafil erektsiyani yaxshilagan, platsebo guruhida 18 foiz. Yomon ta'sirlarning chastotasi boshqa bemorlar guruhlarida, shuningdek, uchdan ortiq antihipertenziv dorilarni qabul qilganlardagiga o'xshash edi.

Ko'rish buzilishi bo'yicha tadqiqotlar

Ba'zi bemorlarda sildenafilni 100 mg dozada Farnsworth-Munsel 100 testidan 1 soat o'tgach qabul qilinganidan so'ng, ranglarning (ko'k / yashil) ranglarini farqlash qobiliyatining engil va vaqtinchalik buzilishi aniqlandi. Bu o'zgarishlar preparatni qabul qilganidan 2 soat o'tgach yo'q edi. Rangli ko'rishning buzilishi, retinada yorug'lik o'tkazishda ishtirok etadigan PDE6 ni inhibe qilishidan kelib chiqadi, deb ishoniladi. Sildenafil ko'rish keskinligi, kontrast sezish, elektro-retinogramma, ko'z ichi bosimi yoki o'quvchining diametriga ta'sir qilmadi.

Erta yoshdagi makula degeneratsiyasi (n = 9) isbotlangan bemorlarni platsebo nazoratidagi krossover tadqiqotida sildenafilni bir martalik 100 mg dozada yaxshi qabul qilingan. Maxsus vizual testlar (ko'rish keskinligi, Amsler panjarasi, ranglarni idrok etish, rang uzatishni modellashtirish, Xamfri perimetri va fotostress) yordamida baholanadigan klinik ko'rinishda sezilarli o'zgarishlar bo'lmadi.

Samaradorlik

Sildenafilning samaradorligi va xavfsizligi har xil etiologiyalarning (organik, psixogen yoki aralash) erektil disfunktsiyasi bo'lgan, 19 yoshdan 87 yoshgacha bo'lgan 3000 bemorda 6 oygacha davom etadigan, randomizatsiyalangan, ikki marta ko'r, platsebo nazorati ostida o'tkazilgan 21 ta tadqiqotda baholandi. Preparatning samaradorligi butun dunyo bo'ylab erektsiya kundaligi, erektil funktsiyaning xalqaro indeksi (jinsiy funktsiya holati bo'yicha tasdiqlangan so'rovnoma) va sheriklar so'rovi yordamida baholandi.

Qoniqarli jinsiy aloqa uchun etarli bo'lgan erektsiyaga erishish va uni ushlab turish qobiliyati sifatida tavsiflangan sildenafilning samaradorligi barcha tadqiqotlarda isbotlangan va 1 yillik uzoq muddatli tadqiqotlar bilan tasdiqlangan. Ruxsat etilgan dozalarda o'tkazilgan tadqiqotlarda bemorlarning terapiyasi erektsiyasini yaxshilaganligi haqida xabar berganlar nisbati platsebo guruhidagi 25% ga nisbatan 62% (sildenafil dozasi 25 mg), 74% (sildenafil 50 mg dozasi) va 82% (sildenafil dozasi 100 mg). . Erektil funktsiyaning xalqaro indeksi tahlili shuni ko'rsatdiki, erektsiyani yaxshilashdan tashqari, sildenafil bilan davolanish orgazm sifatini ham oshirdi, bu jinsiy aloqadan qoniqish va umumiy qoniqishga erishish imkonini berdi.

Birlashtirilgan ma'lumotlarga ko'ra, sildenafil bilan erektsiya yaxshilanganligi haqida xabar bergan bemorlar orasida diabetga chalinganlarning 59 foizi, radikal Irostatektomiya qilingan bemorlarning 43 foizi va o'murtqa shikastlangan bemorlarning 83 foizi (16%, 15% va 12%) mos ravishda platsebo guruhi).).

Farmakokinetikasi

Emdirish

Og'iz orqali yuborilgandan so'ng, sildenafil tez so'riladi. Mutlaq bioavailability o'rtacha 40% (25% dan 63% gacha) ni tashkil qiladi. In vitro sildenafil taxminan 1,7 ng / ml (3,5 nM) konsentratsiyasida odamning PDE5 faolligini 50%ga inhibe qiladi. Bir marta sildenafilni 100 mg dozada qabul qilganidan so'ng, erkaklar qon plazmasida o'rtacha s max erkin sildenafil 18 ng / ml (38 nM) ni tashkil qiladi. C max sildenafilni och qoringa ichganda o'rtacha 60 daqiqada (30 daqiqadan 120 minutgacha) erishiladi. Yog'li ovqatlar bilan birgalikda qabul qilinganida, so'rilish tezligi pasayadi: C max o'rtacha 29%ga kamayadi va TC max 60 minutga oshadi, lekin so'rilish darajasi sezilarli darajada o'zgarmaydi (konsentratsiya vaqtidagi farmakokinetik egri ostidagi maydon) (AUC) 11%ga kamayadi) ...

Tarqatish

Turg'un holatda sildenafilning tarqalish hajmi o'rtacha 105 litrni tashkil qiladi. Sildenafil va uning asosiy aylanib yuruvchi N-demetil metabolitining qon plazmasi oqsillari bilan aloqasi taxminan 96% ni tashkil qiladi va preparatning umumiy kontsentratsiyasiga bog'liq emas. Sildenafil dozasining 0.0002% dan kamrog'i (o'rtacha 188 ng) preparatni qabul qilganidan 90 minut o'tgach sperma tarkibida topilgan.

Metabolizm

Sildenafil asosan jigarda CYP3A4 sitoxromi (asosiy yo'l) va sitoxrom CYP2C9 izoenzimining (kichik yo'l) ta'siri ostida metabollanadi. Sildenafilning N-demetilatsiyasidan kelib chiqadigan asosiy aylanib yuruvchi faol metabolit keyinchalik metabollanadi. Ushbu metabolitning PDEga nisbatan selektivligi sildenafil bilan solishtirish mumkin va in vitro PDE5 ga nisbatan faolligi sildenafilning 50% ni tashkil qiladi. Sog'lom ko'ngillilarning qon plazmasida metabolit kontsentratsiyasi sildenafil kontsentratsiyasining 40% ni tashkil etdi. N-demetil metaboliti keyingi metabolizmga uchraydi; T 1/2 - taxminan 4 soat.

Qabul qilish

Sildenafilning umumiy klirensi soatiga 41 l, oxirgi T 1/2-3-5 soat. Og'iz orqali yuborilgandan so'ng, shuningdek, tomir ichiga yuborilgandan so'ng, sildenafil metabolitlar shaklida chiqariladi, asosan, ichak orqali (og'iz orqali yuborilgan dozaning 80% ga yaqin) va kamroq darajada buyraklar orqali (og'iz orqali yuboriladigan dozaning taxminan 13%).

Maxsus bemor guruhlarida farmakokinetikasi

Keksa bemorlar

Sog'lom keksa bemorlarda (65 yoshdan katta) sildenafilning klirensi pasayadi va qon plazmasida erkin sildenafil kontsentratsiyasi yoshlarga (40-45 yosh) nisbatan 40% ga yuqori bo'ladi. Yoshi nojo'ya ta'sirlarning paydo bo'lishiga klinik jihatdan ahamiyatli ta'sir ko'rsatmaydi.

Buyrak disfunktsiyasi

Engil (kreatinin klirensi (CC) 50-80 ml / min) va o'rtacha (CC 30-49 ml / min) buyrak etishmovchiligi bilan, bir martalik 50 mg dozadan keyin sildenafilning farmakokinetikasi o'zgarmaydi. Og'ir buyrak etishmovchiligida (CC< 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению значения AUC (100 %) и C max (88 %) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

Jigar disfunktsiyasi

Jigar sirrozi bilan og'rigan bemorlarda (Child-Pyo tasnifiga ko'ra A va B bosqichlari) sildenafilning klirensi pasayadi, bu esa AUC (84%) va Cmax (47%) ko'rsatkichlarining oshishiga olib keladi. bir xil yoshdagi bemorlarda jigarning normal ishlashi. guruhlar. Jigar funktsiyasi jiddiy buzilgan bemorlarda (Child-Pyo tasnifi bo'yicha C bosqichi) sildenafilning farmakokinetikasi o'rganilmagan.

Chiqarish shakli

Ko'k rangli, yumaloq, bikonveksli kino bilan qoplangan planshetlar; tanaffusda - oq yoki deyarli oq.

Yordamchi moddalar: mikrokristalin tsellyuloza 50 mg, laktoza monohidrat 61,5 mg, natriy kroskarmelloza 7,5 mg, povidon 4,5 mg, magniy stearati 1,5 mg.

Film qobig'ining tarkibi: Opadray II (polivinil spirti, 2 mg qisman gidroliz, titan dioksidi 1,145 mg, makrogol 1,01 mg, talk 0,74 mg, porloq ko'k asosli alyuminiy lak 0,096 mg, temir oksidi (II) sariq 0,0085 mg, temir oksidi (II) qora 0.0005 mg).

1 ta kompyuter. - konturli hujayrali qadoqlash (1) - karton qutilar.
2 dona. - konturli hujayrali qadoqlash (1) - karton qutilar.
4 narsa. - konturli hujayrali qadoqlash (1) - karton qutilar.
10 dona. - konturli hujayrali qadoqlash (1) - karton qutilar.
20 dona. - polimer idishlar (1) - karton qutilar.
20 dona. - polimer idishlar (1) - karton qutilar.

