Fluoksetinas priklauso antidepresantų grupei. Jį gamina Rusijos farmacijos įmonė, skirtingai nei užsienio kolega Prozac. Pastarasis yra Britų farmacijos korporacijos sumanymas. Todėl jis kainuoja daug brangiau, o jo veiksmingumas yra panašus į vietinį vaistą.

Kaip veikia fluoksetinas?

Fluoksetinas (Prozac) blokuoja serotonino grįžimą į neuronų sinapses (jungtis) nervų ląstelės kartu). Dėl to šio mediatoriaus (medžiagos, dalyvaujančios perduodant nervinius impulsus) kiekis jungiamuosiuose elementuose žymiai padidėja, todėl per ilgą laiką jis sugeba paveikti postsinapsines sritis, sukeldamas būdingus pokyčius. Tai pasireiškia:

• Stimuliuojantis poveikis nervų sistemai
• Nuotaikos gerinimas
• Psichinių procesų aktyvinimas
• Nerimo ir nerimo slopinimas
• Sumažėjęs apetitas, galiausiai lemiantis svorio kritimą.

Be to, kad fluoksetinas slopina serotonino pasisavinimą nerviniame audinyje, jis panašiai veikia ir trombocitus, mažina jų agregacijos (sulipimo) gebėjimą. Šis teigiamas poveikis padeda išvengti trombozės rizikos pacientams. Bet kaip pagrindinis gydomasis poveikis suteiktas turtas nenaudojamas, tai „malonus“ priedas prie antipsichozinio poveikio.

Svarbus šio antidepresanto pranašumas yra raminamojo poveikio nebuvimas. Todėl Fluoxetine (Prozac) gali naudoti žmonės, atliekantys precizišką darbą, kuriam reikia priežiūros:

• Vairuotojai
• Juvelyrai
• Aviacijos pramonė ir kt.

Fluoksetino pasekmės – esama vartojimo rizika

Vaisto vartojimas gali sukelti šalutinį poveikį. Jie yra polisisteminiai, t.y. gali paveikti bet kurią organizmo sistemą. Kliniškai išreiškiama tokiomis sąlygomis:

• maniakiškas siekis
• polinkis į savižudybę
• Galvos svaigimas
• Drebulys
• traukuliai
• prastas apetitas
• Viduriavimas
• Padidėjęs seilėtekis
• Širdies ritmo sutrikimas
• Šlapimo susilaikymas arba šlapimo nelaikymas
• seksualinė disfunkcija
• Alerginiai bėrimai.

Todėl dėl bet kokio diskomforto ir įprasto elgesio nukrypimų gydymo fluoksetinu metu būtina pasitarti su gydytoju. Tokiems pacientams gali tekti koreguoti antidepresanto dozę arba pakeisti jį kitu vaistu.

Alerginiai bėrimai yra dažnas fluoksetino šalutinis poveikis.

Naudojimo indikacijos

Fluoksetino (Prozac) vartojimo indikacijas turėtų nustatyti tik gydytojas. Savarankiškai gydytis šiais antidepresantais draudžiama, nes. jie turi daugybę kontraindikacijų ir šalutinių poveikių. Fluoksetino ir jo pakaitalų vartojimo poreikis egzistuoja, kai asmuo kenčia nuo tam tikrų psichikos sutrikimų, būtent:

• Depresija (nepriklausomai nuo jos priežasties)
• Neurozė, pasireiškianti stipriu apetito padidėjimu, sukeliančiu nutukimą
• Įkyrios būsenos, kai nuolat tikrinama, kas buvo padaryta.

Fluoksetino perdozavimo simptomai

Viršijus gydytojo rekomenduojamą vaisto dozę ir jo vartojimo dažnumą, atsiranda daug simptomų, rodančių perdozavimą. Tokiu atveju reikia nedelsiant kreiptis į specialistą, nes. didelė mirties dėl komplikacijų tikimybė. Pagrindiniai apsinuodijimo fluoksetinu požymiai yra šie:

• Psichinis susijaudinimas
• Padidėjęs motorinis aktyvumas, neturintis tikslingumo
• Traukuliai, panašūs į epilepsijos priepuolius
• Kitokio pobūdžio aritmijos
• Kardiopalmusas
• Pykinimas, kurio apogėjus – pasikartojantis vėmimas.

Pykinimas ir vėmimas yra fluoksetino perdozavimo požymiai

Pacientai turėtų žinoti, kad viršyti rekomenduojamos dozės neįmanoma, o juo labiau – skirti vaisto savarankiškai, nes. Nėra veiksmingo specifinio priešnuodžio. Perdozavus galima atlikti tik simptominį gydymą – tai kova su klinikiniais apsinuodijimo požymiais, o ne jo priežasties pašalinimas (fluoksetino molekulių surišimas). Reikalingi komponentai yra šie:

• skrandžio plovimas
• enterosorbentų paskyrimas ( Aktyvuota anglis, Enterosgel ir kiti), prieštraukuliniai ir antiaritminiai vaistai.

Fluoksetino (Prozac) skandalas

Neseniai spaudoje buvo diskutuojama apie galimybę psichiatrijoje skirti fluoksetino. Europoje dėl to kilo skandalas, dėl kurio buvo uždrausta gydytis šiuo vaistu ir pasitraukti vaistinių tinklas. IN Rusijos Federacija jokių panašių veiksmų neįvyko – liko Vaistinių preparatų registre, patvirtintame naudoti medicinoje.

Norint išvengti neigiamų gydymo fluoksetinu pasekmių, būtina jį vartoti tik rekomendavus gydytojui.

Todėl šiuolaikinėmis sąlygomis vaistinių tinkle šį antidepresantą galima įsigyti tik pagal receptą. Bet taip pat yra nugaros pusė medaliai – įstatymų uždraustos internetinės vaistinės. Juose narkotikai parduodami nelegaliai – be recepto. Reikia atsiminti, kad perkant vaistą nepasitarus su gydytoju, rizika susirgti priklausomybe nuo fluoksetino yra labai didelė. Tai pasireiškia rimtais simptomais, su kuriais žmogus negali susidoroti pats. Perdozavimas gali sukelti širdies sustojimą ir mirtį.

Vaisto veiksmingumas

Atsižvelgiant į esamą gydymo fluoksetinu riziką, buvo atlikta daugybė tyrimų, skirtų įvertinti šio vaisto terapinį veiksmingumą ir jo paskyrimo pagrįstumą. Jie parodė, kad jis parodė gerą gebėjimą sumažinti nerimą ir depresiją. Todėl fluoksetinas plačiai naudojamas daugelio neuropsichiatrinių sutrikimų kompleksiniam gydymui. Tačiau yra ir prieštaringų įrodymų, kad didelis pavojus priemonės ir mažas efektyvumas, palyginti su placebu (manomąja medžiaga). Todėl į vaistą reikia žiūrėti rimtai ir nevartoti be gydytojo rekomendacijos.

Ar fluoksetinas pavojingas ir šio vaisto perdozavimas? Naudodami toliau pateiktą informaciją galite gauti atsakymą į savo klausimą.

Fluoksetinas yra vienas žinomiausių antidepresantų pasaulyje. Šio vaisto perdozavimas pacientams pasireiškia gana dažnai. Dažniausiai tai atsitinka dėl netinkamų vaistų vartojimo. Kai kurie žmonės nori, kad priemonė veiktų greičiau. Tokiu atveju pacientai pradeda didinti dozę.

Fluoksetinas yra populiarus antidepresantas

Kodėl fluoksetinas pavojingas?

Šis vaistas slopina depresiją padidindamas serotonino kiekį smegenyse. Nuo jo priklauso žmogaus nuotaika. Serotoninas dalyvauja daugelyje gyvybiškai svarbių procesų. Jei šie procesai yra trukdomi, tai gali padaryti daug žalos. Nustatyta, kad šios tabletės neigiamai veikia procesus, kurių reguliavime dalyvauja serotoninas. Šalutiniai poveikiai:

1. Problemos, susijusios su virškinimu. Tai apima pilvo pūtimą, viduriavimą, virškinimo sutrikimus ir vidurių užkietėjimą.
2. Vyrų spermos reprodukcijos problemos.
3. Pagyvenusių žmonių insultai ir padidėjęs kraujavimas.
4. Kūdikių vystymosi problemos.

Kartais, nutraukus ilgalaikį vartojimą, pacientams pasireiškia recidyvas. Taip nutinka dėl to, kad smegenys turi pačios atkurti pusiausvyrą.

Fluoksetinas - naudojimo instrukcijos fragmentas

Sudėtis ir poveikis kūnui

Vaistas fluoksetinas yra kapsulių pavidalu. Be to, kiekvienas iš jų savo sudėtyje turi pagalbinių medžiagų ir aktyvų komponentą. Pagalbinės medžiagos apima:

• talkas;
• aerozolis;
• celiuliozė;
• laktozė;
• magnio stearatas.

Kaip aktyvus komponentas gali būti:

• 22 mg fluoksetino hidrochlorido, kuris atitinka 20 mg fluoksetino;
• 11 mg fluoksetino hidrochlorido, kuris atitinka 10 mg fluoksetino.

Dėl šio vaisto vartojimo serotoninas pradeda aktyviai sintetinti. Lygiagrečiai su pagalbinėmis medžiagomis stimuliuojama centrinė nervų sistema. Tabletės taip pat turi įtakos žmogaus apetitui. Jo priėmimo metu yra blokuojami alkio centrai. Tai leidžia nuslopinti nekontroliuojamą apetitą.

Vaistas žmogaus kūne pradeda sudėtingus biocheminius procesus, kurie gali sukelti tokius pokyčius:

• reikšmingas svorio kritimas;
• atsiranda pasitikėjimas savimi ir didėja fizinis aktyvumas;
• nustoja trikdyti apatiją ir dirglumą alkio metu;
• sumažėja alkio jausmas;
• suvartojamo maisto kiekis sumažinamas kelis kartus;
• naktinis miegas stabilizuojasi.

Fluoksetinas naudojamas greitam svorio netekimui

Naudojimo indikacijos ir kontraindikacijos

Fluoksetinas yra gana rimtas vaistas, turintis savo indikacijas ir kontraindikacijas. Indikacijos apima:

• nepasitenkinimas;
• stiprus vangumas ir apatija viskam;
• užsitęsusi depresija;
• kitų baimė;
• lėtinis nuovargis;
• nepasitenkinimas;
• padidėjęs dirglumas;
• piktnaudžiavimas alkoholiu;
• neurozinės būsenos.

Informacija apie fluoksetino sudėtį ant pakuotės

Kontraindikacijos vartoti vaistą:

• dažni epilepsijos priepuoliai;
• glaukoma;
• inkstų ar kepenų sutrikimai;
• savižudiškos mintys;
• padidėjęs jautrumas medžiagoms, kurios sudaro vaistą;
• diabetas;
• nėštumas;
• amžiaus.

Prieš skirdami šį vaistą, turite įsitikinti, kad pacientas neturi aukščiau išvardytų kontraindikacijų. Jei kai kurie iš jų yra, tada tablečių vartoti nerekomenduojama.

