Sildenafilis gydo arba suteikia laikiną poveikį. Sealex sildenafilis

Bet kuriam vyrui didelę reikšmę turi seksualinio gyvenimo kokybę. O jei jam tai netinka, vyras gali būti linkęs į depresiją. Tačiau šiandien yra daugybė priemonių, skirtų kovai su seksualine impotencija. Šios lėšos gali būti naudojamos ir „pagal poreikį“, ir sistemingai.

Tarp įvairių galimų variantų ypatingas dėmesys skiriamas priemonė, vadinama Sildenafil. Būtent šis įrankis naudojamas kaip veiklioji medžiaga.

Įdomu tai, kad unikalios Sildnefil savybės buvo atrastos atsitiktinai. Iš pradžių šią medžiagą planuota naudoti ligoms gydyti. širdies ir kraujagyslių sistemos. Tačiau daugybė tyrimų nustatė unikalų šalutinį poveikį. Visi vyrai, kurie vartojo sildenafilį širdies ligoms gydyti, pastebėjo spontanišką erekciją. Dėl to ši medžiaga nebebuvo naudojama širdies ligoms gydyti. Jis tapo populiarus kaip vienas iš labiausiai veiksmingomis priemonėmis erekcijos disfunkcijai pašalinti.

Kas yra Sildenafilis

Prieš vertindami Sildenafil veiksmingumą, turėtumėte suprasti pagrindines šio įrankio savybes. Pirma, sildenafilis yra stipri medžiaga, kuri padeda padidinti kraujo tekėjimą į varpą. Dėl to padidėja cGMP kiekis kraujyje ir dėl to sustiprėja erekcija.

Antra, šios medžiagos veikimo trukmė yra 4-5 valandos. Atsižvelgiant į tokius rodiklius, "Sildenafil" dažniausiai naudojamas "pagal poreikį". Tačiau norint gauti ilgalaikį poveikį, naudojamos tabletės, kurių pagrindą sudaro Tadalafilis. Veiksmingo šios medžiagos veikimo trukmė gali siekti pusantros dienos.

Trečia, Sildenafil veiksmingumas labai priklauso nuo priežasčių. Jei juos sukėlė psichologiniai veiksniai, tada ši priemonė atsikratys netikrumo. Taigi vyras galės išspręsti savo problemas ir mėgautis reguliariu seksu dėl atkaklios ir ilgalaikės erekcijos. Jei potencijos problemos kyla dėl amžiaus faktoriaus, bet kuri tokia priemonė gali garantuoti tik laikiną poveikį.

Veiksmo mechanizmas

Sildenafilis, kaip ir kiti fosfodiesterazės-5 inhibitoriai, skatina azoto oksido aktyvavimą, o tai leidžia padidinti kraujo tekėjimą į varpą. Naudojant tokią priemonę, visada verta prisiminti, kad erekcija niekada neatsiras savaime. Tai atsiranda tik esant seksualiniam susijaudinimui. Paprastais žodžiais jei nėra noro, tada ši priemonė bus neveiksminga.

Šios veikliosios medžiagos pagrindu pagamintos tabletės bus neveiksmingos ir esant fiziologiniams varpos sutrikimams. Tokių tablečių nerekomenduojama vartoti kartu su alkoholiu ar nitratų turinčiais vaistais.

Kaip teisingai vartoti Sildenafil

Šio įrankio veiksmingumas taip pat priklauso nuo tinkamo taikymo. Rekomenduojama dozė sveikiems vyrams yra 100 miligramų.

Vyrams, sergantiems inkstų ar kepenų ligomis, šią priemonę patariama pradėti vartoti nuo 25 miligramų. Norint pasiekti veiksmingą rezultatą, geriau vartoti vaistą likus valandai iki numatomo lytinio akto.

Vartojant Sildenafil, verta atsiminti, kad jokiu būdu negalima viršyti didžiausios leistinos paros dozės (100 mg). Priešingu atveju kyla labai nemalonumų pavojus šalutiniai poveikiai.

Kontraindikacijos

Sildenafilio vartojimas turi keletą kontraindikacijų, dėl kurių šios medžiagos veikimas gali būti neveiksmingas. Pagrindinės kontraindikacijos yra šios:

Vaistų vartojimas krūtinės anginai gydyti. Šios medžiagos yra izoketas, kardiketas ir nitrosorbidas. Sildenafilio vartojimo poveikis taip pat nebus stebimas kartu vartojant azoto oksido donorus. Be to, minėtų vaistų derinys gali sukelti reikšmingų neigiamų pasekmių. Dažniausiai tokia pasekmė yra katastrofiškas kraujospūdžio sumažėjimas.
Padidėjęs jautrumas sildenafiliui. Tokia problema gali pasireikšti alerginiu odos bėrimu, patinimu, dusuliu ir niežuliu.
Žemas arba aukštas kraujospūdis.
Lytinių organų fiziologinės deformacijos.
Insulto ar miokardo infarkto atidėjimas per pastaruosius 6 mėnesius.

Kita kontraindikacija – Sildenafilio pagrindu pagamintas tabletes griežtai draudžiama vartoti vaikams ar paaugliams iki 18 metų. Be to, šios medžiagos pagrindu pagamintos tabletės kategoriškai nerekomenduojamos visiškai sveikiems vyrams. Tokie eksperimentai gali sukelti priešingą efektą.

Ar sildenafilis bus veiksmingas moterims?

Įprasto seksualinio gyvenimo problemų turi ne tik vyrai, bet ir moterys. Todėl Sildenafilio pagrindu pagamintų tablečių vartojimas taip pat aktualus moterims. Tokių lėšų naudojimas prisideda prie:

padidėjęs lytinis potraukis ir jautrumas;
sužadinimo laiko sumažinimas;
padidėjęs makšties drėkinimas ir jautrumas erogeninėse zonose;
pagerinti kraujotaką lytiniuose organuose;
padidinti orgazmo trukmę ir ištvermę lytinio akto metu.

Verta pridurti, kad PDE-5 inhibitoriai, tokie kaip sildenafilis, turi sudėtingą poveikį moterims. Jie ne tik padidina susijaudinimą, bet ir skatina seksualinį potraukį partneriui. Tokių lėšų vartojimas leidžia pamiršti tokią problemą kaip makšties sausumas ir frigidiškumas.

Apskritai, Silednafil gali turėti ir laikiną, ir ilgalaikį poveikį. Bet kokiu atveju šio tipo vaistai leidžia pamiršti problemas ir mėgautis visaverčiu lytiniu aktu. Juos galite nusipirkti internetinės vaistinės svetainėje.

Dozavimo forma: plėvele dengtos tabletės Sudėtis:

Vienai tabletei:

	50 mg	100 mg
Veiklioji medžiaga:
Sildenafilio citratas	70,25 mg	140,50 mg
(kalbant apie sildenafilį)	(50,00 mg)	(100,00 mg)
Pagalbinės medžiagos:
Mikrokristalinė celiuliozė	126,37 mg	252,74 mg
kalcio hidrofosfatas	41,25 mg	82,50 mg
KrakmolasPrečiau lotynizuojama	27,50 mg	55,00 mg
Magnio stearatas	4,13 mg	8,26 mg
Kroskarmeliozės natrio druska	2,75 mg	5,50 mg
Koloidinis silicio dioksidas	2,75 mg	5,50 mg
NUOlikusi apvalkalo dalis:
Hipromeliozė (hidroksipropilmetilceliuliozė)	4,71 mg	9,42 mg
Makrogolis 4000 (polietilenglikolis 4000)	2,35 mg	4,70 mg
titano dioksidas	2,83 mg	5,66 mg
Geležies dažiklis raudonasis oksidas	0,02 mg	0,04 mg
Geležies dažiklis geltonasis oksidas	0,09 mg	0,18 mg

Apibūdinimas:

Tabletės yra apvalios, abipus išgaubtos, dengtos plėvele nuo šviesiai oranžinės su rausva medaus agaro iki šviesiai rudos su rausva medaus agara; skerspjūvio branduolys yra nuo baltos iki beveik baltos spalvos.

Farmakoterapinė grupė:Erekcijos disfunkcijos gydymas – PDE5 inhibitorius ATX:

G.04.B.E Vaistai erekcijos disfunkcijai gydyti

G.04.B.E.03 Sildenafilis

Farmakodinamika:

Sildenafilis yra stiprus selektyvus ciklinio guanozino monofosfato (cGMP) specifinės 5 tipo fosfodiesterazės (PDE5) inhibitorius.

Esmė fiziologinis mechanizmas erekcija yra azoto oksido (NO) išsiskyrimas kaverniniame kūne seksualinės stimuliacijos metu. Tai savo ruožtu padidina cGMP lygį, dėl kurio atsipalaiduoja kaverninio kūno lygiųjų raumenų audinys ir padidėja kraujotaka kaverniniame kūne.

Sildenafilis neturi tiesioginio atpalaiduojančio poveikio izoliuotam akytkūniui, tačiau sustiprina azoto oksido atpalaiduojamąjį poveikį, slopindamas PDE5, kuris yra atsakingas už cGMP skaidymą akytkūnyje.

Farmakologinis poveikis pasiekiamas tik esant seksualinei stimuliacijai.

Tyrimas in vitro parodyta kaip selektyvus PDE5. Jo aktyvumas prieš kitus žinomus izofermentus yra daug mažesnis: PDE6 – 10 kartų, PDE1 – daugiau nei 80 kartų, PDE2, PDE4, PDE7-11 – daugiau nei 700 kartų. 4000 kartų aktyvesnis prieš PDE5, palyginti su FDEZ, o tai yra labai svarbu, nes PDEZ yra vienas iš pagrindinių fermentų, reguliuojančių miokardo susitraukimą.

Būtina sildenafilio veiksmingumo sąlyga yra seksualinė stimuliacija.

Vartojant sildenafilį iki 100 mg dozėmis, šiek tiek trumpam sumažėjo kraujospūdis. Hipotenzinis poveikis yra susijęs su vazodilataciniu sildenafilio poveikiu, susijusiu su cGMP koncentracijos padidėjimu kraujagyslių lygiųjų raumenų ląstelėse.

Kai kuriems pacientams, praėjus 1 valandai po 100 mg vaisto vartojimo, naudojant Farnsworth-Munsel 100 testą, buvo nustatytas nedidelis ir laikinas gebėjimo atskirti spalvų atspalvius (mėlyna / žalia) sutrikimas. Po dviejų valandų spalvų suvokimas buvo atkurtas. Spalvų matymo sutrikimas, kurį sukelia PDE slopinimas 6, dalyvauja perduodant šviesą tinklainėje. neturi įtakos regėjimo aštrumui, kontrasto suvokimui, elektroretinogramos parametrams, akispūdžiui ar vyzdžio skersmeniui.

Farmakokinetika:

Siurbimas

Išgėrus, jis greitai absorbuojamas. Išgėrus nevalgius, didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama per 30-120 minučių (vidutiniškai 60 minučių). Biologinis prieinamumas svyruoja nuo 25 iki 63%. Vartojant kartu su riebiu maistu, absorbcijos greitis sumažėja: C m ax sumažėja vidutiniškai 29%, o laikas maksimaliai koncentracijai pasiekti (T m ax) pailgėja 60 minučių, tačiau absorbcijos laipsnis nekinta. reikšmingai (plotas po farmakokinetine kreive koncentracija – laikas (A U C) sumažėja 11 %).

Paskirstymas

Sildenafilio pasiskirstymo tūris pusiausvyros būsenoje yra vidutiniškai 105 litrai. Sildenafilio ir jo pagrindinio cirkuliuojančio N-demetilo metabolito ryšys su plazmos baltymais yra maždaug 96% ir nepriklauso nuo bendros vaisto koncentracijos. Mažiau nei 0,0002 % dozės (vidutiniškai 188 ng) buvo rasta spermoje praėjus 90 minučių po sildenafilio pavartojimo.

Metabolizmas

Sildenafilis daugiausia metabolizuojamas kepenyse, veikiant mikrosominiams citochromo P izofermentams. 450 : CYP 3A 4 (pagrindinis kelias) ir CYP 2C 9 (mažasis kelias). Pagrindinis cirkuliuojantis metabolitas, susidarantis sildenafilio N-demetilinimo būdu, toliau metabolizuojamas. Šio metabolito selektyvumas PDE yra panašus į sildenafilio, o jo aktyvumas PDE5. in vitro sudaro apie 50 % sildenafilio aktyvumo. Metabolito koncentracija plazmoje sudaro apie 40 % sildenafilio koncentracijos. N-demetilo metabolitas toliau metabolizuojamas; jo galutinis pusinės eliminacijos laikas yra apie 4 valandas.

veisimas

Bendras sildenafilio klirensas yra 41 l/val., galutinis pusinės eliminacijos laikas yra 3-5 valandos. Išgėrus, jis pašalinamas metabolitų pavidalu, daugiausia per žarnyną (maždaug 80 % išgertos dozės) ir, kiek mažiau, per inkstus (apie 13 % išgertos dozės).

Farmakokinetika specialiose g RU pkantrusDraugas

Senyvo amžiausPacientų

Sveikų senyvų pacientų (65 metų ir vyresnių) organizme sildenafilio klirensas sumažėja, o laisvo sildenafilio koncentracija plazmoje yra maždaug 40 % didesnė nei jaunų žmonių (18-45 metų). Amžius neturi kliniškai reikšmingos įtakos šalutinio poveikio dažniui.

Inkstų funkcijos sutrikimas

Esant lengvo (kreatinino klirenso (CC) 50-80 ml/min.) ir vidutinio sunkumo (CC 30-49 ml/min.) inkstų nepakankamumo laipsnio, sildenafilio farmakokinetika išgėrus vienkartinę 50 mg dozę nesikeičia. Esant sunkiam inkstų nepakankamumui (CK<30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению площади под фармакокинетической кривой концентрация-время AUC (100 %) ir C max (88 %), palyginti su tais, kurių inkstų funkcija normali, tos pačios amžiaus grupės pacientams.

Kepenų funkcijos sutrikimas

Pacientams, sergantiems kepenų ciroze (Child-Pugh A ir B stadijos), sildenafilio klirensas sumažėja, todėl padidėja AUC (84 %) IR C m ah (47 %) lyginant su tos pačios amžiaus grupės pacientams, kurių kepenų funkcija normali. Sildenafilio farmakokinetika pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (C laipsnio pagal Child-Pugh), netirta.

Indikacijos:

Erekcijos disfunkcijos, kuriai būdingas nesugebėjimas pasiekti ar išlaikyti varpos erekcijos, pakankamos patenkinamiems lytiniams santykiams, gydymas.

Cimetidinas (800 mg), nespecifinis citochromo CYP 3A 4 izofermento inhibitorius, vartojamas kartu su sildenafiliu (50 mg), sildenafilio koncentracija plazmoje padidėja 56%.

Vienkartinė 100 mg sildenafilio dozė kartu su eritromicinu (500 mg per parą 2 kartus per dieną 5 dienas), vidutinio stiprumo citochromo CYP 3A 4 izofermento inhibitoriumi, esant pastoviai eritromicino koncentracijai kraujyje. dėl to sildenafilio AUC padidėja 182%.

Kai kartu vartojamas sildenafilis (100 mg vieną kartą) ir sakvinaviras (1200 mg per parą 3 kartus per dieną), ŽIV proteazės inhibitorius ir citochromo izofermentas CYP 3A 4, atsižvelgiant į tai, kad kraujyje pasiekiama pastovi sakvinaviro koncentracija, C. m ax sildenafilio padidėjo 140%, AU C padidėjo 210 %. neturi įtakos sakvinaviro farmakokinetikai.

Stipresni citochromo CYP 3A 4 izofermento inhibitoriai, tokie kaip ir, taip pat gali sukelti stipresnius sildenafilio farmakokinetikos pokyčius.

Vienu metu vartojamas sildenafilis (100 mg vieną kartą) ir ritonaviras (po 500 mg) 2 kartus per dieną), ŽIV proteazės inhibitorius ir stiprus citochromo inhibitorius P450, Atsižvelgiant į tai, kad kraujyje pasiekiama pastovi ritonaviro koncentracija, dėl to sildenafilio C m ax padidėja 300 % (4 kartus), o AUC – 1000 % (11 kartų). Po 24 valandų sildenafilio koncentracija plazmoje yra apie 200 ng / ml (po vienkartinio vieno sildenafilio vartojimo - 5 ng / ml).