Dozalash

Voyaga etgan bemorlarning ko'pchiligi uchun jinsiy faollikdan taxminan 1 soat oldin tavsiya etilgan doz 50 mg ni tashkil qiladi. Samaradorlik va tolerantlikni hisobga olgan holda dozani 100 mg gacha oshirish yoki 25 mg gacha kamaytirish mumkin. Tavsiya etilgan maksimal doz - 100 mg. Tavsiya etilgan maksimal foydalanish chastotasi kuniga bir marta.

Buyrak disfunktsiyasi

< 30 мл/мин) - дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

Jigar disfunktsiyasi

Boshqa dorilar bilan birgalikda qo'llash

Ritonavir bilan birgalikda qo'llanilganda, sildenafilning maksimal bitta dozasi 25 mg dan oshmasligi kerak va foydalanish chastotasi 48 soatda 1 marta bo'lishi kerak.

Sitoxrom CYP3A4 izoenzimining ingibitorlari (eritromitsin, sakuinavir, ketokonazol, itrakonazol) bilan birgalikda ishlatilganda, Sildenafilning boshlang'ich dozasi 25 mg bo'lishi kerak. Alfa-blokerlarni qabul qilgan bemorlarda postural gipotenziya xavfini minimallashtirish uchun Sildenafilni faqat bu bemorlarda gemodinamik stabilizatsiyaga erishilgandan keyin boshlash kerak. Shuningdek, sildenafilning boshlang'ich dozasini kamaytirishni ham hisobga olish kerak.

Keksa bemorlar

Sildenafilning dozasini sozlash talab qilinmaydi.

Dozani oshirib yuborish

Sildenafilning bitta dozasi 800 mg gacha bo'lgan dozada, nojo'ya hodisalar preparatni past dozalarda qabul qilganlarnikiga o'xshardi, lekin ular tez -tez uchrab turardi.

Davolash simptomatikdir. Gemodializ sildenafilning klirensini tezlashtirmaydi, chunki u plazma oqsillari bilan faol bog'lanadi va buyraklar orqali chiqarilmaydi.

O'zaro ta'sir

Boshqa dorilarning sildenafilning farmakokinetikasiga ta'siri

Sildenafil metabolizmi asosan CYP3A4 (asosiy yo'l) va CYP2C9 sitoxrom izofermentlari ta'sirida sodir bo'ladi, shuning uchun bu izofermentlarning ingibitorlari sildenafil klirensini kamaytirishi mumkin, induktorlari esa sildenafil klirensini oshirishi mumkin. Sildenafil klirensining pasayishi CYP3A4 sitoxrom izoenzimining inhibitörlerini (ketokonazol, eritromitsin, simetidin) bir vaqtda qo'llash bilan qayd etilgan. Cimetidin (800 mg), sitokrom CYP3A4 izoenzimining o'ziga xos bo'lmagan inhibitori, sildenafil (50 mg) bilan birgalikda qabul qilinganda plazmadagi sildenafil kontsentratsiyasining 56%ga oshishiga olib keladi. 100 mg sildenafilning bitta dozasi eritromitsin bilan birgalikda (kuniga 2 marta 500 mg 5 kun), sitoxrom CYP3A4 izoenzimining o'ziga xos inhibitori, qondagi eritromitsinning doimiy kontsentratsiyasiga erishish fonida, sildenafil AUC ning 182%ga oshishi.

Sildenafil (bir marta 100 mg) va sakuinavir (kuniga 3 marta 1200 mg), OIV proteaz inhibitori va CYP3A4 sitoxrom izoenzimining inhibitori, qonda saquinavirning doimiy kontsentratsiyasiga erishish fonida, sildenafilning maksimal miqdori 140%ga oshdi va AUC 210%ga oshdi. Sildenafil saquinavirning farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi.

Ketokonazol va itrakonazol kabi CYP3A4 sitoxrom izoenzimining kuchli inhibitorlari sildenafilning farmakokinetikasida kuchli o'zgarishlarga olib kelishi mumkin.

Qonda ritonavirning doimiy kontsentratsiyasiga erishish fonida OIV proteazining inhibitori va sitokrom P450 ning kuchli inhibitori bo'lgan sildenafil (bir marta 100 mg) va ritonavirni (kuniga 2 marta 500 mg) bir vaqtda qo'llash sildenafilning C max miqdorini 300% ga (4 barobar) va AUC ni 1000% ga (11 barobar) oshirish. 24 soatdan keyin qon plazmasida sildenafil kontsentratsiyasi taxminan 200 ng / ml ni tashkil qiladi (bitta sildenafilni bir martalik qo'llashdan keyin - 5 ng / ml), bu ritonavirning turli xil farmakokinetikaga aniq ta'siri haqidagi ma'lumotlarga mos keladi. P 450 sitoxromining substratlari. Sildenafil ritonavirning farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi. Sildenafilni ritonavir bilan bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi. Agar sildenafilni tavsiya etilgan dozalarda bir vaqtda CYP3A4 sitoxrom izoenzimining kuchli inhibitörlerini olgan bemorlar qabul qilsa, erkin sildenafilning C maxi 200 nM dan oshmaydi va preparat yaxshi muhosaba qilinadi.

Antatsidning bitta dozasi (magniy gidroksidi / alyuminiy gidroksidi) sildenafilning biologik mavjudligiga ta'sir qilmaydi.

Sitoxrom CYP2C9 izoenzimining inhibitörleri (tolbutamid, varfarin), sitoxrom CYP2D6 izoenzim (tanlangan serotoninni qaytarib olish inhibitörleri, trisiklik antidepressantlar), tiazid va tiazidga o'xshash diuretiklar, kaltsiy inhibitorlari, kaltsiy inhibitorlari.

Azitromitsin (3 kun davomida kuniga 500 mg) sildenafil yoki uning asosiy aylanib yuruvchi metabolitining AUC, C max T max, chiqarilish tezligi va T 1/2 ga ta'sir qilmaydi.

Sildenafilning boshqa dorilarga ta'siri

Sildenafil -sitokrom P 450 izoenzimlarining -1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 va 3A4 (IC 50> 150 mkmol) zaif inhibitori. Agar sildenafil tavsiya etilgan dozalarda qabul qilinsa, uning C maxi taxminan 1 mkmolni tashkil qiladi, shuning uchun sildenafilning bu izoenzimlarning substratlarini tozalashiga ta'sir qilishi ehtimoldan yiroq emas.

Sildenafil nitratlarning gipotenziv ta'sirini kuchaytiradi, ikkinchisini uzoq muddat qo'llashda ham, ularni o'tkir ko'rsatmalarni tayinlashda ham. Shu munosabat bilan sildenafilni nitratlar yoki azot oksidi donorlari bilan birgalikda ishlatish kontrendikedir.

A-bloker doksazosin (4 mg va 8 mg) va sildenafilni (25 mg, 50 mg va 100 mg) bir vaqtda qo'llash bilan prostata bezining giperplaziyasi barqaror gemodinamikasi bo'lgan bemorlarda sistolik / diastolik qon bosimining o'rtacha qo'shimcha pasayishi. yotgan joyi 7/7 mm simob ustuni San'at, 9/5 mm Hg. va mos ravishda 8/4 mm Hg va tik turgan holatda - 6/6 mm Hg, 11/4 mm Hg. va mos ravishda 4/5 mm Hg. Bunday bemorlarda bosh aylanishi shaklida (hushidan ketmasdan) simptomatik postural gipotenziya rivojlanishining kamdan -kam holatlari qayd etilgan. A-blokerlarni qabul qiladigan ba'zi sezgir bemorlarda sildenafilni bir vaqtda qo'llash simptomatik gipotenziyaga olib kelishi mumkin.

CYP2C9 sitoxromi izoenzimining metabolizmasida bo'lgan tolbutamid (250 mg) yoki warfarioma (40 mg) bilan o'zaro ta'sirining aniq belgilari aniqlanmagan.

Sildenafil (100 mg) qondagi doimiy darajadagi sitokrom CYP3A4 izoenzimining substratlari bo'lgan OIV proteaz inhibitörleri, sakvinavir va ritonavirning farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi. Sildenafil (50 mg) asetilsalitsil kislotasini (150 mg) qabul qilishda qon ketish vaqtining qo'shimcha ko'payishiga olib kelmaydi. Sildenafil (50 mg) qondagi alkogolning maksimal konsentratsiyasi o'rtacha 0,08% (80 mg / dL) bo'lgan sog'lom ko'ngillilarda spirtning gipotenziv ta'sirini kuchaytirmaydi.

Arterial gipertenziya bilan og'rigan bemorlarda sildenafil (100 mg) va amlodipin o'rtasida o'zaro ta'sir belgilari kuzatilmadi. Yotgan holatda qon bosimining o'rtacha qo'shimcha pasayishi 8 mm simob ustuni. (sistolik) va 7 mm Hg. (diastolik).

Sildenafilni antihipertenziv dorilar bilan birgalikda qo'llash qo'shimcha yon ta'sirga olib kelmaydi.

Yon effektlar

Odatda, Sildenafilning yon ta'siri mo''tadil va o'rtacha.

Ruxsat etilgan dozadan foydalanilgan tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, chastota

Sildenafil preparatini tavsiya etilgan dozadan oshib ketganda, nojo'ya hodisalar yuqorida qayd etilganlarga o'xshardi, lekin odatda tez -tez uchraydi.

Umumiy kasalliklar: yuzning shishishi, fotosensitivlik reaktsiyalari, zarba, asteniya, og'riq, titroq, qorin, ko'krak og'rig'i.

Allergik reaktsiyalar: yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari (shu jumladan teri toshmasi), Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz (Lyell sindromi).