Gėrimo su alkoholiu pasekmės

Fluoksetinas ir alkoholis nesuderinami

Alkoholis gali suaktyvinti smegenų veiklą. Tačiau tai nepadeda žmogui užmigti ar nusiraminti. Alkoholiniai gėrimai mažina vaistų poveikį ir veikia nervų sistemą. Tai gali pabloginti depresiją.

Fluoksetino ir alkoholio negalima vartoti vienu metu. Gali turėti Neigiamos pasekmės. Jie apima:

• miego problemos;
• sutrikusi judesių koordinacija;
• sutrikimai nervų sistemos darbe;
• stiprus kraujospūdžio padidėjimas;
• padidėjusi adrenalino gamyba, dėl kurios atsiranda kraujagyslių spazmas ir širdies plakimas;
• dažni galvos skausmai;
• inkstai pradeda blogiau atlikti reabsorbcijos funkciją;
• ausų užkimšimas;
• rimtas kūno apsinuodijimas.

Vaisto vartojimas kartu su alkoholiu sukelia kepenų veiklos sutrikimus. Laikui bėgant jis pradeda blogiau apdoroti sunkius komponentus. Tuo pačiu metu narkotikų praleidimo greitis padidėja tam tikru mastu, todėl jų veikimo poveikis yra daug silpnesnis. Dėl šios priežasties būtina didinti vaistų dozę. Tai gali sukelti atkryčius.

Gana pavojinga vartoti fluoksetiną ir alkoholį, jei yra gili depresija, kurią lydi polinkis į savižudybę. Sumaišius alkoholį ir narkotikus, išsiskiria pykčio ir baimės hormonai. Galų gale, tai gali sukelti savižudybę. Norint išvengti minėtų pasekmių, nereikia vartoti vaisto kartu su alkoholiu.

Šalutinis poveikis netinkamai naudojant

Šalutinis fluoksetino poveikis – neurozės, košmarai

Piktnaudžiavimo narkotikais priežastys šalutiniai poveikiai. Fluoksetinas gali labai paveikti organizmą. Dažnai dėl netinkamo vaisto vartojimo centrinė nervų sistema. Tai gali sukelti:

• neurozės;
• dėmesio sumažėjimas;
• sutrikęs mąstymas;
• problemų su koordinavimu;
• nuolatinis nerimo jausmas;
• košmarų ir miego problemų atsiradimas;
• galvos skausmai ir galvos svaigimas.

Šalutinis poveikis sukelia problemų su širdies ir kraujagyslių sistema. Jie apima:

• širdies nepakankamumas;
• širdies smūgis;
• anemija;
• širdies nepakankamumas;
• kraujagyslių trombozė;
• širdies ritmo pažeidimas;
• išemija;
• leukocitozė.

Piktnaudžiavimas fluoksetinu gali neigiamai paveikti kvėpavimą. Kai kuriais atvejais atsiranda plaučių edema, pastebimos problemos su kitais kvėpavimo organais.

Kartais kenčia ir virškinimo traktas. Per didelis vaisto vartojimas sukelia šias pasekmes:

• apetito praradimas arba visiškas jo nebuvimas;
• seilių liaukų dydžio padidėjimas;
• pilvo skausmas;
• pankreatitas;
• vidurių užkietėjimas;
• gastritas;
• viduriavimas.

Perdozavimo simptomai

Perdozavęs fluoksetino, žmogus praranda sąmonę

Vaistas turi būti skiriamas individualiomis dozėmis, kurios tiesiogiai priklauso nuo ligos pobūdžio ir sunkumo. Jei fluoksetinas vartojamas neteisingai, gali pasireikšti perdozavimas. Yra keletas situacijų, kai taip nutinka:

• neteisinga dozė;
• vartoti vaistą po gydytojo draudimo;
• tyčinis perdozavimas.

Perdozavus fluoksetino, pastebimi šie simptomai:

• alpimas;
• širdies nepakankamumas;
• pagreitėjęs širdies plakimas;
• vėmimas ir stiprus pykinimas;
• padidėjęs mieguistumas;
• kliedesiai ir haliucinacijos;
• žemas kraujo spaudimas;
• letargija;
• koma.

Pirmoji pagalba

Perdozavus, reikia nedelsiant kviesti greitąją pagalbą. Siekiant sumažinti perdozavimo pasekmes, būtina iš organizmo pašalinti visas vaistines medžiagas. Todėl būtina skubiai išplauti skrandį.

Po to reikia paimti aktyvintą anglį ar bet kurį kitą panašų sorbentą. Tokiu atveju turėtumėte atidžiai stebėti nukentėjusiojo temperatūrą, širdies darbą ir kvėpavimą. Jei atsiranda komplikacijų, teks imtis gaivinimo priemonių.

Pasekmės organizmui apsinuodijus

Perdozavus fluoksetino, atsiranda psichikos sutrikimų

Daugeliu atvejų apsinuodijimas nesukelia žmogaus mirties. Tačiau tai gali turėti gana rimtų pasekmių.

1. serotonino sindromas. Didelis šios medžiagos kiekis yra toks pat pavojingas kaip ir jo trūkumas.
2. Nuasmeninimas. Tokiu atveju žmogus pradeda suvokti save iš išorės. Žmogus nustoja būti atsakingas už savo veiksmus, o tai labai pavojinga jį supantiems žmonėms.

Vaizdo įrašas

Peržiūrėkite vaizdo įrašą ir gaukite ekspertų nuomonę apie fluoksitiną šalutiniai poveikiai narkotikų ir pripratimo efektas.

Antidepresantas, propilamino darinys. Veikimo mechanizmas yra susijęs su selektyviu neuronų serotonino reabsorbcijos CNS blokavimu. Fluoksetinas yra silpnas cholino, adreno ir histamino receptorių antagonistas. Skirtingai nuo daugelio antidepresantų, fluoksetinas nesumažina postsinapsinių β-adrenerginių receptorių funkcinio aktyvumo. Padeda pagerinti nuotaiką, mažina baimės ir įtampos jausmą, šalina disforiją. Nesukelia sedacijos. Vartojant vidutines terapines dozes, jis praktiškai neturi įtakos širdies ir kraujagyslių bei kitų sistemų funkcijoms.

Farmakokinetika

Absorbuojamas iš virškinamojo trakto. Silpnai metabolizuojamas „pirmojo praėjimo“ per kepenis metu. Valgymas neturi įtakos absorbcijos laipsniui, nors gali sulėtinti jo greitį. C max plazmoje pasiekiamas po 6-8 valandų.C ss plazmoje pasiekiamas tik po nepertraukiamo kelių savaičių vartojimo. Surišimas su baltymais 94,5%. Lengvai prasiskverbia per BBB. Jis metabolizuojamas kepenyse demetilinimo būdu ir susidaro pagrindinis aktyvus norfluoksetino metabolitas.

T 1/2 fluoksetino yra 2-3 dienos, norfluoksetino - 7-9 dienos. Išsiskiria per inkstus 80%, o per žarnyną - apie 15%.

Išleidimo forma

10 vienetų. - korinio kontūro pakuotės (2) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - korinio kontūro pakuotės (3) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - korinio kontūro pakuotės (5) - kartoninės pakuotės.

Dozavimas

Pradinė dozė - 20 mg 1 kartą per dieną ryte; prireikus dozę galima padidinti po 3-4 savaičių. Priėmimo dažnumas yra 2-3 kartus per dieną.

Didžiausia paros dozė suaugusiesiems yra 80 mg.

Sąveika

Kartu vartojant vaistus, turinčius slopinamąjį poveikį centrinei nervų sistemai, su etanoliu, gali žymiai padidėti slopinamasis poveikis centrinei nervų sistemai, taip pat padidėja traukulių tikimybė.

Kartu vartojant MAO inhibitorius, furazolidonas, prokarbazinas, triptofanas gali išsivystyti serotonino sindromas (sumišimas, hipomanija, neramumas, sujaudinimas, traukuliai, dizartrija, hipertenzinė krizė, šaltkrėtis, tremoras, pykinimas, vėmimas, viduriavimas).

Vartojant kartu, fluoksetinas slopina triciklių ir tetraciklinių antidepresantų, trazodono, karbamazepino, diazepamo, metoprololio, terfenadino, fenitoino metabolizmą, todėl padidėja jų koncentracija kraujo serume, sustiprėja gydomasis ir šalutinis poveikis.

Vartojant kartu, galima slopinti vaistų, metabolizuojamų dalyvaujant CYP2D6 izofermentui, biotransformaciją.

Vartojant kartu su hipoglikeminiais preparatais, jų poveikis gali sustiprėti.

Yra pranešimų apie sustiprėjusį varfarino poveikį, kai jis vartojamas kartu su fluoksetinu.

Kartu vartojant haloperidolį, flufenaziną, maprotiliną, metoklopramidą, perfenaziną, periciaziną, pimozidą, risperidoną, sulpiridą, trifluoperaziną, buvo aprašyti ekstrapiramidinių simptomų ir distonijos atvejai; su dekstrometorfanu - aprašytas haliucinacijų išsivystymo atvejis; su digoksinu - atvejis, kai padidėja digoksino koncentracija kraujo plazmoje.

Vartojant kartu su ličio druskomis, gali padidėti arba sumažėti ličio koncentracija kraujo plazmoje.

Vartojant kartu, imipramino arba desipramino koncentracija kraujo plazmoje gali padidėti 2-10 kartų (gali išlikti 3 savaites po fluoksetino panaikinimo).

Vartojant kartu su propofoliu, aprašytas atvejis, kai buvo pastebėti spontaniški judesiai; su fenilpropanolaminu - aprašytas atvejis, kai buvo pastebėtas galvos svaigimas, svorio kritimas, hiperaktyvumas.

Kartu vartojant, galima sustiprinti flekainido, meksiletino, propafenono, tioridazino, zuklopentiksolio poveikį.

Šalutiniai poveikiai

Iš centrinės nervų sistemos pusės: galimas nerimas, drebulys, nervingumas, mieguistumas, galvos skausmas, miego sutrikimai.

Iš šono Virškinimo sistema: galimas viduriavimas, pykinimas.

Iš metabolizmo pusės: galimas padidėjęs prakaitavimas, hipoglikemija, hiponatremija (ypač senyviems pacientams ir su hipovolemija).

Iš reprodukcinės sistemos: sumažėjęs lytinis potraukis.

Alerginės reakcijos: galimas odos išbėrimas, niežulys.

Kita: sąnarių ir raumenų skausmas, dusulys, karščiavimas.

Indikacijos

Įvairios kilmės depresija, obsesiniai-kompulsiniai sutrikimai, buliminė neurozė.

Kontraindikacijos

Glaukoma, atonija Šlapimo pūslė, sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, gerybinė prostatos hiperplazija, kartu vartojami MAO inhibitoriai, įvairios kilmės konvulsinis sindromas, epilepsija, nėštumas, žindymas, padidėjęs jautrumas fluoksetinui.