Jei pacientai, kartu vartojantys stiprius citochromo CYP 3A 4 izofermento inhibitorius, vartoja rekomenduojamomis dozėmis, laisvo sildenafilio Cmx neviršija 200 nM, o vaistas gerai toleruojamas.

Vienkartinė antacidinio vaisto (magnio hidroksido / aliuminio hidroksido) dozė neturi įtakos sildenafilio biologiniam prieinamumui.

Atliekant tyrimus, kuriuose dalyvavo sveiki savanoriai, vienu metu buvo vartojamas endotelino receptorių antagonistas bozentanas (izofermento CYP 3A 4 (vidutinio stiprumo), CYP 2C 9 ir galbūt CYP 2C 19 induktorius), esant pusiausvyrinei koncentracijai (125 mg du kartus per mazgą) ir Esant pusiausvyrinei sildenafilio koncentracijai (80 mg tris kartus per parą), sildenafilio AUC ir C max sumažėjo atitinkamai 62,6 % ir 52,4 %. padidino bozentano AUC ir Cmax atitinkamai 49,8 % ir 42 %. Manoma, kad kartu vartojant sildenafilį su stipriais CYP 3A 4 izofermento induktoriais, pvz., gali labai sumažėti sildenafilio koncentracija kraujo plazmoje.

Citochromo CYP 2C 9 izofermento inhibitoriai (tolbutamidas), citochromo CYP 2D 6 izofermentai (selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai, tricikliai antidepresantai), tiazidai ir į tiazidus panašūs diuretikai, AKF inhibitoriai ir kalcio antagonistai siliko neveikia.

Azitromicinas (500 mg per parą 3 dienas) neturi įtakos sildenafilio arba jo pagrindinio cirkuliuojančio metabolito AUC, C m ah, T m ah, ekskrecijos greičio konstantai ir T 1/2.

Sildenafilio poveikis kitiems vaistams

Sildenafilis yra silpnas citochromo P 450 izofermentų – 1A2, 2C 9, 2C1 9, 2D 6, 2E1 ir 3A4 (IC 50 > 150 µmol) inhibitorius. Vartojant rekomenduojamomis sildenafilio dozėmis, jo C max yra apie 1 μmol, todėl mažai tikėtina, kad jis gali paveikti šių izofermentų substratų klirensą.

Sildenafilis sustiprina hipotenzinį nitratų poveikį ilgalaikis naudojimas pastarieji ir kai jie skiriami esant ūmioms indikacijoms. Šiuo atžvilgiu sildenafilio vartoti kartu su nitratais arba azoto oksido donorais draudžiama.

Vartojant α blokatorių doksazosiną (4 mg ir 8 mg) ir sildenafilio (50 mg ir 100 mg) pacientams, sergantiems gerybine prostatos hiperplazija su stabilia hemodinamika, vidutinis papildomas sistolinio / diatoninio kraujospūdžio sumažėjimas gulint buvo 9/5 mm Hg. Art. ir 8/4 mm Hg. Art. atitinkamai ir stovint - 11/4 mm Hg. Art. ir 4/5 mm Hg. Art. atitinkamai. Retais atvejais tokiems pacientams pasireiškė simptominė laikysenos hipotenzija, pasireiškusi galvos svaigimu (be sinkopės). Atrinktiems jautriems pacientams, vartojantiems α adrenoblokatorius, kartu vartojamas sildenafilis gali sukelti simptominę hipotenziją.

Reikšmingos sąveikos su tolbutamidu (250 mg) arba varfarinu (40 mg), kuriuos metabolizuoja citochromo CYP2C9 izofermentas, požymių nenustatyta.

Sildenafilis (100 mg) neveikia ŽIV proteazės inhibitorių sakvinaviro ir ritonaviro, kurie yra citochromo CYP 3A 4 izofermento substratai, esant pastoviam kiekiui kraujyje, farmakokinetikai.

Kartu vartojant sildenafilį pusiausvyros būsenoje (80 mg tris kartus per parą), bozentano (125 mg du kartus per parą) AUC ir Cmax padidėja 49,8 % ir 12 atitinkamai %.

Vartojant acetilsalicilo rūgšties (150 mg), sildenafilis (50 mg) papildomai nepailgina kraujavimo laiko.

Sildenafilis (50 mg) nedidina hipotenzinio alkoholio poveikio sveikiems savanoriams, didžiausia alkoholio koncentracija kraujyje yra vidutiniškai 0,08 % (80 mg/dl).

Pacientams, sergantiems arterine hipertenzija, sildenafilio sąveikos požymiai (100 mg) kartu su amlodipinu nenustatyta. Vidutinis papildomas kraujospūdžio sumažėjimas gulint yra 8 mmHg Art. (sistolinis) ir 7 mm Hg. Art. (diastolinis). Sildenafilio vartojimas kartu su antihipertenziniais vaistais nesukelia papildomo šalutinio poveikio.

Specialios instrukcijos:

Norint diagnozuoti erekcijos sutrikimą, nustatyti galimas jų priežastis ir parinkti tinkamą gydymą, būtina surinkti visą ligos istoriją ir atlikti išsamų fizinį patikrinimą.

Erekcijos disfunkcijos gydymas turi būti skiriamas atsargiai pacientams, kuriems yra anatominė varpos deformacija (anguliacija, kaverninė fibrozė, Peyronie liga) arba pacientams, kuriems yra priapizmo rizikos veiksnių (pjautuvinė anemija, daugybinė mieloma, leukemija, trombocitemija) (žr. skyrių „C atsargumas“).

Po vaistinio preparato patekimo į rinką tyrimų metu buvo pranešta apie užsitęsusios erekcijos ir priapizmo išsivystymo atvejus. Jei erekcija išlieka ilgiau nei 4 valandas, nedelsdami kreipkitės į gydytoją. Medicininė priežiūra. Jei priapizmo terapija neatliekama nedelsiant, gali būti pažeisti varpos audiniai ir negrįžtamai prarasta potencija.

Vaistų, skirtų erekcijos sutrikimams gydyti, negalima skirti vyrams, kuriems seksualinė veikla yra nepageidaujama.

Klinikinių tyrimų metu pacientams, vartojusiems pacientams, miokardo infarkto dažnis (1,1 iš 100 žmonių per metus) ar mirties nuo širdies ir kraujagyslių ligų dažnis (0,3 iš 100 žmonių per metus) nesiskyrė, palyginti su pacientais, vartojusiais placebą.

Širdies ir kraujagyslių komplikacijos

Po pateikimo į rinką buvo pranešta apie sunkius širdies ir kraujagyslių sistemos reiškinius (įskaitant miokardo infarktą, nestabilią krūtinės anginą, staigią širdies mirtį, skilvelių aritmiją, hemoraginį insultą, praeinantį išemijos priepuolį, hipertenziją ir hipotenziją). laikinas ryšys su sildenafilio vartojimu. Dauguma šių pacientų, bet ne visi, turėjo širdies ir kraujagyslių reiškinių rizikos veiksnių. Daugelis šių nepageidaujamų reiškinių buvo pastebėti netrukus po seksualinės veiklos, o kai kurie iš jų buvo pastebėti pavartojus sildenafilio be vėlesnės seksualinės veiklos. Neįmanoma nustatyti tiesioginio ryšio tarp pastebėtų nepageidaujamų reiškinių ir šių ar kitų veiksnių.

G hipotenzija

Sildenafilis turi sisteminį kraujagysles plečiantį poveikį, dėl kurio laikinai sumažėja kraujospūdis, kuris nėra kliniškai reikšmingas ir daugeliui nacių nesukelia jokių pasekmių. Tačiau prieš skirdamas sildenafilį, gydytojas turi atidžiai įvertinti galimo nepageidaujamo kraujagysles plečiančio poveikio riziką pacientams, sergantiems atitinkamomis ligomis, ypač seksualinio aktyvumo fone.

Padidėjęs jautrumas kraujagysles plečiantiems preparatams stebimas pacientams, kuriems yra kairiojo skilvelio nutekėjimo trakto obstrukcija (aortos stenozė, hipertrofinė obstrukcinė kardiomiopatija), taip pat retas dauginės sistemos atrofijos sindromas, pasireiškiantis stipriu autonominės nervų sistemos kraujospūdžio sutrikimu.

Kadangi kartu vartojant sildenafilį ir α-adrenoblokatorius kai kuriems jautriems pacientams gali pasireikšti simptominė hipotenzija, pacientams, vartojantiems alfa adrenoblokatorius, reikia skirti atsargiai (žr. skyrių „Sąveika su kitais vaistais“). Siekiant sumažinti laikysenos hipotenzijos išsivystymo riziką pacientams, vartojantiems α adrenoblokatorius, sildenafilį galima pradėti vartoti tik stabilizavus šių pacientų hemodinamikos parametrus. Taip pat turėtumėte apsvarstyti galimybę sumažinti pradinę sildenafilio dozę (žr. skyrių „Taikymo metodas ir dozės“). Gydytojas turi informuoti pacientus, kokių veiksmų imtis, jei atsiranda laikysenos hipotenzijos simptomų.

Regėjimo sutrikimai

Retais atvejais, kai po pateikimo į rinką buvo vartojami visi PDE5 inhibitoriai, įskaitant sildenafilį, buvo pranešta apie nearteritinę priekinę išeminę optinę neuropatiją (NPINZN), retą ligą ir regėjimo susilpnėjimo arba praradimo priežastį. Dauguma šių pacientų turėjo rizikos veiksnių, ypač sumažėjusį kaušelio ir optinio disko santykį ("stazinis diskas"), vyresnius nei 50 metų, cukriniu diabetu, hipertenzija, koronarine širdies liga, hiperlipidemija ir rūkymu. Stebėjimo tyrime buvo įvertinta, ar pastaruoju metu PDE5 inhibitorių klasės vaistų vartojimas yra susijęs su ūmia NPINZN pradžia. Rezultatai rodo, kad NPINZN rizika padidėja maždaug 2 kartus per 5 pusinės eliminacijos periodus po PDE5 inhibitorių vartojimo. Remiantis publikuota literatūra, metinis NPNZN dažnis yra 2,5-11,8 atvejo 100 000 ≥ 50 metų vyrų bendroje populiacijoje.

Pacientus reikia įspėti, jei staiga netenka regėjimo, nutraukti gydymą sildenafiliu ir nedelsiant kreiptis į gydytoją. Asmenims, kurie jau sirgo NPNDI, yra padidėjusi NINZN pasikartojimo rizika. Todėl gydytojas turėtų aptarti šią riziką su šiais pacientais ir taip pat aptarti su jais galimą neigiamą PDE5 inhibitorių poveikį. FDE5 inhibitorius, įskaitant ir šiuos pacientus, reikia vartoti atsargiai ir tik tais atvejais, kai laukiama nauda yra didesnė už riziką.

Nedaugeliui pacientų, sergančių paveldimu pigmentiniu retinitu, yra genetiškai nulemtų tinklainės fosfodiseterazių funkcijos sutrikimų. Informacijos apie sildenafilio saugumą pacientams, sergantiems pigmentiniu retinitu, nėra, todėl vaistą reikia vartoti atsargiai (žr. skyrių „Atsargiai“).

Klausos praradimas

Kai kurie po pateikimo į rinką ir klinikiniai tyrimai praneša apie staigaus klausos pablogėjimo ar praradimo atvejus, susijusius su visų PDE5 inhibitorių vartojimu, įskaitant daugumą šių pacientų. turėjo staigaus klausos pablogėjimo ar praradimo rizikos veiksnių. Priežastinis ryšys tarp PDE5 inhibitorių vartojimo ir staigaus klausos pablogėjimo ar klausos praradimo nenustatytas. Jei vartojant sildenafilį staiga pablogėja klausa arba pablogėja klausa, nedelsdami kreipkitės į gydytoją.

Kraujavimas

Sildenafilis sustiprina natrio nitroprusido, azoto oksido donoro, antitrombocitinį poveikį žmogaus trombocitamsin vitro. Duomenų apie sildenafilio vartojimo saugumą pacientams, kuriems yra polinkis į kraujavimą arba skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų paūmėjimą, nėra, todėl šiuos pacientus reikia vartoti atsargiai (žr. skyrių „Atsargiai“).

Pacientams, sergantiems plautine hipertenzija, susijusia su difuzine jungiamojo audinio liga, kraujavimo iš nosies dažnis buvo didesnis (12,9 %, placebo grupėje 0 %) nei pacientams, sergantiems pirmine plautine hipertenzija (3,0 %, placebas 2,4 %). Pacientams, gydytiems kartu su vitamino K antagonistais, dažniau pasireiškė kraujavimas iš nosies (8,8 %) nei pacientams, nevartojusiems vitamino K antagonistų (1,7 %).

Vartoti kartu su kitais erekcijos disfunkcijos gydymo būdais

Sildenafilio saugumas ir veiksmingumas kartu su kitais PDE5 inhibitoriais arba kitais plaučių hipertenzijai gydyti skirtais vaistais, kurių sudėtyje yra (pavyzdžiui, Revatio®) ar kitų vaistų, skirtų erekcijos sutrikimui gydyti, netirtas, todėl tokių derinių naudojimas nerekomenduojama (žr. skyrių „P po t ir indikacijos“).

Įtaka gebėjimui vairuoti transportą. plg. ir kailis.:

Kadangi vartojant sildenafilį galimas galvos svaigimas, kraujospūdžio sumažėjimas, chromatopsijos išsivystymas, neryškus matymas ir kt. Vairuojant transporto priemones ir užsiimant kita potencialiai pavojinga veikla, kuriai reikia didesnės dėmesio koncentracijos ir psichomotorinių reakcijų greičio, reikia būti atsargiems. Tokiose situacijose taip pat turėtumėte atidžiai apsvarstyti individualų vaisto poveikį, ypač gydymo pradžioje ir keičiant dozavimo režimą.

Išleidimo forma / dozavimas:

Plėvele dengtos tabletės, 50 mg ir 100 mg.

Paketas:

1 tabletė maišelyje (paketėlyje) iš kombinuotos plėvelės polimerinės plėvelės ir aliuminio folijos pagrindu.

15 tablečių (100 mg dozei) lizdinėje plokštelėje, pagamintoje iš polivinilchlorido plėvelės ir lanksčioje pakuotėje, pagamintoje iš aliuminio folijos.

1, 2, 4, 10 paketėlių (paketėlių) arba 1 lizdinė plokštelė kartu su naudojimo instrukcija dedama į kartoninę pakuotę.

Laikymo sąlygos:

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Geriausias iki data:

Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant pakuotės.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos:

Pastaruoju metu vyrai vis dažniau susiduria su įvairiais potencijos pažeidimais. Jiems dažnai išsivysto erekcijos sutrikimas, kuris labai paveikia jų seksualinio gyvenimo kokybę. Sildenafilis padės susidoroti su tokiomis problemomis. Toks vaistas padeda pašalinti bet kokius erekcijos pokyčius ir atkurti vyro pasitikėjimą savimi.

Sildenafilis gaminamas tablečių pavidalu, padengtų mėlyna plėvele. Jie turi apvalią formą ir nedidelius iškilimus šonuose. Vidus baltas. Šis vaistas gaminamas citrato pavidalu.

Tabletėse taip pat yra papildomų ingredientų, kurie sustiprina poveikį. Tai yra mikrokristalinė celiuliozė ir laktozės monohidratas. Be to, priemonė apima paviloną ir kroskarmeliozę. Nedidelis šio vaisto kiekis taip pat yra magnio stearatas.

Veiksmo mechanizmas

Pagal veikimo principą sildenafilis gali būti klasifikuojamas kaip specifinio fermento inhibitoriai. Jis vadinamas cGMP specifine 5 tipo fosfodiesteraze. Sutrumpintai šios medžiagos pavadinimas yra PDE-5.

Pagal savo veikimą vaistas yra įtrauktas į kraujagysles plečiančių vaistų arba vazodilatatorių kategoriją. Tabletės padeda pašalinti erekcijos sutrikimus, kurie pasireiškia nesugebėjimu gauti ar išlaikyti pakankamo varpos kietumo, reikalingo normaliam lytiniam aktui.

Tai reiškia, kad šios priemonės naudojimas padeda atkurti vyriško kūno reakciją į susijaudinimą. Tačiau priemonės poveikis įmanomas tik tuo atveju, jei yra pakankamai stimuliacijos.