Markaziy va periferik asab tizimining buzilishi: uyquchanlik, uyqusizlik, gipesteziya, paresteziya, ataksiya, nevralgiya, nevropatiya, titroq, depressiya, g'ayrioddiy orzular, reflekslarning pasayishi, qon tomir, vaqtinchalik ishemik hujum, konvulsiyalar va boshqalar. takroriy.

Yurak -qon tomir tizimining buzilishi: taxikardiya, qon bosimining oshishi yoki pasayishi, miokard infarkti, atriyal fibrilatsiya, qorincha aritmi, beqaror angina pektorisi, AV blokadasi, miya trombozi, yurak etishmovchiligi, EKG buzilishi, kardiyomiyopatiya, to'satdan o'lim, hushidan ketish.

Nafas olish tizimining buzilishi: epistaks, astma, nafas qisilishi, laringit, faringit, sinusit, bronxit, balg'am ishlab chiqarishning ko'payishi, yo'talning kuchayishi.

Oshqozon -ichak kasalliklari: qusish, ko'ngil aynishi, og'iz shilliq qavatining qurishi, glossit, kolit, disfagiya, gastrit, gastroenterit, ezofagit, stomatit, to'g'ri ichakdan qon ketishi, gingivit.

Ko'rish organining buzilishi: ko'zning og'rig'i, ko'zning qizarishi / sklera in'ektsiyalari, kon'yunktiva shikastlanishi, lakrimatsiyaning buzilishi, optik optik neyropatiya, ko'zning to'r pardasi tomirlari okklyuziyasi, ko'rish sohasidagi nuqsonlar, mydriaz, katarakt, ko'z og'rig'i.

Eshitish buzilishi: bosh aylanishi, tinnitus, quloq og'rig'i, karlik.

Qon va limfa tizimining buzilishi: anemiya, leykopeniya.

Metabolik va ovqatlanish buzilishlari: chanqoqlik, podagra, beqaror diabet, giperglikemiya, periferik shish, giperurikemiya, gipoglikemik reaktsiya, gipernatremiya.

Muskul -skelet tizimining kasalliklari: artrit, artroz, miyalji, tendon yorilishi, tendovaginit, suyak og'rig'i, miyasteniya gravis, sinovit.

Teri va teri osti to'qimalarining kasalliklari: ürtiker, herpes simplex, qichishish, terlash, teri yaralari, kontakt dermatit, eksfoliativ dermatit.

Genitoüriner tizimning buzilishi: sistit, nokturiya, tez -tez siyish, ginekomastiya, siydik o'ta olmaslik, eyakulyatsiya buzilishi, genital shish, anorgazmiya.

Reproduktiv tizimning buzilishi: erektsiya va / yoki priapizm.

Ko'rsatkichlar

• qoniqarli jinsiy aloqa uchun jinsiy olatni erektsiyasiga erisha olmaslik yoki ushlab tura olmaslik bilan xarakterlanadigan erektil disfunktsiyani davolash.

Sildenafil faqat jinsiy stimulyatsiya uchun samarali.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

• sildenafilga yoki preparatning boshqa tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik;
• azot oksidi, organik nitratlar yoki nitritlarning istalgan shakldagi donorlarini doimiy yoki vaqti -vaqti bilan qabul qilayotgan bemorlarda foydalanish, chunki sildenafil nitratlarning gipotenziv ta'sirini kuchaytiradi ("Boshqa dorilar bilan o'zaro ta'siri" bo'limiga qarang). erektil disfunktsiyani davolash o'rganilmagan, shuning uchun bunday kombinatsiyalarni qo'llash tavsiya etilmaydi ("Maxsus ko'rsatmalar" bo'limiga qarang);
• ro'yxatdan o'tgan ko'rsatkichga ko'ra, Sildenafil 18 yoshgacha bo'lgan bolalarda qo'llanilmaydi;
• ro'yxatdan o'tgan ko'rsatkichga ko'ra, Sildenafil ayollarda foydalanish uchun mo'ljallanmagan;
• laktaza etishmovchiligi, laktoza intoleransi, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi;
• sildenafilni ritonavir bilan bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi.

Ehtiyotkorlik bilan: jinsiy olatni anatomik deformatsiyasi (angulyatsiya, kavernoz fibroz yoki Peyroni kasalligi).

Priapizm rivojlanishiga moyil bo'lgan kasalliklar (o'roqsimon hujayrali anemiya, ko'p miyelom, leykemiya, trombotsitemiya).

Qon ketishi bilan kechadigan kasalliklar.

Oshqozon va o'n ikki barmoqli ichak yarasining kuchayishi.

Pigmentoz irsiy retinit.

Yurak etishmovchiligi, beqaror angina, miokard infarkti, insult yoki hayot uchun xavfli aritmiyalar, arterial gipertenziya (BP> 170/100 mm Hg) yoki gipotenziya (BP)< 90/50 мм рт.ст.).

Anterior arterit bo'lmagan optik asab ishemik nevropatiyasi rivojlangan bemorlarda (tarixda).

Ilova xususiyatlari

Homiladorlik va laktatsiya davrida qo'llash

Ro'yxatga olingan ko'rsatkichga ko'ra, preparat ayollarda qo'llanilmaydi.

Jigar funktsiyasini buzish uchun ariza

Jigar shikastlangan bemorlarda (xususan, siroz bilan) sildenafilni yo'q qilish buzilganligi sababli, sildenafilning dozasini 25 mg gacha kamaytirish kerak.

Buyrak funktsiyasi buzilganligi uchun ariza

Buyrak etishmovchiligining engil va o'rtacha darajasida (CC 30-80 ml / min), og'ir buyrak etishmovchiligi bilan dozani to'g'irlash talab qilinmaydi.< 30 мл/мин) - дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

Bolalarda qo'llash

maxsus ko'rsatmalar

Erektil disfunktsiyani tashxislash, ularning mumkin bo'lgan sabablarini aniqlash va etarli davolanishni tanlash uchun to'liq anamnezni to'plash va to'liq fizik tekshiruvdan o'tish zarur. Erektil disfunktsiyali dori -darmonlarni jinsiy olatni anatomik deformatsiyasi bo'lgan bemorlarda (angulyatsiya, kavernoz fibroz, Peyroni kasalligi) yoki priapizm (o'roqsimon hujayrali anemiya, ko'p miyeloma, leykemiya) xavfi bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan ishlatish kerak.

Erektil disfunktsiyani davolash uchun mo'ljallangan dori -darmonlarni jinsiy aloqa qilish istalmagan erkaklarga buyurmaslik kerak.

Jinsiy faollik yurak xastaligida ma'lum xavf tug'diradi, shuning uchun erektil disfunktsiyani davolashni boshlashdan oldin shifokor bemorni yurak -qon tomir tizimi holatini tekshirishga yuborishi kerak. So'nggi 6 oy ichida yurak etishmovchiligi, beqaror angina pektorisi, miokard infarkti yoki insult, hayot uchun xavfli aritmiyalar, arterial gipertenziya (BP> 170/100 mm Hg) yoki gipotenziya (BP) bo'lgan bemorlarda jinsiy faollik istalmagan.< 90/50 мм рт. ст.). В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1,1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0,3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших препарат Силденафил, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Yurak -qon tomir asoratlari

Erektil disfunktsiyani davolash uchun sildenafilni marketingdan keyingi foydalanish paytida jiddiy yurak-qon tomir asoratlari kabi salbiy hodisalar (miokard infarkti, beqaror angina, to'satdan yurak o'limi, qorincha aritmi, gemorragik insult, vaqtinchalik ishemik hujum, gipertoniya va gipotenziya) kuzatilgan. xabar berilgan.) sildenafilni qo'llash bilan vaqtinchalik aloqada bo'lgan. Bu bemorlarning ko'pchiligida, lekin hammasida ham yurak -qon tomir asoratlari uchun xavf omillari bo'lgan. Bu noxush hodisalarning ko'pi jinsiy faoliyatdan ko'p o'tmay sodir bo'lgan va ularning ba'zilari sildenafilni keyingi jinsiy faoliyatsiz qabul qilganidan keyin qayd etilgan. Ko'rilgan kiruvchi hodisalar va ko'rsatilgan yoki boshqa omillar o'rtasida to'g'ridan -to'g'ri bog'liqlik mavjudligini aniqlash mumkin emas.

Gipotenziya

Sildenafil tizimli vazodilatatsion ta'sirga ega, bu LD ning vaqtincha pasayishiga olib keladi, bu klinik ahamiyatga ega emas va ko'pchilik bemorlarda hech qanday oqibatlarga olib kelmaydi. Ammo, Sildenafil preparatini buyurishdan oldin, shifokor tegishli kasalliklarga chalingan bemorlarda, ayniqsa, jinsiy faollik fonida, mumkin bo'lgan istalmagan vazodilatatsiya ta'sirining xavfini diqqat bilan baholashi kerak. Chap qorincha chiqish yo'llarining obstruktsiyasi bo'lgan bemorlarda (aorta stenozi, gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya), shuningdek, avtonom asab tizimi tomonidan qon bosimining keskin regulyatsiyasi bilan namoyon bo'ladigan kamdan -kam tizimli atrofiya sindromi bo'lgan bemorlarda vazodilatatorlarga sezuvchanlikning oshishi kuzatiladi. .

Sildenafil va a-blokerlarni birgalikda qo'llash ba'zi sezgir bemorlarda simptomatik gipotenziyaga olib kelishi mumkinligi sababli, a-blokerlarni qabul qilgan bemorlarda Sildenafilni ehtiyotkorlik bilan ishlatish kerak. A-blokerlarni qabul qilgan bemorlarda postural gipotenziya xavfini minimallashtirish uchun, bu bemorlarda gemodinamik parametrlar barqarorlashgandan keyingina, Sildenafilni boshlash kerak. Shuningdek, siz Sildenafil preparatining boshlang'ich dozasini kamaytirishning maqsadga muvofiqligini ham ko'rib chiqishingiz kerak. Shifokor, bemorlarga postural gipotenziya belgilari paydo bo'lganda, qanday choralar ko'rish kerakligini aytishi kerak.