Taikymo ypatybės

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Paraiška dėl kepenų funkcijos sutrikimų

Paraiška dėl inkstų funkcijos sutrikimų

Vartoti vaikams

Vartoti senyviems pacientams

Specialios instrukcijos

Labai atsargiai vartoti pacientams, kurių kepenų ir inkstų funkcija sutrikusi, kuriems yra buvę epilepsijos priepuolių, širdies ir kraujagyslių ligų.

Pacientams, sergantiems diabetas galima pakeisti gliukozės kiekį kraujyje, todėl reikia koreguoti hipoglikeminių vaistų dozavimo režimą. Vartojant nusilpusiems pacientams kartu su fluoksetinu, padidėja epilepsijos priepuolių atsiradimo tikimybė.

Kartu vartojant fluoksetiną ir elektrokonvulsinį gydymą, gali išsivystyti užsitęsę epilepsijos priepuoliai.

Fluoksetiną galima vartoti ne anksčiau kaip po 14 dienų po MAO inhibitorių panaikinimo. Laikotarpis po fluoksetino vartojimo nutraukimo prieš pradedant gydymą MAO inhibitoriais turi būti ne trumpesnis kaip 5 savaitės.

Senyviems pacientams reikia koreguoti dozavimo režimą.

Fluoksetino saugumas vaikams nebuvo nustatytas.

Gydymo metu negerkite alkoholio.

Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Gydymo laikotarpiu reikia susilaikyti nuo potencialiai pavojingos veiklos, kuriai reikia didesnio dėmesio ir greitų psichomotorinių reakcijų.

Antidepresantus tradiciškai gaubia kažko pavojingo ir bauginančio aureolė. Šis likimas nepraėjo ir fluoksetinas, kuris aplink save surinko daugybę mitų ir klaidingų nuomonių, iš kurių populiariausi yra aptariami šiame puslapyje.

Priklausomybė nuo antidepresantų yra skaudžiausia tema, kai kalbama apie būdus, kaip atsikratyti tam tikrų psichikos problemų. Visuomenėje vyrauja nuomonė, kad antidepresantai – tai savotiškas narkotikas, kurį pavartojęs visam laikui tampa priklausomas ir pamažu slenka asmenybės degradacijos link.

Tiesą sakant, viskas nėra taip baisu.

Pagrindinė šios klaidingos nuomonės priežastis slypi tame, kad dažnai žmogus nemato skirtumo tarp antidepresantų ir jų grupių bei anksiolitikų (trankviliantų).

Anksiolitikai yra vaistų grupė, kuri turi raminamąjį ir ryškų nerimą mažinantį poveikį. Vakaruose garsiausias toks vaistas yra Valium, Rusijoje – Phenazepamas. Šie vaistai sukelia priklausomybę nuo narkotikų, tačiau neturi nieko bendra su antidepresantais. Laisva anksiolitinių vaistų apyvarta Rusijos Federacijoje yra ribota. Tai nereiškia, kad jų įsigyti visiškai neįmanoma. Bet bent jau to tikrai neįmanoma padaryti dėl nežinojimo.

Antidepresantai yra visiškai kitokio veikimo principo vaistai. Antidepresantai skirstomi į grupes – tricikliai antidepresantai, MAO inhibitoriai, SSRI – į kurias įeina fluoksetinas ir kt. Šios svetainės tikslas nėra paaiškinti, kaip veikia kiekviena antidepresantų grupė. Todėl mes apsiribojame paaiškinimu, kad stipriausi ir pacientų geriausiai toleruojami antidepresantai yra tricikliai. Tuo pačiu metu selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (SSRI) yra gana švelnių ir lengvai toleruojamų vaistų grupė. Nė vienas iš SSRI vaistų nesukelia priklausomybės nuo narkotikų.

Kalbant apie abstinencijos sindromą. Gryna teoriškai jį turi beveik kiekvienas vaistas, kurio poveikis organizmui yra bent kiek stipresnis nei multivitaminų. Net ir hipertenzijos kontrolės priemonių (daugeliui žmonių žinomų ir visuomenėje paprastai be baimės priimtų vaistų) negalima staigiai nutraukti – reikia palaipsniui ir palaipsniui mažinti dozę. Taigi fluoksetino instrukcijose aiškiai nurodyta, kad išėjus iš kurso dozę reikia palaipsniui mažinti. Pirmiausia sumažinkite vaisto vartojimą iki minimalios nedalomos dozės (dažniausiai vienos 20 mg kapsulės). Tada padidinkite intervalus tarp vaisto dozių - nuo dienos iki 1 kartą per 2 dienas, tada iki 1 kartą per 3 dienas, tada iki 1 kapsulės per savaitę, o tada visiškai nutraukite jo vartojimą. Griežtas nurodymų laikymasis garantuoja, kad nebus jokių abstinencijos sindromo apraiškų.

Tačiau verta atkreipti dėmesį į dar vieną dalyką – fluoksetino pusinės eliminacijos laikas iš organizmo yra 16 dienų. Taigi staigus šio vaisto vartojimo nutraukimas neveiks su visu noru. Net jei, priešingai, nei nurodyta instrukcijose, nustosite vartoti per vieną dieną, veikliosios medžiagos koncentracija kraujyje palaipsniui ir palaipsniui mažės per 16 dienų, todėl kursas bus šiek tiek pašalintas. Net ir esant karštam norui pakenkti savo kūnui, tai neveiks – ilgas pusinės eliminacijos laikas atlieka savotiškos „apsaugos nuo kvailio“ vaidmenį.

fluoksetinas ir seksualinė funkcija

Kitas populiarus mitas yra tai, kad fluoksetinas ir kiti SSRI antidepresantai neigiamai veikia libido, mažina libido ir sukelia vyrų impotenciją.

Taip, iš tiesų, fluoksetino vartojimas gali sukelti impotenciją. Tačiau čia svarbu atsiminti, kad tai tik vienas iš daugelio galimų šalutinių poveikių ir toli gražu nėra labiausiai paplitęs vartojant šį vaistą. Jis gali pasirodyti arba ne. Beje, fluoksetinas turi ir priešingą šalutinį poveikį – „spontanišką erekciją“. Na taip, beje. Kažkodėl apie jo egzistavimą nėra įprasta prisiminti tarp antidepresantų kritikų :).

Ir net jei jums pasisekė būti tarp „laimingųjų“, turinčių minėtą šalutinį poveikį, panikuoti nėra jokios priežasties. Impotencija dėl fluoksetino nusidėvi laikina, ir gali išnykti savaime kurso metu (tai visiškai normalu – organizmas prisitaiko ir kai kurie pradžioje pasirodę šalutiniai poveikiai su laiku tiesiog išnyksta) ir bet kuriuo atveju garantuotai praeis praėjus kelioms dienoms po fluoksetino preparatų vartojimo nutraukimo.

Verta atkreipti dėmesį į tai, kad fluoksetinas nėra kažkoks saldus saldainis, kurį žmogus tiesiog paima akimirksnių norų įtakoje. Tai rimta medicininis paruošimas, vartojamas norint atsikratyti negalavimų, ženkliai mažinančių gyvenimo kokybę: neurozių, depresijos, nerimo sutrikimų.

Palyginkime tikrąjį su tikru. Kas yra blogiau – maža galimybė kurį laiką įgyti laikiną impotenciją nuo fluoksetino, ar nuolatos fone kamuoja lėtinė depresija? O negydomos neurozės, tikėtina, tik padidina lytinę funkciją? Su socialine fobija ir ją lydinčiais sunkumais bendraujant ir draugauti, ar jus labai paguos tai, kad neturite nė menkiausios erekcijos problemos?

Yra toks dalykas kaip „mažesnis blogis“. Ir šiuo atveju grįžtamo šalutinio poveikio rizika yra mažesnė blogybė, palyginti su alternatyva.

Kalbant apie fluoksetino poveikį seksualiniam potraukiui, jo nėra. Su vienu įspėjimu – fluoksetinas labai sumažina neurotinius poreikius, nesvarbu, ar tai būtų priverstinis persivalgymas, potraukis alkoholiui ar seksualinio intymumo, kaip galimybės trumpam užsimiršti, troškimas. Reikia pamatyti skirtumą tarp sveiko lytinio potraukio (kuris niekaip nenukentės) ir neurotinių reakcijų, kurios nueis su pačia neuroze.

fluoksetinas ir svorio netekimas

Kaip bebūtų keista, be savo fluoksetino populiarumo tarp žmonių tapo ir kaip svorio metimo priemonė. Verta pradėti „Google“ vesti žodį „fluoksetinas“, nes paieškos sistema paslaugiai pasako – „fluoksetinas svorio metimui“.

Iš tiesų, fluoksetinas, kuris iš pradžių buvo šalutinis poveikis, labai išpopuliarėjo tarp jaunų merginų, norinčių greitai ir be menkiausių pastangų atsikratyti papildomų svarų.

Taip, fluoksetinas tikrai padeda numesti svorio, tačiau tai daro itin neefektyviai ir už per didelę kainą.

Skaitykite daugiau apie fluoksetino panaudojimo galimybes svorio metimui.

Galiausiai norėčiau dar kartą atkreipti dėmesį į tai, kad fluoksetino instrukcijose nurodytas „svorio netekimas“ visų pirma yra šalutinis poveikis. Ir joks šalutinis poveikis negali atsirasti su 100% tikimybe. Jei ieškote internete, galite rasti daugybę atsiliepimų apie tuos, kurie, veikiami fluoksetino, visiškai nenumetė svorio. Arba net šiek tiek pagerėjo.

Mirtingumas dėl fluoksetino vartojimo

Didžiausią nerimą žmonėms kelia tai, kad fluoksetinas tariamai sukelia agresiją ir didina savižudiškas nuotaikas. Bet ar tikrai taip?

Fluoksetinas ir agresyvus elgesys

Lengviausias būdas susidoroti su agresija. Mitas, kad fluoksetinas provokuoja agresyvų elgesį, prasidėjo po to, kai paaiškėjo, kad kai kurie amerikiečių masiniai žudikai tam tikru savo gyvenimo etapu paėmė Prozaką. Įskaitant Prozac, keli paaugliai „sėdėjo“ taip, kaip nurodė gydytojas, kuris Amerikos mokyklose šaudė į savo klasės draugus.

Ką apie tai galima pasakyti? Remiantis tos pačios serijos statistiniais duomenimis, yra grubus spėliojimas, kad „pagal statistiką, miršta 100% žmonių, kurie valgo agurkus“, ir iš šios išvados daroma išvada „agurkai yra nuodai“.

Iš tiesų, kai kurie įstatymą pažeidę žmonės vartojo fluoksetino preparatus. Bet būtų nuostabu, jei iš dešimčių milijonų žmonių, kurie gavo Prozac receptus iš Amerikos gydytojų, nebūtų nei vieno, nei banko darbuotojo, nei meksikiečių, nei kitos socialinės grupės atstovo, tiesa. ?

Iš tiesų, tokio nemotyvuotos agresijos veiksmas, kaip masinis kitų žmonių egzekucijos vykdymas, rodo tam tikrą jo psichikos sutrikimą, kurio korekcijai jam buvo paskirti vaistai iš antidepresantų grupės.