Vaisto veikimas pasiekiamas įtakojant natūralius fermentus, kurie dalyvauja sužadinimo įgyvendinime ir užtikrina varpos erekciją. Faktas yra tas, kad po sužadinimo organizme susidaro daug azoto oksido. Ši medžiaga sukelia kraujagyslių išsiplėtimą, po kurio padidėja kraujotaka kaverninėse varpos vietose.

Tačiau šis vaisto komponentas neturi savarankiško poveikio kraujagyslėms. Šiam procesui reikia suaktyvinti antrinį procesą, vadinamą cikliniu guanozino monofosfatu. Sildenafilis padeda slopinti fermento, naikinančio šios medžiagos molekulę, veiklą.

Dėl to galima pratęsti rezultatą, gautą iš antrinio tarpininko. Dėl to kraujagyslės ilgiau išlieka išsiplėtusios, o varpa išlaiko stačią padėtį.

Tuo pačiu metu pats vaistas neprovokuoja kraujo tekėjimo į reprodukcinės sistemos organus. Tai tik padidina jaudulį, kurį lydi tam tikrų komponentų patekimas į kraują. Tai reiškia, kad sildenafilis padeda stiprinti ir pailginti susijaudinimą. Jei vyras negaus tinkamo stimuliavimo, vaistas neveiks.

Kartu reikia atsiminti, kad fermentas, vadinamas PDE-5, randamas ne tik varpoje – jis randamas ir plaučių kraujagyslėse. Todėl vaisto vartojimas gali išprovokuoti šio organo kraujagyslių išsiplėtimą ir sumažinti slėgį jose. Dėl to vaistas tampa veiksmingas sergant plaučių hipertenzija.

Vyrams, sergantiems šia liga, ši priemonė labiausiai atpalaiduoja plaučių kraujagysles. Likusias arterijas ir venas jis paveikia tik nežymiai.

Dėl plaučių hipertenzijos gydymo vaistų vartojimo žymiai pagerėja žmogaus gyvenimo kokybė. Taigi, šis vaistas sumažina dusulį ir sumažina kvėpavimo nepakankamumo pasireiškimus. Be to, tai prisideda prie nežymaus kraujospūdžio sumažėjimo, tačiau tai gali būti vadinama laikina būsena. Pasibaigus įrankio veikimui, šis indikatorius dažniausiai grįžta į pradinę būseną.

Produkto naudojimo ypatybės moterims

Ši medžiaga dažnai naudojama kovojant su moterų seksualine disfunkcija. Vaistas padeda sužadinti jaudulį net menopauzės metu arba po gimdos pašalinimo operacijos.

padidinti seksualinį potraukį;
pailginti orgazmą;
pašalinti frigidiškumą;
atkurti kraujotaką dubens organuose;
padidinti makšties tepimo sekreciją;
padidinti jautrumą;
sumažinti laiką, kurio reikia seksualiniam susijaudinimui pasiekti;
padidinti libido vyresnio amžiaus moterims;
padidinti ištvermę sekso metu.

Tabletės turi sudėtingą poveikį moters organizmui. Naudojant šią priemonę, atsiranda seksualinio intymumo troškimas, sustiprėja kraujotaka dubens organuose, jautresnės erogeninės zonos.

Šis efektas leidžia patirti orgazmą kiekvieno lytinio akto metu. Be to, vartojant tabletes, galima padidinti makšties tepimo tūrį, todėl jos rekomenduojamos toms moterims, kurios kenčia nuo makšties sausumo.

Tačiau tai gali sukelti nepageidaujamą šalutinį poveikį. Taigi, pavartojus šią priemonę, kyla galvos skausmo, pykinimo, galvos svaigimo pavojus. Moteris gali prarasti regėjimą ar kvėpuoti per nosį. Taip pat dažnai vystosi fotofobija.

Svarbu atsiminti, kad vaistas turi neigiamą poveikį gimdos miomai. Todėl jo vartojimo klausimą turi nuspręsti ginekologas.

Klinikiniai tyrimai

Šis vaistas yra labai populiarus, todėl mokslininkai atliko daugybę tyrimų, leidžiančių ištirti jo poveikį organizmui. Dėl to buvo galima nustatyti, kad padidinus dozę labai sumažėjo sistolinis spaudimas. Šis poveikis pastebėtas vartojant daugiau nei 100 mg veikliosios medžiagos.

Panaudojus gaminį pastebėta problemų dėl kai kurių spalvų apibrėžimo – dažniausiai žalios ir mėlynos. Tokios reakcijos paprastai pasireiškia praėjus valandai po 100 mg vaisto vartojimo. Šie pojūčiai nėra išreikšti ir visiškai išnyksta po poros valandų.

Farmakokinetika

Vaistas greitai absorbuojamas. Agento biologinio prieinamumo indeksas yra 41%. Didžiausia vaisto koncentracija kraujyje pasiekiama po 1 valandos po nurijimo tuščiu skrandžiu. Jei pacientas anksčiau vartojo alkoholį arba valgė riebų maistą, vaisto absorbcija sulėtės.

Tabletės jungiasi su baltyminiais kraujo komponentais ir tolygiai patenka į organizmo audinius. Po to vaistas metabolizuojamas kepenų fermentų. Pagrindiniai metabolitai pasišalina maždaug per 4 valandas. Tuo pačiu metu jie daugiausia palieka kūną su išmatomis - maždaug 80%, o tik 13% - su šlapimu.

Indikacijos ir taikymo ypatybės

Sildenafilio nurodymų, kurių reikia griežtai laikytis, rekomenduojama vartoti žmones, turinčius erekcijos sutrikimų. Be to, vaistas dažnai skiriamas sergant plaučių hipertenzija.

Taigi, norint pašalinti erekcijos sutrikimą, sildenafilis turi būti vartojamas per burną. Tai daryti rekomenduojama likus 1 valandai iki planuojamo sekso. 1 kartą rekomenduojama vartoti 50 mg vaisto.

Tačiau šią dozę galima koreguoti aukštyn arba žemyn. Tai reiškia, kad gydytojas gali skirti nuo 25 iki 100 mg vaisto. Tai priklauso nuo organizmo savybių ir patologijos sunkumo. Taip pat svarbi organizmo reakcija į gydymą. Draudžiama šias tabletes vartoti daugiau nei 1 kartą per dieną.

Gerontologijoje veikliosios medžiagos kiekis turi būti 25 mg, jei žmogus serga nefrozinėmis ligomis ar kepenų patologijomis.

Išsivysčius plaučių hipertenzijai, rekomenduojama vartoti po 20 mg tris kartus per dieną. Tai turėtų būti daroma reguliariais intervalais, kas 6-8 valandas. Be to, visai nebūtina, kad vaisto vartojimas sutaptų su valgymu.

Jei asmuo turi duomenų apie inkstų veiklos sutrikimus, veikliosios medžiagos dozė nesikeičia. Tačiau tai galioja tik tais atvejais, kai agentas neturi neigiamo poveikio paciento organizmui. Priešingu atveju vaisto tūris turi būti ne didesnis kaip 40 mg.

Kontraindikacijos

Svarbu atsižvelgti į tai, kad sildenafilio vartojimas ne visada leistinas. Pagrindinės šios priemonės vartojimo kontraindikacijos yra šios:

Didelis jautrumas veikliajai vaisto medžiagai ir kitiems vaisto komponentams.
Vartoti žmonėms, kurie yra priversti nuolat arba periodiškai naudoti azoto oksido donorus. Taip pat nemaišykite šio produkto su organiniais nitratais ar skirtingų rūšių nitritais. Faktas yra tas, kad šis vaistas padidina nitratų hipotenzinį poveikį. Šio vaisto veiksmingumas ir saugumas derinant šį vaistą su kitais vaistais nebuvo ištirtas, todėl bet kokį derinį reikia gydyti labai atsargiai.
Amžius iki 18 metų. Instrukcijose užregistruotos priemonės naudojimo nuorodos apima šį apribojimą.
Moteris.
Laktazės trūkumas, laktozės netoleravimas.
Derinys su ritonaviru.

Atsargiai šias tabletes reikia vartoti esant anatominėms varpos deformacijoms. Tai gali būti anguliacija arba Peyronie liga. Šiai kategorijai taip pat priklauso kaverninė fibrozė.

Be to, turėtumėte pasikonsultuoti su gydytoju, jei turite patologijų, kurios skatina priapizmo atsiradimą. Šiai grupei priklauso leukemija, mieloma, trombocitemija. Nerekomenduojama nekontroliuojamai vartoti vaistą sergant pjautuvine anemija. Esant tokiai situacijai, gydytojas gali pasirinkti saugesnius vaisto analogus.

Taip pat kontraindikacijos apima patologijas, kurias lydi kraujavimas. Negerkite vaisto, kai paūmėja pepsinė opa. Taip pat draudimai apima paveldimą pigmentinio rinito formą.

Apribojimų grupė taip pat apima širdies ir kraujagyslių sistemos patologijas. Sildenafilis labai atsargiai skiriamas esant širdies nepakankamumui ir nestabiliai krūtinės anginos formai išsivystyti. Draudimas jį priimti yra širdies priepuolis ir insultas, įvykę per pastaruosius 6 mėnesius. Taip pat negerkite vaisto sergant sunkiomis hipertenzijos ir hipotenzijos formomis. Apribojimai taip pat turėtų apimti aritmiją, kuri kelia pavojų žmogaus gyvybei.

Kitas grėsmingas derinys yra sildenafilio vartojimas kartu su išeminės regos nervo neuropatijos epizodais. Esant tokiai situacijai, turėtumėte pasikonsultuoti su gydytoju, kuris parinks nekenksmingus šios priemonės analogus.

Šalutiniai poveikiai

Šalutinis poveikis po šios medžiagos vartojimo yra labai retas.

Tačiau kai kurie žmonės kenčia nuo nemalonių jo vartojimo padarinių:

Nervų sistema į šio vaisto vartojimą gali reaguoti galvos skausmais, veido paraudimu, regėjimo sutrikimais, galvos svaigimu.
Kvėpavimo sistema - pacientas po šios priemonės vartojimo gali sutrikdyti kvėpavimą per nosį.
Virškinimo sistema – žmogų gali varginti viduriavimas ir dispepsiniai simptomai.
Urogenitalinė sistema – kartais sildenafilio vartojimas baigiasi šlapimo takų infekcijų išsivystymu.
Integumentai – po produkto naudojimo pacientui gali atsirasti bėrimų.
Kiti šalutiniai poveikiai – ši kategorija apima nugaros skausmą, artralgijos vystymąsi, kvėpavimo takų infekcijas. Be to, kai kuriems pacientams išsivysto į gripą panašus sindromas.

Žmonės, kurie vartojo 100 mg sildenafilio, dažniausiai patyrė dispepsinius sutrikimus ir įvairius regėjimo sutrikimus. Pacientams, kurie viršijo rekomenduojamą dozę, padidėjo šalutinio poveikio tikimybė.

Specialios instrukcijos

Prieš pradedant vartoti vaistinį preparatą, renkantis dozę reikia atsižvelgti į svarbius apribojimus. Taigi, sergant nefropatologija ir hepatopatologija, didžiausias leistinas paros tūris yra 25 mg. Tas pats reikalavimas galioja ir gerontologinei grupei.

Taip pat turėtumėte būti atsargūs šiais atvejais:

anatominiai varpos defektai;
priapizmas ir patologijos, kurios prisideda prie jo atsiradimo;
polinkis kraujuoti.

Klinikiniai tyrimai neatskleidė šio vaisto poveikio psichomotorinėms reakcijoms. Tai neturi įtakos dėmesiui ir atminčiai.

Skirtingos pacientų kategorijos

Šios tabletės gali turėti skirtingą poveikį skirtingoms žmonių kategorijoms:

Pagyvenę žmonės. Mokslininkai atliko tyrimus tarp vyresnių nei 65 metų pacientų. Jų būklė išliko normali. Po to buvo galima nustatyti, kad vyrams pavyko pasiekti teigiamų rezultatų naudojant šią priemonę.

Po vaisto vartojimo klirensas pradėjo mažėti. Palyginti su jaunais pacientais, vyresnio amžiaus žmonių kraujo plazmoje esančios medžiagos kiekis padidėjo 40%. Tačiau ypatingų šalutinių poveikių nebuvo.

Žmonės, turintys inkstų sutrikimų. Pacientai, sergantys vidutinio sunkumo ar lengva inkstų liga, gali saugiai vartoti sildenafilį. Vienkartinis 50 mg vaisto vartojimas nesukels reikšmingų pokyčių organizme. Mokslininkai atliko specialius tyrimus, kurie atskleidė šią savybę.

Vaisto klirensas sumažėja, jei asmuo vartoja šią priemonę sudėtingoms patologijoms gydyti. Šiuo atveju visi rodikliai, lyginant su sveikais žmonėmis, padidėja beveik du kartus.

Pacientams, sergantiems kepenų ligomis. Sildenafilio išskyrimas sumažėja esant kepenų veiklos sutrikimams. Ypatingą vaidmenį šiuo klausimu atlieka cirozė, kurios stadijos yra A ir B. Be to, visi rodikliai didėja, palyginti su tais, kurie buvo to paties amžiaus sveikam pacientui. Svarbu pažymėti, kad tyrimai nebuvo atlikti su žmonėmis, turinčiais sudėtingų kepenų patologijų.

Perdozavimas

Remiantis klinikinių tyrimų rezultatais, nustatyta, kad padidinto sildenafilio kiekio vartojimas sukelia rimtesnių šalutinių poveikių.

šilumos pojūtis;
virškinimo sutrikimai;
veido odos paraudimas;
galvos skausmai;
nosies kvėpavimo pažeidimas;
slėgio mažinimas;
regėjimo problemos.

Jei atsiranda šių apraiškų, nedelsdami kreipkitės į gydytoją, kuris parinks simptominį gydymą.

Svarbu pažymėti, kad dializė neduoda norimų rezultatų. Taip yra dėl greito vaisto prisijungimo prie plazmos baltymų komponentų.

Sąveika su kitais vaistais

Šios vaistinės medžiagos derinys su kitais vaistais, veikiančiais CYP3A4 fermentą, pailgina jo veikimo laikotarpį. Tai yra tetraciklinas, eritromicinas ir kt.

Jei šias tabletes derinsite su antacidiniais vaistais – pavyzdžiui, almagel ar gastal, jokio ypatingo poveikio nebus.

Be to, šios medžiagos neturi įtakos sildenafilio veiksmingumui:

tolbutamidas ir varfarinas;
azitromicinas;
antihipertenziniai vaistai - pavyzdžiui, amlodipinas arba dirotonas;
diuretikų vaistai.

Tuo pačiu metu šis agentas padidina poveikį, gaunamą naudojant nitrogliceriną, nitroprusidą ir kitus azoto oksido donorus. Todėl šių vaistų nerekomenduojama derinti.

Vartojant sildenafilį su adrenerginiais blokatoriais, smarkiai sumažėja slėgis, kurį gali lydėti galvos svaigimo simptomai. Jei šią priemonę derinsite su aspirinu, padidėja kraujavimo rizika.

Laikymo sąlygos

Šis produktas gali būti laikomas ne ilgiau kaip 5 metus po pagaminimo. Tokiu atveju temperatūra negali viršyti 30 laipsnių. Vaistinę medžiagą svarbu apsaugoti nuo tiesioginių saulės spindulių. Nepalikite didelės drėgmės sąlygomis. Be to, svarbu produktą laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Analogai

Šios priemonės analogai apima vaistines medžiagas, kurios turi panašų poveikį, tačiau turi skirtingus komponentus.

Šiuo metu galima išskirti tokius šio vaisto analogus:

cialis;
levitra;
aklavietė;
wuka-wuka;
tribestanas;
laveronas;
viardot.

Sildenafilis yra veiksminga priemonė, padedanti susidoroti su įprasta erekcijos disfunkcija ir padedanti žymiai pagerinti sekso kokybę. Kad išvengtumėte pavojingų komplikacijų, turite atidžiai išstudijuoti šio vaisto vartojimo instrukcijas. Jei turite kokių nors kontraindikacijų, geriau pasikonsultuoti su gydytoju, kuris parinks veiksmingus ir nekenksmingus šios priemonės analogus.

Išvadų darymas

Ar jums nepavyko užsidegti? Sprendžiant iš to, kad skaitote šį straipsnį, pergalė ne jūsų pusėje.