Vizual buzilish

Barcha PDE5 inhibitörlerini, shu jumladan sildenafilni ishlatish fonida ko'rishning yomonlashishi yoki yo'qolishi sababi sifatida optik asabning oldingi arteritik bo'lmagan ishemik nevropatiyasi rivojlanishining kamdan-kam holatlari qayd etilgan. Bu bemorlarning aksariyatida optik asab boshini qazish (chuqurlashtirish), 50 yoshdan oshgan, qandli diabet, arterial gipertenziya, yurak tomirlari kasalligi, giperlipidemiya va chekish kabi xavf omillari bo'lgan. PDE5 ingibitorlarini qabul qilish bilan optik asabning oldingi arterit bo'lmagan ishemik nevropatiyasining rivojlanishi o'rtasidagi sababiy bog'liqlik aniqlanmagan. Shifokor, agar bemorda bu holat allaqachon qayd qilingan bo'lsa, optik asabning antereyerik bo'lmagan ishemik nevropatiyasi rivojlanish xavfi oshishi haqida bemorga xabar berishi kerak. To'satdan ko'rishni yo'qotganda, bemorga darhol zarur tibbiy yordam ko'rsatilishi kerak. Pigmentoz irsiy retinit bilan og'rigan bemorlarning kam sonli qismi retinal fosfodiesterazlar funktsiyalarining genetik jihatdan aniqlangan buzilishlariga ega. Pigmentoz retinit bilan og'rigan bemorlarda Sildenafilni qo'llash xavfsizligi to'g'risida ma'lumot yo'q, shuning uchun sildenafilni ehtiyotkorlik bilan ishlatish kerak.

Eshitish buzilishi

Post-marketing va klinik tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, PDE5 ning barcha inhibitörlerini, shu jumladan sildenafilni qabul qilish natijasida eshitishning to'satdan buzilishi yoki yo'qolishi holatlari qayd etilgan. Bu bemorlarning ko'pchiligida eshitishning to'satdan buzilishi yoki yo'qolishi uchun xavf omillari bo'lgan. PDE5 ingibitorlarini qo'llash bilan to'satdan eshitish buzilishi yoki eshitish qobiliyati o'rtasidagi sababiy bog'liqlik o'rnatilmagan. Sildenafilni qabul qilish paytida eshitish qobiliyati keskin pasayganda yoki eshitish qobiliyati yo'qolsa, darhol shifokoringizga murojaat qilishingiz kerak.

Qon ketishi

Sildenafil nitrat oksidi donori natriy nitroprussidning inson trombotsitlariga in vitro holatida antiplatelet ta'sirini kuchaytiradi. Oshqozon va o'n ikki barmoqli ichak yarasi qon ketishi yoki kuchayishi bo'lgan bemorlarda sildenafilni qo'llash xavfsizligi to'g'risida ma'lumotlar yo'q, shuning uchun bu bemorlarda Sildenafilni ehtiyotkorlik bilan ishlatish kerak. Birlamchi o'pka gipertenziyasi (sildenafil 3,0%, platsebo 2,4%) bilan solishtirganda, biriktiruvchi to'qima kasalliklari bilan bog'liq bo'lgan PH bilan og'rigan bemorlarda burun qonashlarining chastotasi yuqori bo'lgan (sildenafil 12,9%, platsebo 0%). Sildenafilni K vitamini antagonisti bilan birgalikda qabul qilgan bemorlarda, K vitamini antagonistini qabul qilmagan bemorlarga (1,7%) qaraganda, burundan qon ketish tezligi (8,8%) yuqori bo'lgan.

Erektil disfunktsiyani boshqa davolash usullari bilan birgalikda qo'llang.

Erektil disfunktsiyani davolash uchun boshqa dorilar bilan birgalikda Sildenafilning xavfsizligi va samaradorligi o'rganilmagan, shuning uchun bunday kombinatsiyalarni qo'llash tavsiya etilmaydi.

Avtomobilni boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Sildenafilni qabul qilganda, mashina yoki boshqa texnik vositalarni boshqarish qobiliyatiga salbiy ta'sir ko'rsatilmagan.

Ammo, sildenafilni qabul qilganda, qon bosimining pasayishi mumkin, xromatopsiyaning rivojlanishi, ko'rishning xiralashishi va boshqalar. nojo'ya ta'sirlar, siz ushbu holatlarda, ayniqsa davolanish boshlanishida va dozalash rejimini o'zgartirganda, preparatning individual ta'siriga diqqatli bo'lishingiz kerak.

Dozalash shakli tavsifi

Tabletkalar: dumaloq, ikki qirrali, ko'k plyonka bilan qoplangan. Tanaffusda - oq yoki deyarli oq.

farmakologik ta'sir

Farmakodinamika

Sildenafil-cGMPga xos PDE-5 ning kuchli selektiv inhibitori.

Harakat mexanizmi

Erektsiyaning fiziologik mexanizmini amalga oshirish jinsiy stimulyatsiya paytida kavernozum korpusida azot oksidi (NO) chiqarilishi bilan bog'liq. Bu, o'z navbatida, cGMP darajasining oshishiga, keyinchalik kavernoz korpusining silliq mushak to'qimalarining bo'shashishiga va qon oqimining oshishiga olib keladi.

Sildenafil izolyatsiya qilingan kavernozum korpusiga to'g'ridan-to'g'ri taskin beruvchi ta'sir ko'rsatmaydi, lekin cGMP parchalanishiga javob beradigan PDE-5 ni inhibe qilish orqali azot oksidi (NO) ta'sirini kuchaytiradi.

Sildenafil PDE-5 uchun tanlangan in vitro, uning PDE-5 ga qarshi faolligi boshqa ma'lum bo'lgan PDE izozimalariga nisbatan yuqori: PDE-6-10 marta; PDE -1 - 80 martadan ortiq; PDE-2, PDE-4, PDE-7-PDE-11-700 martadan ortiq. Sildenafil PDE-5 bilan solishtirganda PDE-5 uchun 4000 barobar ko'proq selektivdir, bu katta ahamiyatga ega, chunki PDE-3 miokard kontraktilligini tartibga soluvchi asosiy fermentlardan biridir.

Jinsiy stimulyatsiya sildenafilning samaradorligi uchun zarur shartdir.

Klinik ma'lumotlar

Kardiologik tadqiqotlar. Sildenafilni 100 mg gacha bo'lgan dozalarda qo'llash sog'lom ko'ngillilarda EKGning klinik jihatdan muhim o'zgarishlariga olib kelmadi. Sildenafilni 100 mg dozada qabul qilgandan so'ng, yotgan holatda sistolik qon bosimining maksimal pasayishi 8,3 mm Hg ni tashkil etdi. San'at va DBP - 5,3 mm Hg. San'at Nitrat qabul qilgan bemorlarda qon bosimiga aniqroq, ammo vaqtinchalik ta'sir kuzatilgan (qarang: "Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar", "O'zaro ta'sir").

Og'ir koronar arter kasalligi bo'lgan 14 bemorda 100 mg bitta dozada sildenafilning gemodinamik ta'sirini o'rganish (bemorlarning 70% dan ko'prog'ida kamida bitta koronar arteriya stenozi bo'lgan), SBP va DBP dam olish holatida 7 ga kamaygan va Mos ravishda 6%va o'pka qon bosimi 9%ga kamaydi. Sildenafil yurak ishiga ta'sir qilmadi va stenotik koronar arteriyalarda qon ketishiga to'sqinlik qilmadi, shuningdek stenotik va buzilmagan koronar arteriyalarda adenozin ta'sirida koronar oqimning oshishiga (taxminan 13%) olib keldi.

Ikkita ko'r-ko'rona, platsebo nazorati ostida o'tkazilgan tadqiqotda, angina qarshi dori-darmonlarni (nitratlardan tashqari) qabul qilgan 144 erektil disfunktsiyali va barqaror angina bilan og'rigan bemorlar angina simptomlari zo'ravonligi pasayguncha jismoniy mashqlar qildilar. Jismoniy mashqlar davomiyligi sildenafilni 100 mg dozada olgan bemorlarda platsebo qabul qilgan bemorlarga qaraganda ancha uzoqroq (19,9 s; 0,9-38,9 s).

Tasodifiy, er-xotin ko'r va platsebo nazorati ostida o'tkazilgan tadqiqot erektil disfunktsiyasi va gipertenziyasi bo'lgan erkaklarda sildenafil (100 mg gacha) dozasining o'zgarishi (n = 568), ikkitadan ortiq antihipertenziv dorilarni qabul qilish ta'sirini o'rganib chiqdi. Erkaklarning 71 foizida sildenafil erektsiyani yaxshilagan, platsebo guruhida 18 foiz. Yomon ta'sirlarning chastotasi boshqa bemorlar guruhlarida, shuningdek, uchdan ortiq antihipertenziv dorilarni qabul qilganlardagiga o'xshash edi.