Bet kur yra ryšys tarp fluoksetino vartojimo ir agresijos? Netraukiant už ausų to neįmanoma rasti aukščiau pateiktuose faktuose. Rusijos psichiatrijos praktikoje apskritai nėra atvejų, kai būtų galima teigti, kad SSRI antidepresantų vartojimas išprovokuotų pacientų agresiją.

Be to, nepamirškite, kad JAV turi labai išvystytą teismų praktiką ir įprasta bet kokią, net ir tragiškiausią, bylą sutvarkyti maksimaliai naudingai sau. Todėl įvairiomis progomis kaltinimai tiek vaistų gamintojams, tiek kūrėjams Kompiuteriniai žaidimai, ir kitos įmonės, iš kurių galite bent jau pabandyti prisiteisti solidžią piniginę kompensaciją.

Liūdnai pagarsėjęs masinis žudikas Pastaraisiais metais Andersas Breivikas nevartojo antidepresantų. Maniakas Andrejus Chikatilo niekada nesikreipė į psichiatrus, skųsdamasis savo būkle. Maskvos šaulys Andrejus Vinogradovas buvo paleistas, tačiau jis savavališkai sustabdė kursą prieš pat liūdnus įvykius, už kuriuos buvo atsakingas.

Fluoksetinas ir savižudybės rizika

Tačiau fluoksetino poveikis savižudybės rizikai yra daug prieštaringesnis klausimas. Iš tiesų, buvo užfiksuota nemažai fluoksetinu gydytų pacientų savižudybių. Jų artimieji tvirtina, kad kai kuriais atvejais velionis neparodė polinkio į savižudybę prieš vartodamas šį vaistą.

Ekspertų nuomonės šiuo klausimu skiriasi. Taip yra dėl to, kad trūksta statistinės bazės. Be to, polinkio į savižudybę nebuvimas tais atvejais, kai velionis apie tai nepasakojo žmonai, tėvams, draugams ir net gydančiam gydytojui, negali būti laikomas neginčijama tiesa. Nepasakė nereiškia, kad negalvojo.

Nepaisant to, tarp kompetentingų specialistų visuotinai pripažįstama, kad esant savižudiškam nusiteikimui, fluoksetinas išties gali padidinti savižudybės riziką. Tai neprieštarauja vaisto veikimo pobūdžiui. Fluoksetino įtakoje žmogus tampa ramesnis ir labiau pasitiki savimi. Kitas dalykas, kažkam šio pasitikėjimo pritrūko norint grįžti į visavertį gyvenimą ir realizuoti save, o kažkam – norint nusižudyti.

Minčių apie savižudybę buvimas yra griežčiausias vartojant fluoksetino vaistus ir jokiu būdu negalima jų pamiršti. Be to, esant polinkiui į savižudybę, bet koks psichiatrinis gydymas turėtų vykti tik ligoninėje, visą parą prižiūrint specialistams.

Ir tuo pačiu metu, jei žmogus iš pradžių neturėjo polinkio į savižudybę, tada jie neatsiras nuo fluoksetino vartojimo.

Apibendrinant tai, kas išdėstyta pirmiau, galime pasakyti: fluoksetinas kelia potencialiai mirtiną pavojų tiems, kurie jau yra linkę į savižudybę, tačiau pats nesugeba išprovokuoti tokių polinkių, o jo vartojimas nekelia pavojaus nusižudžiusių pacientų gyvybei.

Kam naudingas fluoksetino šmeižtas?

Pasiekęs šį tašką svetainės lankytojas tikriausiai jau uždavė klausimą „bet jei fluoksetinas yra toks nuostabus vaistas, tai kodėl aplink jį tiek daug nešvarumų ir gandų?

O paaiškinimas tam labai paprastas – pinigai. Dideli pinigai. Ne, net ir taip – ​​LABAI DIDELI PINIGAI.

Faktas yra tas, kad pramoninėje gamyboje SSRI antidepresantų veiklioji medžiaga neperdedant kainuoja centą. Galutinio vaisto pardavimas dideliais kiekiais (o antidepresantų vartotojų rinkos apimtis yra šimtai milijonų žmonių) nustatytomis rinkos kainomis gamintojui suteikia didžiulį pelną. Rinkoje vienu metu veikia keli farmacijos koncernai, kurių kiekvienas turi pakankamai finansinių išteklių ir motyvacijos pradėti informacinį karą ir paskandinti konkurentus ar bent pabandyti. Ką mes matome.

Be to, net pačiam „Prozac“ gamintojui – koncernui „Eli Lilly“ – nebeapsimoka išlaikyti teigiamos savo produkto reputacijos. 1987 m. rinkai pasirodžiusiam fluoksetinui patentinė apsauga nebegalioja 2001 m. Nuo to momento Eli Lilly nebeturi monopolio gaminti fluoksetino preparatus pagal savo prekės ženklą, o visi turimi Prozac generiniai vaistai automatiškai pereina iš padirbtų, slaptai gaminamų trečiojo pasaulio šalių gamyklose, kategorijos prie visiškai legalaus produkto. bet kuri farmakologinė įmonė gali gaminti pagal jūsų prekės ženklą. Generiniai vaistai, kurie yra pigūs ir tokie pat geri kaip originalai, mažina Prozac paklausą. Ir nors gamintojas vis dar gauna gerą pelną iš savo pardavimų, jie yra niekis, palyginti su tuo, kas buvo anksčiau, kol dar galiojo patentas. Esant tokiai situacijai, strategiškai teisinga į rinką išleisti radikaliai naują produktą ir nugriebti visą jo pardavimų grietinėlę, kol vėl baigsis patento apsauga.

Tačiau be farmacijos korporacijų, kurios turi pagrindinę finansinę galią, yra ir neatsikratymo nuo narkotikų šalininkų – psichologų ir psichoanaliklių. Vieno psichoanalizės seanso kaina JAV siekia 250 USD – ir tai nėra riba. Tuo pačiu metu vienas klientas į seansus gali lankytis metų metus, o jų poveikis gali būti itin nereikšmingas, lygiu „dar geriau nei nieko“. Psichologai ir psichoanalitikai paprastai nėra atsakingi už savo procedūrų veiksmingumą, jie gali garantuoti maksimalią žalos nebuvimą.

Ar tokiam psichoanalitikui, pripratusiam, kad klientai ne vienerius metus vaikšto aplinkui ir už kiekvieną 60 bendravimo minučių su juo duoda po 250 USD, labai patiks, kad rinkoje atsirado daug pigesnis? vaistinis preparatas kuri leidžia greitai ir efektyviai išspręsti paciento problemas, po kurių jis grįžta į sveiką visavertį gyvenimą ir praranda susidomėjimą psichoanalize bei joje dalyvaujančiais specialistais? nemanau. Žmonėms niekada nepatinka, kai progresas išplėšia jiems įprastus stabilių pajamų šaltinius. Ką šioje situacijoje gali padaryti psichoanalitikas? Teisingai, visomis priemonėmis skatiname jam nepriimtino vaisto „pavojingo“ ir „turinčio daug neigiamų šalutinių poveikių“ reputacijos plitimą, priešingai nei jūs galite pasiūlyti savo paslaugas – 100% saugias, ir tai daro. nesvarbu, kad jie neduoda norimo rezultato.

Apibendrinant tai, kas išdėstyta pirmiau, norėčiau pasakyti, kad tiesiog nėra objektyvių informacijos apie antidepresantus apskritai ir konkrečiai apie fluoksetiną šaltinių. Ką daryti? Visada ir pirmiausia galvok galva. Ir dažniau užduokite klausimą "kam tai naudinga?".

fluoksetinas-prozakas

Fluoksetinas (Prozac)

Farmakologinė grupė: antidepresantai
Farmakologinis poveikis: antidepresantas, propilamino darinys. Veikimo mechanizmas yra susijęs su selektyviu neuronų serotonino reabsorbcijos CNS blokavimu. Fluoksetinas yra silpnas cholino, adreno ir histamino receptorių antagonistas. Skirtingai nuo daugelio antidepresantų, fluoksetinas nesumažina postsinapsinių β-adrenerginių receptorių funkcinio aktyvumo. Padeda pagerinti nuotaiką, mažina baimės ir įtampos jausmą, šalina disforiją. Nesukelia sedacijos. Vartojant vidutines terapines dozes, jis praktiškai neturi įtakos širdies ir kraujagyslių bei kitų sistemų funkcijoms.
Sisteminis (IUPAC) pavadinimas: (RS)-N-metil-3-fenil-3-propan-1-aminas
Prekiniai pavadinimai: Prozac, be kita ko
Vartojimas: per burną
Biologinis prieinamumas: 72% (pikas – po 6-8 valandų)
Surišimas su baltymais: 94,5%
Metabolizmas: kepenys
Pusinės eliminacijos laikas: 1-3 dienos (greitai), 4-6 dienos (lėtas)
Išskyrimas: per inkstus (80%), su išmatomis (15%)
Formulė: C 17 H 18 F 3 NO
Mol. masė: 309,33 g mol-1
Lydymosi temperatūra: 179-182°C (354-360°F)
Virimo temperatūra: 395 °C (743 °F)
Tirpumas vandenyje: 14 mg/ml (20°C)

Fluoksetinas (taip pat žinomas prekiniais pavadinimais Prozac, Sarafem, Fontex ir kt.) yra antidepresantas, priklausantis selektyvių serotonino reabsorbcijos inhibitorių (SSRI) antidepresantų klasei. Fluoksetiną pirmą kartą užregistravo 1974 m. Eli Lilly and Company mokslininkai. 1977 m. vasario mėn. vaistas buvo pateiktas JAV FDA, o 1987 m. gruodį Eli Lilly gavo galutinį leidimą pateikti vaistą į rinką. 2001 m. rugpjūčio mėn. baigėsi fluoksetino patento galiojimo laikas. Fluoksetinas yra patvirtintas gydyti didžiąją depresiją (įskaitant vaikų depresiją), obsesinį-kompulsinį sutrikimą (tiek suaugusiems, tiek vaikams), nervinę bulimiją, panikos sutrikimą ir disforinį sutrikimą. Be to, fluoksetinas vartojamas trichotilomanijai gydyti, esant nepatenkinamiems kognityvinės-elgesio terapijos rezultatams. Jis parduodamas kartu su olanzapinu pavadinimu Symbyax. Nepaisant naujų vaistų prieinamumo, Fluoksetino populiarumas nemažėja. 2010 m. vien Jungtinėse Valstijose buvo išrašyta daugiau nei 24,4 mln. generinių fluoksetino receptų. Fluoksetinas yra trečias pagal dažnumą išrašytas antidepresantas po (SSRI; tapo generiniu 2006 m.) ir citalopramo (SSRI; tapo generiniu 2003 m.). 2011 m. JK buvo išrašyta 6 mln. fluoksetino receptų.