Ir, žinoma, iš pirmų lūpų žinote, kad potencijos pažeidimas yra:

Žema savigarba
Moterys prisimena kiekvieną jūsų nesėkmę, pasakykite savo merginoms ir savo draugams
prostatos liga
Depresijos vystymasis, kuris neigiamai veikia jūsų sveikatą

Dabar atsakykite į klausimą: AR TAI JUMS TINKA? Ar tai galima toleruoti? Ar prisimeni tą jausmą, kai žiūri į nuogą moterį ir nieko negali padaryti? Užteks – laikas atsikratyti potencijos problemų kartą ir visiems laikams! Ar sutinki?

Ištyrėme daugybę medžiagų ir, svarbiausia, praktiškai išbandėme daugumą priemonių, skirtų stiprumui. Taigi, paaiškėjo, kad 100% veikiantis vaistas be jokio šalutinio poveikio yra Predstanol. Šis vaistas susideda iš natūralių ingredientų, kurie visiškai pašalina chemiją.

DĖMESIO! AKCIJA! Galite išbandyti vaistą nemokamai užsisakyti paspaudę nuorodą arba užpildę žemiau esančią formą.

Sildenafilis yra erekcijos disfunkcijai gydyti skirtas vaistas, priklausantis 5 tipo fosfodiesterazės inhibitorių (PDE-5) grupei. Užtikrina stabilią ir pilną erekciją, kurios pakanka lytiniams santykiams. Sildenafilis yra legendinės „Viagros“ veiklioji medžiaga, tačiau Rusijoje jis gaminamas ir „mergautine pavarde“ (skaitykite: tarptautiniu nepatentuotu pavadinimu). Sildenafilis buvo susintetintas 1998 metais ir tapo pirmuoju tikrai efektyviu ir saugiu tabletiniu vaistu, skirtu gydyti tokią šiandien paplitusią ligą kaip erekcijos sutrikimas. Norint suprasti sildenafilio veikimo mechanizmą, reikia šiek tiek pasigilinti į biocheminius „laukinius gyvūnus“. Visų pirma, reikėtų atkreipti dėmesį, kokį svarbų vaidmenį širdies ir kraujagyslių sistemos veikloje atlieka endotelio atpalaiduojantis faktorius, dar žinomas kaip azoto oksidas (NO). Susidaręs kraujagyslių endotelyje, NO prasiskverbia į lygiųjų raumenų audinį, kur „pabunda“... ne, ne Herzenas, o fermentas guanilatciklazė. Dėl to ciklinio guanozino monofosfato (sutrumpintai cGMP) koncentracija ląstelėse smarkiai padidėja, o tai savo ruožtu neleidžia kalcio jonams prasiskverbti į ląsteles, o tai reiškia, kad sumažėja kraujagyslių tonusas. Tačiau čia yra ir neigiamas pobūdis – fermentas fosfodiesterazė (PDE). Jis naikina cGMP, o tai riboja vazodilatacinį NO poveikį. Iki šiol buvo nustatyta, kad PDE-5 šiuo atžvilgiu yra aktyviausias. Taigi, jo aktyvumo slopinimas sustiprina NO poveikį. Dabar reikia išsiaiškinti, kas yra erekcijos vystymosi pagrindas. Jo atsiradimo sąlyga – arterijų, pernešančių kraują į kaverninius varpos kūnus, lygiųjų raumenų „korseto“ atsipalaidavimas. Šis atsipalaidavimas „sutvarko“ endotelio ląstelių išskiriamą NO. Sildenafilis sustiprina pastarojo poveikį, pašalindamas natūralias kliūtis, trukdančias kraujui tekėti į varpos galvutę. Klinikinis sildenafilio veiksmingumas buvo įrodytas daugelio didelių atsitiktinių imčių tyrimų metu.

Vienoje iš jų, po 12 savaičių, 76 % sildenafilį vartojusių pacientų buvo pastebėtas aiškus erekcijos pagerėjimas, palyginti su 22 %, vartojusių placebą. Didelis vaisto veiksmingumas buvo pastebėtas skirtingų amžiaus grupių atstovams: net vyresniems nei 65 metų žmonėms vaistas veikė 69 proc. Vienas iš erekcijos disfunkcijos rizikos veiksnių yra arterinė hipertenzija. Sildenafilis turi silpną antihipertenzinį poveikį, tačiau jo vartojimas hipertenzija sergantiems pacientams, kurie „sėdi“ ant antihipertenzinių vaistų, pastarųjų poveikio nestiprina, todėl tokie asmenys gali bendrai kovoti su erekcijos sutrikimais. Kitas svarbus erekcijos sutrikimo rizikos veiksnys yra rūkymas, kuris klinikiniais tyrimais neįrodė, kad jis paveiktų sildenafilio veiksmingumą. Vaistas turi dar vieną išties stebuklingą savybę: pacientams, kenčiantiems nuo psichogeninės erekcijos disfunkcijos, jis ne tik pagerina erekciją, bet ir padeda pašalinti depresiją. Atskiras pokalbis – apie asmenis, kuriems cukrinio diabeto fone atsirado erekcijos sutrikimų. Šios kategorijos pacientams sunkiausia pasiekti terapinį atsaką į farmakoterapiją. Sildenafilio veiksmingumas tokiais atvejais priklauso nuo diabeto sunkumo ir komplikacijų buvimo. Tačiau net ir tokiomis sunkiomis sąlygomis vaistas parodė savo geriausią pusę: pavyzdžiui, viename iš klinikinių tyrimų erekcija pagerėjo 69% pacientų, vartojusių sildenafilį (teisybės dėlei reikia pažymėti, kad tai buvo pacientai). be komplikacijų). Taigi sildenafilis akivaizdžiai yra „veikiantis“ vaistas: jo veiksmingumas laikui bėgant nemažėja, todėl galima ilgalaikė farmakoterapija. Šalutinis vaisto poveikis, kaip taisyklė, yra lengvas ir pasireiškia tik gydymo pradžioje.

Farmakologija

Sildenafilis yra stiprus selektyvus cikloguanozino monofosfatui (cGMP) specifinės 5 tipo fosfodiesterazės (PDE5) inhibitorius.

Veiksmo mechanizmas

Fiziologinio erekcijos mechanizmo įgyvendinimas yra susijęs su azoto oksido (NO) išsiskyrimu kaverniniame kūne seksualinės stimuliacijos metu. Tai savo ruožtu padidina cGMP lygį, vėliau atsipalaiduoja kaverninio kūno lygiųjų raumenų audinį ir padidina kraujotaką.

Sildenafilis neturi tiesioginio atpalaiduojančio poveikio izoliuotam žmogaus akytkūniui, tačiau stiprina azoto oksido (NO) poveikį slopindamas PDE5, kuris yra atsakingas už cGMP skaidymą.

Sildenafilis yra selektyvus PDE5 in vitro, jo aktyvumas prieš PDE5 viršija aktyvumą prieš kitus žinomus fosfodiesterazės izofermentus: PDE6 – 10 kartų; PDE1 - daugiau nei 80 kartų; PDE2, PDE4, PDE7-PDE11 – daugiau nei 700 kartų. Sildenafilis yra 4000 kartų selektyvesnis PDE5 nei PDEZ, kuris yra nepaprastai svarbus, nes PDEZ yra vienas iš pagrindinių fermentų, reguliuojančių miokardo susitraukimą.

Būtina sildenafilio veiksmingumo sąlyga yra seksualinė stimuliacija.

Klinikiniai duomenys

Širdies tyrimai

Vartojant iki 100 mg sildenafilio, sveikų savanorių EKG kliniškai reikšmingų pokyčių nekilo. Didžiausias sistolinio slėgio sumažėjimas gulint išgėrus 100 mg sildenafilio buvo 8,3 mm Hg. Art., o diastolinis spaudimas - 5,3 mm Hg. Art. Pacientams, vartojusiems nitratus, pastebėtas ryškesnis, bet ir trumpalaikis poveikis kraujospūdžiui.

Vienkartinės 100 mg sildenafilio dozės hemodinaminio poveikio tyrime 14 pacientų, sergančių sunkia vainikinių arterijų liga (daugiau nei 70 % pacientų buvo bent vienos vainikinės arterijos stenozė), sistolinis ir diastolinis spaudimas ramybės būsenoje sumažėjo 7 atitinkamai % ir 6 %, o plaučių sistolinis spaudimas sumažėjo 9 %. Sildenafilis neturėjo įtakos širdies tūriui ir nesutrikdė kraujo tėkmės susiaurėjusiose vainikinėse arterijose, taip pat padidino (maždaug 13 %) adenozino sukeltą vainikinių arterijų srautą tiek stenozuojančiose, tiek nepažeistose vainikinėse arterijose.

Dvigubai aklo, placebu kontroliuojamo tyrimo metu 144 pacientai, sergantys erekcijos disfunkcija ir stabilia krūtinės angina, vartoję antiangininius vaistus (išskyrus nitratus), fizinius pratimus atliko tol, kol pagerėjo krūtinės anginos simptomų sunkumas. Mankštos trukmė buvo žymiai ilgesnė (19,9 sekundės; 0,9–38,9 sekundės) pacientams, vartojusiems vienkartinę 100 mg sildenafilio dozę, palyginti su pacientais, vartojusiais placebą.

Atsitiktinių imčių, dvigubai aklo, placebu kontroliuojamo tyrimo metu buvo tiriamas sildenafilio dozės (iki 100 mg) keitimo poveikis vyrams (n = 568), sergantiems erekcijos disfunkcija ir arterine hipertenzija ir vartojantiems daugiau nei du antihipertenzinius vaistus. Sildenafilis pagerino erekciją 71 % vyrų, palyginti su 18 % placebo grupėje. Nepageidaujamo poveikio dažnis buvo panašus į kitų pacientų grupių, taip pat asmenų, vartojusių daugiau nei tris antihipertenzinius vaistus, dažnį.

Regėjimo sutrikimų tyrimai

Kai kuriems pacientams, praėjus 1 valandai po 100 mg sildenafilio pavartojimo, naudojant Farnsworth-Munsel 100 testą, buvo nustatytas nedidelis ir laikinas gebėjimo atskirti spalvų atspalvius (mėlyna / žalia) sutrikimas. Praėjus 2 valandoms po vaisto vartojimo, šių pokyčių nebuvo. Manoma, kad spalvų matymo pažeidimą sukelia PDE6, kuris dalyvauja šviesos perdavimo tinklainėje procese, slopinimas. Sildenafilis neturėjo įtakos regėjimo aštrumui, kontrasto suvokimui, elektroretinogramai, akispūdžiui ar vyzdžio skersmeniui.

Placebu kontroliuojamo kryžminio tyrimo, kuriame dalyvavo pacientai, kuriems nustatyta ankstyva su amžiumi susijusi geltonosios dėmės degeneracija (n = 9), metu vienkartinė 100 mg sildenafilio dozė buvo gerai toleruojama. Kliniškai reikšmingų regos pakitimų, įvertintų specifiniais regėjimo testais (regėjimo aštrumas, Amslerio grotelės, spalvų suvokimas, spalvų srauto modeliavimas, Humphrey perimetras ir fotostresas), nebuvo.

Efektyvumas

Sildenafilio veiksmingumas ir saugumas buvo vertinamas 21 atsitiktinių imčių, dvigubai aklu, placebu kontroliuojamu tyrimu, kuris truko iki 6 mėnesių, su 3000 pacientų nuo 19 iki 87 metų, kuriems buvo įvairios etiologijos (organinės, psichogeninės ar mišrios) erekcijos disfunkcija. Vaisto veiksmingumas pasauliniu mastu buvo vertinamas naudojant erekcijos dienoraštį, tarptautinį erekcijos funkcijos indeksą (patvirtintą lytinės funkcijos būklės klausimyną) ir partnerių apklausą.

Sildenafilio veiksmingumas, apibrėžiamas kaip gebėjimas pasiekti ir išlaikyti erekciją, pakankamą patenkinamam lytiniam santykiui, buvo įrodytas visais atliktais tyrimais ir patvirtintas ilgalaikiais, 1 metus trukusiais tyrimais. Fiksuotų dozių tyrimų metu pacientų, teigiančių, kad gydymas pagerino erekciją, santykis buvo: 62 % (sildenafilio 25 mg dozė), 74 % (sildenafilio 50 mg dozė) ir 82 % (sildenafilio 100 mg dozė), palyginti su 25 %. placebo grupė. Tarptautinio erekcijos funkcijos indekso analizė parodė, kad gydymas sildenafiliu ne tik pagerino erekciją, bet ir pagerino orgazmo kokybę, leido pasiekti pasitenkinimą lytiniu aktu ir bendrą pasitenkinimą.

Remiantis apibendrintais duomenimis, tarp pacientų, kurie pranešė apie pagerėjusią erekciją gydant sildenafiliu, buvo 59% pacientų, sergančių cukriniu diabetu, 43% pacientų, kuriems buvo atlikta radikali irostatektomija, ir 83% pacientų, kuriems buvo nugaros smegenų pažeidimai (palyginti su 16%, 15% ir atitinkamai 12 % placebo grupėje).

Farmakokinetika

Siurbimas

Išgertas sildenafilis greitai absorbuojamas. Absoliutus biologinis prieinamumas yra vidutiniškai apie 40% (nuo 25% iki 63%). In vitro sildenafilis, kurio koncentracija yra apie 1,7 ng/ml (3,5 nM), žmogaus PDE5 aktyvumą slopina 50 %. Išgėrus vienkartinę 100 mg sildenafilio dozę, vidutinė laisvo sildenafilio Cmax vyrų kraujo plazmoje yra apie 18 ng/ml (38 nM). Išgėrus sildenafilio nevalgius, C max pasiekiamas vidutiniškai per 60 minučių (nuo 30 minučių iki 120 minučių). Vartojant kartu su riebiu maistu, absorbcijos greitis sumažėja: C max sumažėja vidutiniškai 29%, o TC max padidėja 60 minučių, tačiau absorbcijos laipsnis reikšmingai nesikeičia (plotas po koncentracijos ir laiko farmakokinetikos kreive (AUC) sumažėja 11 proc.

Paskirstymas

Vidutinis sildenafilio pasiskirstymo tūris pusiausvyros būsenoje yra 105 litrai. Sildenafilio ir jo pagrindinio cirkuliuojančio N-demetilo metabolito ryšys su plazmos baltymais yra apie 96% ir nepriklauso nuo bendros vaisto koncentracijos. Mažiau nei 0,0002 % sildenafilio dozės (vidutiniškai 188 ng) buvo rasta spermoje praėjus 90 minučių po vaisto vartojimo.

Metabolizmas

Sildenafilis daugiausia metabolizuojamas kepenyse dalyvaujant citochromo CYP3A4 izofermentui (pagrindinis būdas) ir citochromo CYP2C9 izofermentui (mažasis kelias). Pagrindinis cirkuliuojantis aktyvus metabolitas, susidarantis sildenafilio N-demetilinimo būdu, toliau metabolizuojamas. Šio metabolito selektyvumas PDE yra panašus į sildenafilio, o jo aktyvumas FDE5 in vitro yra maždaug 50 % sildenafilio. Metabolito koncentracija sveikų savanorių kraujo plazmoje sudarė apie 40 % sildenafilio koncentracijos. N-demetilo metabolitas toliau metabolizuojamas; T 1/2 yra maždaug 4 valandos.

veisimas

Bendras sildenafilio klirensas yra 41 l / h, o galutinis T 1/2 yra 3-5 valandos. Išgėrus, taip pat suleidus į veną, sildenafilis išsiskiria metabolitų pavidalu, daugiausia per žarnyną (apie 80 % geriamosios dozės) ir, kiek mažiau, per inkstus (apie 13 % išgertos dozės).

Farmakokinetika specialiose pacientų grupėse

Senyviems pacientams

Sveikų senyvų pacientų (vyresnių nei 65 metų) organizme sildenafilio klirensas sumažėja, o laisvojo sildenafilio koncentracija kraujo plazmoje yra maždaug 40 % didesnė nei jaunų žmonių (18-45 metų). Amžius neturi kliniškai reikšmingos įtakos šalutinio poveikio dažniui.