Ko'rish buzilishi bo'yicha tadqiqotlar. Ba'zi bemorlarda, sildenafilni 100 mg dozada Farnsworth-Munsell 100 testidan olganidan 1 soat o'tgach, rang soyalarini (ko'k / yashil) farqlash qobiliyatining engil va vaqtinchalik buzilishi aniqlandi. Bu o'zgarishlar preparatni qabul qilganidan 2 soat o'tgach yo'q edi. Rangli ko'rishning buzilishi, retinada yorug'lik uzatish jarayonida ishtirok etadigan PDE-6 ni inhibe qilishidan kelib chiqadi, deb ishoniladi. Sildenafil ko'rish keskinligi, kontrast sezish, elektroretinogramma, IOP yoki o'quvchining diametriga ta'sir qilmadi.

Makula degeneratsiyasi erta yoshda (n = 9) isbotlangan bemorlarni platsebo nazoratidagi krossover tadqiqotida sildenafilni bir martalik 100 mg dozada yaxshi qabul qilingan. Maxsus vizual testlar (ko'rish keskinligi, Amsler panjarasi, ranglarni idrok etish, rang o'tishini modellashtirish, Xamfri perimetri va fotostress) yordamida baholanadigan klinik ko'rinishda sezilarli o'zgarishlar bo'lmadi.

Samaradorlik

Sildenafilning samaradorligi va xavfsizligi har xil etiologiyalarning (organik, psixogen yoki aralash) erektil disfunktsiyasi bo'lgan, 19 oydan 87 yoshgacha bo'lgan 3000 bemorda 6 oygacha davom etadigan, randomizatsiyalangan, ikki marta ko'r, platsebo nazoratidagi 21 ta tadqiqotda baholandi. Preparatning samaradorligi butun dunyo bo'ylab erektsiya kundaligi, erektil funktsiyaning xalqaro indeksi (jinsiy funktsiya holati bo'yicha tasdiqlangan so'rovnoma) va sheriklar so'rovi yordamida baholandi.

Qoniqarli jinsiy aloqa uchun etarli bo'lgan erektsiyaga erishish va uni ushlab turish qobiliyati sifatida tavsiflangan sildenafilning samaradorligi 1 yillik uzoq muddatli tadqiqotlarda o'tkazilgan va tasdiqlangan barcha tadqiqotlarda isbotlangan. Ruxsat etilgan dozani qo'llagan tadqiqotlarda bemorlarning terapiyasi ularning erektsiyasini yaxshilaganligini bildirganlar nisbati 62% (sildenafil dozasi - 25 mg), 74% (sildenafil dozasi - 50 mg) va 82% (sildenafil dozasi - 100 mg) ni tashkil qilgan. platsebo guruhida 25%. Erektil funktsiyaning xalqaro indeksi tahlili shuni ko'rsatdiki, erektsiyani yaxshilashdan tashqari, sildenafil bilan davolanish orgazm sifatini ham oshirdi, bu jinsiy aloqadan qoniqish va umumiy qoniqishga erishish imkonini berdi.

Birlashtirilgan ma'lumotlarga ko'ra, qandli diabet bilan og'rigan bemorlarning 59 foizi, radikal prostatektomiya bilan og'rigan bemorlarning 43 foizi va o'murtqa jarohati bilan og'rigan bemorlarning 83 foizi sildenafil bilan erektsiya yaxshilanganligi haqida xabar bergan bemorlar orasida bo'lgan (16, 15 va 12 foizga nisbatan). platsebo guruhi).

Farmakokinetikasi

Emdirish. Og'iz orqali yuborilgandan so'ng, sildenafil tez so'riladi. Mutlaq bioavailability o'rtacha 40% (25 dan 63% gacha) ni tashkil qiladi. In vitro taxminan 1,7 ng / ml (3,5 nmol) konsentratsiyasida sildenafil inson PDE-5 faolligini 50%ga inhibe qiladi. Bir martalik sildenafilni 100 mg dozada qabul qilganidan so'ng, erkaklar qon plazmasida o'rtacha erkin sildenafil C maxi 18 ng / ml (38 nmol) ni tashkil qiladi va sildenafilni och qoringa og'iz orqali qabul qilinganda erishiladi. o'rtacha 60 daqiqa (30 dan 120 minutgacha). Yog'li ovqatlar bilan birgalikda qabul qilishda so'rilish tezligi pasayadi: C max o'rtacha 29%ga kamayadi va T max 60 daqiqaga oshadi, lekin so'rilish darajasi sezilarli darajada o'zgarmaydi (AUC 11%ga kamayadi).

Tarqatish. Sildenafilning o'rtacha qiymati 105 litrni tashkil qiladi. Sildenafil va uning asosiy aylanib yuruvchi N-demetil metabolitining qon plazmasi oqsillari bilan aloqasi taxminan 96% ni tashkil qiladi va preparatning umumiy kontsentratsiyasiga bog'liq emas. Sildenafil dozasining 0.0002% dan kamrog'i (o'rtacha 188 ng) preparatni qabul qilganidan 90 minut o'tgach sperma tarkibida topilgan.

Metabolizm. Sildenafil asosan jigarda CYP3A4 izoenzimining (asosiy yo'l) va CYP2C9 izoenzimining (kichik yo'l) ta'siri ostida metabollanadi. Sildenafilning N-demetilatsiyasidan kelib chiqadigan asosiy aylanib yuruvchi faol metabolit keyinchalik metabollanadi. Ushbu metabolitning PDEga nisbatan selektivligi sildenafil bilan, uning faolligi esa PDE-5 bilan taqqoslanadi. in vitro sildenafil faolligining 50% ni tashkil qiladi.

Sog'lom ko'ngillilarning qon plazmasida metabolit kontsentratsiyasi sildenafil kontsentratsiyasining 40% ni tashkil qiladi. N-demetil metaboliti keyingi metabolizmga uchraydi; T 1/2 - taxminan 4 soat

Chiqarish. Sildenafilning umumiy klirensi soatiga 41 l, oxirgi T 1/2 esa 3-5 soatni tashkil qiladi, og'iz orqali yuborilgandan so'ng, shuningdek tomir ichiga yuborilgandan so'ng, sildenafil metabolitlar shaklida, asosan, ichak orqali chiqariladi (80% ga yaqin). og'iz orqali yuborish) va kamroq darajada buyraklar tomonidan (og'iz orqali yuboriladigan dozaning taxminan 13%).

Maxsus bemor guruhlari

Keksa bemorlar. Sog'lom keksa bemorlarda (65 yoshdan katta) sildenafilning klirensi pasayadi va qon plazmasida erkin sildenafil kontsentratsiyasi yoshlarga (40-45 yosh) nisbatan 40% ga yuqori bo'ladi. Yoshi nojo'ya ta'sirlarning paydo bo'lishiga klinik jihatdan ahamiyatli ta'sir ko'rsatmaydi.

Buyrak disfunktsiyasi. Engil (Cl kreatinin - 50-80 ml / min) va mo''tadil (Cl kreatinin - 30-49 ml / min) buyrak etishmovchiligi darajasida, bir martalik 50 mg dozadan keyin sildenafilning farmakokinetikasi o'zgarmaydi. Og'ir buyrak etishmovchiligida (Cl kreatinin ≤30 ml / min) sildenafilning klirensi pasayadi, bu esa AUC (100%) va C max (88%) qiymatlarining buyrak normal ko'rsatkichlari bilan solishtirganda taxminan ikki barobar oshishiga olib keladi. bir xil yoshdagi bemorlarda ishlaydi. guruhlar.

Jigar disfunktsiyasi. Jigar sirrozi bo'lgan bemorlarda (Child-Pugh tasnifi bo'yicha A va B bosqichlari) sildenafil klirensi pasayadi, bu esa AUC (84%) va C max (47%) ko'rsatkichlarining o'sishiga olib keladi. bir xil yoshdagi bemorlarda normal jigar funktsiyasi bilan. Jigar funktsiyasi jiddiy buzilgan bemorlarda sildenafilning farmakokinetikasi (Child-Pugh tasnifi bo'yicha C bosqichi) o'rganilmagan.

Sildenafil-SZ preparatining ko'rsatmalari

Erektil disfunktsiyani davolash, qoniqarli jinsiy aloqa uchun jinsiy olatni erektsiyasiga erishish yoki ushlab tura olmaslik bilan tavsiflanadi.

Sildenafil faqat jinsiy stimulyatsiya uchun samarali.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

sildenafilga yoki preparatning boshqa tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik;

azot oksidi, organik nitratlar yoki nitritlarning istalgan shakldagi donorlarini doimiy yoki vaqti -vaqti bilan qabul qiladigan bemorlarda qo'llash, chunki sildenafil nitratlarning gipotenziv ta'sirini kuchaytiradi ("O'zaro ta'sir" bo'limiga qarang);

laktaza etishmovchiligi, laktoza intoleransi, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi;

ro'yxatdan o'tgan ko'rsatkichga ko'ra, Sildenafil-SZ ayollarda foydalanish uchun mo'ljallanmagan;

ro'yxatga olingan ko'rsatkichga ko'ra, Sildenafil-SZ 18 yoshgacha bo'lgan bolalarda foydalanish uchun mo'ljallanmagan.

Erektil disfunktsiyani davolash uchun Sildenafil-SZ preparatining xavfsizligi va samaradorligi o'rganilmagan, shuning uchun bunday kombinatsiyalarni qo'llash tavsiya etilmaydi ("Maxsus ko'rsatmalar" bo'limiga qarang); sildenafilni ritonavir bilan bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi ("Dozalar va qo'llash", "O'zaro ta'sir" bo'limiga qarang).