Taikymas

Veiksmas

Selektyvus serotonino reabsorbcijos inhibitorius (SSRI), antidepresantas. Cheminė struktūra nepanaši į klasikinius antidepresantus (triciklius, tetraciklinius). Nerodo afiniteto a1, a2 i β adrenerginiams receptoriams, serotoninerginiams, muskarino, histamino H1, dopaminerginiams receptoriams ir GABA. Išgėrus, jis gerai absorbuojamas; maistas neturi įtakos vaisto biologiniam prieinamumui; tmax yra 6-8 valandos, pusiausvyrinė būsena pasiekiama po kelių savaičių vartojimo. Maždaug 95% kontaktuoja su plazmos baltymais. Kepenyse jis demetilinamas dalyvaujant izofermentui CYP2D6, o vienas iš aktyvių metabolitų yra norfluoksetinas. t1/2 fluoksetino yra apie 4-6 dienas, o norfluoksetino – apie 4-16 dienų. Nustatyta koncentracija plazmoje nustatoma praėjus kelioms savaitėms po vaisto vartojimo nutraukimo. Išsiskiria metabolitų pavidalu – 60 % su šlapimu, 16 % su išmatomis.

Indikacijos

Depresiniai sutrikimai suaugusiems. Įvairaus sunkumo depresija vyresniems nei 8 metų vaikams ir paaugliams tais atvejais, kai psichoterapija neduoda laukiamo poveikio. Obsesinis kompulsinis sutrikimas. Bulimija.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas bet kuriai vaisto sudedamajai daliai, lygiagretus MAO inhibitorių vartojimas. Fluoksetino vartojimą galima pradėti praėjus 14 dienų po negrįžtamojo MAOI vartojimo nutraukimo ir praėjus mažiausiai 24 valandoms po grįžtamojo poveikio MAOI (pvz., moklobemido) nutraukimo. Gydymą MAO inhibitoriumi galima pradėti ne anksčiau kaip po 5 savaičių po fluoksetino vartojimo nutraukimo (jei fluoksetinas buvo vartojamas ilgą laiką ir (arba) didelėmis dozėmis, reikia apsvarstyti ilgesnį intervalą). Ypatingai atsargiai reikia vartoti pacientams, sergantiems farmakologiškai kontroliuojama epilepsija, taip pat kuriems yra buvę traukulių; Negalima vartoti pacientams, sergantiems sunkiai atsparia epilepsija. Jei atsiranda traukulių, vaisto vartojimą reikia nutraukti. Atsargiai reikia skirti pacientams, kuriems yra buvusi manija ar hipomanija; atsiradus manijos fazei, vaisto vartojimą reikia nutraukti. Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, gali tekti koreguoti vaistų nuo diabeto dozę. Gydymo kurso metu (ypač pirmąją savaitę) depresija sergančius pacientus reikia atidžiai stebėti, ar nepablogėja depresijos simptomai ir neatsiranda minčių apie savižudybę ir (arba) bandymų žudytis. Kadangi gali išsivystyti nenormalūs odos kraujavimai, SSRI vartojantiems pacientams jį reikia vartoti atsargiai, ypač tuo atveju, kai kartu vartoja geriamuosius antikoaguliantus, vaistus, turinčius įtakos trombocitų funkcijai, ir pacientams, kuriems anksčiau buvo kraujavimo sutrikimų. Pirmosiomis vaisto vartojimo savaitėmis gali išsivystyti psichomotorinis sujaudinimas (dozės didinimas tokiu atveju gali būti žalingas). Taikant elektrokonvulsinį gydymą reikia būti atsargiems - yra įrodymų, kad jo fone gali išsivystyti užsitęsę epilepsijos priepuoliai. Buvo hiponatremijos atvejų, dažniausiai vyresnio amžiaus žmonėms arba žmonėms, vartojantiems diuretikus. Kadangi nėra pakankamai klinikinių duomenų, jį reikia atsargiai vartoti pacientams, sergantiems gretutinėmis širdies ir kraujagyslių ligomis. Staigus vaisto vartojimo nutraukimas gali sukelti nutraukimo sindromą; rekomenduojama dozę mažinti palaipsniui. Vaistų, kurių sudėtyje yra laktozės, negalima skirti pacientams, kuriems yra įgimtas galaktozės netoleravimas, pirminis laktazės trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcijos sindromas.

vaistų sąveika

Svarstant, ar reikia vartoti vaistą, kuris sąveikauja su fluoksetinu, visada reikia atsižvelgti į ilgą fluoksetino ir jo farmakologiškai aktyvaus metabolito pasišalinimo iš organizmo laikotarpį. Negalima vartoti kartu su MAO-A inhibitoriais, nes gali išsivystyti serotonino sindromas. Gydant kartu su MAO-B inhibitoriumi (pvz., selegilinu) arba serotoninerginiais vaistais (pvz., tramadoliu, triptanais), reikia būti atsargiems, nes gali išsivystyti serotonino sindromas. Ličio druskos ir triptofanas gali sustiprinti SSRI grupės vaistų poveikį. Lygiagrečiai vartojant vaistus, veikiančius centrinę nervų sistemą, yra galimybė keisti tokių vaistų koncentraciją kraujyje kaip: karbamazepinas, haloperidolis, klozapinas, diazepamas, fenitoinas, alprazolamas, imipraminas, desipraminas; reikia atsargiai apsvarstyti dozavimo režimo keitimą ir stebėti pacientą, ar neatsiranda šalutinis poveikis. Tuo pačiu metu arba per 5 savaites po fluoksetino vartojimo nutraukimo, siauro terapinio indekso CYP2D6 metabolizuojamų vaistų (pavyzdžiui, enkainido, flekainido, vinblastino, karbamazepino, triciklių antidepresantų), reikia vartoti mažiausią veiksmingą dozę. Preparatai, kurių sudėtyje yra jonažolių žolės, gali pasunkinti šalutinį poveikį. Galima fluoksetino sąveika su vaistais, kurie stipriai jungiasi su plazmos baltymais; reikia stebėti kartu vartojamo digoksino koncentraciją. Pacientams, vartojantiems antikoaguliantus, reikia stebėti krešėjimo parametrus. Gydymas kartu su ritonaviru, sakvinaviru ar efavirenzu gali būti susijęs su padidėjusia serotonino sindromo rizika. Fluoksetino sąveikos su chlortiazidu, sekobarbitaliu ir tolbutamidu nenustatyta. Informacijos apie vaistų sąveikos su alkoholiu atvejus nėra, tačiau vartojant fluoksetiną, jo vartoti nerekomenduojama. Fluoksetinas ir norfluoksetinas slopina daugelį citochromo P450 sistemos izofermentų, todėl galimas vaistų metabolizmas. Abi medžiagos yra stiprūs CYP2D6 (pagrindinio už jų metabolizmą atsakingo fermento) inhibitoriai ir silpni ar vidutinio stiprumo CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9/2C19 ir CYP3A4 inhibitoriai. Be to, jie slopina P-glikoproteino – membraninio transportavimo baltymo, kuris vaidina svarbų vaidmenį pernešant vaistus ir metabolizmą – aktyvumą. Šis platus poveikis vaistų metabolizmo keliams organizme suteikia platų sąveikos su daugeliu dažniausiai vartojamų vaistų potencialą. Fluoksetino vartojimas kartu su triptanais, tramadoliu ar kitais serotoninerginiais vaistais gali sukelti retą, bet potencialiai pavojingą gyvybei nepageidaujamą reakciją, vadinamą „serotonino sindromu“. Nustatyta, kad fluoksetinas turi antimikrobinį poveikį kelioms mikroorganizmų grupėms, daugiausia gramteigiamiems mikroorganizmams. Kartu su tam tikrais antibiotikais vaistas taip pat turi sinergetinį poveikį daugeliui bakterijų.

Šalutiniai poveikiai

Dažnai: galvos skausmas, galvos svaigimas, neramumas, mieguistumas ar nemiga, nenormalūs sapnai, astenija, nuovargis, susijaudinimas, euforija, pykinimas, vėmimas, dispepsija, viduriavimas, burnos džiūvimas, skonio sutrikimai, bėrimas, niežulys, padidėjęs prakaitavimas, dažnas šlapinimasis, neryškus matymas šlapimo susilaikymas, seksualinė disfunkcija, priapizmas, galaktorėja. Nelabai dažni: sunku susikaupti ir mąstyti, manija, panikos priepuoliai, sumišimas, savęs suvokimo sutrikimas, tremoras, ataksija, tikas, traukuliai, psichomotorinis sujaudinimas, žiovulys, vazodilatacija, ortostatinė hipotenzija, faringitas, dusulys, dilgėlinė, alopecija, padidėjęs jautrumas reakcijos, šaltkrėtis, padidėjęs jautrumas šviesai. Reti: kraujavimas, mėlynės, hiponatremija, nenormali antidiurezinio hormono sekrecija, plaučių simptomai (įskaitant uždegimą su įvairia histopatologija ir (arba) fibroze), kepenų funkcijos sutrikimas, idiosinkratinis hepatitas. Labai reti: haliucinacijos, serotonino sindromas, artralgija, mialgija, toksinė epidermio nekrolizė. Nutraukus fluoksetino vartojimą – abstinencijos sindromas (silpnumas, parestezija, galvos skausmas, nerimas, pykinimas). Pirmosiomis gydymo savaitėmis padidėja savižudybės rizika. Rekomenduojama simptominė ir palaikomoji terapija; specifinio priešnuodžio nėra.