Inkstų funkcijos sutrikimas

Esant lengvo (kreatinino klirenso (CC) 50-80 ml/min.) ir vidutinio sunkumo (CC 30-49 ml/min.) inkstų nepakankamumo laipsnio, sildenafilio farmakokinetika išgėrus vienkartinę 50 mg dozę nesikeičia. Esant sunkiam inkstų nepakankamumui (CK< 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению значения AUC (100 %) и C max (88 %) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

Kepenų funkcijos sutrikimas

Pacientų, sergančių kepenų ciroze (A ir B stadijos pagal Child-Pyo klasifikaciją), sildenafilio klirensas sumažėja, todėl padidėja AUC (84 %) ir Cmax (47 %), palyginti su tais, kurių organizme yra normali. to paties amžiaus pacientų kepenų funkcija.grupių. Sildenafilio farmakokinetika pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (C laipsnio Child-Pyo), netirta.

Išleidimo forma

Mėlynos plėvele dengtos tabletės, apvalios, abipus išgaubtos; pertraukoje – balta arba beveik balta.

Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė 50 mg, laktozės monohidratas 61,5 mg, kroskarmeliozės natrio druska 7,5 mg, povidonas 4,5 mg, magnio stearatas 1,5 mg.

Plėvelės apvalkalo sudėtis: Opadry II (polivinilo alkoholis, iš dalies hidrolizuotas 2 mg, titano dioksidas 1,145 mg, makrogolis 1,01 mg, talkas 0,74 mg, aliuminio lakas briliantinio mėlynumo pagrindu 0,096 mg, geltonasis geležies oksidas (II) 0,0085 mg oksidas (II ) juodasis 0,0005 mg).

1 PC. - korinio kontūro pakuotės (1) - kartoninės pakuotės.
2 vnt. - korinio kontūro pakuotės (1) - kartoninės pakuotės.
4 dalykai. - korinio kontūro pakuotės (1) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - korinio kontūro pakuotės (1) - kartoninės pakuotės.
20 vnt. - polimerinės skardinės (1) - kartoninės pakuotės.
20 vnt. - polimeriniai buteliai (1) - kartoninės pakuotės.

Dozavimas

Daugumai suaugusių pacientų rekomenduojama dozė yra 50 mg maždaug 1 valandą prieš lytinį aktą. Atsižvelgiant į veiksmingumą ir toleravimą, dozę galima padidinti iki 100 mg arba sumažinti iki 25 mg. Didžiausia rekomenduojama dozė yra 100 mg. Didžiausias rekomenduojamas vartojimo dažnis yra kartą per dieną.

Inkstų funkcijos sutrikimas

< 30 мл/мин) - дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

Kepenų funkcijos sutrikimas

Vartojimas kartu su kitais vaistais

Vartojant kartu su ritonaviru, didžiausia vienkartinė sildenafilio dozė neturi viršyti 25 mg, o vartojimo dažnis – ne daugiau kaip 1 kartą per 48 valandas.

Kartu su citochromo CYP3A4 izofermento inhibitoriais (eritromicinu, sakvinaviru, ketokonazolu, itrakonazolu), pradinė sildenafilio dozė turi būti 25 mg. Siekiant sumažinti laikysenos hipotenzijos riziką pacientams, vartojantiems α adrepoblokatorius, sildenafilį galima pradėti vartoti tik stabilizavus šių pacientų hemodinamiką. Taip pat reikėtų apsvarstyti galimybę sumažinti pradinę sildenafilio dozę.

Senyviems pacientams

Sildenafilio dozės keisti nereikia.

Perdozavimas

Vartojant vienkartinę vaisto dozę iki 800 mg Sildenafilio, nepageidaujami reiškiniai buvo panašūs į tuos, kurie vartojant vaistą mažesnėmis dozėmis, tačiau buvo dažnesni.

Gydymas yra simptominis. Hemodializė nepagreitina sildenafilio klirenso, nes pastarasis aktyviai jungiasi su plazmos baltymais ir neišsiskiria per inkstus.

Sąveika

Kitų vaistų poveikis sildenafilio farmakokinetikai

Sildenafilio metabolizmas daugiausia vyksta veikiant citochromo izofermentams CYP3A4 (pagrindinis kelias) ir CYP2C9, todėl šių izofermentų inhibitoriai gali sumažinti sildenafilio klirensą, o induktoriai atitinkamai padidinti sildenafilio klirensą. Kartu vartojant citochromo CYP3A4 izofermento inhibitorius (ketokonazolą, eritromiciną, cimetidiną), sildenafilio klirensas sumažėjo. Cimetidinas (800 mg), nespecifinis citochromo CYP3A4 izofermento inhibitorius, vartojamas kartu su sildenafiliu (50 mg), sildenafilio koncentracija plazmoje padidėja 56%. Vienkartinė 100 mg sildenafilio dozė kartu su eritromicinu (500 mg per parą 2 kartus per dieną 5 dienas), specifiniu citochromo izofermento CYP3A4 inhibitoriumi, esant pastoviai eritromicino koncentracijai kraujyje, sukelia sildenafilio AUC padidėjimas 182%.

Kartu vartojant sildenafilį (100 mg vieną kartą) ir sakvinavirą (1200 mg per parą 3 kartus per dieną), ŽIV proteazės inhibitorių ir citochromo izofermentą CYP3A4, esant pastoviai sakvinaviro koncentracijai kraujyje, sildenafilio Cmax padidėjo 140%, o AUC padidėjo 210%. Sildenafilis neveikia sakvinaviro farmakokinetikos.

Stipresni citochromo CYP3A4 izofermento inhibitoriai, tokie kaip ketokonazolas ir itrakonazolas, taip pat gali sukelti stipresnius sildenafilio farmakokinetikos pokyčius.

Vienu metu vartojant sildenafilį (100 mg vieną kartą) ir ritonavirą (500 mg 2 kartus per dieną), kuris yra ŽIV proteazės inhibitorius ir stiprus citochromo P450 inhibitorius, esant pastoviai ritonaviro koncentracijai kraujyje, atsiranda sildenafilio Cmax padidėjimas 300 % (4 kartus) ir AUC 1000 % (11 kartų). Po 24 valandų sildenafilio koncentracija plazmoje yra apie 200 ng/ml (po vienkartinio vieno sildenafilio vartojimo – 5 ng/ml), o tai atitinka informaciją apie ryškų ritonaviro poveikį įvairių citochromo P 450 farmakokinetikai. substratai. Sildenafilis neveikia ritonaviro farmakokinetikos. Sildenafilio vartoti kartu su ritonaviru nerekomenduojama. Jei pacientai, kartu vartojantys stiprius citochromo CYP3A4 izofermento inhibitorius, sildenafilį vartoja rekomenduojamomis dozėmis, laisvo sildenafilio Cmax neviršija 200 nM ir vaistas yra gerai toleruojamas.

Vienkartinė antacidinio vaisto (magnio hidroksido / aliuminio hidroksido) dozė neturi įtakos sildenafilio biologiniam prieinamumui.

Citochromo CYP2C9 izofermento inhibitoriai (tolbutamidas, varfarinas), citochromo CYP2D6 izofermentas (selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai, tricikliai antidepresantai), tiazidai ir į tiazidus panašūs diuretikai, AKF inhibitoriai ir kalcio antagonistai neveikia pharmadenfilio.

Azitromicinas (500 mg per parą 3 dienas) neturi įtakos sildenafilio arba jo pagrindinio cirkuliuojančio metabolito AUC, C max T max, ekskrecijos greičio konstantai ir T1/2.

Sildenafilio poveikis kitiems vaistams

Sildenafilis yra silpnas citochromo P 450 -1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ir 3A4 izofermentų inhibitorius (IC 50 >150 µmol). Vartojant rekomenduojamomis sildenafilio dozėmis, jo C max yra apie 1 μmol, todėl mažai tikėtina, kad sildenafilis gali paveikti šių izofermentų substratų klirensą.

Sildenafilis sustiprina hipotenzinį nitratų poveikį tiek ilgai vartojant, tiek skiriant juos ūminėms indikacijoms. Šiuo atžvilgiu sildenafilio vartoti kartu su nitratais arba azoto oksido donorais draudžiama.

Vartojant α adrenoblokatorių doksazosiną (4 mg ir 8 mg) ir sildenafilį (25 mg, 50 mg ir 100 mg) pacientams, sergantiems gerybine prostatos hiperplazija ir stabilia hemodinamika, vidutinis papildomas sistolinio / diastolinio kraujospūdžio sumažėjimas gulint. buvo 7/7 mmHg Art., 9/5 mm Hg. ir atitinkamai 8/4 mm Hg, o stovint – 6/6 mm Hg, 11/4 mm Hg. ir atitinkamai 4/5 mm Hg. Retais atvejais tokiems pacientams pasireiškė simptominė laikysenos hipotenzija, pasireiškusi galvos svaigimu (be sinkopės). Atrinktiems jautriems pacientams, vartojantiems α adrenoblokatorius, kartu vartojamas sildenafilis gali sukelti simptominę hipotenziją.

Reikšmingos sąveikos su tolbutamidu (250 mg) arba varfarinu (40 mg), kuriuos metabolizuoja citochromo CYP2C9 izofermentas, požymių nenustatyta.

Sildenafilis (100 mg) neveikia ŽIV proteazės inhibitorių sakvinaviro ir ritonaviro, kurie yra citochromo izofermento CYP3A4 substratai, esant pastoviam kiekiui kraujyje, farmakokinetikai. Vartojant acetilsalicilo rūgšties (150 mg), sildenafilis (50 mg) papildomai nepailgina kraujavimo laiko. Sildenafilis (50 mg) nedidina hipotenzinio alkoholio poveikio sveikiems savanoriams, didžiausia alkoholio koncentracija kraujyje yra vidutiniškai 0,08 % (80 mg/dl).

Pacientams, sergantiems arterine hipertenzija, sildenafilio (100 mg) sąveikos su amlodipinu požymių nepastebėta. Vidutinis papildomas kraujospūdžio sumažėjimas gulint yra 8 mm Hg. (sistolinis) ir 7 mm Hg. (diastolinis).

Sildenafilio vartojimas kartu su antihipertenziniais vaistais nesukelia papildomo šalutinio poveikio.

Šalutiniai poveikiai

Paprastai vaisto Sildenafil šalutinis poveikis yra lengvas arba vidutinio sunkumo ir yra laikinas.

Fiksuotų dozių tyrimai parodė, kad dažnis

Organai ir organų sistemos	Šalutiniai poveikiai	Sildenafilis, %	Placebas, %
Dažniausias šalutinis poveikis (> 1/10)
Nervų sistema	Galvos skausmas	16	4
Širdies ir kraujagyslių sistema	Kraujagyslių išsiplėtimas (kraujo „paraudimas“ į veido odą)	10	1
Dažnas šalutinis poveikis (> 1/100 ir< 1/10)
Nervų sistema	Galvos svaigimas	2	1
Regėjimo organas	Regėjimo sutrikimai (neryškus matymas, pablogėjęs spalvų matymas)	2,5	0,4
Regėjimo organas	Chromatopsija (lengva ir laikina, daugiausia spalvos suvokimo pokyčiai)	1,1	0,03
Širdies ir kraujagyslių sistema	Kardiopalmusas	1,0	0,2
Kvėpavimo sistema	Nosies užgulimas (rinitas)	4	2
Virškinimo sistema	Dispepsija	7	2
Virškinimo sistema	Viduriavimas	3	1
šlapimo organų sistema	Šlapimo takų infekcijos	3	2
Oda ir poodinis audinys	Bėrimas	2	1

Vartojant vaistą Sildenafil dozėmis, viršijančiomis rekomenduojamas, nepageidaujami reiškiniai buvo panašūs į aukščiau nurodytus, tačiau dažniausiai pasireiškė dažniau.

Bendros būklės sutrikimai: veido patinimas, padidėjusio jautrumo šviesai reakcijos, šokas, astenija, skausmas, šaltkrėtis, pilvo skausmas, krūtinės skausmas.

Alerginės reakcijos: padidėjusio jautrumo reakcijos (įskaitant odos bėrimą), Stevens-Johnson sindromas, toksinė epidermio nekrolizė (Lyell sindromas).

Centrinės ir periferinės nervų sistemos sutrikimai: mieguistumas, nemiga, hipestezija, parestezija, ataksija, neuralgija, neuropatija, tremoras, depresija, neįprasti sapnai, susilpnėję refleksai, insultas, praeinantis smegenų išemijos priepuolis, traukuliai, įskaitant. pasikartojantis.

Širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai: tachikardija, padidėjęs arba sumažėjęs kraujospūdis, miokardo infarktas, prieširdžių virpėjimas, skilvelių aritmija, nestabili krūtinės angina, AV blokada, smegenų trombozė, širdies nepakankamumas, EKG anomalijos, kardiomiopatija, staigi mirtis, sinkopė.

Kvėpavimo sistemos sutrikimai: kraujavimas iš nosies, astma, dusulys, laringitas, faringitas, sinusitas, bronchitas, padidėjęs skreplių išsiskyrimas, padidėjęs kosulys.

Virškinimo trakto sutrikimai: vėmimas, pykinimas, burnos gleivinės sausumas, glositas, kolitas, disfagija, gastritas, gastroenteritas, ezofagitas, stomatitas, kraujavimas iš tiesiosios žarnos, gingivitas.

Iš regėjimo organo: akių skausmas, akių paraudimas/sklero injekcijos, junginės pažeidimas, ašarojimas, priekinė išeminė optinė neuropatija, tinklainės kraujagyslių okliuzija, regos lauko defektai, midriazė, katarakta, akių skausmas.

Klausos sutrikimai: galvos svaigimas, spengimas ausyse, ausies skausmas, kurtumas.

Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai: anemija, leukopenija.

Metabolizmo ir mitybos sutrikimai: troškulys, podagra, nestabilus diabetas, hiperglikemija, periferinė edema, hiperurikemija, hipoglikeminė reakcija, hipernatremija.

Skeleto ir raumenų sistemos ligos: artritas, artrozė, mialgija, sausgyslių plyšimas, tendovaginitas, kaulų skausmas, myasthenia gravis, sinovitas.

Odos ir poodinio audinio sutrikimai: dilgėlinė, herpes simplex, niežulys, prakaitavimas, odos opos, kontaktinis dermatitas, eksfoliacinis dermatitas.

Urogenitalinės sistemos sutrikimai: cistitas, nikturija, dažnas šlapinimasis, ginekomastija, šlapimo nelaikymas, ejakuliacijos sutrikimas, lytinių organų edema, anorgazmija.

Lytinės sistemos sutrikimai: užsitęsusi erekcija ir (arba) priapizmas.

Indikacijos

erekcijos disfunkcijos, kuriai būdingas nesugebėjimas pasiekti ar išlaikyti varpos erekcijos, pakankamos patenkinamam lytiniam aktui, gydymas.

Sildenafilis veiksmingas tik esant seksualinei stimuliacijai.

Kontraindikacijos

padidėjęs jautrumas sildenafiliui ar bet kuriai kitai vaisto sudedamajai daliai;
vartoti pacientams, kurie nuolat arba su pertraukomis gauna azoto oksido donorų, organinių nitratų ar nitritų bet kokia forma, nes sildenafilis sustiprina hipotenzinį nitratų poveikį (žr. skyrių „Sąveika su kitais vaistais“). erekcijos disfunkcijos gydymas vaistais nebuvo ištirtas, todėl tokių derinių vartoti nerekomenduojama (žr. skyrių „Specialios instrukcijos“);
pagal registruotą indikaciją vaistas Sildenafil nėra skirtas vaikams iki 18 metų amžiaus;
pagal registruotą indikaciją vaistas Sildenafil nėra skirtas vartoti moterims;
laktazės trūkumas, laktozės netoleravimas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija;
nerekomenduojama vartoti sildenafilio kartu su ritonaviru.

Atsargiai: anatominė varpos deformacija (anguliacija, kaverninė fibrozė arba Peyronie liga).

Ligos, skatinančios priapizmo vystymąsi (pjautuvinė anemija, daugybinė mieloma, leukemija, trombocitemija).

Ligos, kurias lydi kraujavimas.

Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinės opos paūmėjimas.

Paveldimas pigmentinis retinitas.

Širdies nepakankamumas, nestabili krūtinės angina, paskutinius 6 mėnesius patyręs miokardo infarktas, insultas arba gyvybei pavojingos aritmijos, hipertenzija (BP > 170/100 mmHg) arba hipotenzija (BP).< 90/50 мм рт.ст.).

Pacientams, kuriems yra priekinės nearteritinės išeminės regos nervo neuropatijos epizodai (anamnezėje).