Ehtiyotkorlik bilan: jinsiy olatning anatomik deformatsiyasi (angulyatsiya, kavernoz fibroz yoki Peyroni kasalligi) ("Maxsus ko'rsatmalar" ga qarang); priapizm rivojlanishiga moyil bo'lgan kasalliklar (o'roqsimon hujayrali anemiya, ko'p miyeloma, leykemiya, trombotsitemiya - "Maxsus ko'rsatmalar" ga qarang); qon ketishi bilan kechadigan kasalliklar; oshqozon va o'n ikki barmoqli ichak yarasining kuchayishi; pigmentoz irsiy retinit ("Maxsus ko'rsatmalar" ga qarang); yurak etishmovchiligi, beqaror angina, miokard infarkti, insult yoki hayot uchun xavfli aritmiyalar, arterial gipertenziya (BP> 170/100 mm Hg) yoki gipotenziya (BP)<90/50 мм рт. ст. ) (см. «Особые указания»); пациенты с эпизодами развития неартериитной передней ишемической невропатии зрительного нерва (НПИНЗН) (в анамнезе).

Homiladorlik va laktatsiya davrida qo'llash

Ro'yxatga olingan ko'rsatkichga ko'ra, preparat ayollarda qo'llanilmaydi.

Yon effektlar

Eng ko'p uchraydigan yon ta'siri bosh og'rig'i va issiq chaqnoqlar edi.

Odatda, Sildenafil-SZ ning nojo'ya ta'siri mo''tadil va o'rtacha.

Ruxsat etilgan dozadan foydalanilgan tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, dozani ko'paytirish bilan ba'zi nojo'ya hodisalar tezligi oshadi.

Noxush reaktsiyalarning chastotasi quyidagi tasnif bo'yicha keltirilgan: juda tez - ≥1 / 10%; ko'pincha - ≥1 dan<10%; нечасто — от ≥0,1 до <1%; редко — от ≥0,01 до <0,1%; очень редко — <0,01%; частота неизвестна — невозможно определить на основе имеющихся данных.

Immunitet tizimidan: kamdan -kam hollarda - yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari (shu jumladan teri toshmasi), allergik reaktsiyalar.

Ko'rish organi tomonidan: ko'pincha - loyqa ko'rish, loyqa ko'rish, siyanopsiya; kamdan -kam hollarda - ko'zning og'rig'i, fotofobi, fotopsiya, xromatopsiya, ko'zning qizarishi / skleraning in'ektsiyasi, nurni qabul qilish yorqinligining o'zgarishi, midriaz, kon'yunktivit, ko'z to'qimasida qon ketishi, katarakt, lakrimal apparat disfunktsiyasi; kamdan -kam hollarda - ko'z qovoqlari va qo'shni to'qimalarning shishishi, ko'zlarda quruqlik hissi, yorug'lik manbai atrofida ko'rish sohasida kamalak doiralarining mavjudligi, ko'zning charchashining kuchayishi, sariq rangdagi narsalarni ko'rish (ksantopiya), qizil rangdagi narsalarni ko'rish (eritropsiya), kon'yunktiva giperemiyasi, ko'zning shilliq pardalari tirnash xususiyati, ko'zlardagi noqulaylik; chastotasi noma'lum - NPINZN, to'r pardasi tiqilishi, ko'rish maydonining nuqsoni, diplopiya *, ko'rishning vaqtincha yo'qolishi yoki ko'rish keskinligining pasayishi, GİBning oshishi, ko'zning to'r pardasi shishi, ko'zning to'r pardasi kasalligi, shishasimon ajralish / vitreus traktsiyasi.

Eshitish organi tomonidan: kamdan -kam hollarda - to'satdan eshitish qobiliyatining yo'qolishi yoki yo'qolishi, tinnitus, quloqlarda jiringlash, quloqdagi og'riq.

CCC tomondan: ko'pincha issiq yonish; kamdan -kam hollarda - taxikardiya, yurak urishi, qon bosimining pasayishi yoki ortishi, yurak urish tezligining oshishi, beqaror angina pektorisi, AV blokadasi, miokard infarkti, miya trombozi, yurak to'xtashi, yurak etishmovchiligi, EKG ko'rsatkichlarining g'ayritabiiyligi, kardiyomiyopatiya; kamdan -kam hollarda - atriyal fibrilatsiya, to'satdan yurak o'limi *, qorincha aritmi *.

Qon va limfa tizimi tomonidan: kamdan -kam hollarda - anemiya, leykopeniya.

Metabolizm va ovqatlanish tarafidan: kamdan -kam hollarda - chanqoqlik, shish, podagra, kompensatsiyalanmagan qandli diabet, giperglikemiya, periferik shish, giperurikemiya, gipoglikemiya, gipernatremiya.

Nafas olish tizimidan: ko'pincha - burun tiqilishi; kamdan -kam hollarda - epistaks, rinit, astma, nafas qisilishi, laringit, faringit, sinusit, bronxit, balg'am hajmining oshishi, yo'talning kuchayishi; kamdan -kam hollarda - tomoqda siqilish hissi, burunning shilliq qavatining qurishi, burunning shilliq qavatining shishishi.

Oshqozon -ichak traktidan: ko'pincha - ko'ngil aynish, dispepsiya; kamdan -kam hollarda - GERD, qusish, qorin og'rig'i, og'iz shilliq qavatining qurishi, glossit, gingivit, kolit, disfagiya, gastrit, gastroenterit, ezofagit, stomatit, anormal jigar funktsiyasi testlari, to'g'ri ichakdan qon ketish; kamdan -kam hollarda - og'iz mukozasining gipesteziyasi.

Muskul -skelet tizimi tomonidan: ko'pincha - bel og'rig'i; kamdan -kam hollarda - miyalji, oyoq -qo'l og'rig'i, artrit, artroz, tendon yorilishi, tenosinovit, suyak og'rig'i, miyasteniya gravis, sinovit.

Genitoüriner tizimdan: kamdan -kam hollarda - sistit, nokturiya, ko'krakning kattalashishi, siydik o'g'irlab ketmaslik, gematuriya, eyakulyatsiya buzilishi, jinsiy a'zolar shishishi, anorgazmiya, gematospermiya, jinsiy olatni to'qimalariga shikastlanish; kamdan -kam hollarda - uzoq vaqt erektsiya va / yoki priapizm, jinsiy olatdan qon ketish.

Markaziy va periferik asab tizimi tomondan: tez -tez - bosh og'rig'i; tez -tez - bosh aylanishi; kamdan -kam hollarda - uyquchanlik, migren, ataksiya, gipertoniklik, nevralgiya, nevropatiya, paresteziya, titroq, bosh aylanishi, depressiya belgilari, uyqusizlik, g'ayrioddiy tushlar, reflekslarning kuchayishi, gipesteziya; kamdan -kam hollarda - konvulsiyalar *, takroriy talvasalar *, hushidan ketish, serebrovaskulyar falokat, vaqtinchalik ishemik hujum.

Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: kamdan -kam hollarda - teri toshmasi, ürtiker, herpes simplex, qichishish, terlashning ko'payishi, terining yarasi, kontakt dermatit, eksfoliativ dermatit; chastotasi noma'lum - Stivens -Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz.

Boshqalar: kamdan -kam hollarda - issiqlik hissi, yuzning shishishi, fotosensitivlik reaktsiyasi, zarba, asteniya, charchoq, turli lokalizatsiya og'rig'i, titroq, tasodifiy tushish, ko'krak og'rig'i, tasodifiy shikastlanish; kamdan -kam hollarda - asabiylashish.

Post-marketingdan keyin sildenafilni erektil disfunktsiyani davolashda qo'llashda yurak-qon tomir asoratlari (miyokard infarkti, beqaror angina pektorisi, to'satdan yurak o'limi, qorincha aritmi, gemorragik insult, gipertoniya va gipotenziya) kabi salbiy hodisalar qayd etilgan. sildenafilni qo'llash bilan vaqtinchalik munosabatlar. Bu bemorlarning ko'pchiligida (lekin hammasida ham) yurak -qon tomir asoratlari uchun xavf omillari bo'lgan. Bu noxush hodisalarning ko'pi jinsiy faoliyatdan ko'p o'tmay sodir bo'lgan va ularning ba'zilari sildenafilni keyingi jinsiy faoliyatsiz qabul qilganidan keyin qayd etilgan. Ko'rilgan kiruvchi hodisalar va ko'rsatilgan yoki boshqa omillar o'rtasida to'g'ridan -to'g'ri bog'liqlik mavjudligini aniqlash mumkin emas.

Vizual buzilish

Kamdan kam hollarda, ro'yxatdan o'tgandan so'ng, barcha PDE-5 ingibitorlarini ishlatish, shu jumladan. sildenafil, NPINZN, kamdan -kam uchraydigan kasallik va ko'rish qobiliyatining pasayishi yoki yo'qolishi haqida xabar bergan. Bu bemorlarning ko'pchiligida xavf omillari bor edi, xususan, qazish va optik asab boshi (turg'un disk) diametrining nisbati pasayishi, 50 yoshdan oshgan, qandli diabet, gipertoniya, koronar arter kasalligi, giperlipidemiya va chekish .

Kuzatuv tadqiqotlari shuni ko'rsatdiki, PDE5 ingibitorlari sinfining yaqinda qo'llanilishi NPINZN ning o'tkir boshlanishi bilan bog'liqmi? Natijalar PDE-5 inhibitori ishlatilgandan keyin besh T 1/2 ichida NPINZN xavfining taxminan ikki barobar oshganligini ko'rsatadi. Nashr qilingan adabiyotlarga ko'ra, NPINZNning yillik kasallanishi umumiy aholi orasida ≥50 yoshdagi 100000 erkakka 2,5-11,8 ta holatni tashkil etadi.