Seksualinė disfunkcija yra dažnas SSRI šalutinis poveikis. Visų pirma, šalutinis poveikis dažnai apima susijaudinimo sunkumą, erekcijos disfunkcija , nesidomėjimas seksu ir anorgazmija (nesugebėjimas pasiekti orgazmo). Kiti galimi šalutiniai poveikiai: lytinių organų anestezija, reakcijos į seksualinius dirgiklius praradimas arba sumažėjęs atsakas ir ejakuliacinė anhedonija. Nors šie seksualiniai šalutiniai poveikiai paprastai yra grįžtami, jie gali tęstis mėnesius, metus ar visą gyvenimą po to, kai visiškai nutraukiamas vaisto vartojimas. Šis reiškinys žinomas kaip „seksualinė disfunkcija po SSRI“. Eli Lilly, „Prozac“ prekės ženklo „Fluoxetine“ gamintojas, teigia, kad vaistas yra draudžiamas žmonėms, vartojantiems monoaminooksidazės inhibitorius, pimozidą (Orap) arba tioridaziną (Mellaril). Rekomendacijose dėl vaisto vartojimo nurodoma, kad pacientų, sergančių kepenų nepakankamumu, gydymą „reikia žiūrėti atsargiai“. Iš šių pacientų fluoksetinas ir jo metabolitas norfluoksetinas pasišalina maždaug dvigubai greičiau, todėl proporcingai padidėja vaisto ekspozicija. Ibuprofeno vartojimas kartu su fluoksetinu gali sukelti sunkų kraujavimą iš žarnyno. Tarp dažnų šalutinių poveikių, susijusių su fluoksetinu ir išvardytų vaisto anotacijoje, didžiausias skirtumas nuo placebo yra: pykinimas (22 % ir 9 % placebo grupėje), nemiga (19 % ir 10 % placebo grupėje). mieguistumas (12 % ir 5 % placebas), anoreksija (10 % ir 3 % placebas), nerimas (12 % ir 6 % placebas), nervingumas (13 % ir 8 % placebas), astenija (11 % ir 6 % placebo grupėje) ir tremorą (9 %, palyginti su 2 % placebo grupėje). Šalutinis poveikis, dėl kurio dažniausiai nutraukiamas gydymas, yra nerimas, nemiga ir nervingumas (po 1–2 %), o pediatrinių tyrimų metu – manija (2 %). Fluoksetinas turi bendrą seksualinį šalutinį poveikį su kitais SSRI, įskaitant anorgazmiją ir sumažėjusį libido. Be to, išbėrimas ar dilgėlinė, kartais sunki, buvo pastebėta 7 % pacientų klinikinių tyrimų metu, o gydymas buvo nutrauktas trečdaliu šių atvejų. Pranešimuose po pateikimo į rinką yra keletas komplikacijų, kurios išsivystė pacientams, kuriems buvo bėrimas, atvejų. Simptomai buvo vaskulitas ir į vilkligę panašus sindromas. Be to, kai kuriais atvejais šis šalutinis poveikis buvo mirtinas. Akatizija, tai yra vidinė įtampa, neramumas ir negalėjimas stovėti vietoje, dažnai lydimas „nuolatinių betikslių pėdų ir kojų judesių bei ryškaus neramumo“, yra dažnas šalutinis fluoksetino poveikis. Akatizija paprastai pradeda pasireikšti pradėjus gydymą arba padidinus dozę ir išnyksta nutraukus fluoksetino vartojimą, sumažinus dozę arba po gydymo propranololiu. Yra pranešimų apie tiesioginį ryšį tarp akatizijos ir bandymų nusižudyti, kai nutraukus fluoksetino vartojimą pacientai jaučiasi geriau; ir pakartotinai vartojant fluoksetiną, jiems vėl išsivystė sunki akatizija. Šie pacientai pranešė, kad „akatizijos išsivystymas jiems sukėlė minčių apie savižudybę ir su tuo buvo susiję jų ankstesni bandymai nusižudyti“. Ekspertai pažymi, kad dėl akatizijos susiejimo su savižudybe ir jos sukeliamo kančių pacientui „gyvybiškai svarbu didinti personalo ir pacientų informuotumą apie šios ligos simptomus“. Rečiau fluoksetinas buvo susijęs su judėjimo sutrikimais, ūmine distonija ir vėlyvąja diskinezija. Fluoksetino vartojimas nėštumo metu taip pat susijęs su naujagimių, kurių kompensacinis-adaptacinis atsakas yra silpnas, skaičiaus padidėjimu. Kadangi fluoksetinas išsiskiria su motinos pienu, žindymo laikotarpiu vaisto vartoti nerekomenduojama. Tiriant fluoksetino poveikį naujagimių pelėms, buvo įrodyta, kad suaugusiems pelėms anksti po gimdymo vartojant vaistą, vėliau išsivysto depresija ir nerimas, panašus į sukeltą depresiją, kuriai gydyti naudojamas fluoksetinas. Amerikos pediatrų asociacija fluoksetiną klasifikuoja kaip a vaistinis preparatas, kurių įtaka kūdikis nežinoma ir gali kelti susirūpinimą.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėštumo metu, ypač trečiąjį trimestrą ir prieš gimdymą, reikia būti atsargiems dėl serotoninerginio vaisto poveikio arba galimų abstinencijos simptomų atsiradimo naujagimiams (dirglumas, tremoras, hipotenzija, nuolatinis verksmas, pasunkėjęs čiulpimas), Blogas sapnas). Fluoksetinas prasiskverbia į Motinos pienas; reikėtų apsvarstyti galimybę nutraukti žindymą; jei žindymas tęsiamas, reikia vartoti mažiausią veiksmingą dozę.

Dozavimas ir vartojimas

Viduje, nepriklausomai nuo valgio. Suaugusieji. depresiniai sutrikimai. 20 mg per parą ryte. Klinikinis pagerėjimas pasiekiamas po 1-4 savaičių vaisto vartojimo. Jei po 3-4 savaičių nepagerėja, reikia apsvarstyti, ar dozę padidinti iki maksimalios. 60 mg per dieną. Išnykus simptomams, gydymą būtina tęsti mažiausiai 6 mėnesius. Obsesiniai-kompulsiniai sutrikimai. Pradinė dozė yra 20 mg per parą ryte; jei po kelių gydymo savaičių pagerėjimo nepastebėta, dozę reikia padidinti iki maks. 60 mg per dieną. Bulimija. 60 mg per dieną. Dozės > 20 mg per parą, padalytos į 2 dozes (ryte ir po pietų). Didžiausia dozė sunkiai gydomiems sindromams yra 80 mg per parą. Sunkios depresijos epizodai su vidutinio sunkumo ar sunkia eiga vyresniems nei 8 metų vaikams ir paaugliams, jei psichoterapija neveikia. Pradinė dozė yra 10 mg per parą. Po 1-2 savaičių dozę galima padidinti iki 20 mg per parą. Dozė parenkama individualiai; reikia vartoti mažiausią veiksmingą dozę. Gydymas turi būti atliekamas kartu su psichoterapija. Senyviems pacientams didžiausia dozė yra 60 mg per parą. Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi arba vartojantiems kitus vaistus, kurie gali sąveikauti su fluoksetinu, dozę reikia sumažinti arba padidinti intervalus tarp dozių. Vaisto vartojimą reikia nutraukti palaipsniui (mažiausiai 1-2 savaites).

Pastabos

Fluoksetinas neveikia intelekto ar psichomotorinių funkcijų, tačiau, kaip ir kiti psichotropiniai vaistai, gali sutrikdyti dėmesio koncentraciją tiek dėl pačios ligos, tiek dėl vaisto vartojimo. Dėl šios priežasties pacientus reikia įspėti, kad vaistas neigiamai veikia gebėjimą vairuoti transporto priemones ir prižiūrėti mechaninę įrangą.

Medicininis naudojimas

Fluoksetinas dažnai vartojamas depresijai, obsesiniam-kompulsiniam sutrikimui, potrauminio streso sutrikimui, nervinei bulimijai, panikos sutrikimui, kūno dismorfijai gydyti. psichinis sutrikimas, kuriam būdingas paciento įsitikinimas, kad jis turi kažkokį fizinį defektą, kurio iš tikrųjų nėra, arba staigus esamo įvertinimas), disforinis sutrikimas ir trichotilomanija. Reikia būti atsargiems vartojant bet kokius SSRI nuo bipolinio sutrikimo, nes tai gali padidinti manijos tikimybę; tačiau sergant bipoliniu sutrikimu fluoksetinas gali būti vartojamas kartu su vaistais nuo psichozės (pvz., kvetiapinu). Vaistas taip pat buvo naudojamas katapleksijai, nutukimui ir priklausomybei nuo alkoholio gydyti bei kompulsiniam persivalgymui gydyti.

Depresija

Šešias savaites trukęs dvigubai aklas kontroliuojamas tyrimas parodė, kad fluoksetinas veiksmingai gydo depresiją, taip pat mažina nerimą ir pagerina miegą. Įrodyta, kad fluoksetinas buvo pranašesnis už placebą užkertant kelią depresijos atkryčiui, kai pacientams, kuriems iš pradžių buvo teigiamas atsakas į fluoksetiną, jis buvo skiriamas papildomas 38 savaites. Placebu kontroliuojami tyrimai taip pat įrodė fluoksetino veiksmingumą gydant pagyvenusių žmonių ir vaikų depresiją. Tačiau dvi atsitiktinių imčių placebu kontroliuojamų tyrimų metaanalizės rodo, kad pacientams, kuriems pasireiškia lengvi ar vidutinio sunkumo simptomai, klinikinis vaisto veiksmingumas nėra labai reikšmingas. Tyrimai rodo, kad didžioji dalis atsparumo SSRI, tokiems kaip (Paxil) ir (Celexa), gali būti paaiškinta genetine glikoproteinų transporterio variacija. Paroksetiną ir citalopramą, glikoproteinų substratus, šis baltymas aktyviai transportuoja iš smegenų. Fluoksetinas nėra glikoproteino substratas, todėl fluoksetino vartojimas vietoj paroksetino ar citalopramo gali būti naudingas pacientams, kurie yra atsparūs SSRI.

Obsesinis kompulsinis sutrikimas

13 savaičių trukmės placebu kontroliuojamas tyrimas, kuriame dalyvavo du suaugusieji ir vienas vaikas, parodė fluoksetino veiksmingumą gydant. Vartojant didesnes fluoksetino dozes, atsakas pagerėjo, o gydant depresiją – atvirkštinis ryšys. Dviejuose kontroliuojamuose tyrimuose, kuriuose dalyvavo pacientai, sergantys panikos sutrikimu, buvo įrodyta, kad fluoksetinas smarkiai sumažino panikos priepuolių dažnį 40–50 %. Trys dvigubai akli tyrimai parodė, kad fluoksetinas žymiai sumažina persivalgymo ir bulimijos epizodų skaičių. Ilgai vienerius metus gydant pacientus, kuriems pasireiškė pradinis atsakas į fluoksetiną, bulimijos epizodų profilaktikai šis vaistas buvo pranašesnis už placebą.

Antivirusinis agentas

2012 m. Kalifornijos universiteto Los Andžele mokslininkai nustatė, kad fluoksetinas ir įvairūs kiti SSRI gali veikti kaip antivirusiniai vaistai gydant enterovirusus, tokius kaip poliomielitas. Amerikos mikrobiologijos draugija šį atradimą pavadino „dideliu proveržiu“, nes šiuo metu nėra jokių vaistų nuo enterovirusų.

abstinencijos sindromas

Literatūroje buvo pranešta apie keletą sunkių nutraukimo simptomų atvejų, staiga nutraukus fluoksetino vartojimą. Tačiau įvairūs tyrimai parodė, kad, nutraukus fluoksetino vartojimą, šalutinis poveikis yra retas ir paprastai gana lengvas, ypač lyginant su paroksetinu, venlafaksinu ir fluvoksaminu, o tai gali atsirasti dėl gana ilgo farmakologinio fluoksetino pusinės eliminacijos periodo. Viena iš rekomenduojamų strategijų, kaip kontroliuoti nutraukimą nuo kitų SSRI, kai pradinės SSRI dozės sumažinimas nėra veiksmingas, yra pakeisti pradinį vaistą fluoksetinu. Šios strategijos efektyvumą patvirtina dvigubai aklų kontroliuojamų tyrimų duomenys. Keletas tyrimų neįrodė, kad trumpam (4-8 dienoms) nutraukus gydymą fluoksetinu, o vėliau atnaujinus, vaistas sukelia šalutinį poveikį, o šis rezultatas neatitinka lėto vaisto pasišalinimo iš organizmo. Nutraukus gydymą (Zoloft), pastebėta daugiau šalutinių poveikių, o nutraukus gydymą Paroxetine – žymiai daugiau. Ilgesnės trukmės, 6 savaites trukusio aklo nutraukimo tyrimo metu pastebėtas nereikšmingas naujų arba pablogėjusių nepageidaujamų reiškinių padidėjimas fluoksetino vartojimo nutraukimo grupėje (32 %, palyginti su 27 %), palyginti su tęstinio gydymo grupe. Tačiau pacientų, kurie nutraukė gydymą, mieguistumas žymiai padidėjo (4,2 %) 2 savaitę, o galvos svaigimas padidėjo 5–7 % 4–6 savaitę. Šis ilgas nutraukimo simptomų ir galvos svaigimo laikotarpis, kuris tęsėsi iki pat tyrimo pabaigos, taip pat atitinka ilgą fluoksetino pusinės eliminacijos laiką organizme. Remiantis 2007 m. turimų duomenų suvestinės ataskaita, fluoksetinas buvo mažiausias iš tirtų antidepresantų, įskaitant paroksetiną ir venlafaksiną.