Taikymo ypatybės

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Pagal registruotą indikaciją vaistas nėra skirtas vartoti moterims.

Paraiška dėl kepenų funkcijos sutrikimų

Kadangi pacientams, kuriems yra kepenų pažeidimas (ypač ciroze), sildenafilio išsiskyrimas yra sutrikęs, sildenafilio dozę reikia sumažinti iki 25 mg.

Paraiška dėl inkstų funkcijos sutrikimų

Esant lengvam ir vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumui (CC 30-80 ml/min.), dozės koreguoti nereikia, esant sunkiam inkstų nepakankamumui (CC).< 30 мл/мин) - дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

Vartoti vaikams

Kontraindikuotinas vaikams iki 18 metų.

Specialios instrukcijos

Norint diagnozuoti erekcijos sutrikimą, nustatyti galimas jų priežastis ir parinkti tinkamą gydymą, būtina surinkti visą ligos istoriją ir atlikti išsamų fizinį patikrinimą. Erekcijos disfunkcijos gydymas turi būti skiriamas atsargiai pacientams, kuriems yra anatominė varpos deformacija (anguliacija, kaverninė fibrozė, Peyronie liga) arba pacientams, kuriems yra priapizmo išsivystymo rizikos veiksnių (pjautuvinė anemija, daugybinė mieloma, leukemija).

Vaistų, skirtų erekcijos sutrikimams gydyti, negalima skirti vyrams, kuriems seksualinė veikla yra nepageidaujama.

Seksualinis aktyvumas kelia tam tikrą riziką sergant širdies liga, todėl prieš pradedant bet kokį erekcijos sutrikimo gydymą, gydytojas turi nukreipti pacientą pasitikrinti širdies ir kraujagyslių sistemą. Seksualinis aktyvumas yra nepageidautinas pacientams, kuriems yra širdies nepakankamumas, nestabili krūtinės angina, miokardo infarktas ar insultas per pastaruosius 6 mėnesius, gyvybei pavojinga aritmija, arterine hipertenzija (BP > 170/100 mmHg) arba hipotenzija (BP).< 90/50 мм рт. ст.). В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1,1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0,3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших препарат Силденафил, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Širdies ir kraujagyslių komplikacijos

hipotenzija

Sildenafilis turi sisteminį kraujagysles plečiantį poveikį, dėl kurio laikinai sumažėja LD, o tai nėra kliniškai reikšminga ir daugumai pacientų nesukelia jokių pasekmių. Tačiau prieš skirdamas Sildenafil, gydytojas turi atidžiai įvertinti galimo nepageidaujamo kraujagysles plečiančio poveikio riziką pacientams, sergantiems atitinkamomis ligomis, ypač seksualinio aktyvumo fone. Padidėjęs jautrumas kraujagysles plečiantiems preparatams stebimas pacientams, kuriems yra kairiojo skilvelio nutekėjimo trakto obstrukcija (aortos stenozė, hipertrofinė obstrukcinė kardiomiopatija), taip pat retas dauginės sistemos atrofijos sindromas, pasireiškiantis stipriu autonominės nervų sistemos kraujospūdžio sutrikimu.

Kadangi sildenafilio ir α adrenoblokatorių vartojimas kartu gali sukelti simptominę hipotenziją kai kuriems jautriems pacientams, sildenafilis turi būti vartojamas atsargiai pacientams, vartojantiems α adrenoblokatorius. Siekiant sumažinti laikysenos hipotenzijos riziką pacientams, vartojantiems a-blokatorius, sildenafilį galima pradėti vartoti tik stabilizavus šių pacientų hemodinamikos parametrus. Taip pat reikėtų apsvarstyti galimybę sumažinti pradinę Sildenafil dozę. Gydytojas turi informuoti pacientus, kokių veiksmų imtis, jei atsiranda laikysenos hipotenzijos simptomų.

Regėjimo sutrikimai

Buvo pastebėti reti priekinės nearteritinės išeminės regos nervo neuropatijos išsivystymo atvejai kaip regėjimo pablogėjimo arba praradimo priežastis vartojant visus PDE5 inhibitorius, įskaitant sildenafilį. Dauguma šių pacientų turėjo rizikos veiksnių, tokių kaip regos nervo disko iškasimas (gilėjimas), vyresnis nei 50 metų amžius, cukrinis diabetas, arterinė hipertenzija, koronarinė širdies liga, hiperlipidemija ir rūkymas. Priežastinis ryšys tarp PDE5 inhibitorių vartojimo ir priekinės nearteritinės išeminės regos nervo neuropatijos išsivystymo nenustatytas. Gydytojas turi informuoti pacientą apie padidėjusią priekinės nearteritinės išeminės regos nervo neuropatijos riziką, jei tokia būklė jam jau buvo nustatyta. Staigaus regėjimo praradimo atveju pacientams reikia nedelsiant suteikti reikiamą medicininę pagalbą. Nedaugeliui pacientų, sergančių paveldimu pigmentiniu retinitu, yra genetiškai nulemtų tinklainės fosfodiesterazių funkcijų sutrikimų. Duomenų apie sildenafilio saugumą pacientams, sergantiems pigmentiniu retinitu, nėra, todėl sildenafilį reikia vartoti atsargiai.

Klausos sutrikimai

Kai kurie po pateikimo į rinką ir klinikiniai tyrimai praneša apie staigaus klausos pablogėjimo ar praradimo atvejus, susijusius su visų PDE5 inhibitorių, įskaitant sildenafilį, vartojimu. Daugumai šių pacientų buvo staigaus klausos pablogėjimo ar praradimo rizikos veiksnių. Priežastinis ryšys tarp PDE5 inhibitorių vartojimo ir staigaus klausos pablogėjimo ar klausos praradimo nenustatytas. Jei vartojant sildenafilį staiga pablogėja klausa arba pablogėja klausa, nedelsdami kreipkitės į gydytoją.

Kraujavimas

Sildenafilis stiprina natrio nitroprusido, azoto oksido donoro, antitrombocitinį poveikį žmogaus trombocitams in vitro. Duomenų apie sildenafilio vartojimo saugumą pacientams, kuriems yra polinkis į kraujavimą arba skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų paūmėjimą, nėra, todėl šiems pacientams Sildenafil reikia vartoti atsargiai. Pacientams, sergantiems PH, susijusiu su difuzine jungiamojo audinio liga, kraujavimo iš nosies dažnis buvo didesnis (sildenafilis 12,9%, placebas 0%) nei pacientams, sergantiems pirmine plautine hipertenzija (sildenafilis 3,0%, placebas 2,4%). Pacientams, vartojusiems sildenafilį kartu su vitamino K antagonistu, dažniau pasireiškė kraujavimas iš nosies (8,8 %) nei pacientams, nevartojusiems vitamino K antagonistų (1,7 %).

Vartoti kartu su kitomis priemonėmis erekcijos disfunkcijai gydyti.

Sildenafilio saugumas ir veiksmingumas kartu su kitais vaistais nuo erekcijos disfunkcijos netirtas, todėl tokių derinių vartoti nerekomenduojama.

Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Vartojant sildenafilį, neigiamo poveikio gebėjimui vairuoti automobilį ar kitas technines priemones nepastebėta.

Tačiau, kadangi vartojant sildenafilį, gali sumažėti kraujospūdis, išsivystyti chromatopsija, neryškus matymas ir kt. šalutinį poveikį, tokiomis situacijomis turėtumėte atidžiai apsvarstyti individualų vaisto poveikį, ypač gydymo pradžioje ir keičiant dozavimo režimą.

	1 skirtukas.
veiklioji medžiaga:
	25 mg
Pagalbinės medžiagos
šerdis: MCC - 50 mg; laktozės monohidratas (pieno cukrus) - 61,5 mg; kroskarmeliozės natrio druska (primeliozė) - 7,5 mg; povidonas (vidutinės molekulinės masės polivinilpirolidonas) - 4,5 mg; magnio stearatas - 1,5 mg
plėvelės apvalkalas: Opadry II (polivinilo alkoholis, iš dalies hidrolizuotas - 2 mg; titano dioksidas (E171) - 1,145 mg; makrogolis (polietilenglikolis 3350) - 1,01 mg; talkas - 0,74 mg; aliuminio lakas briliantinio mėlynumo pagrindu - 0,096 mg oksido (II; geležis) geltonas (E172) – 0,0085 mg geležies oksido (II) juodasis (E172) – 0,0005 mg

Plėvele dengtos tabletės	1 skirtukas.
veiklioji medžiaga:
sildenafilio citratas, kalbant apie sildenafilį	50 mg
Pagalbinės medžiagos
šerdis: MCC - 54 mg; laktozės monohidratas (pieno cukrus) - 74 mg; kroskarmeliozės natrio druska (primeliozė) - 10 mg; povidonas (polivinilpirolidonas vidutinės molekulinės masės) - 10 mg; magnio stearatas - 2 mg
plėvelės apvalkalas: Opadry II (polivinilo alkoholis, iš dalies hidrolizuotas - 2,4 mg; titano dioksidas (E171) - 1,374 mg; makrogolis (polietilenglikolis 3350) - 1,212 mg; talkas - 0,888 mg; aliuminio lakas briliantinio mėlynumo pagrindu - 0,115 mg geltonas (E172) – 0,0102 mg geležies oksidas (II) juodasis (E172) – 0,0006 mg

Plėvele dengtos tabletės	1 skirtukas.
veiklioji medžiaga:
sildenafilio citratas, kalbant apie sildenafilį	100 mg
Pagalbinės medžiagos
šerdis: MCC - 83,5 mg; laktozės monohidratas (pieno cukrus) - 83,5 mg; kroskarmeliozės natrio druska (primeliozė) - 15 mg; povidonas (polivinilpirolidonas vidutinės molekulinės masės) - 15 mg; magnio stearatas - 3 mg
plėvelės apvalkalas: Opadry II (polivinilo alkoholis, iš dalies hidrolizuotas - 3,6 mg; titano dioksidas (E171) - 2,061 mg; makrogolis (polietilenglikolis 3350) - 1,818 mg; talkas - 1,332 mg; aliuminio lakas briliantinio mėlynumo pagrindu - 0,172 mg geltonas (E172) – 0,0153 mg geležies oksido (II) juodasis (E172) – 0,0009 mg

Dozavimo formos aprašymas

Tabletės: dengta plėvele mėlyna, apvali, abipus išgaubta. Pertraukoje - balta arba beveik balta.

farmakologinis poveikis

farmakologinis poveikis- erekcijos funkcijos stimuliavimas.

Farmakodinamika

Sildenafilis yra stiprus selektyvus cGMP specifinio PDE-5 inhibitorius.

Veiksmo mechanizmas

Sildenafilis neturi tiesioginio atpalaiduojančio poveikio izoliuotam žmogaus akytkūniui, tačiau stiprina azoto oksido (NO) poveikį slopindamas PDE-5, kuris yra atsakingas už cGMP skaidymą.

Sildenafilis yra selektyvus PDE-5 in vitro, jo aktyvumas prieš PDE-5 viršija aktyvumą prieš kitus žinomus PDE izofermentus: PDE-6 - 10 kartų; PDE-1 - daugiau nei 80 kartų; PDE-2, PDE-4, PDE-7-PDE-11 – daugiau nei 700 kartų. Sildenafilis yra 4000 kartų selektyvesnis PDE-5 nei PDE-3, kuris yra nepaprastai svarbus, nes PDE-3 yra vienas iš pagrindinių fermentų, reguliuojančių miokardo susitraukimą.

Būtina sildenafilio veiksmingumo sąlyga yra seksualinė stimuliacija.

Klinikiniai duomenys

Kardiologijos tyrimai. Vartojant iki 100 mg sildenafilio, sveikų savanorių EKG kliniškai reikšmingų pokyčių nekilo. Didžiausias SBS sumažėjimas gulint po 100 mg sildenafilio buvo 8,3 mm Hg. Art. , o diastolinis kraujospūdis – 5,3 mm Hg. Art. Ryškesnis, bet ir trumpalaikis poveikis kraujospūdžiui buvo pastebėtas pacientams, vartojusiems nitratus (žr. „Kontraindikacijos“, „Sąveika“).

Vienkartinės 100 mg sildenafilio dozės hemodinaminio poveikio tyrime 14 pacientų, sergančių sunkia ŠKL (daugiau nei 70 % pacientų buvo bent vienos vainikinės arterijos stenozė), SBP ir diastolinis kraujospūdis ramybės būsenoje sumažėjo 7 ir atitinkamai 6 proc., o plaučių SBP sumažėjo 9 proc. Sildenafilis neturėjo įtakos širdies išstūmimui ir nepablogino kraujo tėkmės susiaurėjusiose vainikinėse arterijose, taip pat padidino (maždaug 13 %) adenozino sukeltą vainikinių arterijų srautą tiek stenozuojančiose, tiek nepažeistose vainikinėse arterijose.

Dvigubai aklo, placebu kontroliuojamo tyrimo metu 144 pacientai, sergantys erekcijos disfunkcija ir stabilia krūtinės angina, vartoję antiangininius vaistus (išskyrus nitratus), fizinius pratimus atliko tol, kol pagerėjo krūtinės anginos simptomų sunkumas. Mankštos trukmė buvo žymiai ilgesnė (19,9 s; 0,9-38,9 s) pacientams, vartojusiems vienkartinę 100 mg sildenafilio dozę, palyginti su pacientais, vartojusiais placebą.

Atsitiktinių imčių, dvigubai aklo, placebu kontroliuojamo tyrimo metu sildenafilio dozės (iki 100 mg) keitimo poveikis tirtas vyrams (n=568), sergantiems erekcijos disfunkcija ir arterine hipertenzija, vartojantiems daugiau nei du antihipertenzinius vaistus. Sildenafilis pagerino erekciją 71 % vyrų, palyginti su 18 % placebo grupėje. Nepageidaujamo poveikio dažnis buvo panašus į kitų pacientų grupių, taip pat asmenų, vartojusių daugiau nei tris antihipertenzinius vaistus, dažnį.

Regėjimo sutrikimų tyrimai. Kai kuriems pacientams, praėjus 1 valandai po 100 mg sildenafilio pavartojimo, taikant Farnsworth-Munsell 100 testą, buvo nustatytas nežymus ir trumpalaikis spalvų atspalvių (mėlynos/žalios) atskyrimo sutrikimas. Praėjus 2 valandoms po vaisto vartojimo, šių pokyčių nebuvo. Manoma, kad spalvų matymo pažeidimą sukelia PDE-6, kuris dalyvauja šviesos perdavimo tinklainėje procese, slopinimas. Sildenafilis neturėjo įtakos regėjimo aštrumui, kontrasto suvokimui, elektroretinogramai, akispūdžiui ar vyzdžio skersmeniui.

Placebu kontroliuojamo kryžminio tyrimo, kuriame dalyvavo pacientai, kuriems buvo įrodyta ankstyva su amžiumi susijusi geltonosios dėmės degeneracija (n=9), metu vienkartinė 100 mg sildenafilio dozė buvo gerai toleruojama. Kliniškai reikšmingų regėjimo pokyčių, įvertintų specialiais regėjimo testais (regėjimo aštrumas, Amslerio grotelės, spalvų suvokimas, spalvų praėjimo modeliavimas, Humphrey perimetras ir fotostresas), nebuvo.

Efektyvumas

Sildenafilio veiksmingumas ir saugumas buvo vertinamas 21 atsitiktinių imčių, dvigubai aklu, placebu kontroliuojamu tyrimu, trukusiu iki 6 mėnesių su 3000 pacientų nuo 19 iki 87 metų, kuriems buvo įvairios etiologijos (organinės, psichogeninės ar mišrios) erekcijos disfunkcija. Vaisto veiksmingumas pasauliniu mastu buvo vertinamas naudojant erekcijos dienoraštį, tarptautinį erekcijos funkcijos indeksą (patvirtintą lytinės funkcijos būklės klausimyną) ir partnerių apklausą.

Sildenafilio veiksmingumas, apibrėžiamas kaip gebėjimas pasiekti ir išlaikyti erekciją, pakankamą patenkinamam lytiniam santykiui, buvo įrodytas visuose atliktuose tyrimuose ir patvirtintas ilgalaikiais 1 metus trukusiais tyrimais. Fiksuotų dozių tyrimų metu pacientų, teigiančių, kad gydymas pagerino erekciją, santykis buvo 62 % (25 mg sildenafilio dozė), 74 % (50 mg sildenafilio dozė) ir 82 % (100 mg sildenafilio dozė), palyginti su 25 %, vartojusių placebą. grupė. Tarptautinio erekcijos funkcijos indekso analizė parodė, kad gydymas sildenafiliu ne tik pagerino erekciją, bet ir pagerino orgazmo kokybę, leido pasiekti pasitenkinimą lytiniu aktu ir bendrą pasitenkinimą.