Ko'rish to'satdan yo'qolganda, bemorlarga sildenafil bilan davolanishni to'xtatish va darhol shifokor bilan maslahatlashish kerak. NPINZN bilan kasallangan odamlarda NPINZNning qaytalanish xavfi yuqori. Shuning uchun shifokor ushbu bemorlar bilan ushbu xavfni muhokama qilishi, shuningdek PDE5 ingibitorlarining salbiy ta'sirining ehtimoli haqida gaplashishi kerak. PDE-5 ingibitorlari, shu jumladan. sildenafil, bu bemorlarda ehtiyotkorlik bilan va faqat kutilayotgan foyda xavfdan ustun bo'lgan hollarda qo'llanilishi kerak. Sildenafil-SZ preparatini tavsiya etilganidan yuqori dozalarda qo'llaganda, nojo'ya hodisalar yuqorida qayd etilganlarga o'xshardi, lekin odatda tez-tez uchraydi.

* Marketingdan keyingi tadqiqotlar davomida aniqlangan nojo'ya ta'sirlar.

O'zaro ta'sir

Boshqa dorilarning sildenafilning farmakokinetikasiga ta'siri

Sildenafil metabolizmi asosan CYP3A4 (asosiy yo'l) va CYP2C9 izoenzimlari ta'sirida sodir bo'ladi, shuning uchun bu izofermentlarning ingibitorlari sildenafilning klirensini kamaytirishi mumkin, induktorlar esa shunga mos ravishda sildenafil klirensini oshirishi mumkin.

CYP3A4 izoenzimining ingibitorlarini (ketokonazol, eritromitsin, simetidin) bir vaqtda qo'llash bilan sildenafil klirensining pasayishi qayd etilgan. Simetidin (800 mg), CYP3A4 izoenzimining o'ziga xos bo'lmagan inhibitori, sildenafil (50 mg) bilan birgalikda qabul qilinganda plazmadagi sildenafil kontsentratsiyasining 56%ga oshishiga olib keladi.

100 mg sildenafilning bitta dozasi eritromitsin bilan birgalikda (kuniga 2 marta 500 mg 5 kun), sitoxrom CYP3A4 izoenzimining o'ziga xos inhibitori, qondagi eritromitsinning doimiy kontsentratsiyasiga erishish fonida, sildenafil AUC ning 182%ga oshishi.

Sildenafil (bir marta 100 mg) va sakuinavir (kuniga 3 marta 1200 mg), OIV proteaz inhibitori va CYP3A4 sitoxrom izoenzimining inhibitori, qonda saquinavirning doimiy kontsentratsiyasiga erishish fonida, sildenafilning maksimal miqdori 140%ga oshdi va AUC 210%ga oshdi. Sildenafil saquinavirning farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi.

Ketokonazol va itrakonazol kabi CYP3A4 izoenzimining kuchli inhibitörleri sildenafilning farmakokinetikasida aniq o'zgarishlarga olib kelishi mumkin.

Qonda ritonavirning doimiy kontsentratsiyasiga erishish fonida sildenafil (bir marta 100 mg) va ritonavir (kuniga 2 marta 500 mg), OIV proteaz inhibitori va sitokrom P450 ning kuchli inhibitori qo'llanishi uning ko'payishiga olib keladi. sildenafilning C maxida 300% (4 marta) va AUCda 1000% ga (11 marta). 24 soatdan keyin qon plazmasida sildenafil kontsentratsiyasi taxminan 200 ng / ml ni tashkil qiladi (bitta sildenafilni bir martalik qo'llashdan keyin - 5 ng / ml), bu ritonavirning turli xil farmakokinetikaga aniq ta'siri haqidagi ma'lumotlarga mos keladi. P450 sitoxromining substratlari.

Sildenafil ritonavirning farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi. Sildenafilni ritonavir bilan bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi.

Antatsidning bitta dozasi (magniy gidroksidi / alyuminiy gidroksidi) sildenafilning biologik mavjudligiga ta'sir qilmaydi.

CYP2C9 izoenzimining inhibitörleri (tolbutamid, varfarin), izoenzim CYP2D6(SSRIlar, trisiklik antidepressantlar), tiazid va tiazidga o'xshash diuretiklar, ACE inhibitörleri va kaltsiy antagonistlari sildenafilning farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi.

Azitromitsin (3 kun davomida kuniga 500 mg) sildenafil yoki uning asosiy aylanib yuruvchi metabolitining AUC, C max, T max, yo'q qilish tezligi va T 1/2 ga ta'sir qilmaydi.

Sildenafilning boshqa dorilarga ta'siri

Sildenafil P450 sitoxrom izoenzimlarining zaif inhibitori - 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 va 3A4 (IC 50> 150 mkmol). Agar sildenafil tavsiya etilgan dozalarda qabul qilinsa, uning C maxi taxminan 1 mkmolni tashkil qiladi, shuning uchun sildenafilning bu izoenzimlarning substratlarini tozalashiga ta'sir qilishi ehtimoldan yiroq emas.

Sildenafil nitratlarning gipotenziv ta'sirini kuchaytiradi, ikkinchisini uzoq muddat qo'llashda ham, ularni o'tkir ko'rsatmalarni tayinlashda ham. Shu munosabat bilan sildenafilni nitratlar yoki azot oksidi donorlari bilan birgalikda ishlatish kontrendikedir.

Gemodinamikasi barqaror prostata bezining giperplaziyasi bo'lgan bemorlarga a-adrenergik bloker doksazosin (4 va 8 mg) va sildenafilni (25, 50 va 100 mg) bir vaqtda qo'llash bilan, SBP / DBP ning o'tirgan holatida o'rtacha qo'shimcha pasayish kuzatildi. 7/7, 9/5 va 8/4 mm Hg. San'at navbati bilan va tik turgan holatda - 6/6 mm, 11/4 va 4/5 mm Hg. San'at navbati bilan Bunday bemorlarda bosh aylanishi shaklida (hushidan ketmasdan) simptomatik postural gipotenziya rivojlanishining kamdan -kam holatlari qayd etilgan. A-blokerlarni qabul qiladigan ba'zi sezgir bemorlarda sildenafilni bir vaqtda qo'llash simptomatik gipotenziyaga olib kelishi mumkin.

CYP2C9 izoenzimining metabolizmasida bo'lgan tolbutamid (250 mg) yoki varfarin (40 mg) bilan o'zaro ta'sirining aniq belgilari aniqlanmagan.

Sildenafil (100 mg) qondagi doimiy darajada CYP3A4 izoenzimining substratlari bo'lgan OIV proteaz inhibitörleri, sakuinavir va ritonavirning farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi.

Sildenafil (50 mg) asetilsalitsil kislotasi (150 mg) bilan qon ketish vaqtining qo'shimcha ko'payishiga olib kelmaydi.

Sildenafil (50 mg) qondagi alkogol darajasi o'rtacha 0,08% (80 mg / dl) bo'lgan sog'lom ko'ngillilarda spirtning gipotenziv ta'sirini kuchaytirmaydi.

Arterial gipertenziya bilan og'rigan bemorlarda sildenafil (100 mg) va amlodipin o'rtasida o'zaro ta'sir belgilari kuzatilmadi. Yotgan holatda qon bosimining o'rtacha qo'shimcha pasayishi 8 mm simob ustuni. San'at (SBP) va 7 mm Hg. San'at (ota).

Sildenafilni antihipertenziv dorilar bilan birgalikda qo'llash qo'shimcha yon ta'sirga olib kelmaydi.

Qo'llash usuli va dozasi

Ichkarida. Voyaga etgan bemorlarning ko'pchiligi uchun jinsiy faollikdan taxminan 1 soat oldin tavsiya etilgan doz 50 mg ni tashkil qiladi. Samaradorlik va tolerantlikni hisobga olgan holda dozani 100 mg gacha oshirish yoki 25 mg gacha kamaytirish mumkin.

Buyrak disfunktsiyasi. Buyrak etishmovchiligining engil va o'rtacha darajasida (Cl kreatinin 30-80 ml / min) dozani o'zgartirish talab qilinmaydi, og'ir buyrak etishmovchiligi (Cl kreatinin).<30 мл/мин) дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

Jigar disfunktsiyasi. Jigar shikastlangan bemorlarda (xususan, siroz bilan) sildenafilni yo'q qilish buzilganligi sababli, Sildenafil-SZ dozasini 25 mg gacha kamaytirish kerak.

Boshqa dorilar bilan birgalikda foydalanish. Ritonavir bilan birgalikda qo'llanilganda, Sildenafil-SZning maksimal bitta dozasi 25 mg dan oshmasligi kerak va foydalanish chastotasi 48 soatda 1 marta bo'lishi kerak (O'zaro ta'sirga qarang).

CYP3A4 izoenzimining ingibitorlari (eritromitsin, sakuinavir, ketokonazol, itrakonazol) bilan birgalikda ishlatilganda, Sildenafil-SZning boshlang'ich dozasi 25 mg bo'lishi kerak (O'zaro ta'sirga qarang).

A-blokerlarni qabul qilgan bemorlarda postural gipotenziya xavfini minimallashtirish uchun Sildenafil-SZni faqat bu bemorlarda gemodinamik stabilizatsiyaga erishilgandan keyin olish kerak. Shuningdek, sildenafilning boshlang'ich dozasini kamaytirishning maqsadga muvofiqligini ham ko'rib chiqish kerak ("Maxsus ko'rsatmalar" va "O'zaro ta'sir" bo'limiga qarang).

Keksa bemorlar. Sildenafil-SZ dozasini sozlash talab qilinmaydi.

Dozani oshirib yuborish

Sildenafil-SZning bitta dozasi 800 mg gacha bo'lgan dozada, nojo'ya hodisalar, preparat past dozalarda qabul qilinganda bo'lgani bilan solishtirish mumkin edi, lekin ular tez-tez uchrab turardi.