Savižudybė

FDA dabar įpareigojo visus antidepresantų gamintojus ant savo gaminių rodyti juodosios dėžutės įspėjimą, kad antidepresantai gali padidinti jaunesnių nei 25 metų amžiaus žmonių savižudybės riziką. Šis įspėjimas pagrįstas dviejų nepriklausomų FDA ekspertų grupių atlikta statistine analize, kuri parodė, kad vaikų ir paauglių mintys apie savižudybę ir elgesys padaugėjo 2 kartus, o 18–24 metų amžiaus asmenų minčių apie savižudybę skaičius padidėjo 1,5 karto. Šie rodikliai buvo šiek tiek mažesni 24+ grupėje ir daug mažesni 65+ grupėje. Donaldas Kleinas kritikavo šią analizę, pažymėdamas, kad polinkis į savižudybę, tai yra, mintys apie savižudybę ir elgesys, nebūtinai veda į savižudybę ir kad negalima paneigti galimybės, kad antidepresantai gali užkirsti kelią realiai savižudybei, nepaisant minčių apie savižudybę padaugėjimo. . Fluoksetinas, palyginti su antidepresantais apskritai, turi palyginti mažai duomenų. Kad atliktų pirmiau minėtą antidepresantų analizę, FDA sujungė 295 tyrimų su 11 antidepresantų rezultatus. Vertinant atskirai, fluoksetino vartojimas vaikams padidino savižudybės riziką 50%, o suaugusiems ši rizika sumažėjo apie 30%. Be to, JK vaistų ir sveikatos priežiūros produktų reguliavimo agentūros (MHRA) atlikta analizė parodė, kad fluoksetino vartojusiems vaikams ir paaugliams minčių apie savižudybę ir savižudybės elgesio padaugėjo 50 %, palyginti su placebu. MHRA duomenimis, suaugusiems žmonėms fluoksetinas nekeičia savęs žalojimo skaičiaus ir statistiškai reikšmingai 50 % sumažina minčių apie savižudybę skaičių.

Smurtas

Psichiatras Davidas Healy ir kai kurios aktyvios pacientų grupės pranešė apie smurtinius veiksmus, kuriuos įvykdė asmenys, vartojantys fluoksetiną ar kitus SSRI. Ataskaitoje teigiama, kad vartojant šiuos vaistus jautrūs asmenys gali imtis smurtinių veiksmų. Serijinės šio tipo apžvalgos buvo kritikuojamos, nes ligos poveikis dažnai painiojamas su gydymo poveikiu. Kiti tyrimai, įskaitant atsitiktinių imčių klinikinius ir stebėjimo tyrimus, parodė, kad fluoksetinas ir kiti SSRI gali sumažinti smurtą. Amerikos nacionalinio psichikos sveikatos instituto atliktas atsitiktinių imčių klinikinis tyrimas parodė, kad fluoksetinas sumažino smurto šeimoje atvejų skaičių alkoholikams, kurie yra pasielgę tokio elgesio istorijoje. Antrasis Čikagos universiteto klinikinis tyrimas parodė, kad fluoksetinas sumažino agresyvų elgesį pacientams, sergantiems protarpinio agresijos sutrikimu. Klinikinio tyrimo metu buvo nustatyta, kad fluoksetinas mažina agresyvų elgesį pacientams, sergantiems ribiniu asmenybės sutrikimu. Šiuos rezultatus netiesiogiai patvirtina tyrimai, įrodantys, kad kiti SSRI gali sumažinti smurto ir agresyvaus elgesio riziką. NBER tyrimas, kuriame buvo nagrinėjamos tarptautinės antidepresantų naudos ir nusikalstamumo tendencijos 1990-aisiais, parodė, kad antidepresantų receptų padidėjimas buvo susijęs su smurtinių nusikaltimų mažėjimu.

Farmakokinetika

Fluoksetino biologinis prieinamumas yra gana didelis (72%), o didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama per 6–8 valandas. Jis gerai jungiasi su plazmos baltymais, daugiausia su. Fluoksetinas metabolizuojamas kepenyse veikiant citochromo P450 izofermentams, įskaitant CYP2D6. CYP2D6 vaidmuo fluoksetino metabolizme gali būti kliniškai svarbus, nes šio fermento veikimas tarp individų yra labai įvairus. Tik vienas fluoksetino metabolitas – norfluoksetinas (N-demetilintas fluoksetinas) yra biologiškai aktyvus. Fluoksetinas ir jo aktyvus metabolitas norfluoksetinas iš kitų antidepresantų išsiskiria tuo, kad iš organizmo išsiskiria itin lėtai. Laikui bėgant, fluoksetinas ir norfluoksetinas slopina savo medžiagų apykaitą, todėl fluoksetino pusinės eliminacijos laikas, o ne 1 diena, po vienkartinės dozės pavartojimo pradeda trukti iki 3 dienų, o po ilgalaikio vartojimo – nuo ​​4 iki 6 dienų. Be to, ilgai vartojant, pailgėja norfluoksetino pusinės eliminacijos laikas (16 dienų). Taigi per pirmąsias gydymo savaites vaisto ir jo aktyvaus metabolito koncentracija kraujyje ir toliau didėja. Pusiausvyrinė koncentracija kraujyje pasiekiama po keturių savaičių vartojimo. Be to, bent jau pirmąsias penkias gydymo savaites fluoksetino ir jo metabolitų koncentracija smegenyse toliau didėja. Tai reiškia, kad po dabartinės dozės vaistas pradės veikti mažiausiai po mėnesio. Pavyzdžiui, viename 6 savaičių tyrime vidutinis laikas, per kurį buvo pasiektas nuoseklus atsakas, buvo 29 dienos. Be to, visiškas vaisto pašalinimas iš organizmo gali užtrukti kelias savaites. Pirmą savaitę po gydymo nutraukimo fluoksetino koncentracija smegenyse sumažėja tik 50%, norfluoksetino kiekis kraujyje praėjus 4 savaitėms po gydymo nutraukimo yra apie 80% nuo pirmos gydymo savaitės pabaigos. ir praėjus 7 savaitėms po norfluoksetino vartojimo nutraukimo kraujyje vis dar galima rasti. PET tyrime buvo lyginamas vienos fluoksetino dozės poveikis išskirtinai heteroseksualiems ir išskirtinai homoseksualiems vyrams, kurie teigė, kad jų buvęs ir dabartinis seksualinis elgesys, troškimai ir fantazijos buvo nukreiptos tik į moteris arba į vyrus. Tyrimas parodė, kad kai kuriose smegenų srityse metabolinis atsakas šiose dviejose grupėse vyko skirtingai. "Tačiau abi grupės rodo panašius plačiai šoninius metabolinius atsakus į fluoksetiną (palyginti su placebu), o dauguma smegenų sričių šiose grupėse reaguoja panašiai." Šios grupės „nesiskyrė nei elgesio ypatybėmis, nei fluoksetino kiekiu kraujyje“. Fluoksetinas yra selektyvus serotonino reabsorbcijos inhibitorius ir tam tikru mastu slopina norepinefrino ir dopamino reabsorbciją. Tačiau Eli Lilly mokslininkai išsiaiškino, kad viena didelė fluoksetino dozė žiurkėms taip pat žymiai padidino norepinefrino ir dopamino koncentracijas smegenyse. Šį poveikį gali sąlygoti 5HT2a ir ypač 5HT2 receptoriai, kuriuos slopina didesnės fluoksetino koncentracijos. Eli Lilly mokslininkai taip pat teigė, kad poveikis dopamino ir norepinefrino receptoriams gali padėti sustiprinti fluoksetino antidepresinį poveikį. Tačiau, pasak kitų tyrinėtojų, šio poveikio stiprumas lieka nenustatytas. Vartojant mažesnes, kliniškai reikšmingesnes fluoksetino dozes, dopamino ir norepinefrino koncentracijos padidėjimo nepastebėta. Be to, elektrofiziologinių tyrimų metu buvo įrodyta, kad tik vartojant dideles fluoksetino dozes, žiurkėms buvo pastebėti norepinefrino neuronų aktyvumo pokyčiai. Tačiau kai kurie autoriai teigia, kad šie duomenys vis dar gali būti kliniškai svarbūs gydant sunkią ligą, kai fluoksetinas vartojamas didesnėmis nei gydomosiomis dozėmis (60–80 mg). Palyginti su kitais SSRI, „Fluoksetinas yra mažiausiai selektyvus“ ir 10 kartų skiriasi pirmojo ir antrojo neuronų taikinių (pvz., serotonino ir norepinefrino pompų) gebėjimas. Visos reikšmės, didesnės nei 10 kartų, lemia nereikšmingą antrinių nervinių taikinių aktyvavimą. Be žinomo poveikio serotoninui, fluoksetinas taip pat padidina endogeninių opioidinių receptorių tankį žiurkės smegenyse. Kol kas neaišku, ar tas pats atsitinka ir žmonėms, bet jei taip atsitiks, tai gali paaiškinti kai kuriuos antidepresantus ar šalutinį fluoksetino poveikį.

Matavimai kūno skysčiuose

Norint stebėti gydymo metu, patvirtinti apsinuodijimo diagnozę hospitalizuotiems pacientams ar padėti atlikti teismo medicinos ekspertizę, galima nustatyti fluoksetino ir norfluoksetino kiekį kraujyje, plazmoje ar serume. Fluoksetino koncentracija kraujyje arba plazmoje paprastai yra 50-500 µg/l asmenims, vartojantiems vaistą kaip antidepresantą, 900-3000 µg/l išgyvenusiems ūminį perdozavimą ir 1000-7000 µg/l perdozavusiesiems mirtinai. Norfluoksetino koncentracija yra maždaug tokia pati, kaip ir pradinio vaistinio preparato ilgalaikio gydymo metu, tačiau gali būti žymiai mažesnė ūminio perdozavimo atveju, nes metabolito pusiausvyrai pasiekti prireikia mažiausiai 1-2 savaičių.

Veiksmo mechanizmas

Fluoksetinas pirmiausia veikia kaip serotonino reabsorbcijos inhibitorius. Fluoksetinas slopina serotonino reabsorbciją, todėl serotoninas išsiskiria ilgiau. Kai kurie fluoksetino poveikiai taip pat priklauso nuo jo silpno antagonizmo 5-HT2C receptoriams. Be to, fluoksetinas veikia kaip sigma-1 receptorių agonistas, stipresnis už citalopramą, bet silpnesnis už fluvoksaminą. Tačiau šios savybės reikšmė nėra visiškai aiški.