Apibendrintais duomenimis, 59% pacientų, sergančių cukriniu diabetu, 43% pacientų, kuriems buvo atlikta radikali prostatektomija, ir 83% pacientų, patyrusių nugaros smegenų pažeidimus (palyginti su .

Farmakokinetika

Siurbimas. Išgertas sildenafilis greitai absorbuojamas. Absoliutus biologinis prieinamumas yra vidutiniškai apie 40% (nuo 25 iki 63%). In vitro Sildenafilis, kurio koncentracija yra apie 1,7 ng/ml (3,5 nmol), žmogaus PDE-5 aktyvumą slopina 50%. Išgėrus vienkartinę 100 mg sildenafilio dozę, vidutinė laisvo sildenafilio Cmax vyrų kraujo plazmoje yra apie 18 ng/ml (38 nmol) ir pasiekiama, kai sildenafilis geriamas nevalgius vidutiniškai. 60 minučių (nuo 30 iki 120 minučių). Vartojant kartu su riebiu maistu, absorbcijos greitis mažėja: C max sumažėja vidutiniškai 29%, o T max padidėja 60 minučių, tačiau absorbcijos laipsnis labai nesikeičia (AUC sumažėja 11%).

Paskirstymas. V ss sildenafilis vidutiniškai yra 105 litrai. Sildenafilio ir jo pagrindinio cirkuliuojančio N-demetilo metabolito ryšys su plazmos baltymais yra apie 96% ir nepriklauso nuo bendros vaisto koncentracijos. Mažiau nei 0,0002 % sildenafilio dozės (vidutiniškai 188 ng) buvo rasta spermoje praėjus 90 minučių po vaisto vartojimo.

Metabolizmas. Sildenafilis daugiausia metabolizuojamas kepenyse CYP3A4 izofermento (pagrindinis kelias) ir CYP2C9 izofermento (mažasis kelias). Pagrindinis cirkuliuojantis aktyvus metabolitas, susidarantis sildenafilio N-demetilinimo būdu, toliau metabolizuojamas. Šio metabolito selektyvumas PDE yra panašus į sildenafilio, o jo aktyvumas PDE-5. in vitro sudaro apie 50 % sildenafilio aktyvumo.

Metabolito koncentracija sveikų savanorių kraujo plazmoje sudaro apie 40 % sildenafilio koncentracijos. N-demetilo metabolitas toliau metabolizuojamas; T 1/2 – apie 4 valandas.

Pasitraukimas. Bendras sildenafilio klirensas yra 41 l / h, o galutinis T 1 / 2 - 3-5 val. Išgėrus, taip pat suleidus į veną, sildenafilis išsiskiria metabolitų pavidalu, daugiausia per žarnyną (apie 80 proc. geriamosios dozės) ir mažesniu mastu per inkstus (apie 13 % geriamosios dozės).

Specialios pacientų grupės

Senyviems pacientams. Sveikų senyvų pacientų (vyresnių nei 65 metų) organizme sildenafilio klirensas sumažėja, o laisvojo sildenafilio koncentracija kraujo plazmoje yra maždaug 40 % didesnė nei jaunų žmonių (18-45 metų). Amžius neturi kliniškai reikšmingos įtakos šalutinio poveikio dažniui.

Inkstų funkcijos sutrikimas. Esant lengvo (Cl kreatinino - 50-80 ml / min.) ir vidutinio sunkumo (Cl kreatinino - 30-49 ml / min.) inkstų nepakankamumo laipsnio, sildenafilio farmakokinetika po vienkartinės 50 mg dozės nesikeičia. Esant sunkiam inkstų nepakankamumui (Cl kreatininas ≤30 ml/min.), sildenafilio klirensas sumažėja, todėl AUC (100%) ir C max (88%) padidėja maždaug du kartus, palyginti su pacientų, kurių inkstų funkcija normali. to paties amžiaus grupės.

Kepenų funkcijos sutrikimas. Pacientų, sergančių kepenų ciroze (A ir B stadijos pagal Child-Pugh), sildenafilio klirensas sumažėja, todėl padidėja AUC (84 %) ir C max (47 %), palyginti su pacientais, kurių kepenų funkcija normali. tos pačios amžiaus grupės pacientų. Sildenafilio farmakokinetika pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (C laipsnio pagal Child-Pugh), netirta.

Sildenafil-SZ indikacijos

Erekcijos disfunkcijos, kuriai būdingas nesugebėjimas pasiekti ar išlaikyti varpos erekcijos, pakankamos patenkinamiems lytiniams santykiams, gydymas.

Sildenafilis veiksmingas tik esant seksualinei stimuliacijai.

Kontraindikacijos

padidėjęs jautrumas sildenafiliui ar bet kuriai kitai vaisto sudedamajai daliai;

vartoti pacientams, kurie nuolat arba periodiškai gauna azoto oksido donorų, organinių nitratų ar bet kokios formos nitritų, nes sildenafilis sustiprina hipotenzinį nitratų poveikį (žr. „Sąveika“);

laktazės trūkumas, laktozės netoleravimas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija;

pagal registruotą indikaciją vaistas Sildenafil-SZ nėra skirtas vartoti moterims;

pagal registruotą indikaciją vaistas Sildenafil-SZ nėra skirtas vaikams iki 18 metų amžiaus.

Sildenafil-SZ saugumas ir veiksmingumas, kai jis vartojamas kartu su kitais vaistais erekcijos disfunkcijai gydyti, netirtas, todėl tokių derinių vartoti nerekomenduojama (žr. „Specialios instrukcijos“); nerekomenduojama vartoti sildenafilio kartu su ritonaviru (žr. „Vartojimo būdas ir dozė“, „Sąveika“).

Atsargiai: anatominė varpos deformacija (anguliacija, kaverninė fibrozė arba Peyronie liga) (žr. „Specialios instrukcijos“); ligos, skatinančios priapizmo vystymąsi (pjautuvinė anemija, daugybinė mieloma, leukemija, trombocitemija – žr. „Specialios instrukcijos“); ligos, kurias lydi kraujavimas; skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinės opos paūmėjimas; paveldimas pigmentinis retinitas (žr. „Specialios instrukcijos“); širdies nepakankamumas, nestabili krūtinės angina, paskutinius 6 mėnesius patyręs miokardo infarktas, insultas arba gyvybei pavojinga aritmija, hipertenzija (BP >170/100 mmHg) arba hipotenzija (BP)<90/50 мм рт. ст. ) (см. «Особые указания»); пациенты с эпизодами развития неартериитной передней ишемической невропатии зрительного нерва (НПИНЗН) (в анамнезе).

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Pagal registruotą indikaciją vaistas nėra skirtas vartoti moterims.

Šalutiniai poveikiai

Dažniausias šalutinis poveikis buvo galvos skausmas ir paraudimas.

Paprastai vaisto Sildenafil-SZ šalutinis poveikis yra lengvas arba vidutinio sunkumo ir yra laikinas.

Fiksuotų dozių tyrimai parodė, kad kai kurių nepageidaujamų reiškinių dažnis didėja didėjant dozei.

Nepageidaujamų reakcijų dažnis pateikiamas pagal šią klasifikaciją: labai dažnai - ≥1 / 10%; dažnai – nuo ≥1 iki<10%; нечасто — от ≥0,1 до <1%; редко — от ≥0,01 до <0,1%; очень редко — <0,01%; частота неизвестна — невозможно определить на основе имеющихся данных.

Iš imuninės sistemos: retai - padidėjusio jautrumo reakcijos (įskaitant odos bėrimą), alerginės reakcijos.

Iš regėjimo organo pusės: dažnai - neryškus matymas, regėjimo sutrikimas, cianopsija; retai - akių skausmas, fotofobija, fotopsija, chromatopsija, akių paraudimas / skleros injekcija, šviesos suvokimo ryškumo pokyčiai, midriazė, konjunktyvitas, kraujavimas akies audinyje, katarakta, ašarų aparato sutrikimas; retai - akių vokų ir gretimų audinių patinimas, sausumo pojūtis akyse, vaivorykštės apskritimai regėjimo lauke aplink šviesos šaltinį, padidėjęs akių nuovargis, geltonos spalvos objektų matymas (ksantopsija), raudonų objektų matymas ( eritropsija), junginės hiperemija, akių gleivinės sudirginimas, diskomfortas akyse; dažnis nežinomas – NPNZN, tinklainės venos okliuzija, regėjimo lauko defektas, dvejinimasis*, laikinas regėjimo praradimas arba regėjimo aštrumo sumažėjimas, padidėjęs akispūdis, tinklainės edema, tinklainės kraujagyslių liga, stiklakūnio atsiskyrimas / stiklakūnio trauka.

Iš klausos organo: nedažnai – staigus klausos susilpnėjimas ar praradimas, spengimas ausyse, spengimas ausyse, skausmas ausyse.

Iš CCC: dažnai - karščio bangos; retai - tachikardija, širdies plakimas, kraujospūdžio sumažėjimas arba padidėjimas, padažnėjęs širdies susitraukimų dažnis, nestabili krūtinės angina, AV blokada, miokardo infarktas, smegenų trombozė, širdies sustojimas, širdies nepakankamumas, nenormalūs EKG rodmenys, kardiomiopatija; retai - prieširdžių virpėjimas, staigi širdies mirtis*, skilvelių aritmija*.

Iš kraujo ir limfinės sistemos: retai - anemija, leukopenija.

Iš metabolizmo ir mitybos pusės: retai - troškulio jausmas, edema, podagra, nekompensuotas cukrinis diabetas, hiperglikemija, periferinė edema, hiperurikemija, hipoglikemija, hipernatremija.

Iš kvėpavimo sistemos: dažnai - nosies užgulimas; retai - kraujavimas iš nosies, rinitas, astma, dusulys, laringitas, faringitas, sinusitas, bronchitas, padidėjęs skreplių kiekis, padidėjęs kosulys; retai – veržimo pojūtis gerklėje, nosies gleivinės sausumas, nosies gleivinės patinimas.

Iš virškinamojo trakto: dažnai - pykinimas, dispepsija; retai - GERL, vėmimas, pilvo skausmas, burnos gleivinės sausumas, glositas, gingivitas, kolitas, disfagija, gastritas, gastroenteritas, ezofagitas, stomatitas, nenormalūs kepenų funkcijos tyrimų rezultatai, kraujavimas iš tiesiosios žarnos; retai - burnos gleivinės hipestezija.

Iš raumenų ir kaulų sistemos: dažnai - nugaros skausmas; retai - mialgija, galūnių skausmas, artritas, artrozė, sausgyslių plyšimas, tenosinovitas, kaulų skausmas, miastenija, sinovitas.

Iš Urogenitalinės sistemos: retai - cistitas, nikturija, krūtų padidėjimas, šlapimo nelaikymas, hematurija, ejakuliacijos sutrikimas, lytinių organų edema, anorgazmija, hematospermija, varpos audinių pažeidimai; retai - užsitęsusi erekcija ir (arba) priapizmas, kraujavimas iš varpos.

Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos pusės: labai dažnai - galvos skausmas; dažnai - galvos svaigimas; retai - mieguistumas, migrena, ataksija, hipertoniškumas, neuralgija, neuropatija, parestezija, tremoras, galvos svaigimas, depresijos simptomai, nemiga, neįprasti sapnai, sustiprėję refleksai, hipestezija; retai - traukuliai*, pasikartojantys traukuliai*, alpimas, smegenų kraujotakos sutrikimas, praeinantis smegenų išemijos priepuolis.

Iš odos ir poodinių audinių: retai - odos išbėrimas, dilgėlinė, paprastoji pūslelinė, niežulys, padidėjęs prakaitavimas, odos išopėjimas, kontaktinis dermatitas, eksfoliacinis dermatitas; dažnis nežinomas – Stivenso-Džonsono sindromas, toksinė epidermio nekrolizė.

Kiti: retai - karščio pojūtis, veido patinimas, padidėjusio jautrumo šviesai reakcija, šokas, astenija, nuovargis, įvairios lokalizacijos skausmas, šaltkrėtis, netyčinis kritimas, krūtinės skausmas, atsitiktiniai sužalojimai; retai – dirglumas.

Po to, kai sildenafilis buvo vartojamas erekcijos sutrikimui gydyti, buvo pranešta apie nepageidaujamus reiškinius, tokius kaip sunkios širdies ir kraujagyslių sistemos komplikacijos (įskaitant miokardo infarktą, nestabilią krūtinės anginą, staigią širdies mirtį, skilvelių aritmiją, hemoraginį insultą, hipertenziją ir hipotenziją). ryšį su sildenafilio vartojimu. Dauguma šių pacientų (bet ne visi) turėjo širdies ir kraujagyslių komplikacijų rizikos veiksnių. Daugelis šių nepageidaujamų reiškinių buvo pastebėti netrukus po seksualinės veiklos, o kai kurie iš jų buvo pastebėti pavartojus sildenafilio be vėlesnės seksualinės veiklos. Neįmanoma nustatyti tiesioginio ryšio tarp pastebėtų nepageidaujamų reiškinių ir šių ar kitų veiksnių.

Regėjimo sutrikimai

Retais atvejais poregistracijos metu buvo naudojami visi PDE-5 inhibitoriai, įskaitant. Sildenafilis, pranešta apie NPNZN – retą ligą ir regėjimo susilpnėjimo ar praradimo priežastį. Dauguma šių pacientų turėjo rizikos veiksnių, ypač sumažėjusį kaušelio ir optinio disko skersmens santykį (stazinis diskas), vyresnis nei 50 metų, cukriniu diabetu, hipertenzija, CAD, hiperlipidemija ir rūkymu.

Stebėjimo tyrime buvo įvertinta, ar pastaruoju metu PDE-5 inhibitorių klasės vaistų vartojimas yra susijęs su ūmia NPINZN pradžia. Rezultatai rodo, kad NPINZN rizika padidėja maždaug du kartus per penkis T 1/2 po PDE-5 inhibitoriaus vartojimo. Remiantis publikuotos literatūros duomenimis, metinis NPINZN dažnis yra 2,5-11,8 atvejo 100 000 ≥50 metų vyrų bendroje populiacijoje.

Pacientus reikia įspėti, jei staiga netenka regėjimo, nutraukti gydymą sildenafiliu ir nedelsiant kreiptis į gydytoją. Asmenims, kurie jau sirgo NPNDI, yra padidėjusi NINZN pasikartojimo rizika. Todėl gydytojas turėtų aptarti šią riziką su šiais pacientais, taip pat aptarti su jais galimą neigiamą PDE-5 inhibitorių poveikį. PDE-5 inhibitoriai, įskaitant. Tokiems pacientams sildenafilį reikia vartoti atsargiai ir tik tais atvejais, kai laukiama nauda yra didesnė už riziką. Vartojant vaistą Sildenafil-SZ dozėmis, viršijančiomis rekomenduojamas, nepageidaujami reiškiniai buvo panašūs į aukščiau nurodytus, tačiau dažniausiai pasireiškė dažniau.

* Šalutinis poveikis, nustatytas atliekant tyrimus po pateikimo į rinką.

Sąveika

Kitų vaistų įtaka sildenafilio farmakokinetikai

Sildenafilio metabolizmas daugiausia vyksta veikiant CYP3A4 izofermentams (pagrindinis būdas) ir CYP2C9, todėl šių izofermentų inhibitoriai gali atitinkamai sumažinti sildenafilio klirensą, o induktoriai gali padidinti sildenafilio klirensą.

Kartu vartojant CYP3A4 izofermento inhibitorius (ketokonazolą, eritromiciną, cimetidiną), sildenafilio klirensas sumažėjo. Cimetidinas (800 mg), nespecifinis CYP3A4 izofermento inhibitorius, vartojamas kartu su sildenafiliu (50 mg), sildenafilio koncentracija plazmoje padidėja 56%.

Vienkartinė 100 mg sildenafilio dozė kartu su eritromicinu (500 mg per parą 2 kartus per dieną 5 dienas), specifiniu citochromo CYP3A4 izofermento inhibitoriumi, esant pastoviai eritromicino koncentracijai kraujyje, sukelia sildenafilio AUC padidėjimas 182%.