Davolash: simptomatik. Gemodializ sildenafilni tozalashni tezlashtirmaydi, chunki ikkinchisi plazma oqsillari bilan faol bog'lanadi va buyraklar orqali chiqarilmaydi.

maxsus ko'rsatmalar

Erektil disfunktsiyani tashxislash, ularning mumkin bo'lgan sabablarini aniqlash va etarli davolanishni tanlash uchun to'liq anamnezni to'plash va to'liq fizik tekshiruvdan o'tish zarur. Erektil disfunktsiyani davolash jinsiy olatni anatomik deformatsiyasi (angulyatsiya, kavernoz fibroz, Peyroni kasalligi) yoki priapizm uchun xavf omillari (SCA, ko'p miyeloma, leykemiya) bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak. Ehtiyotkorlik bilan).

Erektil disfunktsiyani davolash uchun mo'ljallangan dori -darmonlarni jinsiy aloqa qilish istalmagan erkaklarga buyurmaslik kerak.

Jinsiy faollik yurak xastaligida ma'lum xavf tug'diradi, shuning uchun erektil disfunktsiyani davolashni boshlashdan oldin shifokor bemorni KVS holatini tekshirishga yuborishi kerak.

So'nggi 6 oy ichida yurak etishmovchiligi, beqaror angina pektorisi, miokard infarkti yoki insult, hayot uchun xavfli aritmiyalar, arterial gipertenziya (BP> 170/100 mm Hg) yoki gipotenziya (BP) bo'lgan bemorlarda jinsiy faollik istalmagan.<90/50 мм рт. ст. ) (см. «Противопоказания», Ehtiyotkorlik bilan). Klinik tadqiqotlar, sildenafil-SZ bilan davolangan bemorlarda miokard infarkti (har 100 kishiga 1,1) yoki yurak-qon tomir kasalliklari o'limidan (har 100 kishiga 0,3), platsebo qabul qilgan bemorlarga qaraganda, farq qilmagan. .

Yurak -qon tomir asoratlari

Post-marketingdan so'ng sildenafilni erektil disfunktsiyani davolash uchun ishlatganda, yurak-qon tomir asoratlari (masalan, miokard infarkti, beqaror angina pektorisi, to'satdan yurak o'limi, qorincha aritmi, gemorragik insult, vaqtinchalik ishemik hujum, gipertoniya yoki) kabi salbiy hodisalar. sildenafilni qo'llash bilan vaqtinchalik aloqa. Bu bemorlarning ko'pchiligida yurak -qon tomir asoratlari uchun xavf omillari bo'lgan. Bu noxush hodisalarning ko'pi jinsiy faoliyatdan ko'p o'tmay sodir bo'lgan va ularning ba'zilari sildenafilni keyingi jinsiy faoliyatsiz qabul qilganidan keyin qayd etilgan. Ko'rilgan kiruvchi hodisalar va ko'rsatilgan yoki boshqa omillar o'rtasida to'g'ridan -to'g'ri bog'liqlik mavjudligini aniqlash mumkin emas.

Gipotenziya

Sildenafil tizimli vazodilatatsion ta'sirga ega, bu qon bosimining vaqtincha pasayishiga olib keladi, bu klinik ahamiyatga ega emas va ko'pchilik bemorlarda hech qanday oqibatlarga olib kelmaydi. Shunga qaramay, Sildenafil-SZ preparatini buyurishdan oldin, shifokor tegishli kasalliklarga chalingan bemorlarda, ayniqsa, jinsiy faollik fonida, mumkin bo'lgan istalmagan vazodilatatsiya ta'sirining xavfini diqqat bilan baholashi kerak. Vazodilatatorlarga sezuvchanlikning oshishi chap qorincha chiqish yo'lining obstruktsiyasi bo'lgan bemorlarda (aorta stenozi, gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya), shuningdek, kamdan -kam uchraydigan tizimli atrofiya sindromi bilan namoyon bo'ladi, bu avtonom nerv tizimi tomonidan qon bosimining keskin buzilishi bilan namoyon bo'ladi.

Sildenafil va a-blokerlarni birgalikda qo'llash ba'zi sezgir bemorlarda simptomatik gipotenziyaga olib kelishi mumkinligi sababli, a-blokerlarni qabul qilgan bemorlarda Sildenafil-SZ preparatini ehtiyotkorlik bilan ishlatish kerak ("O'zaro ta'sir" bo'limiga qarang). A-adrenergik blokerlarni qabul qilgan bemorlarda postural gipotenziya xavfini minimallashtirish uchun, Sildenafil-SZni faqat bu bemorlarda gemodinamik parametrlari barqarorlashgandan keyin olish kerak. Shuningdek, siz Sildenafil-SZ preparatining boshlang'ich dozasini kamaytirishning maqsadga muvofiqligini ham ko'rib chiqishingiz kerak ("Dozalash va qo'llash" bo'limiga qarang). Shifokor, bemorlarga postural gipotenziya belgilari paydo bo'lganda, qanday choralar ko'rish kerakligini aytishi kerak.

Vizual buzilish

Barcha PDE-5 ingibitorlari, shu jumladan sildenafilni ishlatganda ko'rishning yomonlashishi yoki yo'qolishi sababi sifatida NPINZN rivojlanishining kamdan-kam holatlari kuzatilgan. Bu bemorlarning aksariyatida optik asab boshini qazish (chuqurlashtirish), 50 yoshdan oshgan, qandli diabet, arterial gipertenziya, yurak tomirlari kasalligi, giperlipidemiya va chekish kabi xavf omillari bo'lgan. PDE-5 ingibitorlarini qabul qilish va NPINZN rivojlanishi o'rtasidagi sababiy bog'liqlik aniqlanmagan. Agar bemorda bu holat allaqachon qayd qilingan bo'lsa, shifokor bemorga NPINZN rivojlanish xavfining oshishi haqida xabar berishi kerak. To'satdan ko'rishni yo'qotganda, bemorga darhol zarur tibbiy yordam ko'rsatilishi kerak. Pigmentoz irsiy retinit bilan og'rigan bemorlarning oz sonida retinal PDE funktsiyalarining genetik jihatdan aniqlangan buzilishlari kuzatiladi. Pigmentoz retinit bilan og'rigan bemorlarda Sildenafil-SZ preparatini qo'llash xavfsizligi to'g'risida ma'lumot yo'q, shuning uchun sildenafilni ehtiyotkorlik bilan ishlatish kerak ("Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar" bo'limiga qarang, Ehtiyotkorlik bilan).

Eshitish buzilishi

Ba'zi marketingdan keyingi va klinik tadqiqotlar sildenafilni o'z ichiga olgan barcha PDE-5 ingibitorlarini qo'llash bilan bog'liq to'satdan eshitish buzilishi yoki yo'qolishi holatlari haqida xabar bergan. Bu bemorlarning ko'pchiligida eshitishning to'satdan buzilishi yoki yo'qolishi uchun xavf omillari bo'lgan. PDE5 ingibitorlarini qo'llash bilan to'satdan eshitish buzilishi yoki eshitish qobiliyati o'rtasidagi sababiy bog'liqlik o'rnatilmagan. Agar sildenafilni qabul qilish paytida eshitish qobiliyati keskin yomonlashsa yoki yo'qolsa, darhol shifokoringizga murojaat qilishingiz kerak.

Qon ketishi

Sildenafil natriy nitroprussidning trombotsitlarga antitrombosit ta'sirini kuchaytiradi. in vitro. Oshqozon yarasi va o'n ikki barmoqli ichak yarasi qon ketishi yoki kuchayishi bilan og'rigan bemorlarda sildenafilni qo'llash xavfsizligi to'g'risida ma'lumotlar yo'q, shuning uchun bu bemorlarga ehtiyotkorlik bilan foydalanish kerak ("Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar" bo'limiga qarang). Ehtiyotkorlik bilan). Birlashtiruvchi to'qima kasalliklari bilan bog'liq o'pka gipertenziyasi bo'lgan bemorlarda burundan qon ketishining tezligi birlamchi o'pka gipertenziyasi (sildenafil - 3%, platsebo - 2,4%) bo'lgan bemorlarga qaraganda yuqori bo'lgan (sildenafil - 12,9%, platsebo - 0%).%). Sildenafilni K vitamini antagonisti bilan birgalikda qabul qilgan bemorlarda, K vitamini antagonistini qabul qilmagan bemorlarga (1,7%) qaraganda, burundan qon ketish tezligi (8,8%) yuqori bo'lgan.

Erektil disfunktsiyani davolash uchun boshqa dorilar bilan birgalikda qo'llang. Erektil disfunktsiyani davolash uchun boshqa dorilar bilan birgalikda Sildenafil-SZ preparatining xavfsizligi va samaradorligi o'rganilmagan, shuning uchun bunday kombinatsiyalardan foydalanish tavsiya etilmaydi ("Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar" bo'limiga qarang).

Avtomobilni boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri. Sildenafil-SZ preparatini qabul qilayotganda, mashina yoki boshqa texnik vositalarni boshqarish qobiliyatiga salbiy ta'sir ko'rsatilmagan. Ammo, sildenafilni qabul qilganda, qon bosimining pasayishi mumkin, xromatopsiyaning rivojlanishi, ko'rishning xiralashishi va boshqalar. nojo'ya ta'sirlar, siz ushbu holatlarda, ayniqsa davolanish boshlanishida va dozalash rejimini o'zgartirganda, preparatning individual ta'siriga diqqatli bo'lishingiz kerak.

Chiqarish shakli