Istorija

1970 m. Eli Lilly ir kompanija pradėjo darbą, kuris galiausiai atvedė prie fluoksetino atradimo, bendradarbiaujant Brianui Molloy ir Robertui Rathbunui. Tuo metu tai buvo žinoma antihistamininiai vaistai Difenhidraminas turi tam tikrų antidepresantų savybių. Pagrindas buvo junginys 3-fenoksi-3-fenilpropilaminas, struktūriškai panašus į difenhidraminą. Molloy susintetino dešimtis šio junginio darinių. Testavimas fiziologinis poveikis Dėl šių junginių pelių organizme buvo atrastas nisoksetinas – selektyvus norepinefrino reabsorbcijos inhibitorius, šiuo metu plačiai naudojamas biocheminiuose eksperimentuose. Vėliau, tikėdamasis rasti darinį, kuris tik slopina serotonino reabsorbciją, kitas Eli Lilly mokslininkas Davidas T. Wongas pasiūlė laboratorijoje dar kartą ištirti junginius serotonino, norepinefrino ir dopamino reabsorbcijai nustatyti. Šis 1972 m. gegužės mėn. Jong-Sir Horngo atliktas tyrimas parodė, kad junginys, vėliau pavadintas fluoksetinu, buvo stipriausias ir selektyviausias serotonino reabsorbcijos inhibitorius iš visų tirtų junginių. 1974 m. Wongas paskelbė pirmąjį dokumentą apie fluoksetiną. Po metų junginiui buvo suteiktas oficialus cheminis pavadinimas „Fluoxetine“, o Eli Lilly and Company išleido jį prekiniu pavadinimu „Prozac“. 1977 m. vasario mėn. Dista Products Company, Eli Lilly ir Co padalinys, JAV FDA pateikė naują prašymą dėl fluoksetino. 1984 m. gegužę Vokietijos reguliavimo agentūra (BGA) atmetė Prozac kaip „visiškai netinkamą depresijai gydyti“. 1985 m. gegužės mėn. tuometinis FDA vyriausiasis saugos tyrėjas, Daktaras Ričardas Karitas rašė: „Priešingai nei tradicinis triciklis antidepresantas, fluoksetino šalutinis poveikis yra artimesnis stimuliatorių, o ne raminamųjų poveikiui. "Specialus neigiamas fluoksetino šalutinis poveikis gali sukelti didesnį klinikinį poveikį būsimam šio vaisto naudojimui depresijai gydyti", - sakė jis. Fluoksetinas į Belgijos rinką pateko 1986 m. Po daugiau nei dešimties metų, 1987 m. gruodį, FDA pagaliau patvirtino Fluoksetiną, o po mėnesio Eli Lilly pradėjo prekiauti Prozac, kurio metiniai pardavimai Jungtinėse Valstijose per metus pasiekė 350 mln. Po to, kai Lilly publikacijos mokslininkai paskelbė „Prozac (Fluoxetine, Lilly 110140), pirmasis selektyvus serotonino reabsorbcijos inhibitorius ir antidepresantas“, kuriame teigiama, kad fluoksetinas buvo pirmasis selektyvus serotonino reabsorbcijos inhibitorius (SSRI), kilo ginčų. Po dvejų metų autoriai buvo priversti paskelbti pataisą, kurioje pripažįstama, kad pirmąjį SSRI, vadinamą Zimelidine, sukūrė Arvidas Karlssonas ir jo kolegos. Eli Lilly JAV patentas Prozac (fluoksetinas) pasibaigė 2001 m. rugpjūčio mėn., todėl į rinką atsirado generinių vaistų antplūdis. Bandant sustabdyti Eli Lilly mažėjantį fluoksetino pardavimą, pasibaigus patento galiojimui, Prozac buvo pervadintas į "Sarafem" PMS gydymui. 2008 m. vasario mėn. paskelbta metaanalizė surinko duomenis iš 35 klinikinių keturių naujų antidepresantų (fluoksetino, paroksetino (Paxil), nefazodono (Serzone) ir venlafaksino (Effexor) klinikinių tyrimų. Šie antidepresantai, priklausantys trims skirtingoms farmakologinės grupės, buvo nagrinėjami apibendrintai, tai yra, autoriai jų neanalizavo atskirai. Autoriai padarė išvadą, kad „nors skirtumas [tarp placebo ir antidepresantų] lengvai pasiekia statistinį reikšmingumą“, jis neatitinka JK nacionalinio sveikatos instituto ir klinikinių standartų klinikinės reikšmės kriterijų „visiems pacientams, išskyrus sunkiausią depresiją“. Spaudoje pradėjo pasirodyti straipsniai pavadinimais „Mitus kuriantis Prozakas“ ir „Prozakas nepadeda daugumai depresijos sergančių pacientų“, kuriuose autoriai padarė išvadą, kad fluoksetinas buvo neveiksmingas, remiantis bendromis išvadomis apie santykinį antidepresantų ir placebo veiksmingumą. Kitame straipsnyje metaanalizės autoriai pažymėjo, kad „deja, žiniasklaida dažnai vaizduoja mūsų darbo rezultatus tokiomis antraštėmis kaip „antidepresantai neveikia“ ir panašiai, kas iš esmės iškreipia subtilesnę struktūrinę mūsų ataskaitos išvadas“. 2010 m. balandžio 2 d. fluoksetinas yra vienas iš keturių antidepresantų, kuriuos FAA (JAV federalinė aviacijos administracija) leidžia pilotams vežtis laive. Kiti trys yra sertralinas (Zoloft), citalopramas (Celexa) ir escitalopramas (Lexapro).

Philozac (Egiptas)

Biozac, Deprexetin, Fluval, Biflox, Deprexit, Sofluxen, Floxet, Ranflutin – (Bulgarija)

Flunisanas, Ortonas, Refloksetinas, Fluoksetinas – (Makedonija)

Motyvas (Filipinai)

Seronilas (Suomija)

Lorienas (Pietų Afrika)

Affectine (Izraelis)

Proksetinas (Tailandas)

Flow (Pakistanas)

Fluxil (Singapūras)

Prozakas populiariojoje kultūroje

Vaistas Prozac minimas daugelyje populiariosios kultūros knygų, filmų ir dainų. Tai apima: „Prozako klausymas“, kurį 1993 m. parašė psichiatras Peteris D. Krameris. Elisabeth Werzel 1994 m. atsiminimų knyga „Prozac Nation“, taip pat 2001 m. to paties pavadinimo filmas, kuriame Werzel vaidina Christina Ricci. 1995 m. „Blur“ dainoje „Country House“ („Namas kaime“) yra šios eilutės: „Jis skaito Balzaką ir atmuša Prozaką / Tai yra pagalbos ranka, dėl kurios jautiesi nuostabiai švelnus“ („Jis skaito Balzaką“ ir vienu gurkšniu gurkšnoja Prozaką / Tai tarsi pagalbos ranka, atnešanti nuostabią ramybę“). Gerai žinoma knyga, kritikuojanti šį narkotiką, yra „Prozac Commentary“, kurią parašė psichiatras Peteris Bregginas ir išleista 1994 m. (ISBN 0312114869). Prozakas minimas Supermeno grafiniame romane Raudonasis sūnus, kur vėpla jį naudoja, kad kontroliuotų Supermeno imperijos žmonių nuotaikas. Alison Bechdel komiksų serijoje „Dykes to Watch Out For“ Loisas patraukia Prozacą į 1997 m. knygą „Karšti, Trobbibgo pylimai, kurių reikia saugotis“. Prozako dienoraštis 1998 m., Lauren Slater išpažinties memuarai. — Platonas, o ne Prozakas! yra Lou Marinoffo 1999 m. savipagalbos knygos, kurioje siūloma naudoti, pavadinimas klasikinė filosofija kaip alternatyva įprastam profarmaceitiniam psichoterapijos metodui. „The Bowling For Soup“ daina „1985“ aprašo priemiesčio vidutinio amžiaus namų šeimininkės žlugimą / krizę. Jis prasideda eilėmis „Debbie tiesiog atsitrenkė į sieną/ji niekada visko neturėjo/Vienas Prozakas per dieną/vyras“sa CPA...“ – vyresnysis buhalteris...“) „Pets on Prozac“ yra pogrindinės namų grupės pavadinimas. Jungtinėje Karalystėje, susikūrusi 2010 m.. Prosac yra vienas žymiausių progresyviojo house muzikanto Tomcraft kūrinių.Pagrindinis dainos tekstas skaitomas iš farmakologinio aprašymo ir indikacijų, kurias aprašė Bernardas Sumneris (New Order and Joy Division muzikantas). patirtis su Prozaku ir jo įtaka kūrybai BBC dokumentiniame filme „Prozako dienoraščiai“ Prozakas dažnai minimas populiariame komedijos seriale „Ally McBeal“, kur 3 sezoną to paties pavadinimo personažas (vaidina Calista Flockheart) priima Prozaką savo psichiatro dr. Shirley Flott (vaidina Betty White). gerbk Eucharistijos proporcijas sakydama Ellie, kad ji „neras laimės nei meilėje, nei Dieve, laimė yra tabletėse“. Flott taip pat teigia, kad ji pati vartoja Prozac žvakučių pavidalu. Nors iš pradžių Ellie pradeda vartoti Prozac, kad kovotų su haliucinacijomis, vėliau ją atbaido draugas ir kolega ir galiausiai nuleidžia tabletes į tualetą. HBO seriale „Sopranai“ gangsteris Tony Soprano (James Gandolfini) turi polinkį į panikos priepuolius. Jo psichiatrė daktarė Jennifer Melfi (Lorraine Bracco) išrašė jam Prozac. Prozako veiksmas vyksta filme „Meilė ir kiti narkotikai“, kuriame pagrindinį vaidmenį atlieka Jake'as Gyllenhaalas, vaidinantis „Pfizer“ narkotikų pardavėją, kuris bando reklamuoti Zoloftą. Jis išmeta didžiąją dalį „Prozac“ siuntos, kurią vėliau pasiima valkatos, todėl narkotikai išplatinami visoje šalyje. „ProzaKc Blues“ yra progresyviojo roko grupės King Crimson daina iš jų 2000 m. albumo „ConstruKction of Light“. Prozac+ yra italų pankų grupės pavadinimas.

Prieinamumas:

Fluoksetinas – gana paplitęs vidaus rinkoje vaistas, vartojamas įvairioms depresinėms būklėms, kurias lydi baimės ir nerimo jausmas, gydyti. Vaistas turi stiprų poveikį ir sukelia daug nepageidaujamų reakcijų.Dažniausiai fluoksetiną vartojantys žmonės pastebi padidėjusį nuovargį, visišką emocinio faktoriaus nebuvimą, noro stoką.Ypač atsargiai šį vaistą gali vartoti diabetu sergantys žmonės. , nes gali keisti gliukozės kiekį kraujyje, taip pat sergantieji širdies ir kraujagyslių ligomis bei dirbantys potencialiai pavojingą darbą. Fluoksetiną galima įsigyti tik pagal receptą ir yra žemos kainos kategorijoje, todėl prieinama daugumai šalies piliečių.