Kartu vartojant sildenafilį (100 mg vieną kartą) ir sakvinavirą (1200 mg per parą 3 kartus per dieną), ŽIV proteazės inhibitorių ir citochromo CYP3A4 izofermentą, esant pastoviai sakvinaviro koncentracijai kraujyje, sildenafilio Cmax padidėjo 140%, o AUC padidėjo 210%. Sildenafilis neveikia sakvinaviro farmakokinetikos.

Stipresni CYP3A4 izofermento inhibitoriai, tokie kaip ketokonazolas ir itrakonazolas, taip pat gali sukelti ryškesnius sildenafilio farmakokinetikos pokyčius.

Kartu vartojant sildenafilį (vieną kartą 100 mg) ir ritonavirą (500 mg 2 kartus per dieną), kuris yra ŽIV proteazės inhibitorius ir stiprus citochromo P450 inhibitorius, esant pastoviai ritonaviro koncentracijai kraujyje, atsiranda sildenafilio Cmax padidėjimas 300 % (4 kartus), o AUC – 1000 % (11 kartų). Po 24 valandų sildenafilio koncentracija kraujo plazmoje yra apie 200 ng/ml (vieno sildenafilio pavartojimo – 5 ng/ml), o tai atitinka informaciją apie ryškų ritonaviro poveikį įvairių vaistų farmakokinetikai. citochromo P450 substratai.

Sildenafilis neveikia ritonaviro farmakokinetikos. Sildenafilio vartoti kartu su ritonaviru nerekomenduojama.

Vienkartinė antacidinio vaisto (magnio hidroksido / aliuminio hidroksido) dozė neturi įtakos sildenafilio biologiniam prieinamumui.

CYP2C9 izofermento inhibitoriai (tolbutamidas, varfarinas), izofermentas CYP2D6(SSRI, tricikliai antidepresantai), tiazidiniai ir į tiazidus panašūs diuretikai, AKF inhibitoriai ir kalcio antagonistai neturi įtakos sildenafilio farmakokinetikai.

Azitromicinas (500 mg per parą 3 dienas) neturi įtakos sildenafilio arba jo pagrindinio cirkuliuojančio metabolito AUC, Cmax, Tmax, išskyrimo greičio konstantai ir T 1/2.

Sildenafilio poveikis kitiems vaistams

Sildenafilis yra silpnas citochromo P450 izofermentų – 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ir 3A4 (IC 50 > 150 µmol) inhibitorius. Vartojant rekomenduojamomis sildenafilio dozėmis, jo C max yra apie 1 μmol, todėl mažai tikėtina, kad sildenafilis gali paveikti šių izofermentų substratų klirensą.

Kartu vartojant α adrenoblokatorių doksazosino (4 ir 8 mg) ir sildenafilio (25, 50 ir 100 mg) pacientams, sergantiems gerybine prostatos hiperplazija ir stabilia hemodinamika, vidutinis papildomas SBP / DBP sumažėjimas gulint buvo 7 /7, 9/5 ir 8/4 mmHg Art. atitinkamai, o stovint - 6/6 mm, 11/4 ir 4/5 mm Hg. Art. atitinkamai. Retais atvejais tokiems pacientams pasireiškė simptominė laikysenos hipotenzija, pasireiškusi galvos svaigimu (be sinkopės). Atrinktiems jautriems pacientams, vartojantiems α adrenoblokatorius, kartu vartojamas sildenafilis gali sukelti simptominę hipotenziją.

Reikšmingos sąveikos su tolbutamidu (250 mg) arba varfarinu (40 mg), kuriuos metabolizuoja CYP2C9 izofermentas, požymių nenustatyta.

Sildenafilis (100 mg) neturi įtakos ŽIV proteazės inhibitorių sakvinaviro ir ritonaviro, kurie yra CYP3A4 izofermento substratai, farmakokinetikai, esant pastoviam kiekiui kraujyje.

Vartojant acetilsalicilo rūgšties (150 mg), sildenafilis (50 mg) papildomai nepailgina kraujavimo laiko.

Sildenafilis (50 mg) nedidina hipotenzinio alkoholio poveikio sveikiems savanoriams, kurių C max kraujyje yra vidutiniškai 0,08 % (80 mg/dl).

Pacientams, sergantiems arterine hipertenzija, sildenafilio (100 mg) sąveikos su amlodipinu požymių nenustatyta. Vidutinis papildomas kraujospūdžio sumažėjimas gulint yra 8 mm Hg. Art. (SBP) ir 7 mm Hg. Art. (TĖTIS) .

Sildenafilio vartojimas kartu su antihipertenziniais vaistais nesukelia papildomo šalutinio poveikio.

Dozavimas ir vartojimas

viduje. Daugumai suaugusių pacientų rekomenduojama dozė yra 50 mg maždaug 1 valandą prieš lytinį aktą. Atsižvelgiant į veiksmingumą ir toleravimą, dozę galima padidinti iki 100 mg arba sumažinti iki 25 mg.

Inkstų funkcijos sutrikimas. Esant lengvam ir vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumui (Cl kreatinino 30-80 ml/min.), dozės koreguoti nereikia, esant sunkiam inkstų nepakankamumui (Cl kreatinino<30 мл/мин) дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

Kepenų funkcijos sutrikimas. Kadangi pacientams, kuriems yra kepenų pažeidimas (ypač ciroze), sildenafilio išsiskyrimas yra sutrikęs, Sildenafil-S3 dozę reikia sumažinti iki 25 mg.

Vartojimas kartu su kitais vaistais. Vartojant kartu su ritonaviru, didžiausia vienkartinė Sildenafil-SZ dozė neturi viršyti 25 mg, o vartojimo dažnis – ne daugiau kaip 1 kartą per 48 valandas (žr. „Sąveika“).

Vartojant kartu su CYP3A4 izofermento inhibitoriais (eritromicinu, sakvinaviru, ketokonazolu, itrakonazolu), pradinė Sildenafil-C3 dozė turi būti 25 mg (žr. „Sąveika“).

Siekiant sumažinti laikysenos hipotenzijos riziką pacientams, vartojantiems α adrenoblokatorius, Sildenafil-S3 galima pradėti vartoti tik stabilizavus šių pacientų hemodinamiką. Taip pat turėtumėte apsvarstyti galimybę sumažinti pradinę sildenafilio dozę (žr. „Specialios instrukcijos“ ir „Sąveika“).

Senyviems pacientams. Sildenafil-SZ dozės keisti nereikia.

Perdozavimas

Vartojant vienkartinę vaisto Sildenafil-SZ dozę iki 800 mg, nepageidaujami reiškiniai buvo panašūs į tuos, kurie vartojant vaistą mažesnėmis dozėmis, tačiau buvo dažnesni.

Gydymas: simptominis. Hemodializė nepagreitina sildenafilio klirenso, nes pastarasis aktyviai jungiasi su plazmos baltymais ir neišsiskiria per inkstus.

Specialios instrukcijos

Norint diagnozuoti erekcijos sutrikimą, nustatyti galimas jų priežastis ir parinkti tinkamą gydymą, būtina surinkti visą ligos istoriją ir atlikti išsamų fizinį patikrinimą. Erekcijos disfunkcijos gydymas turi būti skiriamas atsargiai pacientams, kuriems yra anatominė varpos deformacija (anguliacija, kaverninė fibrozė, Peyronie liga) arba priapizmo rizikos veiksniai (SCAD, daugybinė mieloma, leukemija) (žr. „Kontraindikacijos“). Atsargiai).

Vaistų, skirtų erekcijos sutrikimams gydyti, negalima skirti vyrams, kuriems seksualinė veikla yra nepageidaujama.

Seksualinis aktyvumas kelia tam tikrą riziką sergant širdies ligomis, todėl prieš pradedant bet kokį erekcijos sutrikimo gydymą, gydytojas turi nukreipti pacientą pasitikrinti širdies ir kraujagyslių sistemos būklę.

Seksualinis aktyvumas yra nepageidautinas pacientams, kuriems yra širdies nepakankamumas, nestabili krūtinės angina, miokardo infarktas ar insultas per pastaruosius 6 mėnesius, gyvybei pavojinga aritmija, arterine hipertenzija (BP > 170/100 mmHg) arba hipotenzija (BP).<90/50 мм рт. ст. ) (см. «Противопоказания», Atsargiai). Klinikiniai tyrimai neparodė skirtumo tarp Sildenafil-SZ gydytų pacientų miokardo infarkto (1,1 iš 100 žmonių per metus) ar mirties nuo širdies ir kraujagyslių ligų dažnio (0,3 iš 100 žmonių per metus), palyginti su pacientais, vartojusiais placebą.

Širdies ir kraujagyslių komplikacijos

Po pateikimo į rinką buvo pranešta apie sunkius širdies ir kraujagyslių sistemos reiškinius (įskaitant miokardo infarktą, nestabilią krūtinės anginą, staigią širdies mirtį, skilvelių aritmiją, hemoraginį insultą, praeinantį išemijos priepuolį, hipertenziją arba hipotenziją). laikinas ryšys su sildenafilio vartojimu. Dauguma šių pacientų turėjo širdies ir kraujagyslių komplikacijų rizikos veiksnių. Daugelis šių nepageidaujamų reiškinių buvo pastebėti netrukus po seksualinės veiklos, o kai kurie iš jų buvo pastebėti pavartojus sildenafilio be vėlesnės seksualinės veiklos. Neįmanoma nustatyti tiesioginio ryšio tarp pastebėtų nepageidaujamų reiškinių ir šių ar kitų veiksnių.

hipotenzija

Sildenafilis turi sisteminį kraujagysles plečiantį poveikį, dėl kurio laikinai sumažėja kraujospūdis, kuris nėra kliniškai reikšmingas ir daugeliui pacientų nesukelia jokių pasekmių. Tačiau prieš skirdamas Sildenafil-SZ, gydytojas turi atidžiai įvertinti galimų nepageidaujamų kraujagysles plečiančio poveikio pasireiškimų riziką pacientams, sergantiems atitinkamomis ligomis, ypač seksualinio aktyvumo fone. Padidėjęs jautrumas kraujagysles plečiantiems preparatams stebimas pacientams, kuriems yra kairiojo skilvelio nutekėjimo trakto obstrukcija (aortos stenozė, hipertrofinė obstrukcinė kardiomiopatija), taip pat retas dauginės sistemos atrofijos sindromas, pasireiškiantis stipriu autonominės nervų sistemos kraujospūdžio sutrikimu.

Kadangi kartu vartojant sildenafilį ir α-blokatorius, kai kuriems jautriems pacientams gali pasireikšti simptominė hipotenzija, vaistą Sildenafil-SZ reikia vartoti atsargiai pacientams, vartojantiems α-blokatorius (žr. „Sąveika“). Siekiant sumažinti laikysenos hipotenzijos išsivystymo riziką pacientams, vartojantiems α-blokatorius, Sildenafil-SZ reikia pradėti vartoti tik stabilizavus šių pacientų hemodinamikos parametrus. Taip pat turėtumėte apsvarstyti galimybę sumažinti pradinę vaisto Sildenafil-SZ dozę (žr. "Taikymo būdas ir dozė"). Gydytojas turi informuoti pacientus, kokių veiksmų imtis, jei atsiranda laikysenos hipotenzijos simptomų.

Regėjimo sutrikimai

Buvo retų atvejų, kai vartojant visus PDE-5 inhibitorius, įskaitant sildenafilį, NPNZN išsivystė kaip regėjimo pablogėjimo ar praradimo priežastis. Dauguma šių pacientų turėjo rizikos veiksnių, tokių kaip regos nervo disko iškasimas (gilėjimas), vyresnis nei 50 metų amžius, cukrinis diabetas, arterinė hipertenzija, vainikinių arterijų liga, hiperlipidemija ir rūkymas. Priežastinis ryšys tarp PDE-5 inhibitorių vartojimo ir NPNZN išsivystymo nenustatytas. Gydytojas turi informuoti pacientą apie padidėjusį NPNZN išsivystymo pavojų, jei ši būklė jam jau buvo pastebėta. Staigaus regėjimo praradimo atveju pacientams reikia nedelsiant suteikti reikiamą medicininę pagalbą. Nedaugeliui pacientų, sergančių paveldimu pigmentiniu retinitu, yra genetiškai nulemtų tinklainės PDE funkcijos sutrikimų. Informacijos apie vaisto Sildenafil-SZ saugumą pacientams, sergantiems pigmentiniu retinitu, nėra, todėl sildenafilį reikia vartoti atsargiai (žr. Atsargiai).

Klausos sutrikimai

Kai kurie po pateikimo į rinką ir klinikiniai tyrimai praneša apie staigaus klausos pablogėjimo ar praradimo atvejus, susijusius su visų PDE-5 inhibitorių, įskaitant sildenafilį, vartojimu. Daugumai šių pacientų buvo staigaus klausos pablogėjimo ar praradimo rizikos veiksnių. Priežastinis ryšys tarp PDE-5 inhibitorių vartojimo ir staigaus klausos pablogėjimo ar klausos praradimo nenustatytas. Jei sildenafilio vartojimo metu staiga pablogėja klausa arba jos netenkama, nedelsdami kreipkitės į gydytoją.

Kraujavimas

Sildenafilis sustiprina natrio nitroprusido, azoto oksido donoro, antitrombocitinį poveikį žmogaus trombocitams in vitro. Duomenų apie sildenafilio vartojimo saugumą pacientams, kuriems yra polinkis į kraujavimą arba skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų paūmėjimą, nėra, todėl šiems pacientams Sildenafil-SZ reikia vartoti atsargiai (žr. Atsargiai). Pacientams, sergantiems plaučių hipertenzija, susijusia su difuzinėmis jungiamojo audinio ligomis, kraujavimo iš nosies dažnis buvo didesnis (sildenafilis - 12,9%, placebas - 0%) nei pacientams, sergantiems pirmine plautine hipertenzija (sildenafilis - 3%, placebas - 2,4%). Pacientams, vartojusiems sildenafilį kartu su vitamino K antagonistu, dažniau pasireiškė kraujavimas iš nosies (8,8 %) nei pacientams, nevartojusiems vitamino K antagonistų (1,7 %).

Vartoti kartu su kitais vaistais erekcijos disfunkcijai gydyti. Sildenafil-SZ saugumas ir veiksmingumas kartu su kitais vaistais erekcijos disfunkcijai gydyti netirtas, todėl tokių derinių vartoti nerekomenduojama (žr. „Kontraindikacijos“).

Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir dirbti su mechanizmais. Vartojant vaistą Sildenafil-SZ, neigiamo poveikio gebėjimui vairuoti automobilį ar kitas technines priemones nepastebėta. Tačiau, kadangi vartojant sildenafilį, gali sumažėti kraujospūdis, išsivystyti chromatopsija, neryškus matymas ir kt. šalutinį poveikį, tokiomis situacijomis turėtumėte atidžiai apsvarstyti individualų vaisto poveikį, ypač gydymo pradžioje ir keičiant dozavimo režimą.

Sildenafilis gydo arba suteikia laikiną poveikį. Sealex sildenafilis – naudojimo instrukcijos

Kas yra Sildenafilis

Veiksmo mechanizmas

Kaip teisingai vartoti Sildenafil

Veiksmo mechanizmas

Produkto naudojimo ypatybės moterims

Klinikiniai tyrimai

Farmakokinetika

Indikacijos ir taikymo ypatybės

Kontraindikacijos

Šalutiniai poveikiai

Specialios instrukcijos

Skirtingos pacientų kategorijos

Perdozavimas

Sąveika su kitais vaistais

Laikymo sąlygos

Analogai

Išvadų darymas

Farmakologija

Farmakokinetika

Išleidimo forma

Dozavimas

Perdozavimas

Sąveika

Šalutiniai poveikiai

Indikacijos

Kontraindikacijos

Taikymo ypatybės

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Paraiška dėl kepenų funkcijos sutrikimų

Paraiška dėl inkstų funkcijos sutrikimų

Vartoti vaikams

Specialios instrukcijos

Dozavimo formos aprašymas

farmakologinis poveikis

Farmakodinamika

Farmakokinetika

Sildenafil-SZ indikacijos

Kontraindikacijos

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Šalutiniai poveikiai

Sąveika

Dozavimas ir vartojimas

Perdozavimas

Specialios instrukcijos

Išleidimo forma